PRODOTTI CHIMICI ANTIGRIBECUS

Dermatite

I farmaci antifungini, o antimicotici, sono una classe abbastanza ampia di vari composti chimici, entrambi di origine naturale, e ottenuti per sintesi chimica, che hanno un'attività specifica contro i funghi patogeni. A seconda della struttura chimica, sono suddivisi in diversi gruppi, che differiscono nelle caratteristiche dello spettro di attività, nella farmacocinetica e nell'uso clinico in varie infezioni fungine (micosi).

Classificazione di farmaci antifungini

Amfotericina B liposomiale

Per uso di sistema

Per uso locale

Per uso di sistema

Per uso locale

Preparazioni di diversi gruppi:

Per uso di sistema

Per uso locale

La necessità di utilizzare farmaci antifungini è recentemente aumentata in modo significativo a causa di un aumento della prevalenza di micosi sistemiche, tra cui forme gravi che mettono in pericolo la vita, che è principalmente dovuta ad un aumento del numero di pazienti con immunosoppressione di varia origine. È anche importante procedure mediche invasive più frequenti e l'uso (spesso ingiustificato) di potenti AMP ad ampio spettro.

polieni

I polieni, che sono antimicotici naturali, includono nistatina, levorina e natamicina, applicati per via topica e orale, nonché amfotericina B, usati principalmente per il trattamento di micosi sistemiche gravi. L'amfotericina B liposomiale è una delle forme di dosaggio moderne di questo poliene con tollerabilità migliorata. Si ottiene incapsulando l'amfotericina B nei liposomi (bolle di grasso formate quando i fosfolipidi sono dispersi in acqua), che garantisce il rilascio del principio attivo solo a contatto con le cellule del fungo e intatto rispetto ai tessuti normali.

Meccanismo di azione

I polieni, a seconda della concentrazione, possono avere azione fungistatica e fungicida, a causa del legame del farmaco con l'ergosterolo della membrana fungina, che porta a una violazione della sua integrità, perdita di contenuto citoplasmatico e morte cellulare.

Spettro di attività

I polieni hanno il più ampio spettro in vitro di agenti antifungini.

Con uso sistemico (amfotericina B), Candida spp. (ceppi resistenti si trovano tra C.lusitaniae), Aspergillus spp. (A.terreus può essere resistente), C.neoformans, agenti causativi della mucomicosi (Mucor spp., Rhizopus spp. E altri), S. schenckii, agenti causativi delle micosi endemiche (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) e alcuni altri funghi.

Tuttavia, se applicati localmente (nistatina, levorina, natamicina), agiscono principalmente su Candida spp.

I polieni sono anche attivi contro alcuni dei più semplici: trichomonadi (natamicina), leishmania e amebe (amfotericina B).

I polienomi sono resistenti ai dermatomiceti e allo pseudo-alessandro (P. boydii).

farmacocinetica

Tutti i polieni non sono praticamente assorbiti nel tratto digestivo e se applicati localmente. L'anfotericina B con on / nell'introduzione è distribuita in molti organi e tessuti (polmoni, fegato, reni, ghiandole surrenali, muscoli, ecc.), Pleurico, peritoneale, sinoviale e liquido intraoculare. Cattivo passa attraverso il BBB. Lentamente espulso dai reni, il 40% della dose somministrata viene eliminato entro 7 giorni. L'emivita di eliminazione è di 24-48 ore, ma con l'uso a lungo termine può aumentare fino a 2 settimane a causa del cumulo nei tessuti. La farmacocinetica dell'amfotericina B liposomale è generalmente meno studiata. Esistono prove del fatto che crea concentrazioni ematiche di picco più elevate rispetto allo standard. Praticamente non penetra nel tessuto renale (quindi meno nefrotossico). Ha proprietà cumulative più pronunciate. L'emivita media di eliminazione è di 4-6 giorni, con un uso prolungato, è possibile un aumento fino a 49 giorni.

Reazioni indesiderate

Nistatina, levorina, natamicina

(con uso sistemico)

IDONEO: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Reazioni allergiche: rash, prurito, sindrome di Stevens-Johnson (raro).

(all'amministrazione locale)

Irritazione della pelle e delle mucose, accompagnata da una sensazione di bruciore.

Amfotericina B

Reazioni all'infusione I / V: febbre, brividi, nausea, vomito, mal di testa, ipotensione. Misure preventive: premedicazione con l'introduzione di FANS (paracetamolo, ibuprofene) e antistaminici (difenidramina).

Reazioni locali: dolore al sito di infusione, flebiti, tromboflebiti. Misure preventive: somministrazione di eparina.

Reni: disfunzione - abbassamento della diuresi o poliuria. Misure di controllo: monitoraggio dell'analisi delle urine, determinazione del livello di creatinina sierica a giorni alterni mentre si aumenta la dose, e quindi almeno due volte a settimana. Misure preventive: idratazione, esclusione di altri farmaci nefrotossici.

Fegato: l'effetto epatotossico è possibile. Misure di controllo: monitoraggio clinico e di laboratorio (attività delle transaminasi).

Disturbi dell'equilibrio elettrolitico: ipopotassiemia, ipomagnesiemia. Misure di controllo: determinazione della concentrazione sierica di elettroliti 2 volte a settimana.

Reazioni ematologiche: il più delle volte anemia, meno leucopenia, trombocitopenia. Misure di controllo: CBC con conta piastrinica 1 volta a settimana.

IDONEO: dolore addominale, anoressia, nausea, vomito, diarrea.

Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, paresi, sensibilità alterata, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, broncospasmo.

Amfotericina B liposomiale

Rispetto al farmaco standard è meno probabile causare anemia, febbre, brividi, ipotensione, meno nefrotossico.

testimonianza

Nistatina, levorina

Candidosi della pelle, cavità orale e faringe, intestino.

(L'uso preventivo è inefficace!)

natamicina

Candidosi della pelle, cavità orale e faringe, intestino.

Amfotericina B

Forme gravi di micosi sistemiche:

micosi endemiche (blastomicosi, coccidioidosi, paracoccidioidosi, istoplasmosi, penicilliosi).

Candidosi della pelle e delle mucose (locali).

Meningoencefalite amebica primaria causata da N. fowleri.

Amfotericina B liposomiale

Forme gravi di micosi sistemiche (vedere Amfotericina B) in pazienti con insufficienza renale, con l'inefficacia del farmaco standard, con la sua nefrotossicità o le reazioni pronunciate senza overdose dell'infusione endovenosa.

Controindicazioni

Per tutti i polieni

Reazioni allergiche a preparazioni del gruppo polyene.

Inoltre per l'amfotericina B

Disfunzione epatica

Funzionalità renale compromessa.

Tutte le controindicazioni sono relative, poiché l'amfotericina B è quasi sempre utilizzata per motivi di salute.

avvertenze

Allergy. Non ci sono dati sull'allergia crociata a tutti i polieni, tuttavia, in pazienti con allergie a uno dei polieni, altri farmaci in questo gruppo dovrebbero essere usati con cautela.

Gravidanza. L'amfotericina B passa attraverso la placenta. Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dei polieni negli esseri umani. Tuttavia, in numerose relazioni sull'uso di amfotericina B in tutte le fasi della gravidanza, non sono stati registrati effetti avversi sul feto. Si raccomanda di usare con cautela.

L'allattamento al seno. Non sono disponibili dati sulla penetrazione dei polieni nel latte materno. Non sono stati osservati effetti avversi nei bambini allattati al seno. Si raccomanda di usare con cautela.

Pediatrics. Nessun serio problema specifico associato alla nomina di bambini polienov, finora non registrati. Nel trattamento della candidosi orale nei bambini di età inferiore a 5 anni, è preferibile prescrivere una sospensione di natamicina, poiché l'uso di guanciale di nistatina o di levorina può essere difficile.

Geriatria. A causa di possibili cambiamenti nella funzionalità renale negli anziani, è possibile aumentare il rischio di nefrotossicità da amfotericina B.

Funzionalità renale compromessa. Il rischio di nefrotossicità dell'amfotericina B aumenta in modo significativo, pertanto è preferita l'amfotericina B liposomiale.

Disfunzione epatica È possibile un più alto rischio dell'effetto epatotossico dell'amfotericina B. È necessario confrontare i potenziali benefici dell'uso e il rischio potenziale.

Il diabete mellito. Poiché le soluzioni di amfotericina B (standard e liposomiale) per infusioni endovenose sono preparate con una soluzione di glucosio al 5%, il diabete è una controindicazione relativa. È necessario confrontare i potenziali benefici dell'applicazione e il rischio potenziale.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di amfotericina B con farmaci mielotossici (metotrexato, cloramfenicolo, ecc.) Aumenta il rischio di sviluppare anemia e altri disturbi della formazione del sangue.

La combinazione di amfotericina B con farmaci petrotossici (aminoglicosidi, ciclosporina, ecc.) Aumenta il rischio di grave insufficienza renale.

Quando combinato con amfotericina B e diuretici non-pallici (tiazidico, ansa) e glucocorticoidi, aumenta il rischio di ipopotassiemia e ipomagnesiemia.

L'amfotericina B, che causa ipopotassiemia e ipomagnesiemia, può aumentare la tossicità dei glicosidi cardiaci.

L'amfotericina B (standard e liposomiale) è incompatibile con la soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e altre soluzioni contenenti elettroliti. Quando si utilizzano sistemi per iniezione endovenosa, stabiliti per l'introduzione di altri farmaci, è necessario lavare il sistema con una soluzione di glucosio al 5%.

Informazioni per il paziente

Quando si utilizzano nistatina, levorina e natamicina, osservare rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare la dose e portarla a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia.

Seguire le regole di conservazione dei farmaci. Non usare farmaci scaduti.

azoli

Gli azoli sono il gruppo più rappresentativo di antimicotici sintetici, compresi i farmaci per uso sistemico (ketoconazolo, fluconazolo, itraconazolo) e topico (bifonazolo, isoconazolo, clotrimazolo, miconazolo, ossiconazolo, econazolo). Va notato che il primo degli azoli "sistemici" proposti - ketoconazolo - dopo aver introdotto itraconazolo nella pratica clinica, ha praticamente perso il suo significato a causa dell'elevata tossicità e recentemente è stato più comunemente usato per via topica.

Meccanismo di azione

Gli azoli hanno principalmente un effetto fungistatico, che è associato all'inibizione della 14α-demetilasi del citocromo P-450 dipendente, che catalizza la conversione del lanosterolo in ergosterolo, il principale componente strutturale della membrana fungina. Le droghe locali nella creazione di alte concentrazioni locali in relazione a un numero di funghi possono agire fungicida.

Spettro di attività

Gli azoli hanno un ampio spettro di attività antifungina. I principali agenti causali della candidosi (C.albicans, C. parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, ecc.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microspum) sono sensibili all'itraconazolo. spp.), S. schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis e alcuni altri funghi. La resistenza è comune in C.glabrata e C.krusei.

Il ketoconazolo è vicino allo spettro di Itraconazolo, ma non agisce su Aspergillus spp.

Il fluconazolo è più attivo contro la maggior parte degli agenti causali della candidosi (C.albicans, C. parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, ecc.), Criptococco e coccidioide, nonché dermatomiceti. Blastomiceti, istoplasmi, paracoccidioidi e sporotri sono in qualche modo meno sensibili ad esso. Non agisce su aspergilla.

Gli azoli, usati localmente, sono principalmente attivi contro Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Influisce su un numero di altri funghi che causano micosi superficiali. Alcuni cocchi gram-positivi e corynebacteria sono anche sensibili a loro. Il clotrimazolo è moderatamente attivo contro alcuni anaerobi (batterioidi, G.vaginalis) e trichomonadi.

farmacocinetica

Ketoconazolo, fluconazolo e itraconazolo sono ben assorbiti nel tratto digestivo. Allo stesso tempo per l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo richiede un livello sufficiente di acidità nello stomaco, perché, reagendo con acido cloridrico, si trasformano in cloridrati altamente solubili. La biodisponibilità di itraconazolo, somministrata sotto forma di capsule, è maggiore se assunta con il cibo e sotto forma di soluzione, a stomaco vuoto. Le concentrazioni massime di sangue di fluconazolo sono raggiunte in 1-2 ore, ketoconazolo e itraconazolo in 2-4 ore.

Il fluconazolo è caratterizzato da un basso grado di legame alle proteine plasmatiche (11%), mentre il ketoconazolo e l'itraconazolo sono legati per il 99% alle proteine.

Fluconazolo e ketoconazolo sono distribuiti in modo relativamente uniforme nel corpo, creando alte concentrazioni in vari organi, tessuti e segreti. Il fluconazolo penetra nel BBB e nella barriera emato-oftalmica. I livelli di fluconazolo nel liquido cerebrospinale nei pazienti con meningite fungina sono il 52-85% di concentrazione plasmatica. Il ketoconazolo non passa bene attraverso il BBB e crea concentrazioni molto basse nel liquido cerebrospinale.

L'itraconazolo, essendo altamente lipofilico, è distribuito principalmente in organi e tessuti ad alto contenuto di grassi: fegato, reni, maggiore omento. Capace di accumularsi nei tessuti particolarmente sensibili alle infezioni fungine, come la pelle (compresa l'epidermide), le unghie, il tessuto polmonare, i genitali, dove la sua concentrazione è quasi 7 volte superiore rispetto al plasma. Negli essudati infiammatori, i livelli di itraconazolo sono 3,5 volte più alti dei livelli plasmatici. Allo stesso tempo, la saliva, il fluido intraoculare, il CSF - itraconazolo praticamente non penetra nel mezzo "acquoso".

Ketoconazolo e itraconazolo sono metabolizzati nel fegato, principalmente escreti dal tratto gastrointestinale. L'itraconazolo è parzialmente escreto con la secrezione delle ghiandole sebacee e sudoripare della pelle. Il fluconazolo viene metabolizzato solo parzialmente, escreto dai reni, per lo più invariato. L'emivita del ketoconazolo è di 6-10 ore, itraconazolo è di 20-45 ore, con insufficienza renale non cambia. L'emivita del fluconazolo è di 30 ore, con insufficienza renale che può aumentare fino a 3-4 giorni.

L'Itraconazolo non viene rimosso dal corpo durante l'emodialisi, la concentrazione di fluconazolo nel plasma diminuisce di 2 volte durante questa procedura.

Gli azoli per uso topico creano concentrazioni elevate e abbastanza stabili nell'epidermide e negli strati sottostanti della pelle colpiti, e le concentrazioni create sono superiori alla BMD per i principali funghi che causano micosi della pelle. Le concentrazioni residue più lunghe sono caratteristiche del bifonazolo, la cui emivita è di 19-32 ore (a seconda della densità). L'assorbimento sistemico attraverso la pelle è minimo e non ha significato clinico. Con la somministrazione intravaginale, l'assorbimento può essere del 3-10%.

Reazioni indesiderate

Comune a tutti gli azoli di sistema

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, stitichezza.

CNS: mal di testa, vertigini, sonnolenza, disturbi visivi, parestesie, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: rash, prurito, dermatite esfoliante, sindrome di Stevens-Johnson (più spesso quando si usa il fluconazolo).

Reazioni ematologiche: trombocitopenia, agranulocitosi.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero colestatico.

Inoltre per itraconazolo

Sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione arteriosa.

Fegato: reazioni epatotossiche (rare)

Disturbi metabolici: ipopotassiemia, edema.

Sistema endocrino: ridotta produzione di corticosteroidi.

Inoltre per ketoconazolo

Fegato: gravi reazioni epatotossiche, fino allo sviluppo dell'epatite.

Sistema endocrino: violazione di testosterone e corticosteroidi, accompagnato da ginecomastia maschile, oligospermia, impotenza, nelle donne - disturbi mestruali.

Comune agli azoli locali

Quando l'applicazione intravaginale: prurito, bruciore, arrossamento e gonfiore della mucosa, perdite vaginali, aumento della minzione, dolore durante il rapporto sessuale, sensazione di bruciore nel pene del partner sessuale.

testimonianza

itraconazolo

Dermatomicosi: atleta, trichophytosis, microsporia.

Candidosi dell'esofago, pelle e mucose, unghie, paronichia candidosa, vulvovaginite.

Aspergillosi (con resistenza o scarsa tolleranza all'amfotericina B).

Prevenzione di micosi con AIDS.

fluconazolo

Candidosi della pelle, mucose, esofago, Candida paronichia, onicomicosi, vulvovaginite.

Dermatomicosi: atleta, trichophytosis, microsporia.

Alcune micosi endemiche.

ketoconazolo

Candidosi della pelle, esofago, candida paronichia, vulvovaginite.

Pityriasis versicolor (sistemico e locale).

Eczema seborroico (locale).

Azoli per uso topico

Candidosi della pelle, del cavo orale e della faringe, vulvovaginite candidale.

Dermatomicosi: tricofitosi e atleta: pelle liscia, mani e piedi con lesioni limitate. Con onicomicosi inefficace.

Controindicazioni

Reazione allergica a preparazioni del gruppo di azoles.

Allattamento al seno (sistemico).

Grave disfunzione epatica (ketoconazolo, itraconazolo).

Età fino a 16 anni (itraconazolo).

avvertenze

Allergy. Non ci sono dati sull'allergia crociata a tutti gli azoli, tuttavia, in pazienti con allergie a uno degli azoli, altri farmaci in questo gruppo devono essere usati con cautela.

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza degli azoli nell'uomo. Il ketoconazolo passa attraverso la placenta. Il fluconazolo può interferire con la sintesi degli estrogeni. Esistono prove di effetti teratogeni ed embriotossici degli azoli negli animali. L'uso sistemico nelle donne in gravidanza non è raccomandato. L'uso intravaginale non è raccomandato nel primo trimestre, in altri - non più di 7 giorni. Si deve usare cautela con l'uso esterno.

L'allattamento al seno. Gli azoli penetrano nel latte materno e il fluconazolo crea le concentrazioni più alte vicino ai livelli plasmatici. L'uso sistemico di azoli durante l'allattamento non è raccomandato.

Pediatrics. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza di itraconazolo nei bambini di età inferiore ai 16 anni, quindi non è raccomandato l'uso in questa fascia di età. Nei bambini, il rischio di epatotossicità del ketoconazolo è maggiore rispetto agli adulti.

Geriatria. Negli anziani, a causa di cambiamenti senili correlati alla funzionalità renale, può verificarsi una ridotta escrezione di fluconazolo, che può richiedere una correzione del regime posologico.

Funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione di fluconazolo è compromessa, che può essere accompagnata dal suo accumulo e da effetti tossici. Pertanto, in caso di insufficienza renale, è necessaria la correzione del regime posologico del fluconazolo. È richiesto il controllo periodico della clearance della creatinina.

Disfunzione epatica A causa del fatto che itraconazolo e ketoconazolo sono metabolizzati nel fegato, il loro accumulo e sviluppo di effetti epatotossici è possibile nei pazienti con funzionalità ridotta. Pertanto, ketoconazolo e itraconazolo sono controindicati in tali pazienti. Quando si utilizzano questi antimicotici, è necessario condurre un regolare monitoraggio clinico e di laboratorio (attività delle transaminasi ogni mese), soprattutto quando si prescrive il ketoconazolo. Un severo monitoraggio della funzionalità epatica è necessario anche nelle persone che soffrono di alcolismo o che ricevono altri farmaci che possono influire negativamente sul fegato.

Insufficienza cardiaca. L'itraconazolo può contribuire alla progressione dell'insufficienza cardiaca, quindi non deve essere usato per il trattamento di micosi cutanee e onicomicosi in pazienti con insufficienza cardiaca.

Ipopotassiemia. Nella nomina di itraconazolo sono stati descritti casi di ipopotassiemia, che era associato allo sviluppo di aritmie ventricolari. Pertanto, con il suo uso a lungo termine, è necessario il monitoraggio dell'equilibrio elettrolitico.

Interazioni farmacologiche

Antiacidi, sucralfat, anticolinergici, N₂-i bloccanti e gli inibitori della pompa protonica riducono la biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo, poiché riducono l'acidità nello stomaco e interrompono la conversione degli azoli in forme solubili.

La didanosina (contenente il mezzo tampone necessario per aumentare il pH dello stomaco e migliorare l'assorbimento del farmaco) riduce anche la biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo.

Il chetoconazolo, l'itraconazolo e, in misura minore, il fluconazolo sono inibitori del citocromo P-450, quindi possono interferire con il metabolismo dei seguenti farmaci nel fegato:

antidiabetico orale (clorpropamide, glipizide, ecc.), il risultato può essere ipoglicemia. Richiede uno stretto controllo della glicemia con una possibile correzione del dosaggio di farmaci antidiabetici;

anticoagulanti indiretti del gruppo cumarinico (warfarin, ecc.), che possono essere accompagnati da ipocoagulazione e sanguinamento. È richiesto il controllo di laboratorio degli indicatori emostatici;

ciclosporina, digossina (ketoconazolo e itraconazolo), teofillina (fluconazolo), che può portare ad un aumento della loro concentrazione nel sangue e ad effetti tossici. È necessario il controllo clinico, il monitoraggio delle concentrazioni di farmaco con una possibile correzione del loro dosaggio. Ci sono raccomandazioni per ridurre la dose di ciclosporina in 2 volte dal momento della nomina concomitante di itraconazolo;

terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide. La crescita della loro concentrazione nel sangue può essere accompagnata dal prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG con lo sviluppo di aritmie ventricolari gravi, potenzialmente fatali. Pertanto, la combinazione di azoli con questi farmaci non è accettabile.

La combinazione di itraconazolo con lovastatina o simvastatina è accompagnata da un aumento della loro concentrazione nel sangue e dallo sviluppo della rabdomiolisi. Durante il trattamento con itraconazolo, le statine devono essere cancellate.

Rifampicina e isoniazide aumentano il metabolismo degli azoli nel fegato e riducono le loro concentrazioni plasmatiche, che possono essere la causa dell'insuccesso terapeutico. Pertanto, gli azoli non sono raccomandati in combinazione con rifampicina o isoniazide.

La carbamazepina riduce la concentrazione di itraconazolo nel sangue, che può essere la causa dell'inefficacia di quest'ultimo.

Gli inibitori del citocromo P-450 (cimetidina, eritromicina, claritromicina, ecc.) Possono bloccare il metabolismo di ketoconazolo e itraconazolo e aumentare la loro concentrazione nel sangue. L'uso simultaneo di eritromicina e itraconazolo non è raccomandato a causa del possibile sviluppo di cardiotossicità di quest'ultimo.

Il ketoconazolo sconvolge il metabolismo dell'alcol e può causare reazioni simili alla disolfia.

Informazioni per il paziente

I farmaci azolici ingeriti devono essere assunti con sufficiente acqua. Le capsule di ketoconazolo e itraconazolo devono essere assunte durante o immediatamente dopo un pasto. Con una bassa acidità nello stomaco, questi farmaci sono raccomandati per essere presi con bevande che hanno una reazione acida (per esempio, con coca cola). È necessario osservare intervalli di almeno 2 ore tra l'assunzione di questi azoli e farmaci che riducono l'acidità (antiacidi, sucralfato, anticolinergici, H₂-bloccanti, inibitori della pompa protonica).

Durante il trattamento con azoli sistemici, non assumere terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide, chinidina. Nel trattamento di itraconazolo - lovastatina e simvastatina.

Non bere alcolici durante il trattamento.

Rispettare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare la dose e prenderla a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia.

Non usare farmaci scaduti.

Non usare azoli sistematicamente durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso intravaginale di azoli è controindicato nel primo trimestre di gravidanza, in altri - non più di 7 giorni. Quando si trattano azoli sistemici, utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

Prima di iniziare l'uso intravaginale di azoli, studiare attentamente le istruzioni per l'uso del farmaco. Durante la gravidanza, discutere con il medico la possibilità di utilizzare l'applicatore. Utilizzare solo tamponi speciali. Seguire le regole dell'igiene personale. Va tenuto presente che alcune forme intravaginali possono contenere ingredienti che danneggiano il lattice. Pertanto, si dovrebbe astenersi dall'utilizzare contraccettivi di barriera del lattice durante il trattamento e per 3 giorni dopo il suo completamento.

Non permettere droghe per uso locale sulla mucosa degli occhi, naso, bocca, ferite aperte.

Durante il trattamento di micosi dei piedi, deve essere effettuato il trattamento antifungino di scarpe, calze e calze.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica nel momento indicato dal medico o appaiono nuovi sintomi.

allilamine

Le allilamine, che sono antimicotiche sintetiche, includono terbinafina, applicata per via orale e topica, e naftifine, destinate all'uso locale. Le principali indicazioni per l'uso di allylamino sono dermatomicosi.

Meccanismo di azione

Le alchilamine hanno un effetto prevalentemente fungicida associato alla sintesi alterata dell'ergosterolo. A differenza degli azoli, le allilamine bloccano gli stadi precedenti della biosintesi, inibendo l'enzima squalene epossidasi.

Spettro di attività

Le alchilamine hanno un ampio spettro di attività antifungina. I dermatomiceti (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, istoplasma, blastomiceti, criptococco, sporotrix, patogeni della cromomicosi sono sensibili a questi.

La terbinafina è anche attiva in vitro contro numerosi protozoi (alcuni tipi di Leishmania e tripanosomi).

Nonostante l'ampio spettro di attività delle allilamine, solo il loro effetto sui patogeni della tricofitosi ha un significato clinico.

farmacocinetica

La terbinafina è ben assorbita nel tratto digestivo e la biodisponibilità è quasi indipendente dall'assunzione di cibo. Quasi completamente (99%) si lega alle proteine plasmatiche. Possedendo alta lipofilia, la terbinafina è distribuita in molti tessuti. Diffondendo attraverso la pelle, oltre a distinguersi con i segreti delle ghiandole sebacee e sudoripare, crea alte concentrazioni nello strato corneo dell'epidermide, piastre ungueali, follicoli piliferi, capelli. Metabolizzato nel fegato, escreto dai reni L'emivita di eliminazione è di 11-17 ore, aumenta con l'insufficienza renale ed epatica.

Se applicato localmente, l'assorbimento sistemico di terbinafina è inferiore al 5%, l'Naftifine è 4-6%. I farmaci creano alte concentrazioni in diversi strati della pelle, superando l'IPC per i principali agenti causali della tigna. La porzione assorbita di naftifine è parzialmente metabolizzata nel fegato, escreta nelle urine e nelle feci. L'emivita è di 2-3 giorni.

Reazioni indesiderate

GI: dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, cambiamenti e perdita del gusto.

CNS: mal di testa, vertigini.

Reazioni allergiche: rash, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson.

Reazioni ematologiche: neutropenia, pancitopenia.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero colestatico, insufficienza epatica.

Altri: artralgia, mialgia.

Terbinafin Local, Naftifine

Pelle: prurito, bruciore, iperemia, secchezza.

testimonianza

Dermatomikoz: atleta, trichophytosis, microsporia (con lesione limitata - locale, con molto diffuso - dentro).

Micosi del cuoio capelluto (dentro).

Candidosi della pelle (locale).

Pitiriasi versicolor (locale).

Controindicazioni

Reazione allergica ai farmaci del gruppo allylamine.

Età fino a 2 anni.

avvertenze

Allergy. I dati sull'allergia crociata alla terbinafina e alla naftifina non sono disponibili, tuttavia, in pazienti con allergie a uno dei farmaci, l'altro deve essere usato con cautela.

L'allattamento al seno. La terbinafina passa nel latte materno. L'uso durante l'allattamento non è raccomandato.

Pediatrics. Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati nei bambini di età inferiore a 2 anni, quindi non è raccomandato l'uso in questa fascia di età.

Geriatria. Nelle persone anziane, a causa di cambiamenti legati all'età nella funzione renale, l'escrezione di terbinafina può essere compromessa, a seguito della quale può essere richiesta una correzione.

Funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione di terbinafina è compromessa, che può essere accompagnata dal suo accumulo e da effetti tossici. Pertanto, in caso di insufficienza renale, è necessaria una correzione per il regime di dosaggio della terbinafina. È richiesto il controllo periodico della clearance della creatinina.

Disfunzione epatica Può aumentare il rischio di epatotossicità della terbinafina. È richiesto un adeguato monitoraggio clinico e di laboratorio. Con lo sviluppo di una grave disfunzione epatica durante il trattamento con terbinafina, il farmaco deve essere sospeso. Il monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica è necessario per l'alcolismo e le persone che ricevono altri farmaci che possono influire negativamente sul fegato.

Interazioni farmacologiche

Gli induttori di enzimi microsomiali epatici (rifampicina, ecc.) Possono aumentare il metabolismo della terbinafina e aumentarne la clearance.

Gli inibitori degli enzimi microsomiali epatici (cimetidina e altri) possono bloccare il metabolismo della terbinafina e abbassarne la clearance.

Nelle situazioni descritte, potrebbe essere necessario regolare il regime di dosaggio della terbinafina.

Informazioni per il paziente

Terbinafine all'interno può essere assunto indipendentemente dal pasto (a stomaco vuoto o dopo un pasto), si dovrebbe bere molta acqua.

Non bere alcolici durante il trattamento.

Non usare farmaci scaduti.

Non usare allilamine durante la gravidanza e l'allattamento.

Non permettere droghe per uso locale sulla mucosa degli occhi, naso, bocca, ferite aperte.

Nel trattamento delle micosi del piede, deve essere effettuato un trattamento antimicotico di calzature, calze e calze.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica nel momento indicato dal medico o appaiono nuovi sintomi.

Droghe di diversi gruppi

griseofulvina

Uno dei primi antimicotici naturali, con uno spettro ristretto di attività. È prodotto dal fungo del genere Penicillium. È usato solo per tigna causata da funghi dermatomicete.

Meccanismo di azione

Ha un effetto fungistatico, che è causato dall'inibizione dell'attività mitotica delle cellule fungine in metafase e una violazione della sintesi del DNA. L'accumulo selettivo nelle cellule "prokeratin" della pelle, dei capelli, delle unghie e della griseofulvin conferisce alla cheratina una nuova resistenza alla formazione dei funghi. La cura viene dopo la sostituzione completa della cheratina infetta, quindi l'effetto clinico si sviluppa lentamente.

Spettro di attività

I dermatomiceti sono sensibili a griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Altri funghi sono resistenti.

farmacocinetica

Griseofulvin è ben assorbito nel tratto digestivo. La biodisponibilità aumenta se assunta con cibi grassi. La concentrazione massima nel sangue viene rilevata dopo 4 ore: si creano alte concentrazioni negli strati di cheratina della pelle, dei capelli e delle unghie. Solo una piccola porzione di griseofulvina viene distribuita ad altri tessuti e segreti. Metabolizzato nel fegato Excreted nelle feci (36% in forma attiva) e nelle urine (meno dell'1%). L'emivita è di 15-20 ore, con insufficienza renale non cambia.

Reazioni indesiderate

IDONEO: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, insonnia, neurite periferica.

Pelle: eruzione cutanea, prurito, fotodermatite.

Reazioni ematologiche: granulocitopenia, leucopenia.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero, epatite.

Altri: candidosi orale, sindrome tipo lupus.

testimonianza

Dermatomicosi: atleta, trichophytosis, microsporia.

Micosi del cuoio capelluto.

Controindicazioni

Reazione allergica a griseofulvin.

Disfunzione epatica

Lupus eritematoso sistemico.

avvertenze

Gravidanza. Griseofulvin penetra attraverso la placenta. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza nell'uomo. Esistono prove di effetti teratogeni ed embriotossici negli animali. L'uso nelle donne in gravidanza non è raccomandato.

L'allattamento al seno. Non sono disponibili dati di sicurezza adeguati. L'allattamento al seno non è raccomandato.

Geriatria. Negli anziani, a causa di cambiamenti senili nella funzionalità epatica, il rischio di epatotossicità di griseofulvin può aumentare. Richiede un rigoroso monitoraggio clinico e di laboratorio.

Disfunzione epatica A causa dell'epatotossicità di griseofulvin, è necessario un regolare monitoraggio clinico e di laboratorio per la sua somministrazione. Se la funzione epatica anormale non è raccomandata. Un rigoroso monitoraggio della funzionalità epatica è necessario anche nell'alcolismo e nelle persone che assumono altri farmaci che possono influire negativamente sul fegato.

Interazioni farmacologiche

Gli induttori di enzimi microsomiali epatici (barbiturici, rifampicina, ecc.) Possono migliorare il metabolismo di griseofulvin e indebolirne l'effetto.

Griseofulvin induce il citocromo P-450, quindi può rafforzare il metabolismo nel fegato e, quindi, indebolire l'effetto:

anticoagulanti indiretti del gruppo cumarinico (è necessario il controllo del tempo di protrombina, potrebbe essere necessaria una correzione della dose dell'anticoagulante);

farmaci antidiabetici orali (controllo dei livelli di glucosio nel sangue con un possibile aggiustamento della dose di farmaci antidiabetici);

teofillina (monitoraggio della sua concentrazione nel sangue con un possibile aggiustamento della dose);

contraccettivi orali contenenti estrogeni. Questo può essere accompagnato da sanguinamento intermestruale, amenorrea, il verificarsi di una gravidanza non pianificata. Pertanto, durante il periodo di trattamento con griseofulvin e per 1 mese dopo il suo completamento, è necessario utilizzare metodi contraccettivi aggiuntivi o alternativi.

Griseofulvin migliora l'effetto dell'alcol.

Informazioni per il paziente

Griseofulvin deve essere assunto per via orale durante o immediatamente dopo un pasto. Se si utilizza una dieta a basso contenuto di grassi, griseofulvin deve essere assunto con 1 cucchiaio di olio vegetale.

Non bere alcolici durante il trattamento.

Non usare farmaci scaduti.

Usare cautela quando vertigini.

Non sottoporsi ad insolazione diretta.

Non usare Griseofulvin durante la gravidanza e l'allattamento.

Durante il trattamento con griseofulvin e per 1 mese dopo la conclusione, non usare solo farmaci orali contenenti estrogeni per la contraccezione. Assicurati di utilizzare metodi aggiuntivi o alternativi.

Nel trattamento delle micosi del piede, deve essere effettuato un trattamento antimicotico di calzature, calze e calze.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica nel momento indicato dal medico o appaiono nuovi sintomi.

Ioduro di potassio

Come ioduro di potassio farmaco antimicotico viene utilizzato internamente sotto forma di una soluzione concentrata (1,0 g / ml). Il meccanismo d'azione è sconosciuto.

Spettro di attività

È attivo contro molti funghi, ma il significato clinico principale ha un effetto su S. schenсkii.

farmacocinetica

Rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto digestivo. Distribuito principalmente nella ghiandola tiroidea. Si accumula anche nelle ghiandole salivari, nella mucosa gastrica, nelle ghiandole mammarie. Le concentrazioni di saliva, succo gastrico e latte materno sono 30 volte più elevate rispetto al plasma sanguigno. Excreted principalmente dai reni.

Reazioni indesiderate

IDONEO: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Sistema endocrino: alterazioni della funzione tiroidea (richiede un monitoraggio clinico e di laboratorio appropriato).

Reazioni di iodismo: rash, rinite, congiuntivite, stomatite, laringite, bronchite.

Altri: linfoadenopatia, gonfiore delle ghiandole salivari sottomascellari.

Con lo sviluppo di HP pronunciato dovrebbe ridurre la dose o interrompere temporaneamente l'assunzione. Dopo 1-2 settimane, il trattamento può essere ripreso a dosi più basse.

testimonianza

Sporotricosi: pelle, pelle e linfatico.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai preparati di iodio.

Iperfunzione della ghiandola tiroidea.

Tumori della ghiandola tiroidea.

avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati. L'uso nelle donne in gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto prevale sul rischio.

L'allattamento al seno. Le concentrazioni di ioduro di potassio nel latte materno sono 30 volte più elevate dei livelli plasmatici. Durante il trattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Interazioni farmacologiche

Se combinato con preparazioni di potassio o diuretici risparmiatori di potassio, si può sviluppare iperkaliemia.

Informazioni per il paziente

Lo ioduro di potassio deve essere assunto per via orale dopo i pasti. Si consiglia di diluire una singola dose con acqua, latte o succo di frutta.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica nel momento indicato dal medico o appaiono nuovi sintomi.

amorolfina

Antimicotici sintetici per uso locale (sotto forma di smalto per unghie), che è un derivato della morfolina.

Meccanismo di azione

A seconda della concentrazione, può avere effetti sia fungistatici che fungicidi a causa della rottura della struttura della membrana cellulare dei funghi.

Spettro di attività

È caratterizzato da un'ampia gamma di attività antifungina. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. Sono sensibili ad esso. e un certo numero di altri funghi.

farmacocinetica

Se applicato localmente, penetra bene nella lamina ungueale e nel letto ungueale. L'assorbimento sistemico è trascurabile e non ha significato clinico.

Reazioni indesiderate

Locale: bruciore, prurito o irritazione della pelle attorno all'unghia, scolorimento delle unghie (raramente).

testimonianza

Onicomicosi causata da dermatomiceti, lieviti e muffe (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amorolfina.

Età fino a 6 anni.

avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati. L'uso nelle donne in gravidanza non è raccomandato.

L'allattamento al seno. Non sono disponibili dati di sicurezza adeguati. L'allattamento al seno non è raccomandato.

Pediatrics. Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati. L'uso nei bambini sotto i 6 anni non è raccomandato.

Interazioni farmacologiche

Gli antimicotici sistemici migliorano l'effetto terapeutico dell'amorolfina.

Informazioni per il paziente

Leggere attentamente le istruzioni per l'uso.

Rispettare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia.

Per resistere alla durata della terapia. L'uso irregolare o la cessazione anticipata del trattamento aumenta il rischio di recidiva.

Durante il trattamento non è raccomandato l'uso di smalto cosmetico e unghie finte.

Quando si lavora con solventi organici, è necessario indossare guanti protettivi impermeabili.

Dovrebbe eliminare regolarmente qualsiasi tessuto ungueale alterato. I file utilizzati per il trattamento delle unghie colpite non devono essere utilizzati per trattare le unghie sane.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica nel momento indicato dal medico o appaiono nuovi sintomi.

Segui le regole di conservazione.

ciclopirox

Preparato antifungino sintetico per uso locale, con un ampio spettro di attività. Il meccanismo di azione non è installato.

Spettro di attività

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. Sono sensibili al ciclopirox. e molti altri funghi. Agisce anche su alcuni batteri gram-positivi e gram-negativi, micoplasmi e trichomonadi, ma questo non ha alcun significato pratico.

farmacocinetica

Quando applicato localmente, penetra rapidamente in vari strati della pelle e delle sue appendici, creando alte concentrazioni locali, 20-30 volte superiori all'IPC per i principali patogeni delle micosi superficiali. Quando applicato a grandi aree, può essere leggermente assorbito (1,3% della dose viene rilevata nel sangue), il 94-97% è legato alle proteine plasmatiche, escreto dai reni. L'emivita di eliminazione è di 1,7 ore.

Reazioni indesiderate

Locale: bruciore, prurito, irritazione, desquamazione o arrossamento della pelle.

testimonianza

Tigna causata da dermatomiceti, lieviti e muffe.

Onicomicosi (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale).

Vaginite fungina e vulvovaginite.

Prevenzione delle infezioni fungine dei piedi (polvere in calze e / o scarpe).

Controindicazioni

Ipersensibilità al ciclopirox.

Età fino a 6 anni.

avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati. L'uso nelle donne in gravidanza non è raccomandato.

L'allattamento al seno. Non sono disponibili dati di sicurezza adeguati. L'allattamento al seno non è raccomandato.

Pediatrics. Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati. L'uso nei bambini sotto i 6 anni non è raccomandato.

Interazioni farmacologiche

Gli antimicotici sistemici aumentano l'effetto terapeutico del ciclopirox.

Informazioni per il paziente

Leggere attentamente le istruzioni per l'uso della forma di dosaggio prescritta del farmaco.

Rispettare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia.

Per resistere alla durata della terapia. L'uso irregolare o la cessazione anticipata del trattamento aumenta il rischio di recidiva.

Durante il trattamento non è raccomandato l'uso di smalto cosmetico e unghie finte.

Quando si lavora con solventi organici, è necessario indossare guanti protettivi impermeabili.

Nel trattamento delle onicomicosi, dovresti eliminare regolarmente tutti i tessuti dell'unghia alterati. I file utilizzati per il trattamento delle unghie colpite non devono essere utilizzati per trattare le unghie sane.

Evitare la soluzione e la crema negli occhi.

La crema vaginale deve essere inserita in profondità nella vagina con l'aiuto degli applicatori monouso in dotazione, preferibilmente durante la notte. Un nuovo applicatore viene utilizzato per ogni procedura.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica nel momento indicato dal medico o appaiono nuovi sintomi.

Farmaci antifungini

Le malattie fungine (micosi) sono molto comuni. Le fonti di infezione possono essere l'ambiente esterno (suolo, piante, ecc.), I malati, gli animali domestici. L'infezione si verifica attraverso la pelle danneggiata, il tratto gastrointestinale, le vie respiratorie. Inoltre, sulla pelle umana, nel tratto respiratorio superiore, sulle mucose degli organi genitali, nel tratto gastrointestinale sono costantemente presenti potenziali agenti patogeni di un certo numero di micosi, in particolare i funghi del genere Candida. La ragione della conversione della flora saprofita in patogeno è una diminuzione della resistenza del corpo nell'immunodeficienza (malattie gravi, uso di ormoni, citostatici, alcuni antibiotici).

Per origine e struttura chimica dei farmaci sono suddivisi in:

1.1. Serie di polieni (amfotericina, nistatina, pimafucina).

1.2. Derivati benzofuranziacloesano (griseofulvin).

2. Farmaci sintetici:

2.1.1. Imidazoli - ketoconazolo (nizoral, dermatol), clotrimazolo (kanesten, candid) e altri.

2.1.2. Riazoli - fluconazolo (diflucan), itraconazolo (orungal).

2.2. Allylamino - terbinafine (lamisil).

2.3. Altri: acido undecilico e sue combinazioni (Mikoseptin, tiolac, Zincundan), naftifine (Exoderil), preparazioni di iodio, acido borico, bicarbonato di sodio, tetraborato di sodio, coloranti.

3. I rimedi di erbe: erbe medicinali dado, sambuco, bardana.

I preparati per il trattamento delle micosi, a seconda del tipo di funghi e della localizzazione del processo, possono essere divisi in 3 gruppi.

1. Mezzi impiegati per il trattamento di malattie causate da funghi patogeni.

1.1. Mezzi per il trattamento di micosi sistemiche o profonde:

- Antibiotici: amfotericina B, amfoppocamina, micoteptina;

- Derivati dell'imidazolo: miconazolo, ketoconazolo, clotrimazolo;

- Derivati del triazolo: itraconazolo, fluconazolo.

1.2. Farmaci per il trattamento delle tigna:

- Antibiotici: griseofulvin, nizoral;

- Derivati di N-methylnaftolan: terbinafine (lamisyl)

- Derivati del nitrofenolo: nitrofungina;

- Preparazioni di iodio: una soluzione di alcool di iodio, ioduro di potassio;

- Derivati di acido undecilico: Undecin Unguento, Tsinkundan.

1.3. Fondi per il trattamento delle micosi causate da funghi opportunistici:

- Antibiotici: nistatina, levorina, amfotericina B, amfoglucamina, terbinafina (lamisil), pimafucina;

- Derivati dell'imidazolo: miconazolo, clotrimazolo, ossiconazolo;

- Sali di ammonio bis-quaternario di decamina;

- Alogeni, acidi inorganici, alcali.

Mezzi per il trattamento di micosi sistemiche o profonde

Con micosi profonda o sistemica, ci sono lesioni del fegato, ossa e apparato articolare, linfonodi, tratto gastrointestinale, cervello e le sue membrane, micosi generalizzate del tipo di sepsi. Le micosi profonde sono rare e difficili da trattare. Più della metà di essi sono il risultato dell'attivazione di funghi saprofiti simili a lieviti. Molto meno frequentemente, micosi profonde causate da patogeni di coccidioidosi, criptococcosi, sporotricosi, istoplasmosi, blastoplasmosi e altri. Quando epidermikozy (dermatomicosi) colpisce le unghie, la pelle, i capelli. I loro agenti patogeni sono epitheliophytes, Trihofit, microspore e altri funghi. Con funghi opportunistici, il più delle volte gli agenti patogeni sono funghi simili a lieviti, a volte muffe fungine (patogeni di aspergillosi).

Uno dei principali farmaci per il trattamento delle micosi sistemiche è l'amfotericina B (fungizone), che è un antibiotico polienico, un prodotto di Streptomycesnodosum.

Farmacocinetica. Il farmaco non è praticamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'antibiotico non penetra attraverso la barriera emato-encefalica. Circa il 95% di amfotericina B circolante nel sangue si lega alle proteine plasmatiche. Il posto principale della biotrasformazione è il fegato. L'astinenza da anfotericina B avviene lentamente (circa il 20-40% della dose somministrata a settimana) dai reni.

Farmacodinamica. Il meccanismo d'azione dell'amfotericina è associato a una violazione della funzione di trasporto e della permeabilità della membrana cellulare fungina. La selettività dell'effetto antifungino del farmaco è dovuta al fatto che l'amfotericina si lega alla parete lipidica principale del fungo, l'ergosterolo. Il principale lipide di cellule e batteri umani è il colesterolo. Il farmaco provoca un effetto fungistatico e non influenza i batteri, la rickettsia e i virus.

Indicazioni. Istomatosi, coccidioidosi, forme viscerali di candidosi, blastomicosi, tricofitosi profonda generalizzata. L'amfotericina B viene somministrata per via endovenosa, nella cavità corporea, somministrata per inalazione e somministrazione topica. L'amfotericina B è altamente tossica. Pertanto, il farmaco viene somministrato per via endovenosa solo nei casi in cui la micosi minaccia la vita del paziente. Il farmaco viene sciolto con una soluzione di glucosio al 5% e iniettato per via endovenosa nell'arco di 3-6 ore. L'introduzione viene effettuata in un giorno o due volte alla settimana.

Effetti collaterali Con effetti collaterali tipici mal di testa, febbre, dispepsia, abbassamento della pressione sanguigna, nefrotossicità, anemia, ipopotassiemia, disfunzione epatica, neurotossicità, tromboflebite, reazioni allergiche. L'amfotericina B è controindicata nelle malattie del fegato e dei reni.

L'amfoglucamina è una droga meno tossica dell'amfotericina B.

Farmacocinetica. Il farmaco viene gradualmente assorbito nel tratto gastrointestinale, quindi una concentrazione elevata nel sangue viene raggiunta in 2-3 giorni. Excreted dai reni completamente entro 10 giorni.

Farmacodinamica. Il meccanismo d'azione, lo spettro d'azione dell'amfotericina: 200.000 UI vengono somministrati 2 volte al giorno dopo i pasti (quindi la dose viene aumentata a 500.000 UI). Quando le micosi viscerali (organi urinari, sistema respiratorio, organi del tratto gastrointestinale) vengono prese per 10-14 giorni. Nella candidosi cronica (granulomatosa) e nelle micosi profonde, il trattamento può durare per 3-4 settimane.

Effetto collaterale, come in amfotericina B, ma meno pronunciato.

Proprietà Mycoheptin è simile alle proprietà di amfotericina Questo è un antibiotico ottenuto da Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycete. Il farmaco è parzialmente assorbito dal tratto gastrointestinale, escreto nelle urine. Viene somministrato per via orale in compresse per 10-14 giorni, due volte al giorno. Inoltre, Mycoheptin può essere applicato localmente. La somministrazione enterale del farmaco può essere accompagnata da disturbi del tratto gastrointestinale, reni e reazioni allergiche.

Indicazioni: micosi viscerali e profonde, candidasepsi, aspergillosi, geotricosi.

Il miconazolo (Ginesol) è un derivato dell'imidazolico. Il miconazolo è usato localmente per le lesioni della mucosa della vagina da funghi simili a lieviti e per il trattamento della tricofitosi. Inoltre, per la dermatomiocitosi, questo farmaco è anche prescritto nel suo insieme e per via endovenosa, e nel trattamento delle micosi profonde - per via endovenosa e subaracnoidea. Il miconazolo può causare molti effetti collaterali: tromboflebite, nausea, anemia, iperlipidemia, iponatriemia, leucopenia, reazioni allergiche.

Il ketoconazolo (nizoral) è un farmaco antifungino ad ampio spettro.

Farmacocinetica. Quando somministrato per via orale, è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale, ma non passa bene attraverso la barriera emato-encefalica. Circa il 90% di ketoconazolo è legato alle proteine plasmatiche. Il ketoconazolo presenta alterazioni metaboliche nel fegato, escreto nelle urine e nella bile.

Farmacodinamica. Agisce sul lievito e muffa funghi, la maggior parte dei patogeni di tigna e altri tipi di funghi, così come alcuni batteri gram-positivi. Il meccanismo d'azione - l'inibizione della biosintesi di ergosteroli, trigliceridi e fosfolipidi, viola la formazione della membrana cellulare dei funghi, la loro attività vitale.

Indicazioni. Il farmaco è indicato per micosi sistemiche profonde, onicomicosi e lesioni delle mucose da funghi simili a lieviti.

Effetti collaterali Sono possibili disturbi dispepici, sonnolenza, mal di testa, allergie, disfunzione epatica.

Itraconazolo è un derivato del triazolo. Quando prescrive il farmaco all'interno, è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e quasi non penetra attraverso la barriera fallica sangue-cervello. Itraconazolo sta vivendo cambiamenti metabolici nel fegato. I metaboliti risultanti e il farmaco immodificato vengono escreti attraverso i reni. Gli effetti collaterali sono caratterizzati da disturbi dispeptici, mal di testa, disfunzione epatica e reazioni allergiche.

Il fluconazolo è anche un derivato del triazolo. È uno dei rimedi più efficaci per varie micosi. Il fluconazolo penetra facilmente nella barriera emato-encefalica. Excreted invariato dai reni. Il fluconazolo è indicato per il trattamento della meningite fungina, della coccidiomicosi, della candidosi. Assegna dentro e per via endovenosa. Tra gli effetti collaterali possono essere i disturbi dispeptici, epatotossicità, manifestazioni cutanee di allergia.