Naklofen - istruzioni per l'uso, analoghi, recensioni e rilasciare le forme (compresse 50 mg e 100 mg capsule SR 75 mg Duo & Protect, supposte rettali, gel o pomata, iniezioni in fiale) un farmaco per il trattamento di artrite in adulti, bambini e incinta

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Naklofen. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni degli specialisti nell'uso di Naklofen nella loro pratica Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi Naklofen in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento di artrite, artrosi e altre malattie infiammatorie delle articolazioni e dolore negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento.

Naklofen - è un anti-infiammatorio non steroideo (FANS), che ha effetti analgesici, anti-infiammatori e antipiretici.

Il principale meccanismo della sua azione è l'inibizione indiscriminata dell'attività dell'enzima cicloossigenasi 1 e 2 (TSOG1 e TSOG2). che porta all'interruzione del metabolismo dell'acido arachidonico, riduzione della sintesi delle prostaglandine. prostaciclina e trombossano.

Più efficace per il dolore infiammatorio. Nelle malattie reumatiche infiammatorio e analgesico di diclofenac (principio attivo del farmaco Naklofen) contribuisce ad una significativa riduzione della gravità del dolore, rigidità mattutina, gonfiore delle articolazioni, che migliora lo stato funzionale del giunto. Con lesioni nel periodo postoperatorio, il diclofenac riduce il dolore e l'edema infiammatorio. Come tutti i FANS, il diclofenac ha un'attività antipiastrinica. A dosi terapeutiche, il diclofenac non ha praticamente alcun effetto sul tempo di sanguinamento. Con il trattamento prolungato, l'effetto analgesico di diclofenac non viene ridotto.

struttura

Diclofenac sodico + eccipienti.

Diclofenac dietilamina + Diclofenac sodico + eccipienti (gel Naklofen).

Diclofenac sodico + lansoprazolo + eccipienti (Naklofen Protect).

farmacocinetica

Il naklofen penetra attivamente nel liquido sinoviale, dove raggiunge il 60-70% delle concentrazioni sieriche. Dopo 3-6 ore dopo la somministrazione intramuscolare, la concentrazione del principio attivo e dei metaboliti nel liquido sinoviale è superiore rispetto al siero. Il diclofenac dal liquido sinoviale viene escreto più velocemente rispetto al siero. Quasi completamente metabolizzato nel fegato, principalmente mediante idrossilazione seguita da coniugazione con acido glucuronico e solfatazione. Circa il 70% di diclofenac viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti farmacologicamente inattivi. Solo l'1% del farmaco viene escreto immodificato, il resto dei metaboliti - attraverso l'intestino. I pazienti anziani hanno parametri farmacocinetici senza cambiamenti significativi.

testimonianza

Malattie per le quali è richiesto un rapido effetto antinfiammatorio o analgesico:

• malattie infiammatorie e degenerative del sistema muscolo-scheletrico: l'artrite reumatoide, psoriasica, artrite cronica giovanile, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite gottosa, artrite con la malattia di Reiter, dei tessuti molli reumatiche, artrosi delle articolazioni periferiche e della colonna vertebrale, tra cui sindrome radicolare, tendovaginite, periartrite, borsite, miosite, sinovite;
• dolore o lieve a moderata: nevralgia, mialgia, sciatica, dolore post-traumatico, accompagnato da infiammazione, dolore post-operatorio, mal di testa, emicrania, la tubercolosi, annessite, proctite, mal di denti, renale e colica biliare.

Naklofen è destinato alla terapia sintomatica e non influisce sulla progressione della malattia.

Forme di rilascio

Compresse, 50 mg rivestiti enterici.

Capsule a rilascio modificato (Naklofen Duo).

Soluzione per iniezione intramuscolare (puntura in ampolle per iniezioni).

Supposte rettali 50 mg.

Gel per uso topico 1% (a volte erroneamente chiamato un unguento o crema).

Capsule a rilascio prolungato (Naklofen Protect).

Compresse di azione prolungata, rivestite con 100 mg (Naklofen CP).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Dentro, senza masticare, durante o dopo il cibo, lavare con una piccola quantità d'acqua.

Adulti e adolescenti dai 15 anni (e di peso superiore a 45 kg) - 50 mg 2-3 volte al giorno. Quando viene raggiunto l'effetto terapeutico ottimale, la dose viene gradualmente ridotta e trasferita al trattamento di mantenimento alla dose di 100 mg / die. La dose giornaliera massima è 150 mg.

Capsule Naklofen Duo

Il farmaco è assunto per via orale. La capsula deve essere deglutita intera, con acqua alla fine o dopo un pasto, di solito al mattino.

Nominato individualmente, tenendo conto della gravità della malattia. Gli adulti sono solitamente prescritti 75 mg (1 capsula) 1-2 volte al giorno. La dose giornaliera massima è 150 mg.

Per via intramuscolare. Singola dose per adulti - 75 mg (1 fiala). Se necessario, la reintroduzione è possibile, ma non prima che dopo 12 ore (per i pazienti con colica renale, il farmaco può essere ri-somministrato dopo 30 minuti). Quando si usano altre forme di dosaggio di diclofenac non si deve superare la dose giornaliera massima di 150 mg.

La durata di applicazione non è più di 2 giorni, se necessario, ulteriormente trasferiti all'uso orale o rettale di diclofenac.

Non è possibile mescolare la soluzione Naklofen con altri farmaci in una siringa.

Per via rettale. Quando i pazienti sono scarsamente tollerati dalle forme orali di diclofenac, Naklofen può essere somministrato per via rettale sotto forma di supposte in dosi appropriate. Quando si combinano diverse forme di dosaggio (oltre alla somministrazione orale del farmaco), si deve tenere presente che la dose giornaliera di diclofenac non deve superare i 150 mg.

Per gli adulti, la dose iniziale è 100-150 mg al giorno (1 supposta, 2-3 volte al giorno), a seconda della gravità della malattia. Per gli adolescenti di età pari o superiore a 15 anni, 1 supposta è raccomandata non più di 2 volte al giorno. La dose di mantenimento è solitamente di 100 mg al giorno (1 supposta, 2 volte al giorno).

Dovresti usare la dose minima efficace del corso più basso possibile.

Esteriormente. Per gli adulti e gli adolescenti sopra i 12 anni, una striscia di gel lungo 5-10 cm viene applicata sulla zona interessata e delicatamente massaggiata sulla pelle 2-3 volte al giorno. Per i bambini dai 6 ai 12 anni, una striscia di non più di 3 cm viene applicata non più di 2 volte al giorno. Quando si utilizza il farmaco per più di 10 giorni, è necessario consultare il proprio medico.

Il set è inteso per la ricezione combinata di due tipi di capsule. L'uso separato delle capsule di diclofenac è ​​possibile solo in assenza di lesioni ulcerative dello stomaco e / o del duodeno e dei rischi del suo sviluppo.

Dentro, lavare giù con una piccola quantità di liquido, durante o immediatamente dopo un pasto. Dose iniziale - 1 capsula (75 mg) 1 volta / giorno. La dose massima giornaliera è di 2 capsule / giorno (150 mg). In caso di sindrome da dolore grave, è possibile prendere immediatamente una dose giornaliera del farmaco (2 capsule 1 volta al giorno). Nel caso di lesione erosiva ulcerosa della mucosa gastrica del duodeno o di essere limitare la ricezione di una capsula (75 mg) è stato non più di 8 settimane giornaliero.

Dentro, interamente, preferibilmente al mattino, prima di mangiare.

La dose iniziale è di 15 mg al giorno (1 capsula). La dose massima è di 30 mg al giorno (2 capsule). In caso di lesioni erosive e ulcerative della mucosa dello stomaco o del duodeno, usare 30 mg al giorno (2 capsule). La correzione della dose non è richiesta per i pazienti anziani e per i pazienti con funzionalità renale e / o epatica compromessa.

Se è impossibile inghiottire l'intera capsula, è necessario aprirla, mescolare il contenuto con una piccola quantità di succo di mela e inghiottirlo senza masticarlo.

Le stesse azioni sono possibili se la sostanza viene iniettata attraverso un sondino nasogastrico. La durata della dose di 30 mg al giorno (2 capsule) non supera le 8 settimane. Una dose di 15 mg al giorno (1 capsula) può essere utilizzata fino a 12 mesi.

Effetti collaterali

• dolore epigastrico;
• nausea, vomito;
• diarrea, stitichezza;
• dispepsia;
• flatulenza;
• anoressia;
• gastrite;
• proctite;
• sanguinamento dal tratto gastrointestinale (vomito con sangue, melena, diarrea mista a sangue);
• ulcere gastrointestinali (con o senza sanguinamento o perforazione);
• l'epatite;
• ittero;
• stomatiti;
• glossitis;
• mucose secche (compresa la bocca);
• danno all'esofago;
• stenosi diafragmopodobnye intestinali (colite aspecifica emorragica, esacerbazione di colite ulcerosa o morbo di Crohn);
• pancreatite;
• mal di testa;
• vertigini;
• sonnolenza;
• disturbi della memoria;
• convulsioni;
• ansia;
• meningite asettica;
• disorientamento;
• depressione;
• insonnia;
• incubi notturni;
• irritabilità;
• disturbi mentali;
• vertigini;
• visione offuscata (visione offuscata, diplopia);
• deficit uditivo;
• tinnito;
• violazione delle sensazioni gustative;
• insufficienza renale acuta;
• ematuria;
• proteinuria;
• nefrite interstiziale;
• necrosi papillare;
• trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, emolitica e anemia aplastica, agranulocitosi;
• reazioni anafilattiche / anafilattoidi, inclusa una marcata riduzione della pressione sanguigna (PA) e shock
• angioedema (compresa la faccia);
• battito cardiaco, extrasistole;
• dolore al petto;
• aumento della pressione sanguigna;
• vasculite;
• insufficienza cardiaca;
• infarto miocardico;
• tosse;
• asma bronchiale (compreso mancanza di respiro);
• polmonite;
• edema laringeo;
• eruzione cutanea;
• orticaria;
• eruzioni bollose;
• eczema, incl. sindrome multiforme e Stevens-Johnson;
• La sindrome di Lyell;
• dermatite esfoliativa;
• prurito;
• perdita di capelli;
• fotosensibilità;
• porpora, incl. allergica.

Controindicazioni

• il periodo dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronariche;
• alterazioni erosive e ulcerative della mucosa gastrica o duodenale, sanguinamento gastrointestinale attivo;
• malattia infiammatoria intestinale, nella fase acuta (UC, morbo di Crohn);
• emorragia cerebrovascolare o altra emorragia emorragica e compromessa;
• insufficienza epatica grave o malattia epatica attiva;
• insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), inclusa iperkaliemia confermata, malattia renale progressiva;
• insufficienza cardiaca scompensata;
• oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• 3 trimestre di gravidanza, periodo di allattamento al seno;
• restrizioni e controindicazioni per i bambini (vedi sotto per le istruzioni);
• ipersensibilità al diclofenac; con dati anamnestici sull'attacco di ostruzione bronchiale, rinite, orticaria dopo assunzione dell'acido acetilsalicilico o di altri FANS (completa o incompleta sindrome da intolleranza acida acetilsalicilica - rinosinusite, orticaria, polipi mucosi nasali, asma).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Naklofen in donne in gravidanza è possibile solo quando i benefici attesi superano il potenziale rischio per il feto. Diclofenac non è raccomandato per l'uso durante l'ultimo trimestre di gravidanza.

Nonostante il fatto che diclofenac si trova nel latte materno in piccole quantità, il suo uso durante l'allattamento al seno non è raccomandato.

Usare nei bambini

Controindicato nei bambini sotto i 15 anni. Soluzione per la somministrazione intramuscolare, capsule Duo e Protect, compresse CP - controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età. Il gel può essere usato con cautela nei bambini dopo 6 anni.

Uso nei pazienti anziani

Usare con cautela nei pazienti anziani.

Istruzioni speciali

Per ottenere rapidamente l'effetto terapeutico desiderato, assumere il farmaco 30 minuti prima di un pasto. In altri casi, assumere prima, durante o dopo un pasto interamente, bere molta acqua.

Per ridurre il rischio di sviluppo gastrointestinale avverso, una dose minima efficace dovrebbe essere utilizzata con il più breve corso possibile.

Le precauzioni dovrebbero usare il farmaco Naklofen con colite ulcerosa e morbo di Crohn a causa della possibile esacerbazione della malattia.

Con l'uso prolungato di diclofenac, è possibile, sebbene in rari casi, lo sviluppo di gravi reazioni epatotossiche e, pertanto, si raccomanda di esaminare regolarmente la funzione del fegato.

A causa dell'importante ruolo delle prostaglandine nel mantenimento del flusso ematico renale, occorre prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza cardiaca o renale, nonché nel trattamento di anziani che assumono diuretici e pazienti che per qualche motivo hanno una diminuzione del volume ematico circolante, dopo un intervento chirurgico importante). Se in tali casi viene prescritto diclofenac, si raccomanda di monitorare la funzione renale come misura precauzionale.

Le precauzioni devono essere prescritte Naklofen in pazienti con disordini della coagulazione del sangue, con porfiria, epilessia, così come in pazienti che ricevono anticoagulanti o fibrinolitici.

Quando si esegue una terapia a lungo termine, è necessario monitorare l'immagine del sangue periferico, per analizzare le feci di sangue nascosto.

A causa dell'effetto negativo sulla fertilità, le donne che desiderano una gravidanza non sono raccomandate di usare il farmaco. Nei pazienti con infertilità (compresi quelli sottoposti a esame), si raccomanda di annullare il farmaco.

I pazienti che assumono il farmaco devono astenersi dal bere alcolici.

Nelle malattie infettive, gli effetti antinfiammatori e antipiretici del diclofenac sodico possono mascherare i sintomi di queste malattie.

Influenza sulla capacità di gestire il trasporto motorio e lavorare con meccanismi

Durante il periodo di trattamento, il tasso di reazioni mentali e motorie può diminuire, quindi è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Interazione farmacologica

Aumenta la concentrazione plasmatica di digossina, metotrexato, litio e ciclosporina.

Riduce l'effetto dei diuretici, sullo sfondo dei diuretici risparmiatori di potassio aumenta il rischio di iperkaliemia; sullo sfondo di anticoagulanti, antiaggreganti e farmaci trombolitici (alteplaza, streptochinasi, urochinasi) aumenta il rischio di sanguinamento (di solito il tratto gastrointestinale).

Riduce l'effetto di antipertensivi e farmaci ipnotici. Aumenta la probabilità di effetti collaterali di altri FANS e glucocorticosteroidi (sanguinamento dal tratto gastrointestinale), la tossicità del metotrexato e la nefrotossicità da ciclosporina.

L'acido acetilsalicilico riduce la concentrazione di diclofenac nel sangue. L'uso simultaneo con paracetamolo aumenta il rischio di sviluppo degli effetti nefrotossici del diclofenac.

Riduce l'effetto dei farmaci ipoglicemici.

Cefamandolo, cefoperazone, cefotetan, acido valproico e aumentare l'incidenza plicamicina ipoprotrombinemia.

Ciclosporina e preparati a base di oro aumentano l'effetto di Naklofen sulla sintesi delle prostaglandine nei reni, che si manifesta con un aumento della nefrotossicità. Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina aumentano il rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

L'appuntamento simultaneo con etanolo (alcol), colchicina, corticotropina e preparati di erba di San Giovanni aumenta il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale. I farmaci che causano la fotosensibilizzazione aumentano l'effetto sensibilizzante del diclofenac alle radiazioni ultraviolette. Farmaci che bloccano la secrezione tubulare, aumentano la concentrazione plasmatica di diclofenac, aumentando così la sua tossicità.

Farmaci antibatterici del gruppo dei chinoloni - il rischio di convulsioni.

Analoghi del farmaco Naklofen

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

• Artreks;
• la fede;
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diklogen;
• Diklomaks;
• Diklomelan;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dikloran;
• Diklorium;
• Diklofen;
• diclofenac;
• Diklofenakol;
• difenile;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Sodio Diclofenac;
• ortofen;
• Ortofer;
• Ortofleks;
• Rapten Duo;
• Rapid Rapid;
• Revmavek;
• Revodina retard;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SvissDzhet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Iniezioni di Naklofen: istruzioni per l'uso

struttura

3 ml di soluzione (1 fiala) contengono:

Principio attivo: Diclofenac sodico 75 mg.

Eccipienti: alcool benzilico, glicole propilenico, bisolfito di sodio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

descrizione

Soluzione trasparente, incolore o giallo chiaro, con quasi nessuna inclusione meccanica.

Azione farmacologica

Il diclofenac è ​​un agente antinfiammatorio non steroideo con effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici. Inibisce l'attività della cicloossigenasi e, quindi, la sintesi delle prostaglandine. Durante il trattamento con diclofenac, si osserva una diminuzione dei livelli di prostaglandina nelle urine, nel muco gastrico e nel liquido sinoviale.

Il farmaco viene utilizzato per trattare tutte le forme di malattie reumatiche, nonché per ridurre il dolore di varia origine.

farmacocinetica

Quando somministrato per via rettale, il diclofenac viene rapidamente assorbito. Le concentrazioni plasmatiche di picco si sviluppano entro 1 ora. Mangiare non influenza il livello di diclofenac nel plasma sanguigno.

La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta in mezz'ora. Più del 99% di diclofenac si lega alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina.

Il diclofenac entra nel liquido sinoviale, dove raggiunge una concentrazione dal 60 al 70% del valore nel plasma. Dopo un periodo da 3 a 6 ore, la concentrazione del principio attivo e dei suoi metaboliti nel liquido sinoviale è superiore a quella nel plasma. Il diclofenac viene espulso più lentamente dal liquido sinoviale che dal plasma. Metabolismo ed escrezione.

L'emivita biologica (T1 / 2) è di 1-2 ore, con un lieve grado di disfunzione renale o epatica, rimane invariata.

Il diclofenac è ​​quasi completamente metabolizzato nel fegato, principalmente mediante idrossilazione e metossilazione.

Circa il 70% della dose viene escreto nelle urine come metaboliti farmacologicamente inattivi. Solo l'1% di diclofenac è ​​escreto invariato. Il resto dei metaboliti viene escreto nella bile e nelle feci.

Nei pazienti anziani, l'assorbimento, il metabolismo o l'escrezione del farmaco non cambia in modo significativo.

Indicazioni per l'uso

Malattie per le quali sono richiesti rapidi effetti antinfiammatori e / o analgesici:

> malattie reumatiche infiammatorie: artrite reumatoide, spondilite sieronegativa, artrite giovanile e artrite di diversa eziologia;

> reumatismo degenerativo dell'apparato muscolo-scheletrico (artrosi, spondilosi);

> artrite microcristallina (artrite gottosa, artrite pseudo-gottosa);

> Presenterò reumatismi fissi: periartrite, borsite, miosite, tendinite, sinovite;

> altre malattie infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico, accompagnate da dolore.

Come analgesico, il Naklofen è usato nelle lesioni dei tessuti molli, in odontoiatria, dopo interventi chirurgici, in gravi attacchi di emicrania, così come nelle coliche renali o biliari.

Controindicazioni

Ipersensibilità al diclofenac o ad altri componenti del farmaco, ai salicilati o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei, manifestati da asma bronchiale, orticaria o rinite.

Lesioni ulcerative dello stomaco o del duodeno, sanguinamento gastrointestinale.

Grave insufficienza cardiaca

Gravidanza e allattamento

Nonostante il fatto che diclofenac non abbia un effetto teratogeno, l'uso nelle donne in gravidanza è possibile solo quando i benefici attesi superano il potenziale rischio per il feto. Diclofenac non è raccomandato per l'uso durante l'ultimo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Quando espresso dolore - 75 mg (3 ml) una o due volte al giorno per via intramuscolare. Non appena possibile, continuare il trattamento con altre forme di farmaco (compresse con rivestimento enterico, compresse a rilascio prolungato, supposte).

Con la colica renale, se necessario, la somministrazione intramuscolare ripetuta di 75 mg di Naklofen è possibile dopo 30 minuti.

Questa forma di dosaggio non è intesa per l'uso nei bambini.

Non è raccomandato mescolare il farmaco con altri farmaci nella stessa siringa.

Effetti collaterali

Come qualsiasi altro farmaco, Naklofen può causare effetti collaterali.

La frequenza di reazioni avverse è divisa: molto frequente - più di 1/10 (il 10%); frequente - più di 1/100, ma inferiore a 1/10 (più dell'1%, ma inferiore al 10%); poco frequente - più di 1/1000, ma inferiore a 1/100 (più dello 0,1%, ma inferiore all'1%); raro: più di 1/10000, ma meno di 1/1000 (più dello 0,01%, ma meno dello 0,1%); molto raro: meno di 1/10000 (meno dello 0,01%).

Dal tratto gastrointestinale

Gli effetti collaterali più frequenti del farmaco: nausea, diarrea, stitichezza, crampi allo stomaco, dispepsia, flatulenza.

Molto spesso (20% dei pazienti): lesioni, principalmente del tratto gastrointestinale superiore.

Spesso (1% dei pazienti che ricevono il farmaco per 3-6 mesi): sanguinamento, ulcere, perforazioni.

In alcuni casi, ci sono lesioni del tratto gastrointestinale inferiore, tra cui non specifica ricaduta colite emorragica o esacerbazione della colite ulcerosa o morbo di Crohn.

Dal lato del sistema nervoso centrale

Spesso (1-9% dei pazienti): mal di testa e vertigini.

Non spesso (meno dell'1% dei pazienti): vertigini, depressione, insonnia, stanchezza, ansia, irritabilità, sonnolenza.

Da parte dei reni -

Non spesso (meno dell'1% dei pazienti): insufficienza renale, insufficienza renale acuta o ematuria.

In alcuni casi: nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, necrosi delle papille renali o proteinuria.

Cambiamenti nel fegato

Non spesso (meno dell'1% dei pazienti): ittero, epatite asintomatica, epatite acuta, epatite cronica attiva, necrosi epatocellulare, colestasi.

In alcuni casi: epatite fulminante (istantanea).

Reazioni cutanee e di ipersensibilità

Spesso (1-3% dei pazienti): si possono verificare rash o eruzioni cutanee.

Non spesso (meno dell'1% dei pazienti): prurito o orticaria.

In alcuni casi: fotosensibilità, reazioni anafilattiche (broncospasmo, angioedema, shock anafilattico).

Dal momento che il sistema cardiovascolare

Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

si può presumere che l'uso di diclofenac, specialmente ad alte dosi (150 mg al giorno) per lungo tempo può essere dovuto ad un leggero aumento arteriosa rischio di trombosi (per esempio, il rischio di infarto miocardico o ictus) sulla base dei dati degli studi clinici e dati epidemiologici.

Dal lato degli organi di formazione del sangue

In alcuni casi: anemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi.

I pazienti devono informare il medico sullo sviluppo degli effetti collaterali o dei sintomi che li assomigliano.

overdose

I sintomi comprendono nausea, vomito, dolore epigastrico, vertigini, acufeni e irritabilità possono verificarsi ematemesi, melena, disturbi della coscienza, depressione respiratoria, convulsioni e insufficienza renale.

Trattamento: sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. Diuresi forzata, l'emodialisi è inefficace.

Interazione con altri farmaci

I pazienti devono informare il medico di eventuali farmaci, incluso l'automedicazione, che assumono.

Uso combinato di Naklofen e:

> litio o digossina - possono portare ad un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno;

> alcuni diuretici, come con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, riducono l'effetto diuretico;

> diuretici a risparmio di potassio - possono aumentare il contenuto di potassio nel sangue;

> acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei - aumenta il rischio di effetti indesiderati;

> ciclosporina - aumenta la nefrotossicità della ciclosporina;

> metotrexato: aumenta la tossicità del metotrexato;

> farmaci antipertensivi - riduce la loro efficacia.

Il diclofenac solitamente non influisce sull'attività degli agenti antidiabetici per somministrazione orale.

Caratteristiche dell'applicazione

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e attrezzature Non è stata stabilita alcuna influenza sulla capacità di guidare e di macchinari potenzialmente pericolosi.

Precauzioni di sicurezza

Durante il trattamento con diclofenac, i pazienti con malattie del tratto gastrointestinale superiore della storia devono essere attentamente osservati dal medico curante. Si raccomanda l'uso combinato di farmaci antiulcera. Con cautela dovrebbe usare il farmaco per la colite ulcerosa e il morbo di Crohn a causa della possibile esacerbazione della malattia.

Precauzioni devono utilizzare il farmaco nei pazienti con insufficienza renale o epatica, grave, disturbi della coagulazione del sangue in pazienti con epilessia, porfiria o nei pazienti in trattamento con anticoagulanti o fibrinolitici.

Con l'uso prolungato di diclofenac, è possibile, sebbene in rari casi, lo sviluppo di gravi reazioni epatotossiche, e pertanto si raccomanda di esaminare regolarmente la funzione del fegato.

Nelle malattie infettive, gli effetti antinfiammatori e antipiretici del diclofenac possono mascherare i sintomi di queste malattie.

Effetti sui sistemi cardiovascolare e cerebrovascolare

Pazienti con ipertensione arteriosa e / o lieve a moderata insufficienza cardiaca congestizia richiede un accurato controllo del fluido a causa di possibili ritardi nello sviluppo di edema e il corpo per il trattamento con farmaci non selettivi non steroidei anti-infiammatori (FANS).

si può presumere che l'uso di diclofenac, specialmente ad alte dosi (150 mg al giorno) per lungo tempo può essere dovuto ad un leggero aumento arteriosa rischio di trombosi (per esempio, il rischio di infarto miocardico o ictus) sulla base dei dati degli studi clinici e dati epidemiologici.

Prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica consolidata, malattie vascolari periferiche e / o malattie cerebrovascolari. Un'analisi approfondita deve essere effettuata appuntamento prima a lungo termine del farmaco a pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (ad esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Gli effetti collaterali del farmaco possono essere ridotti applicando la più piccola dose efficace per il periodo più breve necessario per alleviare i sintomi. Le persone anziane devono anche assegnare la dose efficace più bassa di Naklofen.

Informazioni ausiliarie

L'alcol benzilico è controindicato nei neonati e nei bambini sotto i 3 anni.

Nelle persone sensibili, soprattutto l'asma e la storia di allergia, metabisolfito può causare reazioni di tipo allergico, tra cui reazioni anafilattiche e sintomi di broncospasmo.

Modulo di rilascio

Soluzione iniettabile 75 mg in fiale da 3 ml.

5 fiale in un blister di plastica.

1 blister in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.

Condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° С.

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

Non usare dopo la data indicata sulla confezione.

NAKLOFEN

La soluzione per l'iniezione di i / m è trasparente, incolore o leggermente giallastro, senza impurità meccaniche visibili.

Eccipienti: alcool benzilico, glicole propilenico, disolfito di sodio, idrossido di sodio, acqua d / e.

3 ml - ampolle (5) - blister (1) - imballa il cartone.
3 ml - ampolle di vetro (5) - pallet di plastica (1) - pacchi di cartone.

Il diclofenac è ​​un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), che ha effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici.

Il principale meccanismo della sua azione è l'inibizione indiscriminata dell'attività dell'enzima cicloossigenasi 1 e 2 (TSOG1 e TSOG2). che porta all'interruzione del metabolismo dell'acido arachndonico, riduzione della sintesi delle prostaglandine. prostaciclina e trombossano.

Più efficace per il dolore infiammatorio. Nelle malattie reumatiche, l'effetto antinfiammatorio e analgesico del diclofenac riduce significativamente la gravità del dolore, rigidità mattutina, gonfiore delle articolazioni, che migliora lo stato funzionale dell'articolazione. Con lesioni nel periodo postoperatorio, il diclofenac riduce il dolore e l'edema infiammatorio. Come tutti i FANS, il diclofenac ha un'attività antipiastrinica. In dosi terapeutiche, il diclofenac non ha praticamente alcun effetto sul tempo di sanguinamento. Con il trattamento prolungato, l'effetto analgesico di diclofenac non viene ridotto.

TC_max con iniezione intramuscolare di 75 mg - 15-30 minuti. Comunicazione con proteine ​​plasmatiche, principalmente con albumina - 99%. Il diclofenac penetra attivamente nel liquido sinoviale, dove raggiunge il 60-70% delle concentrazioni sieriche. 3-6 ore dopo la somministrazione di i / m, la concentrazione del principio attivo e dei metaboliti nel liquido sinoviale è superiore rispetto al siero. Il diclofenac dal liquido sinoviale viene escreto più velocemente rispetto al siero. Il 50% del farmaco viene metabolizzato durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. Quasi completamente metabolizzato nel fegato, principalmente mediante idrossilazione seguita da coniugazione con acido glucuronico e solfatazione.

T_1/2 è di 1-2 ore. Per anomalie polmonari del fegato o dei reni T_1/2 rimane invariato. Nei pazienti con insufficienza renale grave (CC inferiore a 10 ml / min), l'escrezione dei metaboliti biliari aumenta, mentre non si osserva un aumento della loro concentrazione nel sangue. Nei pazienti con epatite cronica o cirrosi epatica compensata, i parametri farmacocinetici non cambiano.

Circa il 70% di diclofenac viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti farmacologicamente inattivi. Solo l'1% del farmaco viene escreto immodificato, il resto dei metaboliti - attraverso l'intestino.

I pazienti anziani hanno parametri farmacocinetici senza cambiamenti significativi.

Malattie per le quali è richiesto un rapido effetto antinfiammatorio o analgesico:

- malattie infiammatorie e degenerative del sistema muscolo-scheletrico: artrite reumatoide, psoriasica, artrite cronica giovanile, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite gottosa, artrite con la malattia di Reiter, dei tessuti molli reumatiche, artrosi delle articolazioni periferiche e della colonna vertebrale, tra cui radicolare sindrome, tendovaginite, periartrite, borsite, miosite, sinovite;

- dolore o lieve a moderata: nevralgia, mialgia, sciatica, dolore post-traumatico, accompagnato da infiammazione, dolore post-operatorio, mal di testa, emicrania, la tubercolosi, annessite, proctite, mal di denti, renale e colica biliare.

Il diclofenac è ​​indicato per la terapia sintomatica e non è influenzato dalla progressione della malattia.

- il periodo dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronariche;

- alterazioni erosive e ulcerative della mucosa dello stomaco o del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo;

- malattie infiammatorie intestinali (compresa la NUC, il morbo di Crohn) nella fase acuta;

- emorragia cerebrovascolare o altra emorragia emorragica e compromessa;

- insufficienza epatica grave o malattia epatica attiva;

- insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min), inclusa iperkaliemia confermata, malattia renale progressiva;

- oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo,

- III trimestre di gravidanza, periodo di allattamento al seno;

- età da bambini (fino a 18 anni);

- ipersensibilità (compresi ad altri FANS), combinazione completa o parziale di asma, ricorrenti poliposi membrana mucosa nasale e dei seni paranasali e l'intolleranza ad acido acetilsalicilico o altri FANS (inclusa la storia).

Precauzioni: malattia coronarica, malattia cerebrovascolare, dislipidemia / iperlipidemia, diabete mellito, malattia arteriosa periferica, fumo, clearance della creatinina di 30-60 ml / min; anamnesi dello sviluppo delle lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, la presenza di infezione da Helicobacter pylori, l'uso a lungo termine di FANS, il consumo di alcol frequenti, gravi patologie somatiche porfiria, epilessia, malattia diverticolare, malattia del tessuto connettivo sistemica, una significativa diminuzione nel bcc indotte (anche dopo chirurgia maggiore interventi), pazienti anziani (compresi i diuretici, i pazienti indeboliti e con ridotta massa corporea), gravidanza (I-II trimestre), terapia concomitante Ia i seguenti farmaci: anticoagulanti (ad esempio, warfarin), antiagregaty (per esempio, acido acetilsalicilico, clopidogrel), corticosteroidi orali (ad esempio, prednisone), SSRI (come il citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Per ridurre il rischio di sviluppo gastrointestinale avverso, una dose minima efficace dovrebbe essere utilizzata con il minimo percorso possibile.

Per via intramuscolare. Singola dose per adulti - 75 mg (1 fiala). Se necessario, la reintroduzione è possibile, ma non prima che dopo 12 ore (per i pazienti con colica renale, il farmaco può essere ri-somministrato dopo 30 minuti). Quando si usano altre forme di dosaggio di diclofenac, la dose massima giornaliera di -150 mg non deve essere superata.

La durata di applicazione non è più di 2 giorni, se necessario, ulteriormente trasferiti all'uso orale o rettale di diclofenac.

Non è possibile mescolare la soluzione Naklofen con altri farmaci in una siringa.

Spesso - 1-10%; a volte 0,1-1%; raramente 0,01-0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%, inclusi alcuni casi.

Dal sistema digerente: spesso - dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea, dispepsia, flatulenza, anoressia, aumento delle transaminasi; raramente - gastrite, proctite, sanguinamento dal tratto gastrointestinale (vomito di sangue, melena, diarrea sanguinolenta), ulcere gastrointestinali (con o senza emorragia o perforazione), epatite, ittero, disfunzione epatica; molto raramente - stomatite, glossite, secchezza delle mucose (tra cui la bocca), erosive e lesioni ulcerative dell'esofago, intestini diafragmopodobnye stenosi nesnetsifichesky colite emorragica, esacerbazione di colite ulcerosa o morbo di Crohn, la costipazione, pancreatite, epatite fulminante.

Da parte del sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente, sonnolenza; molto raramente - una violazione della sensibilità, incl. parestesie, disturbi della memoria, tremore, convulsioni, ansia, disturbi cerebrovascolari, meningite asettica, disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, disturbi mentali.

Dai sensi: spesso - vertigini; molto raramente - compromissione della vista (visione offuscata, diplopia), perdita dell'udito, acufene, compromissione del gusto.

Dal sistema urinario: molto raramente - insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, necrosi papillare.

Dal lato degli organi di formazione del sangue: molto raramente - trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, emolitica e anemia aplastica, agranulocitosi.

Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche / anafilattoidi, inclusa una marcata diminuzione della pressione sanguigna e shock; molto raramente - angioedema (compresi i volti).

Con il sistema cardiovascolare: molto raramente - palpitazioni, battiti, dolore al torace, aumento della pressione arteriosa, vasculite, insufficienza cardiaca, infarto del miocardio.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - tosse, asma bronchiale (compreso mancanza di respiro); molto raramente - polmonite, edema laringeo.

Per la pelle: spesso - eruzione cutanea; raramente - orticaria; molto raramente - eruzione cutanea, eritema, incl. multiforme e sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, dermatite esfoliativa, prurito, perdita di capelli, fotosensibilità, porpora, tra cui allergica.

Altri: al posto della somministrazione intramuscolare, sono possibili irritazione, dolore, gonfiore e arrossamento della pelle.

Sintomi: con sovradosaggio parenterale è improbabile. I sintomi clinici di un sovradosaggio sulla somministrazione parenterale sono simili a quelli che si possono osservare quando si usano altre forme di dosaggio: vomito, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, diarrea, vertigini, tinnito, convulsioni, aumento della pressione sanguigna, depressione
respirazione; con un sovradosaggio significativo - insufficienza renale acuta, effetto epatotossico.

Trattamento: terapia sintomatica finalizzata all'eliminazione dell'aumento della pressione sanguigna, disfunzione renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale, depressione respiratoria. Diuresi forzata, l'emodialisi è inefficace (significativa connessione con proteine ​​e metabolismo intensivo).

Aumenta la concentrazione plasmatica di digossina, metotrexato, litio e ciclosporina.

Riduce l'effetto dei diuretici, sullo sfondo dei diuretici risparmiatori di potassio aumenta il rischio di iperkaliemia; sullo sfondo di anticoagulanti, antiaggreganti e farmaci trombolitici (alteplaza, streptochinasi, urochinasi) aumenta il rischio di sanguinamento (di solito il tratto gastrointestinale).

Riduce l'effetto di antipertensivi e farmaci ipnotici.

Aumenta la probabilità di effetti collaterali di altri FANS e glucocorticosteroidi (sanguinamento dal tratto gastrointestinale), la tossicità del metotrexato e la nefrotossicità da ciclosporina.

L'acido acetilsalicilico riduce la concentrazione di diclofenac nel sangue.

L'uso simultaneo con paracetamolo aumenta il rischio di sviluppo degli effetti nefrotossici del diclofenac.

Riduce l'effetto dei farmaci ipoglicemici.

Cefamandolo, cefoperazone, cefotetan, acido valproico e aumentare l'incidenza plicamicina ipoprotrombinemia.

Ciclosporina e preparati a base di oro aumentano l'effetto del diclofenac sulla sintesi delle prostaglandine nei reni, che si manifesta con un aumento della nefrotossicità.

Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina aumentano il rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

L'appuntamento simultaneo con etanolo, colchicina, corticotropina e preparati di Hypericum perforatum aumenta il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

I farmaci che causano la fotosensibilizzazione aumentano l'effetto sensibilizzante del diclofenac alle radiazioni ultraviolette.

Farmaci che bloccano la secrezione tubulare, aumentano la concentrazione plasmatica di diclofenac, aumentando così la sua tossicità.

Farmaci antibatterici del gruppo dei chinoloni - il rischio di convulsioni.

Non è possibile mescolare la soluzione Naklofen con altri farmaci in una siringa.

I pazienti devono informare i medici sullo sviluppo degli effetti collaterali.

Per ridurre il rischio di sviluppo gastrointestinale avverso, una dose minima efficace dovrebbe essere utilizzata con il più breve corso possibile.

Con l'uso prolungato di diclofenac, è possibile, sebbene in rari casi, lo sviluppo di gravi reazioni epatotossiche e, pertanto, si raccomanda di esaminare regolarmente la funzione del fegato.

A causa dell'importante ruolo delle prostaglandine nel mantenimento del flusso ematico renale, occorre prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza cardiaca o renale, nonché nel trattamento di anziani che assumono diuretici e pazienti che per qualche motivo hanno una diminuzione del volume ematico circolante, dopo un lungo intervento chirurgico). Se in tali casi viene prescritto diclofenac, si raccomanda di monitorare la funzione renale come misura precauzionale.

Le precauzioni dovrebbero essere prescritte diclofenac in pazienti con disturbi della coagulazione, con porfiria, epilessia, così come nei pazienti trattati con anticoagulanti o fibrinolitici.

Quando si esegue una terapia a lungo termine, è necessario monitorare l'immagine del sangue periferico, per analizzare le feci di sangue nascosto.

A causa dell'effetto negativo sulla fertilità, le donne che desiderano una gravidanza non sono raccomandate di usare il farmaco. Nei pazienti con infertilità (compresi quelli sottoposti a esame), si raccomanda di annullare il farmaco.

I pazienti che assumono il farmaco devono astenersi dal bere alcolici.

Nelle malattie infettive, gli effetti antinfiammatori e antipiretici del diclofenac sodico possono mascherare i sintomi di queste malattie.

Non è raccomandato mescolare la soluzione Naklofen con altri farmaci nella stessa siringa.

Influenza sulla capacità di gestire il trasporto motorio e lavorare con meccanismi

Durante il periodo di trattamento, il tasso di reazioni mentali e motorie può diminuire, quindi è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

L'uso di diclofenac nei trimestri I-II della gravidanza è possibile solo quando i benefici attesi superano il potenziale rischio per il feto. Nel terzo trimestre e durante l'allattamento al seno, l'uso del farmaco Naklofen è controindicato.

Controindicato nei bambini sotto i 18 anni

Controindicato in caso di insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min), compresa l'iperkaliemia confermata, malattia renale progressiva.

Naklofen

Naklofen: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Naklofen

Codice ATX: M01AV05

Principio attivo: diclofenac (diclofenac)

Produttore: Krka, Slovenia

Aggiorna descrizione e foto: 31/07/2017

Prezzi in farmacia: da 112 rubli.

Naklofen è un agente antinfiammatorio non steroideo (NSAID).

Rilascia forma e composizione

Forme di dosaggio di Naklofen:

• Le compresse, ricoperte da un rivestimento di pellicola enterica: giallo-marrone, hanno una forma rotonda leggermente biconvessa e una superficie liscia (10 pezzi in blister, in un fascio di cartone 2 bolle);
• Soluzione per la somministrazione intramuscolare (IM): liquido trasparente incolore o giallastro (3 ml in fiale, 5 pezzi in blister, 1 scatola in blister o 3 ml in ampolle di vetro, 5 pezzi in plastica pallet, in un fascio di cartone 1 pallet);
• Supposte rettali: a forma di cono con una struttura di cera uniforme di colore bianco-giallastro o bianco (5 pezzi in strisce, in un fascio di cartone ci sono 2 strisce);
• Gel per uso esterno 1%: massa omogenea di bianco (60 g in tubi di alluminio, in un fascio di cartone 1 tubo).

Principio attivo Naklofen - diclofenac sodium:

• 1 compressa - 50 mg;
• 1 ml di soluzione - 25 mg;
• 1 supposta - 50 mg;
• 1 g di gel - 10 mg, che equivale a 11,6 mg di diclofenac dietilamina.

• Compresse: amido di mais, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro;
• Soluzione: glicole propilenico, alcool benzilico, idrossido di sodio, disolfito di sodio, acqua per iniezione;
• Supposte: grasso solido;
• Gel: dietanolamina, carbomer, isopropanolo, macrogol, olio di vaselina, glicole propilenico, cetomacrogolo, solfito di sodio anidro, decil oleato, acqua depurata.

Inoltre, come parte del rivestimento della pellicola enterica: biossido di titanio, ipromellosa, glicole propilenico, ossido di colorante giallo di ferro (E172), ossido di ferro colorante rosso (E172), copolimero di acido etil acrilico / acido metacrilico, talco.

Proprietà farmacologiche

Il Naklofen è caratterizzato da effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici.

farmacodinamica

Il diclofenac sodico inibisce non selettivamente l'attività dell'enzima cicloossigenasi 1 e 2, che porta a disturbi metabolici dell'acido arachidonico e una diminuzione della produzione di trombossano, prostaciclina e prostaglandine. Ciò porta ad una diminuzione della concentrazione di prostaglandine nel liquido sinoviale, nella mucosa gastrica e nelle urine. Naklofen dimostra la massima efficacia durante gli attacchi di dolore infiammatorio.

Nelle malattie reumatiche, il diclofenac sodico ha un effetto analgesico e antinfiammatorio, che riduce significativamente la gravità del dolore, elimina la rigidità mattutina e il gonfiore delle articolazioni e migliora il loro stato funzionale. Il principio attivo Naklofen consente di eliminare dolore, disagio e gonfiore di origine infiammatoria nelle lesioni e nel periodo postoperatorio.

Essendo un antinfiammatorio non steroideo (FANS), Naklofen è caratterizzato da attività antipiastrinica. Nelle dosi raccomandate, praticamente non cambia il tempo di sanguinamento. Con la terapia prolungata, l'effetto analgesico del diclofenac sodico non diminuisce.

farmacocinetica

Il Diclofenac sodico viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto digestivo, l'assunzione di cibo aumenta l'emivita di 1-4 ore e riduce la concentrazione massima di una sostanza nel sangue di circa il 40%. Dopo ingestione di 50 mg di Naklofen, la concentrazione massima del suo principio attivo, 1,5 μg / ml, viene raggiunta in circa 2-3 ore. Con l'iniezione intramuscolare di 75 mg di Naklofen, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta in 15-30 minuti. Il contenuto di diclofenac sodico nel plasma è caratterizzato da una dipendenza lineare dalle dimensioni della dose introdotta nel corpo. La sua somministrazione ripetuta non porta a cambiamenti nella farmacocinetica del farmaco.

Quando si applica il gel nella circolazione sistemica viene assorbito non più del 6-7% di diclofenac sodico.

La sostanza non mostra una tendenza al cumulo se si osservano le raccomandazioni sull'uso del farmaco. La sua biodisponibilità è del 50% e il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche è del 99% (principalmente con l'albumina). Il Diclofenac sodico penetra nel liquido sinoviale, in cui il suo contenuto massimo è registrato 2-4 ore più tardi rispetto al plasma sanguigno. L'emivita del liquido sinoviale è di 3-6 ore (la concentrazione di diclofenac sodico nel liquido sinoviale dopo somministrazione di Naklofen dopo 4-6 ore è più alta che nel plasma e rimane tale per 12 ore). La relazione tra il contenuto di diclofenac sodico nel liquido sinoviale e l'efficacia clinica di Naklofen rimane inesplorata.

Circa il 50% di diclofenac sodico viene metabolizzato durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. Il suo meccanismo consiste in idrossilazione singola o multipla e coniugazione con acido glucuronico. Il sistema del citocromo P è coinvolto nei processi metabolici.₄₅₀ CYP2C9. I metaboliti del sodio Diclofenac hanno un'attività farmacologica inferiore a quella di lui. La clearance del sistema è di 260 ml / min e il volume di distribuzione raggiunge 550 ml / kg. L'emivita del plasma è di 2 ore. Circa il 70% della dose somministrata viene escreto come metaboliti che non hanno attività farmacologica. Meno dell'1% di diclofenac sodico viene escreto invariato e il resto della dose viene escreto sotto forma di metaboliti della bile. Nei pazienti con disfunzione renale grave (CC inferiore a 10 ml / min), il grado di escrezione dei metaboliti con la bile aumenta, ma la loro concentrazione non aumenta nel sangue.

Nei pazienti con cirrosi epatica compensata o epatite cronica, così come nei pazienti anziani, gli indici farmacocinetici di diclofenac sodico non cambiano.

È noto che in piccole dosi il diclofenac passa nel latte materno.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Naklofen è indicato per la terapia sintomatica finalizzata al raggiungimento di un rapido effetto analgesico e antinfiammatorio e non ha alcun effetto sulla progressione della malattia.

Indicazioni per l'uso di compresse, soluzione e supposte Naklofen:

• Le malattie degenerative e infiammatorie del sistema muscolo-scheletrico: l'artrite reumatoide, l'artrite cronica giovanile, artrite psoriasica, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), l'artrite con la malattia di Reiter, artrite gottosa, tessuti molli reumatiche, artrosi della colonna vertebrale e periferiche articolazioni, tra cui tendinite, borsiti, periartrite, miosite, sinovite, sindrome radicolare;
• sindrome dolorosa gravità debole o moderata lesioni traumatiche (accompagnate da infiammazione) nel periodo post-operatorio, quando biliari e colica renale, mialgia, nevralgie, sciatica, così come le condizioni come l'emicrania, mal di testa, mal di denti, annessite, la tubercolosi.

Inoltre, Naklofen ha prescritto:

• Compresse: con proctite, sindrome febbrile, sindrome da dolore grave sullo sfondo di patologie infettive e infiammatorie di gola, orecchio, naso (tonsillite, otite media, faringite) come parte della terapia complessa;
• Soluzione: con proctite;
• Gel: artrite reumatoide, borsite, tenosinovite, e altre lesioni dei tessuti molli reumatiche, artrosi, danneggiato i muscoli, tendini e legamenti, contusioni, gonfiori dei tessuti molli genesi infiammatoria, articolazioni e muscoli doloranti, tra cui il fondo di sforzi fisici pesanti.

Controindicazioni

• III trimestre di gravidanza;
• Sindrome da intolleranza acida acetilsalicilica (completa o incompleta) - asma, orticaria, rinosinusite, polipi mucosi nasali;
• Ipersensibilità ai FANS, diclofenac e componenti del farmaco.

Controindicazioni all'uso di compresse, soluzioni e supposte Naklofen:

• Oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• Lo stadio acuto della malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa (UC));
• Aggravamento di sanguinamento gastrointestinale, patologie erosive e ulcerative della mucosa gastrica o duodenale;
• Il periodo dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronariche;
• Insufficienza cardiaca scompensata;
• Disturbi emostatici, cerebrovascolari e altri tipi di sanguinamento;
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina (CK) inferiore a 30 ml / min), inclusa progressione della malattia renale, iperkaliemia diagnosticata;
• Epatopatia attiva, grave insufficienza epatica;
• Periodo di allattamento al seno

Supposte, soluzione e compresse Naklofen deve essere prescritto con cautela in cardiopatia ischemica, malattie cerebrovascolari, iperlipidemia o dislipidemia, diabete mellito, malattie delle arterie periferiche, fumo, CC inferiore a 60 ml / min; storia di ulcere gastrointestinali (GIT), presenza di infezione da Helicobacter pylori, uso prolungato di FANS, uso frequente di alcool, gravi malattie somatiche; Terapia concomitante: agenti antipiastrinici (aspirina, clopidogrel), inibitori della ricaptazione della serotonina (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina), anticoagulanti (compresi warfarin), corticosteroidi orali (prednisolone); pazienti anziani che ricevono diuretici, compresi i pazienti debilitati con bassa massa corporea.

Inoltre, le compresse e la soluzione di Naklofen devono essere utilizzate con cautela nei pazienti con malattie sistemiche del tessuto connettivo, epilessia indotta da porfiria, diverticolite, con una significativa riduzione del volume ematico circolante (BCC), anche dopo un intervento chirurgico esteso.

L'uso di diclofenac nel trimestre di gravidanza I-II è possibile solo per motivi di salute, se l'effetto clinico previsto per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.

Non è possibile utilizzare supposte per emorroidi, sanguinamento rettale, lesioni o infiammazione del retto.

Diffidare di nominare supposte con concomitante terapia fibrinolitica.

L'uso del gel è controindicato in violazione dell'integrità della pelle.

La cautela è consigliabile utilizzare pazienti Naklofen gel con insufficienza cardiaca cronica esacerbazione della porfiria epatica, lesioni erosive ulcerosa del tratto gastrointestinale, espressi rene umano e / o del fegato, disturbi della coagulazione del sangue (compresi emofilia, tendenza al sanguinamento, allungamento del tempo di sanguinamento), asma bronchiale; durante l'allattamento e la vecchiaia.

Applicazione delle restrizioni di età di Naklofen:

• Compresse: fino a 15 anni o con un peso corporeo inferiore a 45 kg;
• Soluzione: fino a 18 anni;
• Supposte: fino a 15 anni;
• Gel: fino a 6 anni.

Istruzioni per l'uso Naklofen: metodo e dosaggio

• Compresse: assumere per via orale, deglutire intere, lavate con sufficiente acqua, durante o immediatamente dopo un pasto. La dose raccomandata: all'inizio del trattamento - 1 compressa 2-3 volte al giorno, ma non più di 3 compresse al giorno. Dopo aver raggiunto l'effetto ottimale, il paziente viene trasferito a una dose di mantenimento di 2 compresse al giorno;
• Soluzione: viene introdotto nella / m in una singola dose di 1 fiala (75 mg). Somministrazione ripetuta con colica renale grave dopo 30 minuti, con altre patologie solo dopo 12 ore. La durata della somministrazione / me della soluzione non deve superare 2 giorni, quindi il paziente (se necessario) deve essere trasferito alla ricezione delle compresse o all'uso di supposte. La soluzione di Naklofen non deve essere miscelata nella stessa siringa con altri farmaci;
• Supposte: pazienti con scarsa tolleranza alla somministrazione orale di diclofenac, il farmaco viene usato per via rettale. La dose raccomandata: per gli adulti - 1 supposta 2-3 volte al giorno, l'appuntamento dipende dalla gravità della malattia; pazienti di età compresa tra 15-18 anni - 1 supposta non più di 2 volte al giorno. Dose di mantenimento - 1 supposta 2 volte al giorno. La dose minima efficace dovrebbe essere applicata per il periodo minimo possibile;
• Gel: applicato esternamente, applicando una certa quantità sulla zona interessata del corpo e massaggiandolo delicatamente sulla pelle. Il dosaggio ha limiti di età: pazienti di età superiore a 12 anni - una singola lunghezza di una striscia di gel è di 5-10 cm, la procedura viene eseguita 2-3 volte al giorno; bambini da 6 a 12 anni - non più di 3 cm di gel, 2 volte al giorno. Se necessario, l'uso del farmaco per più di 10 giorni dovrebbe ottenere consigli dal proprio medico.

In caso di uso simultaneo di altre forme di diclofenac, la sua dose giornaliera totale non deve superare i 150 mg.

Effetti collaterali

L'uso della soluzione e supposte e compresse Naklofen può causare effetti collaterali:

• Sistema nervoso: spesso - capogiri, mal di testa; raramente - sonnolenza; molto raramente - disturbi della memoria, incubi, disturbi della sensibilità (comprese parestesie), tremore, ansia, convulsioni, disturbi cerebrovascolari, insonnia, disorientamento, irritabilità, depressione, disturbi mentali, meningite asettica;
• Sistema cardiovascolare: molto raramente - dolore al torace, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna (BP), extrasistole, infarto miocardico, vasculite, insufficienza cardiaca;
• Apparato digerente: spesso - nausea, dolore nella regione epigastrica, aumento dell'attività di aminotransferasi, vomito, dispepsia, diarrea, anoressia, flatulenza; raramente - proctite, ulcere gastrointestinali (sanguinamento, perforazione o senza), gastrite, sanguinamento gastrointestinale (melena, vomito e / o diarrea mescolati con sangue), il fegato, ittero, epatite; molto raramente - secchezza della bocca, e altre membrane mucose, glossite, stomatite, erosive e lesioni ulcerative del, costipazione, malattia o esacerbazione della colite ulcerosa, colite emorragica, epatite fulminante, pancreatite esofago di Crohn;
• Sistema urinario: molto raramente - ematuria, insufficienza renale acuta, proteinuria, sindrome nefrosica, necrosi papillare, nefrite interstiziale;
• Organi di senso: spesso - vertigini; molto raramente - tinnito, perdita dell'udito, visione alterata (diplopia, visione offuscata), alterazioni delle sensazioni gustative;
• Organi ematopoietici: molto raramente - leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosi, anemia aplastica ed emolitica;
• Sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro e asma bronchiale, tosse; molto raramente - edema laringeo, polmonite;
• Reazioni allergiche: reazioni anafilattoidi o anafilattiche, inclusa una forte diminuzione della pressione sanguigna e shock; molto raramente - angioedema (inclusa la faccia);
• Pelle: spesso - eruzione cutanea; raramente - orticaria; molto raramente - prurito, eruzioni bollose, dermatite esfoliativa, eczema (inclusi eczema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson), porpora, sindrome di Lyell, fotosensibilizzazione, compresa l'allergia, perdita di capelli.

Inoltre, è possibile:

• Soluzione: nel sito di iniezione - la comparsa di dolore, irritazione, arrossamento e gonfiore della pelle;
• Supposte: irritazione locale e infiammazione.

Con l'uso di gel gli effetti collaterali di Naklofen appaiono raramente:

• Pelle: arrossamento, orticaria, sensazione di bruciore, fotosensibilità, eruzione cutanea eritematosa, eczema, dermatite da contatto sotto forma di prurito, eruzioni vescicolari-vescicolari, desquamazione della pelle, iperemia, gonfiore della zona cutanea coperta dal gel;
• Reazioni sistemiche: angioedema, asma bronchiale, reazioni anafilattiche sistemiche, shock.

overdose

Quando somministrato per via orale o iniettato Naklofen nel corpo in dosi elevate, i sintomi di sovradosaggio sono convulsioni, vomito, tinnito, vertigini, diarrea, sanguinamento dal tratto gastrointestinale. Con un sovradosaggio significativo, si può sviluppare insufficienza renale acuta, nonché l'effetto epatotossico del farmaco.

Come trattamento, vengono prescritti lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, terapia sintomatica finalizzata all'eliminazione della depressione del centro respiratorio, aumento della pressione sanguigna, irritazione del tratto gastrointestinale, convulsioni e disfunzione renale. A causa del significativo legame del diclofenac sodico alle proteine ​​plasmatiche e al metabolismo intensivo, l'emodialisi e la diuresi forzata sono considerate inefficaci. Con l'uso esterno del gel il sovradosaggio di Naklofen è improbabile.

Istruzioni speciali

In alcuni casi, quando è richiesto il rapido raggiungimento dell'effetto terapeutico, la compressa di Naklofen può essere assunta 30 minuti prima di un pasto e lavata con abbondante acqua.

Compresse, supposte e iniezioni Naklofen deve essere prescritto nelle dosi efficaci minime e il più breve possibile, questo ridurrà il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale.

I pazienti con una storia della patologia del tratto gastrointestinale superiore devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con Naklofen.

Diclofenac deve essere usato con cautela nella malattia di Crohn e nella colite ulcerosa per prevenire l'esacerbazione della malattia.

In rari casi, una terapia prolungata con diclofenac può causare lo sviluppo di forti reazioni epatotossiche, pertanto è necessario monitorare regolarmente la funzionalità epatica.

Inoltre, durante il trattamento a lungo termine, deve essere eseguita un'analisi delle feci per il sangue occulto e deve essere monitorato un quadro del sangue periferico.

A causa dell'effetto di diclofenac sul flusso ematico renale, il trattamento di pazienti anziani (trattati con diuretici), con insufficienza renale o cardiaca, con una BCC ridotta deve essere accompagnato da un monitoraggio costante della funzionalità renale.

Si raccomanda cautela di usare Naklofen in pazienti sullo sfondo di ricevimento simultaneo di anticoagulanti o fibrinolitikov, con disturbi della coagulazione del sangue, epilessia, porfiria.

Durante il trattamento, non è possibile bere bevande alcoliche.

Il diclofenac ha un effetto negativo sulla fertilità, pertanto le donne che desiderano avere una gravidanza o che soffrono di infertilità non sono consigliate a prendere il farmaco.

L'uso di diclofenac sodico nelle malattie infettive può mascherare i sintomi della malattia.

Non utilizzare supposte in combinazione con altri FANS.

Le supposte possono influenzare le proprietà piastriniche, ma non sostituiscono l'effetto profilattico dell'acido acetilsalicilico nelle patologie cardiovascolari.

Compresse, supposte e iniezioni Naklofen può ridurre la velocità delle reazioni motorie e mentali, e quindi i pazienti sono consigliati durante il periodo di utilizzo del farmaco ad abbandonare attività potenzialmente pericolose che richiedono reazioni psicomotorie ad alta velocità e maggiore attenzione.

Il gel non deve essere applicato su aree con alterata integrità della pelle.

Evitare di prendere il gel sulle mucose, sugli occhi o sulle ferite aperte. L'uso di medicazioni occlusive è controindicato.

Bisogna fare attenzione se è necessario applicare una grande dose di gel sulle grandi superfici della pelle sensibile per un lungo periodo.

Con l'uso simultaneo con altre forme di diclofenac è ​​necessario osservare rigorosamente la dose massima giornaliera totale.

Durante il periodo di trattamento con gel dovrebbe evitare l'esposizione prolungata alla luce solare diretta.

Si raccomanda di lavarsi accuratamente le mani dopo ogni sfregamento del gel nella pelle.

Gel Naklofen non influisce sulla capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi.

Interazione farmacologica

Poiché l'uso di Naklofen è indicato solo come prescritto dal medico curante, l'assunzione contemporanea di altri medicinali deve essere iniziata previa consultazione con uno specialista per prevenire lo sviluppo di effetti collaterali.

analoghi

Analoghi di Naklof, Feloran, Fastum gel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini:

• Targhe - in un posto secco, a una temperatura non più in alto che 25 ° C;
• Soluzione e supposte - a temperature fino a 25 ° C;
• Gel - fino a 30 ° C.

Scadenza: compresse e soluzione - 5 anni, supposte e gel - 4 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Compresse, soluzione e supposte Naklofen prescrizione, il gel viene rilasciato senza prescrizione medica.

Recensioni di Naklofen

Secondo le recensioni, Naklofen elimina bene i sintomi della malattia se applicato secondo le indicazioni. Molti pazienti confermano che allevia rapidamente e in modo permanente il dolore nel processo di trattamento. Le reazioni avverse sono rare e sono più spesso manifestate da nausea, problemi con le feci e reazioni allergiche (orticaria, prurito e irritazione della pelle). Quasi tutti i pazienti amano il basso costo del farmaco.

Il prezzo di Naklofen nelle farmacie

Al momento, il prezzo di Naklofen è sconosciuto, dal momento che non può essere acquistato su un mercato libero. Tuttavia, è possibile acquistare i suoi analoghi: ad esempio, compresse di Diclofenac al prezzo di 71-80 rubli (per un pacchetto contenente 20 compresse con un dosaggio di 100 mg) o gel Fastum al prezzo di 546-585 rubli (per un tubo da 100 grammi).