Bifosfonati e loro ruolo nel trattamento di pazienti con metastasi ossee

Eczema

I bifosfonati sono utilizzati nel trattamento dell'osteoporosi e in oncologia (sia nel carcinoma primario che nelle metastasi). Senza questi farmaci, un trattamento efficace del riassorbimento osseo (distruzione) è impossibile.

L'efficacia del trattamento con bifosfonati dipende anche da quale gruppo di farmaci il paziente utilizza. Il fatto è che i bifosfonati sono divisi in tre generazioni, che si differenziano per costo, numero di effetti collaterali e efficacia della terapia.

Dettagli sotto.

1 Cosa sono i bifosfonati: descrizione generale e principio d'azione

La struttura chimica del gruppo dei bifosfonati assomiglia alle sostanze minerali naturali coinvolte nel metabolismo del tessuto osseo nella struttura chimica. Nel lavoro, rallentano questo metabolismo, riducendo il riassorbimento osseo (la sua distruzione).

Allo stesso tempo, il metabolismo osseo ha anche un processo di riassorbimento inverso - formazione del tessuto (rigenerazione). Bifosfonati a lento riassorbimento, migliorano il processo di rigenerazione, ripristinando in tal modo il tessuto osseo alla sua dimensione originale (posta geneticamente).

I bifosfonati più efficaci

Questi rimedi sono adatti solo per il trattamento, non per la profilassi. Il loro uso è giustificato per le ossa colpite da malattie metaboliche (metaboliche) di qualsiasi eziologia. I migliori farmaci di questo gruppo (il più efficace e sicuro da prendere) dalla terza generazione.
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1.1 Indicazioni: quali problemi si applicano?

I bifosfonati sono utilizzati principalmente nell'osteopenia e nelle neoplasie maligne secondarie. Tuttavia, oltre a questo, vengono utilizzati per altre malattie.

Un elenco completo di indicazioni per la ricezione di bifosfonati:

l'osteoporosi (sull'uso dei bifosfonati nell'osteoporosi può essere letta separatamente) e l'osteopenia (locale, diffusa-generalizzata, postmenopausale);
prevenzione delle fratture ricorrenti in osteopenia;
Malattia di Paget (osteodistrofia, neoplasma maligno del seno);
prevenzione dei sintomi causati da danni alle ossa in pazienti con stadio avanzato di tumori maligni;
trattamento di tumori direttamente maligni, nella maggior parte dei casi secondari (sviluppati a seguito di metastasi dal tumore originale);
ipogonadismo femminile (tutte le forme eccetto iperprolattinemia);
metastasi ossee.

1.2 Ci sono controindicazioni?

Le controindicazioni ai bifosfonati dipendono dal particolare farmaco usato. La maggior parte delle controindicazioni sono bifosfonati di prima linea, hanno anche il maggior numero di potenziali effetti collaterali.

Nomina di bifosfonati alle donne

Controindicazioni generali ai bisfosfonati:

Ipersensibilità (la presenza di allergie) a uno o più componenti che compongono il farmaco.
La presenza di ipocalcemia.
Gravidanza (in qualsiasi trimestre) o allattamento (allattamento).
Malattie del sistema di coagulazione del sangue con alto rischio di coaguli di sangue (tromboflebiti, trombofilia genetica, aritmie cardiache, presenza di vene varicose degli arti inferiori).
La presenza di epatite cronica e / o cirrosi.
Patologie iperplastiche nell'endometrio e / o ghiandole mammarie.
La presenza di osteomalacia sullo sfondo di malattie osteopeniche.
La presenza di ulcera gastrica acuta o ulcera duodenale.

1.3 Come assumere i bifosfonati? (Video)

1.4 Effetti collaterali dell'assunzione di bifosfonati

I bifosfonati hanno una lista piuttosto impressionante di effetti collaterali che si verificano spesso se un paziente assume farmaci per un lungo periodo di tempo.

Possibili effetti collaterali e complicanze:

disturbo del sonno, depressione, confusione, ansia cronica;
prurito, iperidrosi (aumento della sudorazione), varie eruzioni cutanee;
reazioni allergiche, anche fatali (shock anafilattico, collasso, broncospasmo, edema laringeo);
necrosi della mascella e altri tessuti ossei (raramente le compresse danno un tale effetto collaterale, dove le iniezioni spesso portano a questo);
calo della pressione sanguigna, bradicardia, disturbi del ritmo cardiaco;
febbre, dolore al sito di iniezione;
secchezza delle fauci, dolori addominali (nell'addome), nausea, attacchi di vomito, con uso a lungo termine - anoressia, diarrea, stomatite;
dolore generalizzato (sistemico, generale), sindrome convulsiva, mialgia e artralgia.

2 Classificazione

I bifosfonati sono classificati e divisi in due gruppi principali: si tratta di farmaci e farmaci contenenti azoto in cui non vi è azoto. Cosa riguarda i bifosfonati di entrambi i gruppi?

Forme di bifosfonato di Bondronate

Le differenze sono nella composizione dei farmaci in ciascun gruppo. Il gruppo contenente azoto ha i seguenti componenti:

sodio alendronato: regola il metabolismo nel tessuto osseo;
acido ibandronato - combatte efficacemente l'ipercalcemia;
l'acido zoledronico - come sostanza indipendente utilizzata nel trattamento delle neoplasie maligne, ha un effetto sui processi di riassorbimento;
L'ibandronato di sodio - riduce significativamente l'attività degli osteoclasti, inibendo così il processo di riassorbimento.

I bifosfonati semplici (privi di azoto) sono composti dai seguenti componenti:

etidronato: combatte le neoplasie maligne, indicate per il morbo di Paget;
Clodronato - blocca lo sviluppo di ipercalcemia e osteolisi, è usato nel trattamento delle metastasi del tessuto osseo;
sodio tiludronato - accumula composti fosfatici con calcio nei tessuti ossei, grazie ai quali li mineralizza e li rinforza.

3 Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non esistono regole specifiche specifiche per l'uso di bifosfonati. Ci sono solo alcune prescrizioni che non è consigliabile ignorare. Innanzitutto, a causa di ciò, l'efficacia del trattamento diminuisce. In secondo luogo, i rischi di effetti collaterali aumenteranno in modo significativo.

I bisfosfonati più comunemente prescritti sono le compresse.

La regola di base per l'assunzione di bifosfonati è di assumerli esclusivamente a stomaco vuoto, circa 30 minuti prima di un pasto. I farmaci danneggiano la membrana mucosa del tratto gastrointestinale, quindi dopo averli prelevati è consigliabile non essere in posizione orizzontale, in modo da non contribuire allo sviluppo di bruciore di stomaco / reflusso.

È necessario lavare giù targhe solo con acqua, e è desiderabile in grandi quantità. Non sono richieste istruzioni per l'iniezione di bifosfonati al paziente, poiché tale procedura deve essere eseguita esclusivamente da un medico o da un'infermiera / infermiera.

Istruzioni più dettagliate sull'uso dei bifosfonati possono essere ricavate dagli inserti informativi forniti nel pacchetto. Puoi anche chiedere al tuo medico o, in casi estremi, un farmacista che vende i prodotti, sulle varie sfumature del trattamento.
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4 nomi di preparati bifosfonati: elenco

Quali bifosfonati esistono? Ci sono più di una dozzina di questi farmaci e sono divisi in tre gruppi (generazioni). Il terzo gruppo è il più efficace, ma ha un inconveniente significativo: un costo relativamente alto.

Bonefosphonate Bonefos 800 mg

Elenco dei nomi dei bisfosfonati non azotati:

Basato su acido tiludronico: Azatadin (700 rubli), Azelastine (360 rubli), Adapalen (700 rubli).
Basato su etidronato: Didronel (1600 rubli), Ksiphifon (309 rubli).
Sulla base di clodronato: Klobir (4000 rubli), Bonefos (9600 rubli), sodio clodronato (250 rubli).

Elenco dei preparati contenenti azoto:

sulla base di sodio aledronato: Alendronato (613 rubli);
sulla base di acido ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rubli);
a base di acido zoledronico: Zoledronato (1.400 rubli), Zometa (5.000 rubli);
sulla base di sodio ibandronato: Bonviva (4870 rubli), Bondronat (8600 rubli).

È possibile acquistare bifosfonati in qualsiasi farmacia. Nella maggior parte dei casi, è richiesta una prescrizione da un medico, soprattutto per le forme iniettabili del farmaco (come soluzione).

Terapia di supporto con bifosfonati

I bifosfonati sono una componente importante nel trattamento delle neoplasie maligne. Nella pratica clinica, sono utilizzati per alleviare l'ipercalcemia con melanoma multiplo, metastasi e tumori al seno, cancro alla prostata.

I farmaci in questo gruppo riducono significativamente il rischio di complicanze nel sistema scheletrico e prevengono le metastasi ossee nel cancro al seno.

I bifosfonati sono analoghi chimici dei pirofosfati (Zometa, Veroclas), che inibiscono il riassorbimento osseo da parte degli osteoclasti. Il principale enzima metabolico mevalonat è inibito da potenti bifosfonati contenenti azoto (risedronato, acido zoledronico).

Bifosfonati per danni alle ossa

Nella diagnosi delle metastasi ossee, il paziente spesso ha dolore, fratture, compressione delle terminazioni nervose, ipercalcemia. La causa più frequente di morte in questo gruppo di pazienti è rappresentata da lesioni del sistema scheletrico e viene mostrato che includono i bisfosfonati nel regime di trattamento.

Sulla base delle caratteristiche dei raggi X, le metastasi sono divise in due gruppi: osteoblastico e osteolitico. Se consideriamo che queste due specie sono l'esatto opposto l'una dell'altra, il numero e l'attività degli osteoblasti aumenta significativamente in quasi tutte le metastasi, le metastasi osteoblastiche del cancro alla prostata non fanno eccezione.

L'attivazione patologica degli osteoclasti è la causa dello sviluppo di complicanze. I bifosfonati riducono in qualche modo il rischio di complicanze ossee. Ad esempio, l'acido zoledronico riduce l'incidenza delle complicanze ossee in più melanoma e tumori al seno con metastasi ossee. Inoltre, l'acido zoledronico riduce il rischio di complicanze nei pazienti con metastasi ossee del carcinoma della prostata, del cancro del polmone e di altri tumori.

I bifosfonati sono abbastanza fermamente stabiliti nella pratica terapeutica come farmaci di supporto, ma non vi è consenso sui metodi del loro uso, sui tempi di trattamento o sui regimi di dosaggio tra specialisti.

Uso di bifosfonati per metastasi ossee

Le metastasi ossee derivano dall'interazione reciproca tra le cellule tumorali e il tessuto osseo metabolicamente attivo. L'adesione delle cellule tumorali alle strutture ossee, invasione, neoangiogenesi e proliferazione si verificano durante lo sviluppo delle metastasi.

Dopo aver condotto ricerche sui bifosfonati, si presume che blocchino tutti i processi di cui sopra. Sono stati condotti tre studi controllati sull'effetto del clodronato sullo sviluppo di metastasi ossee in donne con carcinoma mammario primario ad alto rischio. Secondo i risultati di due di questi studi, il clodronato riduce significativamente il rischio di nuove metastasi nell'osso.

Ulteriori studi stanno continuando a valutare il ruolo dei bisfosfonati nel ruolo della terapia profilattica nel carcinoma mammario e in altri tumori.

Ipercalcemia e bifosfonati

La causa principale dell'ipercalcemia è l'alto rigetto di calcio dal tessuto osseo. Con la sconfitta delle ossa da parte delle metastasi, vengono distrutti dagli osteoclasti e, di conseguenza, il rilascio attivo di calcio. Inoltre, i peptidi prodotti dal tessuto tumorale possono attivare il lavoro degli osteoclasti e ridurre la secrezione di calcio dai reni.

La produzione di peptidi può verificarsi durante la patologia del cancro: tumori al seno, carcinoma a cellule squamose, melanoma multiplo, alcuni linfomi. All'inizio del trattamento, dopo alcuni giorni il paziente ha una concentrazione di calcio stabilizzata nel sangue.

In studi randomizzati, è stato riscontrato che il tasso di calcio è stato osservato più spesso e persisteva più a lungo quando si utilizzava l'acido zoledronico e i bandronati, a differenza del pamidronato, sebbene la differenza fosse piccola.

Effetto collaterale dei bifosfonati

Fenomeni transitori simil-influenzali, come febbre, artralgia e mialgia, si verificano più frequentemente durante il giorno dopo la somministrazione endovenosa di bifosfonati. Può verificarsi anche ipocalcemia asintomatica. Per la sua prevenzione, si raccomanda l'uso di calcio nel dosaggio di 500-1000 mg / die e vitamina D 400 U / die per via orale.

La somministrazione parenterale può essere prescritta solo nel caso di carenza di vitamina D e ipocalcemia persistente. I bifosfonati sono nefrotossici, il grado di danno ai loro reni dipende dalla dose e dal numero di iniezioni endovenose. Questi farmaci non possono essere prescritti per la clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min. Inoltre, le dosi devono essere ridotte se la clearance varia tra 30-60 ml / min.

Prima di ogni corso di trattamento prescritto, è necessario controllare la concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno. Nella nomina di farmaci acido zoledronico, meno altri bifosfonati, possibile osteonecrosi della mandibola. I pazienti con una storia di malattie orali sono più inclini a questa complicazione.

Per ridurre il rischio di complicazioni, sono necessari regolari interventi di igiene orale, esami dentali preventivi e il rifiuto di interventi chirurgici per l'intero corso del trattamento.

- terapia innovativa;
- come ottenere una quota nel centro di oncologia;
- partecipazione alla terapia sperimentale;
- assistenza nel ricovero urgente.

Trattamento con bifosfonati in Israele - con metastasi e osteoporosi

Le ossa sono costituite da tessuto vivente e sono costantemente aggiornate. Diversi tipi di cellule lavorano per garantire la ricostruzione. Gli osteoblasti creano nuovo osso, gli osteoclasti si rompono e rimuovono i vecchi. Questo processo è chiamato rimodellamento ed è ben controllato. C'è un equilibrio tra il tasso di decadimento del tessuto osseo e la sua crescita, in modo che le ossa rimangano forti e sane.

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Uso di bifosfonati in Israele

Questi farmaci interrompono il processo di distruzione ossea. Contribuiscono al loro rafforzamento. Questi medicinali sono anche usati per proteggere le ossa dagli effetti di certi tipi di cancro e dal trattamento di altre malattie. Alcuni metodi - la terapia ormonale e la chemioterapia - possono anche indebolire questo organo.

I tipi più comuni di oncologia che interessano le ossa sono:

Poiché i bifosfonati rallentano la distruzione ossea, possono essere utilizzati:

Per alleviare i dolori ossei causati da mieloma multiplo o metastasi.
Ridurre i livelli elevati di calcio nel sangue (ipercalcemia).
Rafforzare le ossa e ridurre il rischio di fratture causate da cancro, metastasi o osteoporosi.

In alcuni casi questo trattamento può arrestare la diffusione di alcuni tipi di oncologia nell'osso. Secondo i risultati della ricerca, i bifosfonati a volte con mieloma, carcinoma mammario secondario e aumento della prostata sopravvivono.

Questi farmaci vengono solitamente utilizzati insieme ad altri metodi di trattamento dell'oncologia.

Bisfosfonati per metastasi ossee

Il mieloma multiplo e alcuni tipi secondari di tumori maligni, come il cancro al seno o alla prostata, possono penetrare nelle ossa, dare metastasi. Le cellule tumorali che colpiscono l'osso sintetizzano le proteine che interferiscono con il processo di rimodellamento. Si chiamano citochine o fattori di crescita.

Le proteine stimolano le cellule - gli osteoclasti che distruggono le ossa, trasformandole in iperattive. Pertanto, l'osso viene distrutto più rapidamente di quanto non sia stato ripristinato. Di conseguenza, diventeranno più sottili e più deboli, provocando i seguenti sintomi:

Dolore nell'osso interessato
Alti livelli di calcio
Aumento del rischio di fratture.

Entrambe le metastasi e il mieloma multiplo possono causare dolore alle ossa. I bifosfonati rallentano la disgregazione del tessuto, riducendo il sintomo. Vengono spesso prescritti insieme ad altri farmaci - farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).

I bifosfonati mirano a zone in cui il tasso di rimodellamento è aumentato. Gli osteoclasti assorbono il farmaco, che rallenta la loro attività e riduce il rischio di fratture.

ipercalcemia

Quando il cancro si diffonde fino all'osso o lo fa collassare, il calcio si sposta nel flusso sanguigno. Questo aumenta il suo contenuto nel sangue. Questa condizione è chiamata ipercalcemia, i suoi sintomi:

La sensazione di sete.
Costipazione.
Nausea.
Sonnolenza.
Debolezza e fragilità ossea.

I bifosfonati trattano l'ipercalcemia rallentando la scomposizione del tessuto osseo.

Bifosfonati per l'osteoporosi

La perdita ossea (o densità) è chiamata osteoporosi, che causa debolezza dell'organo e causa un aumentato rischio di frattura. Ci sono molti fattori che possono sviluppare questa malattia, compresi alcuni metodi di trattamento dell'oncologia, ad esempio l'uso a lungo termine di corticosteroidi, terapia ormonale e alcuni farmaci citotossici. L'osteoporosi può anche essere causata dall'età e da altri fattori non correlati all'oncologia.

I bifosfonati sono usati per prevenire e curare l'osteoporosi.

Classificazione dei bifosfonati

Diversi tipi di questi farmaci sono usati nel trattamento delle metastasi ossee e ognuno ha le sue caratteristiche nel lavoro. I medici stanno studiando il meccanismo d'azione dei bisfosfonati. È noto che:

I bifosfonati interferiscono con il processo di formazione degli osteoclasti.
Gli osteoclasti sono programmati per l'autodistruzione o la morte prematura.
Alter segnali tra osteoclasti e osteoblasti.
Forma una barriera tra osso e osteoclasti.

I ricercatori hanno scoperto che i bifosfonati sono in grado di prevenire o rallentare lo sviluppo del tumore maligno e del mieloma secondario in alcune persone. Le cellule tumorali sembrano attrarre aree in cui le ossa sono rotte. Gli scienziati sperano che l'interruzione di questo processo possa rallentare la progressione della malattia e aiutare le persone a vivere più a lungo e anche a ridurre il danno alle ossa.

La scelta dei farmaci a causa del tipo di tumore. Usato da:

Clodronate (Bonefos)
Pamidronato (Aredia)
Acido zoledronico (Zometa)
Ibandronat (Boniva).

Elenco di farmaci bifosfonati per oncologia

Pamidronato (Aredia)

I medici in Israele prescrivono ad Aredia di curare il cancro che distrugge le cellule ossee o di trattare le metastasi ossee:

con mieloma;
con carcinoma mammario secondario;
con carcinoma prostatico secondario.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per l'ipercalcemia causata da un tumore.

Il pamidronato viene somministrato per via endovenosa usando una cannula, un catetere venoso centrale, un portacath o il sistema di linee PICC. La procedura dura da una a diverse ore, la durata è dovuta alla dose.

Per ridurre il livello di calcio nel sangue, il trattamento viene effettuato ogni 3-4 settimane per prevenire o ridurre i danni alle ossa.

Durante la terapia, vengono regolarmente effettuati esami del sangue per controllare la quantità di calcio nel sangue, e i test delle urine vengono anche utilizzati per testare il cuore e i reni.

Comuni effetti collaterali possibili:

Segni di influenza
Ipocalcemia.
Sonnolenza e vertigini.

Effetti indesiderati potenziali più rari:

Nausea.
Mal di stomaco
Dolore ai muscoli e alle articolazioni.
Insonnia.
Eruzione cutanea sulla pelle.
Problemi con il lavoro dei reni.
Mal di testa.
Piastrine diminuite, anemia.
Infiammazione e arrossamento degli occhi.
Perdita di appetito
Dolori ossei
Stitichezza o diarrea.
Salti di pressione sanguigna.
L'osteonecrosi.
Aritmia.

Bifosfonati: Ibandronato (Boniva)

È usato per prevenire problemi alle ossa quando la loro condizione è alleviata dal cancro. L'indicazione più comune è il carcinoma mammario secondario, anch'esso prescritto per l'ipercalcemia.

Il farmaco entra nel corpo in forma di pillola e per via endovenosa. L'ibandronato viene assunto con un bicchiere pieno d'acqua a stomaco vuoto 6 ore dopo un pasto. È molto importante seguire attentamente le istruzioni.

Inoltre, l'acido ibandronico può essere iniettato per via endovenosa usando una cannula, un catetere, un sistema portuale o un sistema di linee PICC. Se l'indicazione è una diminuzione del livello di calcio, la procedura dura da 1 ora a 2. Quando l'obiettivo è prevenire o ridurre i danni alle ossa: 15 minuti ogni tre o quattro settimane.

Quando si trattano questi farmaci nel corpo dovrebbero essere normali livelli di vitamina D e calcio. Se c'è una carenza, vengono prescritti integratori.

Prima di iniziare la terapia e nel suo processo, vengono regolarmente eseguite analisi del sangue, determinando la quantità di calcio nel sangue, studiando il lavoro del fegato e dei reni.

Tra i possibili effetti collaterali comuni rilevati:

febbre;
ipocalcemia;
irritazione dell'esofago;
ridotta sensibilità della pelle;
mal di testa o vertigini;
dolore alle ossa all'inizio della terapia.

Tra le rare potenziali conseguenze indesiderate, si distinguono:

leucopenia;
mughetto in bocca;
nausea;
dolori addominali;
mal di stomaco;
cambiamenti di gusto;
cataratta;
cambiamenti nel livello di ormoni paratiroidei;
disturbi del cuore;
ecchimosi;
diarrea;
infiammazione della vescica o della vagina;
segni di influenza, ecc.

Bifosfonati: Clodronato (Bonefos)

I medici israeliani lo usano per trattare i sintomi del cancro che colpiscono le ossa, più spesso nel mieloma e nel tumore al seno secondario. Il farmaco ha lo scopo di eliminare:

ipercalcemia;
lesioni osteolitiche;
dolori ossei.

È preso in compresse o capsule.

I comuni effetti avversi potenziali della terapia includono:

diarrea;
nausea;
mal di stomaco;
ipocalcemia;
rottura del fegato.

Tra i rari potenziali effetti collaterali ci sono:

disturbi dei reni;
mancanza di respiro e tosse;
osteonecrosi;
arrossamento e desquamazione della pelle;
fratture del femore, ecc.

Preparati bifosfonati: Zometa (acido zoledronico)

L'acido zoledronico riduce il rischio di fratture nel mieloma, nel cancro della mammella e della prostata e elimina l'ipercalcemia.

Il farmaco si attacca alle cellule ossee e rallenta la velocità di cambiamento nel tessuto osseo.

L'acido zoledronico viene somministrato per via endovenosa. Se il compito principale - per prevenire danni alle ossa, il farmaco viene somministrato ogni 3-4 giorni. Il calcio e la vitamina D possono essere richiesti Quando il trattamento è finalizzato all'eliminazione dell'ipercalcemia, il farmaco viene prescritto come unico metodo di trattamento.

Durante la terapia, gli esami del sangue vengono eseguiti regolarmente per verificare il numero di cellule del sangue e di altre sostanze nel sangue al fine di studiare il funzionamento del fegato e dei reni.

Tra le possibili conseguenze indesiderabili sono:

sintomi influenzali;
ipocalcemia;
nausea;
perdita di appetito;
l'anemia;
congiuntivite.

Altri effetti collaterali potenziali più rari includono:

dolore osseo;
dolore allo stomaco;
difficoltà a dormire;
cambiamenti di umore;
disturbi dei reni;
cambiamento della pressione sanguigna;
stitichezza o diarrea;
reazioni allergiche;
vertigini, sonnolenza, affaticamento, ecc.

Preparati bifosfonati per l'osteoporosi

Medicinali usati per prevenire e curare l'osteoporosi:

alendronato (Fosamax);
risedronat (Actonel);
etidronato (Didrocal, Didronel).

Come viene effettuato il trattamento in Israele?

I bifosfonati entrano nel corpo in due modi. Possono essere assunti per via orale o somministrati per via endovenosa.

La ricezione viene effettuata una o due volte al giorno, a stomaco vuoto. È necessario attendere almeno 30 minuti prima di consumare cibo, bevande o altri farmaci, comprese vitamine e integratori minerali. I bifosfonati e le capsule sono scarsamente assorbiti se presi con cibo o latte, per esempio.

Quanto dovrebbe essere trattato con i bifosfonati?

Il trattamento endovenoso è di solito effettuato ogni 3-4 settimane. La procedura dura da 15 minuti a 4 ore, a seconda del tipo di bisfosfonato. Può essere eseguito in ospedale oa casa con l'aiuto di un'infermiera.

Follow-up

Nel caso in cui i farmaci prescritti per alleviare il dolore osseo causato da metastasi, il medico valuta quanto è diminuito e se è sotto controllo. I bifosfonati possono influenzare i reni, quindi le loro prestazioni vengono controllate regolarmente.

Se i farmaci vengono usati per trattare l'ipercalcemia, il medico imposta il livello di calcio nel sangue per scoprire se è diminuito, inoltre determina in che modo il paziente risponde al trattamento. Uno studio sui reni.

Quando si usano bifosfonati per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi, viene eseguito un test per determinare la densità minerale ossea al fine di verificare la risposta del corpo ai farmaci. Il medico valuta il livello di dolore e debolezza ossea. Il funzionamento dei reni è in fase di studio.

Possibili effetti collaterali dei bifosfonati

Le conseguenze indesiderate sono tipiche per qualsiasi tipo di trattamento, ma non si verificano in ogni paziente e, inoltre, l'esperienza è individuale. I pazienti reagiscono in modo diverso ai farmaci, quindi potrebbero esserci uno o più sintomi descritti di seguito.

Di norma, i bifosfonati non causano un gran numero di effetti negativi della terapia. Se si verificano, sono abbastanza moderati.

Gli effetti collaterali dei bifosfonati sono principalmente dovuti a:

farmaco specifico;
la sua dose;
durata della terapia;
la via di somministrazione nel corpo è orale o endovenosa;
stato generale della salute umana.

È importante informare i medici sull'aspetto di qualsiasi sintomo. Se questi effetti sono gravi, il dosaggio è aggiustato.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati più comuni. I pazienti possono provare tutti questi effetti, alcuni o nessuno.

Aumento del dolore osseo

A volte il dolore temporaneo aumenta all'inizio dell'assunzione di bifosfonati. Al paziente vengono prescritti analgesici più forti.

La debolezza può verificarsi quando si assumono determinati tipi di bifosfonati, ma di solito in una forma lieve.

Problemi digestivi

Disturbi nel tratto gastrointestinale si verificano più spesso quando somministrati per via orale:

nausea;
bruciori di stomaco;
vomito;
crampi addominali o dolore;
diarrea o stitichezza.

Questi effetti collaterali sono spesso piuttosto miti, controllati dai farmaci. È importante bere molti liquidi (da 6 a 8 bicchieri al giorno). I bifosfonati sono prescritti in due dosi - al mattino e alla sera. Si raccomanda inoltre di non mentire entro 1-2 ore dopo il loro ricevimento. In rari casi, i medici riducono la dose di farmaci per alleviare i problemi digestivi.

I bifosfonati possono interagire con altri farmaci, compresi alcuni analgesici - farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) e antibiotici. È importante consultare un medico prima di assumere altri medicinali.

Sintomi simil-influenzali possono verificarsi poco dopo la somministrazione del farmaco:

febbre;
dolore muscolare e articolare;
mal di testa.

Questi effetti indesiderati sono rari. Di regola, si verificano nelle prime 24-48 ore dopo la somministrazione endovenosa di bifosfonati. Il medico può prescrivere Tylenol per alleviare questi sintomi.

Calcio basso (ipocalcemia)

I bifosfonati sono in grado di livelli di calcio nel sangue inferiori al normale. Questo è un effetto collaterale molto raro, per lo più temporaneo. I medici prescrivono test che ne controllano il livello durante questo trattamento, così come altri minerali - potassio e magnesio.

Cambiamenti nei reni

I bifosfonati possono influenzare il funzionamento di questo organo. Ciò si verifica in rari casi e spesso in una forma lieve. Nella maggior parte dei casi, questa condizione non causa alcun sintomo. I medici prescrivono esami del sangue per verificare le condizioni del corpo durante la terapia.

È importante bere molti liquidi, poiché questo aiuta a proteggere i reni. Il medico consiglierà quale quantità usare quotidianamente.

Accade che alcuni bifosfonati causino eruzioni cutanee. Deve informare il medico di questo sintomo, soprattutto se si osserva mancanza di respiro.

Bifosfonati nell'osteonecrosi della mascella

L'osteonecrosi significa la morte delle ossa causata da un insufficiente apporto di sangue in un'area specifica. L'osteonecrosi della mascella è un effetto collaterale di alcuni bifosfonati. Si verifica in un numero molto piccolo di persone che sono state trattate con acido zoledronico (Zometa) o pamidronato (Aredia) per via endovenosa. Questa complicanza si verifica raramente in coloro che assumono farmaci orali.

L'osteonecrosi può causare:

denti sciolti;
dolori alla mandibola;
problemi con la masticazione;
sensazione di pesantezza della mascella.

Ci sono molti fattori che aumentano il rischio di osteonecrosi. Ora sono necessarie ulteriori ricerche per scoprire come i bifosfonati introducono questo effetto collaterale e come può essere prevenuto. L'osteonecrosi si sviluppa più spesso quando l'acido zoledronico o il pamidronato vengono usati per molti mesi, più di un anno.

Se il paziente ha bisogno di assumere i bifosfonati per un lungo periodo di tempo, è necessario incontrare il dentista prima di iniziare la terapia. Poi visita regolarmente questo dottore, ogni 3 mesi, ad esempio, per verificare questi problemi.

È importante assumere i bifosfonati esattamente come prescritto dal medico. Questi farmaci possono danneggiare un bambino in via di sviluppo. Pertanto, durante questo periodo è necessario prevenire la gravidanza. La contraccezione deve essere discussa con un medico prima di iniziare il trattamento, se necessario.

Quali domande posso chiedere al medico in una clinica israeliana?

Come mi aiutano i bifosfonati?
Ci sono altre opzioni di trattamento nel mio caso?
In quale forma verranno prescritti i bifosfonati - sotto forma di compresse, capsule o per via endovenosa?
Questi medicinali sono sicuri?
Quali sono i vantaggi di questo trattamento?
Quanto durerà la terapia?
Quali sono i possibili effetti collaterali?
Quanto possono durare gli effetti indesiderati del trattamento?
Possono esserci effetti collaterali a lungo termine nei bifosfonati?
Esistono misure che riducono gli effetti negativi della terapia?
Con chi puoi parlare se sei preoccupato per gli effetti collaterali?

Top bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Oggi ci sono molti farmaci per il trattamento delle malattie delle articolazioni, alcuni agiscono sulla struttura ossea, altri sulla condizione generale del corpo, rispettivamente, e aiutano in modi diversi. Prendi in considerazione droghe come i bifosfonati, scopri come si differenziano dagli altri farmaci e se davvero aiutano.

Fai attenzione! Ogni organismo è strettamente individuale e solo un medico può selezionare il trattamento attuale.

Solo dopo che la diagnostica dell'organismo è stata effettuata, è stata identificata la causa dell'osteoporosi, si può essere portati al trattamento farmacologico. I bifosfonati sono farmaci moderni progettati per arrestare i sintomi e lo sviluppo dell'osteoporosi. Indicato per rafforzare il tessuto osseo, in particolare per le donne durante la postmenopausa

Cos'è l'osteoporosi e perché è così importante trattarla?

L'osteoporosi è una diminuzione graduale della densità ossea dovuta alla lisciviazione dei minerali, che porta ad una diminuzione della sua forza e aumento della fragilità. Inizialmente, si sviluppa una leggera diminuzione della densità ossea (osteopenia), che diventa anormalmente porosa e comprimibile, come una spugna. Una tale violazione della struttura dello scheletro porta a frequenti fratture.

L'osso è costituito da proteine, collagene e calcio - sostanze che ne assicurano la resistenza (vedi prodotti contenenti calcio). Quando il bilanciamento di queste componenti è disturbato, le lesioni si verificano sotto forma di fratture (frattura del collo del femore) o distruzione (frattura da compressione della vertebra della colonna vertebrale). Alcuni pazienti per diversi anni non sono nemmeno a conoscenza della presenza di danni.
Si può sospettare lo sviluppo della malattia con i seguenti sintomi:

dolore cronico, localizzato nel sito della frattura;
riduzione dell'altezza, curvatura della colonna vertebrale, slouch;
fratture con attività fisica minima, che cadono da un'altezza della loro altezza, che sono localizzate principalmente nelle zone delle costole, fianchi, colonna vertebrale, piedi e polsi.
lenta giunzione ossea.

L'osteoporosi non è solo un problema medico, ma anche socio-economico che colpisce tutti i segmenti della popolazione in tutto il mondo.

statistica

La frattura dell'anca si verifica più spesso nelle persone di età compresa tra 75 e 80 anni; altri tipi di fratture sono caratteristici per i 50-59enni e diminuiscono con l'età.
La perdita del 10% della densità ossea aumenta il rischio di fratture vertebrali di 2 volte, il collo del femore di 2,5 volte.
Entro il 2050, le fratture dell'anca negli uomini saranno del 310% e nelle donne del 240% in più rispetto a oggi.
Ogni 3 secondi viene diagnosticata una frattura causata dall'osteoporosi nel mondo; frattura da compressione spinale - ogni 22 secondi.
La stragrande maggioranza dei pazienti con alto rischio di lesioni associate a maggiore fragilità ossea (circa l'80%), compresi quelli che hanno già avuto almeno una frattura, non sono a conoscenza della loro malattia e non assumono pillole per l'osteoporosi.
La mortalità dopo la frattura dell'anca in entrambi i sessi aumenta con l'età ed è più probabile entro un anno dopo l'infortunio ed è di circa il 20%.
Il compito principale nel trattamento dell'osteoporosi è la prevenzione delle fratture, riducendo la perdita ossea, aumentandone la densità e ripristinando la resistenza ossea. La diagnosi precoce e il trattamento specifico avviato tempestivamente riducono significativamente il rischio di lesioni e altre complicazioni della malattia.

Circa 200 milioni di donne in tutto il mondo sono affette da questa malattia;

ogni decima donna di 60 anni
quinto all'età di 70 anni
due su cinque dopo l'80
due su tre dopo il 90.

Cos'è il bifosfonato

Questi sono nomi generici per gruppi di farmaci che riducono la perdita ossea progressiva. Questi medicinali sono usati per trattare l'osteoporosi e altre malattie simili.
I principi attivi contenuti nei preparati hanno lo scopo di ridurre la decalcificazione nelle persone che soffrono di osteoporosi e fragilità ossea.
I bifosfonati, per loro stessa natura, sono analoghi completi di sostanze intercellulari naturali del tessuto osseo, solo sintetizzati con mezzi artificiali.

Questo è interessante! In passato, i bifosfonati venivano utilizzati nell'industria petrolifera e tessile come detergenti e nell'agricoltura come fertilizzanti.
Nel 19 ° secolo, queste sostanze chimiche erano utilizzate nell'ingegneria meccanica come inibitori dei processi di corrosione. Grazie a questa caratteristica, sono ampiamente utilizzati in medicina, ma ora il loro scopo principale è quello di rallentare il processo di demolizione del tessuto osseo nel corpo umano e non la distruzione corrosiva di parti in macchine e meccanismi.

I bifosfonati, per loro stessa natura, sono analoghi completi di sostanze intercellulari naturali del tessuto osseo, solo sintetizzati con mezzi artificiali.

I bifosfonati, o come vengono anche chiamati "difosfonati", contengono due acidi fosfonici, che costituiscono la base di tutti i composti organici del fosforo.

Tutti i bifosfonati moderni sono divisi in due classi:

Entrambe le classi di farmaci hanno già dimostrato la loro efficacia e sono ampiamente utilizzate in medicina.

Indicazioni per l'uso

Il gruppo di farmaci bifosfonati noti all'umanità dalla metà del XIX secolo. Inizialmente era utilizzato nell'ingegneria meccanica per prevenire la corrosione o come fertilizzante o detergente nell'industria del tatto e del petrolio.

Dopo che i bifosfonati iniziarono a essere studiati, come medicina, e questo avvenne alla fine degli anni '70, fu loro assegnato un ruolo di primo piano nel trattamento dell'osteoporosi e delle sue complicanze.

Ad oggi, il loro uso è giustificato, soprattutto quando si tratta di malattie del sistema muscolo-scheletrico con riassorbimento focale del tessuto osseo.

Attraverso l'uso di droghe di questo gruppo sta bloccando il processo di distruzione dell'osso, di conseguenza - diventano più robusti. Inoltre, i bifosfonati possono aiutare a proteggere l'osso dagli effetti del progresso del cancro o di altre malattie.
In pratica, i farmaci vengono utilizzati per alleviare il dolore osseo, in particolare causato da mieloma e metastasi. Applicato per ridurre il livello di calcio nel sangue, rafforzare l'osso e ridurre al minimo le fratture.
I bifosfonati sono utilizzati in modo abbastanza efficace nell'osteoporosi, nei mielomi, nei disturbi del funzionamento del tessuto osseo, nella malattia di Paget, nell'iperparatiroidismo primario, così come nei tumori e nelle metastasi, in particolare in combinazione con l'ipercalcemia.

La medicina aiuta?

Per struttura, i bifosfonati sono simili ai minerali naturali. Interferiscono con il metabolismo del tessuto osseo. La struttura dei preparati consiste in due processi che si oppongono l'un l'altro - formazione del tessuto e distruzione naturale (riassorbimento).

Quando si assumono farmaci, il corpo riceve molecole di calcio. Penetrano nel tessuto osseo, poi c'è un accumulo e un lungo ritardo di queste sostanze.

Durante l'esposizione al corpo, i bifosfonati distruggono il funzionamento degli osteoclasti, cellule speciali che partecipano anche al processo di funzionamento del corpo.

Il loro ruolo è quello di dissolvere e distruggere il vecchio tessuto osseo in parallelo con la formazione di nuovo tessuto osseo.
Se l'osteoporosi si sviluppa nel corpo, gli osteoblasti non possono normalmente formare il tessuto osseo e quindi iniziano a distruggere quello vecchio.
Di conseguenza, le ossa diventano deboli, diradate e fragili.
Quando i bifosfonati vengono inseriti nelle ossa, l'attività degli osteoclasti diminuisce, gli arresti di crescita e il processo di autodistruzione inizia a essere attivato, il che sopprime i segnali di distruzione.

A causa dell'uso di questi farmaci, viene trattata l'osteoporosi, in cui le ossa non sono più sottili, ma al contrario, è possibile recuperare.

Se usato nel trattamento, il meccanismo d'azione

L'azione farmacologica principale dei bisfosfonati consiste nel prevenire la distruzione naturale del tessuto osseo in alcune malattie. Inoltre, questi farmaci hanno un effetto antitumorale e analgesico.

I bifosfonati sono usati con successo per trattare una lista impressionante di malattie:

l'osteoporosi;
metastasi del tessuto osseo;
gonfiore;
ipercalcemia;
osteodistrofia deformante;
mieloma;
osteogenesi;
giperparatireorez;
compromissione della formazione ossea.

La base degli effetti complessi dei bifosfonati su un organismo vivente è il meccanismo di inibizione degli osteoblasti. Gli osteoblasti sono cellule giovani che, con una crescita eccessiva, indeboliscono significativamente la stabilità del tessuto osseo, pertanto, nel trattamento dell'osteoporosi, è importante inibire la loro formazione attiva.

Il farmaco è coinvolto nel processo di sintesi proteica e rallenta la degradazione del tessuto osseo. Di conseguenza, le ossa mantengono la loro forza e la probabilità di fratture si riduce significativamente.
Come parte della terapia complessa, i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi causano il più grande effetto terapeutico. I nomi dei medicinali non indicano la presenza di azoto in essi.
Inoltre, i bifosfonati hanno un effetto anestetico e riducono i tumori, migliorando così in modo significativo la condizione dei pazienti.
Questi farmaci sono utilizzati in oncologia, in quanto riescono a far fronte alle conseguenze dello sviluppo delle cellule tumorali e ne impediscono la crescita.
Come parte della terapia complessa, i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi causano il più grande effetto terapeutico. I nomi dei farmaci non indicano la presenza di azoto in essi, ma i loro effetti sul corpo, tuttavia, variano notevolmente.

Come funzionano i bifosfonati?

Quando si assumono farmaci, il corpo riceve molecole di calcio. Penetrano nel tessuto osseo, poi c'è un accumulo e un lungo ritardo di queste sostanze.
Durante l'esposizione al corpo, i bifosfonati distruggono il funzionamento degli osteoclasti, cellule speciali che partecipano anche al processo di funzionamento del corpo.
Il loro ruolo è quello di dissolvere e distruggere il vecchio tessuto osseo in parallelo con la formazione di nuovo tessuto osseo.
Se l'osteoporosi si sviluppa nel corpo, gli osteoblasti non possono normalmente formare il tessuto osseo e quindi iniziano a distruggere quello vecchio.

Di conseguenza, le ossa diventano deboli, diradate e fragili.

Quando i bifosfonati vengono inseriti nelle ossa, l'attività degli osteoclasti diminuisce, gli arresti di crescita e il processo di autodistruzione inizia a essere attivato, il che sopprime i segnali di distruzione.

A causa dell'uso di questi farmaci, viene trattata l'osteoporosi, in cui le ossa non sono più sottili, ma al contrario, è possibile recuperare.

Bifosfonati per l'osteoporosi: sono così efficaci e sicuri?

I bifosfonati sono analoghi sintetici dei pirofosfati naturali, che sono alla base della matrice ossea e inibiscono la distruzione della materia ossea.

Come agisce sui bifosfonati non è ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato solo che si combinano con i segmenti ossei di idrossiapatite, riducono la loro flessione e abbassano il livello di idrossiprolina e fosfatasi alcalina nella circolazione sistemica. Essi inibiscono l'attività degli osteoblasti, che rallentano il riassorbimento del tessuto osseo.

Alcuni tipi di bifosfonati possono bloccare il processo di produzione del mevalonato, la sostanza principale che è necessaria per la formazione degli osteoblasti, oltre a ridurre il livello di geranil difosfato coinvolto nella formazione degli osteoclasti. Inoltre, questi composti hanno effetti antitumorali e analgesici.

I bifosfonati, a seconda della struttura chimica sono divisi in due gruppi:

quelli che non contengono atomi di azoto;
aminobifosfonati, che includono azoto.

Qual è il loro vantaggio?

Gli aminobifosfonati sono quei farmaci che sono indispensabili nel trattamento dell'osteoporosi e contengono azoto nella loro composizione. Sono più efficaci dei fondi privi di azoto, con particolare cura dovrebbero essere usati dalle donne. Gli aminobifosfonati non possono essere assunti da lunghi corsi. Quanto segue può essere aggiunto alla lista dei migliori farmaci di questo tipo:

Zoledronato. Colpisce il tessuto osseo in modo molto selettivo, solo nel punto in cui le ossa subiscono cambiamenti degenerativi. Lo strumento può causare il riassorbimento osseo influenzando gli osteoclasti. Tuttavia, lo strumento non può influire negativamente sulla mineralizzazione. Il principale ingrediente attivo in questo caso è l'acido zoledronico. Venduto sotto forma di concentrato per infusione.
Bondronat. Contiene acido ibandronico, che ha un effetto positivo nel trattamento dell'osteoporosi. È opportuno utilizzare questo farmaco per la prevenzione dell'osteoporosi. Può essere usato dalle donne nel periodo dopo la menopausa. È combinato con successo con compresse ormonali sessuali. Gli uomini sono prescritti nei casi in cui ci sono reali manifestazioni cliniche della malattia. Bondronat può essere utilizzato quando l'analisi biochimica del sangue ha registrato ipercalcemia.
Acido alendronico Un farmaco non ormonale in grado di correggere con successo il metabolismo osseo. Lo strumento è in grado di stimolare efficacemente l'osteogenesi. Venduto in forma di pillola. È preso 1 volta a settimana. La durata del trattamento è determinata dal medico in accordo con lo stato di salute del paziente.
Acido cloridrico Oggi è uno dei farmaci della medicina sperimentale in grado di ridurre selettivamente le microfaghe. Nell'industria farmaceutica viene prodotto con i nomi di Clodron e Bonefos. Svolge il ruolo di inibitore del riassorbimento del tessuto osseo. Riduce la probabilità di fratture, ha un effetto analgesico.

Caratteristiche d'uso

Bifosfonati: quei farmaci che non puoi usare in modo categorico. Per nominare e controllare il loro uso dovrebbe essere uno specialista. I farmaci in questo gruppo sono scarsamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. Ecco perché i medici consigliano di assumerli a stomaco vuoto e almeno un'ora prima dei pasti. Ma non dimenticare che i bifosfonati hanno un effetto molto negativo sullo stomaco. Pertanto, una persona dovrebbe aiutare il più rapidamente possibile la digestione dei fondi. Non puoi occupare una posizione orizzontale dopo aver colpito il tablet all'interno.

A causa di uno scarso assorbimento, il medicinale deve essere preso attentamente con il calcio.
È meglio assumere integratori di calcio 2-3 ore dopo l'uso dei bifosfonati.
La prima somministrazione endovenosa di farmaci di questo gruppo è accompagnata da manifestazioni generali negative (febbre, forte dolore muscolare, vertigini, nausea).
I seguenti colpi non daranno una reazione così forte o non si mostreranno affatto.
Dato l'impatto negativo temporaneo, non è necessario trattare tali sintomi.

Per i bifosfonati più efficaci, la loro terapia deve essere eseguita in combinazione con integratori di calcio e vitamina D. La principale controindicazione all'uso di tali farmaci è l'insufficienza renale. Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve:

gravi malattie del sistema cardiovascolare;
patologie e gravi malattie erosive del tratto gastrointestinale;
sensibilità ai farmaci.

Bifosfonati semplici: cosa scegliere?

I bifosfonati semplici includono:

Tiludronat (Skelid) è prescritto per il trattamento dell'osteoporosi e della deformazione dell'osteodistrofia. Assumere 1 volta al giorno (400 mg) 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti. Lavalo con un po 'd'acqua o succo di frutta. La durata della terapia è di 3 mesi. Dopo 6 mesi di pausa, il corso può ripetere.
Etidronato (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) è prescritto per deformare l'osteodistrofia, l'osteoporosi, l'ipercalcemia, che si sviluppa sullo sfondo di tumori maligni e di calcoli di ossalato nei reni. Rilasciali in forme iniettabili e orali. Durante il trattamento, di norma, vengono prescritti preparati di calcio, magnesio e vitamina D. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia e dall'età del paziente. I farmaci a base di etidronato sono approvati per l'uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni. Per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 5-7 mg / kg per 2-3 mesi, dopo 1-2 mesi, il trattamento viene ripetuto. Con una diminuzione della densità minerale ossea e la perdita di spugnosità nei pazienti con artrite reumatoide, la durata della terapia è di almeno 12 mesi con una dose giornaliera di 5-10 mg / kg di peso corporeo. Il dosaggio giornaliero deve essere diviso in 2 dosi. Sullo sfondo del trattamento, è necessario seguire una dieta ricca di calcio e, se necessario, assumere preparazioni farmaceutiche con esso.
Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) è prescritto per l'osteoporosi, la perdita ossea, per la prevenzione delle metastasi ossee in pazienti con carcinoma mammario primario e per l'oncologia con ipercalcemia. Sono disponibili forme di amplificazione e orali. I preparati per la somministrazione orale contenenti clodronato non devono essere assunti con liquidi contenenti cationi bivalenti (latte, acqua minerale). Le capsule non sono masticate. Una compressa (800 mg) può essere divisa in due metà, ma devono essere assunte contemporaneamente, senza macinare e masticare. La forma iniettabile viene sciolta in 500 ml di soluzione salina o 5% di glucosio. Il regime di trattamento in ciascun caso è selezionato individualmente.

Durante il trattamento con bifosfonati, deve essere fornita al corpo una quantità sufficiente di liquido, è inoltre necessario monitorare i reni e il livello di calcio nel sangue.>

Aminobisfosfonati: una forma più avanzata di droghe

Tra gli aminobifosfonati più spesso prescritti:

L'acido zoledronico (Zoledronate, Aklast, Zometa) influenza selettivamente il tessuto osseo, inibisce l'attività degli osteoclasti che causano la lisi delle ossa. Pertanto, è usato con successo nei pazienti con osteoporosi. La caratteristica principale dello zoledronato è che sopprime il riassorbimento della materia ossea e allo stesso tempo non mostra un effetto indesiderato sulla formazione e mineralizzazione del tessuto osseo, sulle sue proprietà meccaniche. Assegnare sotto forma di infusioni endovenose lenta. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia, ma affinché l'effetto terapeutico della prima dose sia massimale, il secondo sistema può essere impostato solo dopo una settimana.
Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Questo bisfosfonato è prescritto per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, anche durante la menopausa, per la prevenzione delle fratture ossee, delle metastasi ossee, di un eccesso di calcio causato dal cancro.
Le forme di dosaggio per via orale vengono assunte un'ora prima dei pasti, prendendo medicine o liquidi (ad eccezione dell'acqua naturale). Dopo l'assunzione di farmaci sulla base di ibandronato, è necessario essere in una posizione verticale per 1 ora. Non permettere il loro ricevimento di notte.
Le iniezioni endovenose sono consentite solo nell'ambientazione ospedaliera. È necessario assicurarsi che il principio attivo non penetri nell'arteria e nei tessuti adiacenti quando è presente la flebo.
L'acido alendronico (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) è un inibitore non ormonale del riassorbimento osseo, normalizza il metabolismo osseo, attiva l'osteogenesi, controlla l'equilibrio tra i processi di distruzione e restauro, stimola la formazione del tessuto osseo di normale struttura istologica. Assegnare con osteoporosi postmenopausale e senile per prevenire le fratture, con la malattia di Paget e l'ipercalcemia maligna.
Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) include il regime di trattamento per l'osteoporosi e l'osteite deformante. Disponibile in compresse.

Antiresistente (prevenzione della perdita ossea), obsoleto

calcitonina

La calcitonina (Miacalcic 5 amp 1100 rub) è un ormone tiroideo ed è usata per trattare l'osteoporosi. Nell'industria farmaceutica vengono sintetizzati calcitonina umana ricombinante e calcitonina di suino e salmone.

Effetti collaterali: sanguinamento nasale, naso che cola, irritazione delle mucose, nausea o vomito possono verificarsi con la via di somministrazione nasale. Quando si usa la forma iniettabile di calcitonina, può verificarsi un'infiammazione nel sito di iniezione.

Il farmaco è stato precedentemente utilizzato come antiriassorbimento (prevenzione del riassorbimento osseo). Aveva una base di evidenza piuttosto modesta, riducendo in qualche modo la frequenza delle fratture vertebrali e fermando il dolore acuto associato a fratture osteoporotiche. Negli ultimi anni si sono accumulate informazioni sull'aumento della frequenza delle oncopatologie appena registrate in pazienti che usano il mioocalcio. Il farmaco viene rimosso dalle raccomandazioni per il trattamento dell'osteoporosi, rimanendo sul mercato come mezzo. Riduzione del dolore nelle fratture vertebrali sullo sfondo dell'osteoporosi e per il trattamento della malattia di Paget.

Raloxifene (Evista)

Il raloxifene è un modulatore selettivo dei recettori per gli estrogeni dell'II generazione, abbreviato in SERP. Il farmaco ha un effetto simile agli estrogeni nel tessuto osseo, ma si comporta come un antiestrogeno nell'endometrio. Questo ti permette di prevenire i suoi possibili effetti collaterali, incluso il rischio di sviluppare il cancro.

Effetti collaterali: l'uso di Raloxifene può aumentare la gravità delle vampate di calore; il rischio di trombosi, compresa la trombosi venosa profonda e l'embolia polmonare. Il rischio di reazioni avverse è più probabile durante i primi quattro mesi di utilizzo.

Ad oggi, l'efficacia del farmaco non è stata dimostrata, in quanto non è stata dimostrata, e riduce i rischi di fratture extravertebrali.

Efficace antiresistente

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 sfregamento) è un anticorpo umano (IgG2) che blocca la formazione e l'attività degli osteoclasti, responsabili del riassorbimento osseo. Proli rinforza le ossa, aumenta la loro densità minerale, previene le fratture. Il farmaco viene somministrato due volte all'anno sotto la pelle nella coscia o nell'addome. Assegnato per eliminare l'osteoporosi:

in donne dopo cambiamenti climaterici con una tendenza a fratture di localizzazione diversa;
negli uomini con ridotta densità ossea e rischio di frattura vertebrale di fronte alla terapia soppressiva dell'ormone.

Il Denosumab è il farmaco di scelta in caso di elevato rischio di fratture multifattoriali, nonché intolleranza ad altri metodi di terapia dell'osteoporosi.

Il farmaco viene somministrato 1 volta in sei mesi. Indagato in sperimentazioni cliniche dal 2004. In parallelo con l'osteoporosi, è stato studiato per il trattamento delle lesioni tumorali metastatiche delle ossa. A differenza dei bisfosfonati, non è controindicato nei pazienti con insufficienza renale.

Farmaci che aumentano la massa ossea

Teriparatide (Forteo)

Il farmaco è l'unico anabolizzante efficace che stimola la crescita ossea. È indicato per l'osteoporosi postmenopausale, primaria, senile e forme idiopatiche negli uomini. Il corso della terapia va dai 12 ai 18 mesi. È la droga di scelta quando i bifosfonati sono inefficaci. In Russia, prodotto con il nome di Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 sfregamento). è un analogo sintetico dell'ormone paratiroideo umano, che è coinvolto nella regolazione del metabolismo del calcio. A differenza di altri farmaci per l'osteoporosi, che riducono il riassorbimento osseo, il teriparatide promuove la crescita del nuovo tessuto osseo.

Questo medicinale è usato per trattare casi di grave osteoporosi in donne e uomini di varie eziologie. Il farmaco stimola l'attività degli osteoblasti, promuove la formazione di nuovo tessuto osseo, rende le ossa più forti e previene le fratture.

Metodo di applicazione: la dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Teriparatide viene iniettato per via sottocutanea nella coscia o nell'addome.

Forteo non dovrebbe essere usato:

allergico ai suoi ingredienti;
bambini e adolescenti;
incinta o in allattamento;
in neoplasmi maligni di ossa;
durante o dopo la radioterapia;
con ipercalcemia;
iperparatiroidismo e malattia di Paget;
grave malattia renale.

Tutti i farmaci elencati in questo articolo sono farmaci da prescrizione e non sono destinati all'automedicazione. A causa del potenziale rischio di gravi danni alla salute, è necessario consultare il medico prima di usare questi medicinali.
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classificazione

Le preparazioni di bifosfonati sono condizionalmente divise in due gruppi che sono completamente diversi nelle loro azioni:

Farmaci con un contenuto di azoto;
Preparazioni senza azoto.

Bifosfonati contenenti azoto (aminobifosfonati) - contengono le seguenti sostanze:

"Alendronato di sodio" è un farmaco non ormonale che corregge il metabolismo tra i tessuti ossei e forma la sua normale struttura. Possibile uso per uomini e donne.
"L'acido ibandronico" è un farmaco nella terza generazione di bisfosfonati. Ben provato nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale nelle donne. L'acido ibandronico è ampiamente usato per l'ipercalcemia (eccessivo aumento del calcio nel sangue). Gli uomini non sono raccomandati per usare questo farmaco.
"Acido zoledronico" - caratterizzato dalla capacità di effetti selettivi sul tessuto osseo. Il farmaco influenza selettivamente la struttura ossea a causa della sua somiglianza con la griglia ossea. Un effetto importante è la proprietà antitumorale. Sulla base di questo acido, vengono prodotti i seguenti bisfosfonati: "Zoledronato", "Zometa". Nominato nel trattamento di forme progressive di osteoporosi.
"Ibandronato di sodio" (Bonviva, Bondronat, preparati a base di esso) riduce l'attività degli osteoclasti, riduce la distruzione ossea. Utilizzato principalmente per il trattamento profilattico delle fratture nelle donne in postmenopausa.

È importante! Gli aminobifosfonati sono più efficaci nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne.

Bifosfonati privi di azoto:

Tiludronato di sodio (acido tiludronico) - accumula fosfati e composti di calcio nelle ossa, contribuendo alla loro mineralizzazione e rafforzamento. È usato in caso di eccessiva morbidezza delle ossa o il trattamento della malattia di Paget. Non assegnato ai bambini.
"Etidronato" ("Didronel", "Ksipifon", acido etidronico) è raccomandato per il trattamento dell'osteoporosi con concomitanti processi oncologici, con la malattia di Paget e le patologie renali. Sempre prescritto in combinazione con integratori di calcio.
"Clodronat" (sodio clodronato, "Bonefos", "Clobir") - è prescritto per il carcinoma mammario primario, per la prevenzione tempestiva dello sviluppo delle metastasi ossee. Interferisce con lo sviluppo di ipercalcemia e osteolisi.

Bifosfonati - forme di dosaggio vendute esclusivamente su prescrizione medica e sotto la supervisione obbligatoria del medico curante. La ricezione senza una prescrizione medica può essere dannosa per la salute! Non auto-diagnosticare l'osteoporosi!

Come prendere i bifosfonati

La cosa principale nel prendere il farmaco è di usarlo rigorosamente a stomaco vuoto, mezz'ora prima dei pasti, che aumenterà notevolmente l'effetto delle sostanze medicinali. Non dobbiamo dimenticare che i farmaci in questo gruppo possono causare infiammazioni del tratto gastrointestinale. Pertanto, dopo aver assunto il medicinale, è necessario essere in posizione eretta per circa un'ora, il che ridurrà significativamente il rischio di erosione gastrica.

Suggerimento: I bifosfonati dovrebbero essere bevuti solo con acqua in grandi quantità.

Possibili complicazioni durante il trattamento con bifosfonati

Questi composti mostrano un alto effetto nell'osteoporosi, alleviare il dolore nei tumori maligni che accompagnano le metastasi nell'osso, rimuovere l'ipercalcemia associata al cancro, ma hanno molti effetti collaterali indesiderati.

Tra i principali effetti negativi osservati durante il trattamento con bifosfonati, dovrebbero essere cancellati:

effetto tossico sui reni;
ipocalcemia risultante dall'uso di forme di dosaggio per via endovenosa;
osteonecrosi della mandibola, che si sviluppa nel trattamento dei bisfosfonati contenenti azoto;
alto rischio di fratture dell'anca durante il trattamento con zoledronati, che è associato al blocco dei processi rigenerativi nelle ossa dei pazienti oncologici;
fibrillazione atriale, specialmente in pazienti con patologie del sistema cardiovascolare;
disturbi dispeptici: gastralgia, stitichezza o feci molli, nausea, disfagia;
ulcere dell'apparato digerente;
febbre, mialgia e altri sintomi simil-influenzali causati dall'attivazione dei linfociti T;
reazioni cutanee (eruzione cutanea, eritema);
debolezza generale;
perdita della vista, dolore oculare, congiuntivite e sclerite;
reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico.

Compatibilità con altri farmaci

Va ricordato che mentre la nomina dei bifosfonati e:

I FANS aumentano il rischio di effetti indesiderati sull'apparato digerente;
se assunto in parallelo con diuretici dell'ansa aumenta la probabilità di ipocalcemia e ipomagnesiemia;
in combinazione con gli aminoglicosidi, l'effetto tossico sui reni è migliorato;
Oltre al trattamento con bifosfonati, l'alcol non è permesso.

È impossibile mescolare forme iniettabili con altri farmaci in una siringa.

Azione farmacologica

I bifosfonati (difosfonati) sono chiamati così perché le molecole di queste sostanze contengono due fosfonati (PO₃). Questi composti chimici sono analoghi più vicini ai pirofosfati naturali, che non vengono scissi dagli enzimi trovati nel corpo umano.

Lo scopo principale delle preparazioni farmaceutiche di bifosfonati è di stabilizzare lo scheletro nelle malattie accompagnate da una rapida perdita di massa ossea.

Capiremo come ciò accadrà. Normalmente, il corpo produce due tipi di celle con funzioni diverse:

Osteoclasti: contribuiscono al riassorbimento (distruzione) delle vecchie cellule scheletriche.
Gli osteoblasti sono coinvolti nel processo di formazione di un nuovo tessuto.

Con l'osteoporosi, questi ultimi semplicemente non affrontano il loro compito, mentre gli osteoclasti continuano a sbarazzarsi regolarmente delle vecchie cellule.

La prevenzione dell'osteoporosi e del trattamento si basa sugli effetti dei bisfosfonati sugli osteoclasti, che consiste nell'inibire la loro crescita e nell'avviare il processo di autodistruzione, con il risultato che il diradamento osseo è sospeso. Un altro punto importante: i farmaci mantengono nelle ossa tanto bisogno di calcio e fosforo.

Inoltre, i bifosfonati sono utilizzati nella complessa terapia dei pazienti oncologici nel trattamento e per prevenire l'insorgenza di metastasi affette da osso nei tumori della mammella, dei polmoni, della prostata, dei reni e della tiroide.
Entrando nel corpo e accumulando farmaci:

ridurre l'elevato calcio nel sangue - ipercalcemia, che è un segno concomitante di lesioni ossee metastatiche;
prevenire la formazione di nuovi focolai della malattia - metastasi;
avere un effetto analgesico

L'indubbio vantaggio è che questi farmaci non sono ormonali e non sovraccaricano il sistema cardiovascolare. Uno svantaggio significativo può essere chiamato scarsa solubilità, che complica l'assorbimento del corpo.

Gruppi di droga

Esistono due tipi principali di bifosfonati, che differiscono nel modo in cui influiscono sugli osteoclasti:

Senza gas, o mezzi della prima generazione.
Tali farmaci basati su di essi, come l'Etidronato, il Clodronato e il Tiludronato, sono attivamente utilizzati. Gli effetti distruttivi sugli osteoclasti sono dovuti all'assimilazione di questi ultimi. Etidronato e Clodronato sono utilizzati con successo nel complesso trattamento dell'oncologia.
Amminobisfosfonati, con un contenuto di azoto, farmaci di seconda generazione.
Più efficaci a causa della loro selettività quando agiscono sugli osteoclasti e sull'azione prolungata che possono avere, perché non sono assorbiti dagli osteoclasti, a differenza di quelli privi di azoto. Questi sono farmaci come il Pamidronato e l'Alendronato. Efficace con l'osteoporosi, causata dalla menopausa nelle donne, nel trattamento di pazienti oncologici con metastasi ossee.

Al momento sono già stati introdotti agenti contenenti azoto, che gli esperti fanno riferimento alla terza generazione di bisfosfonati. I loro principi attivi sono l'acido ibandronico e l'acido zoledronico. Tra le medicine più comuni, queste includono Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronato) ha una speciale struttura molecolare (la presenza di due atomi di azoto nella catena laterale), che determina il maggiore potenziale dell'acido zoledronico e provoca un forte aumento dell'attività del farmaco rispetto alla precedente generazione di farmaci.

Varianti di uso di droghe: orale ed endovenoso.

Cosa è necessario sapere quando si trattano i bifosfonati

Come sapete, tutto nel cucchiaio rappresenta una medicina in una tazza può diventare veleno. Pertanto, quando si consumano bifosfonati, è importante seguire le istruzioni di dosaggio e leggere attentamente l'elenco delle controindicazioni e altre informazioni necessarie specificate nell'annotazione. Per gli stessi motivi, l'autotrattamento è pericoloso.
I farmaci possono essere utilizzati solo come indicato dal medico curante!

Funzionalità di ricezione

Poiché i bifosfonati sono farmaci abbastanza seri, carichi di effetti collaterali, si raccomanda di seguire alcune regole quando li si applica:

Assumi la mattina a stomaco vuoto, allo stesso tempo con abbondante acqua.
Mangiare dopo questo è consentito non prima di un'ora.
Lavarlo con acqua semplice e non gassata. Tutte le altre bevande inibiranno l'effetto del farmaco.
Entro un'ora e mezza dalla ricezione, se possibile, mantenere una posizione verticale. Durante questo periodo, il farmaco raggiungerà l'intestino, riducendo al minimo il suo effetto irritante sulle pareti dell'esofago e dello stomaco.
Si consiglia di assumere calcio o vitamina D in parallelo con il bifosfonato del corso, ma devono essere consumati in conformità con intervalli di tempo di due ore. La ricezione simultanea di questi fondi è esclusa.

I bifosfonati per via parenterale vengono somministrati per via endovenosa mediante infusione (flebo) entro 2-3 ore.
L'iniezione rapida di farmaci può causare insufficienza renale acuta, che, sullo sfondo dell'ipercalcemia associata al cancro, può essere fatale.
Le restrizioni per l'assunzione di bifosfonati sono:

la gravidanza,
periodo di allattamento
età fino a 18 anni
intolleranza individuale,
insufficienza renale
malattie gastrointestinali nella fase acuta.

Se segui rigorosamente questi suggerimenti, puoi evitare complicazioni o mitigare i possibili effetti collaterali dei farmaci durante il trattamento.

Effetti collaterali

Tra gli effetti negativi di assunzione frequente di bifosfonati sono:

nel sistema digestivo - irritazione della mucosa gastrica e duodenale, gastrite, sanguinamento, nausea, mal di stomaco, flatulenza e stitichezza;
mal di testa e dolori muscolari;
artralgia;
malattie dei reni e del fegato dovute all'accumulo di sostanze tossiche;
ipocalcemia - mancanza di calcio nel sangue;
sintomi allergici.

Se si usano i bifosfonati senza autorizzazione e senza controllo, sono possibili complicazioni più significative, come la fibrillazione - desincronizzazione della frequenza cardiaca, osteonecrosi della mascella, fratture di sovversione del femore.

Tuttavia, la manifestazione di tutti questi sintomi indesiderati non è stata osservata in tutti i pazienti. Il trattamento e l'aderenza calcolati correttamente aiutano ad evitare effetti collaterali e minimizzano il rischio di complicanze.

Opinione delle persone

Ho l'osteoporosi postmenopausale, una volta all'anno prendo l'acido zoledronico. Per la prima volta in 3 giorni ci sono stati sintomi simil-influenzali, il paracetamolo ha visto eliminarli.

Le successive infusioni hanno tollerato bene. Sono sottoposto regolarmente a densitometria ossea, il medico ha notato una tendenza positiva.

Maria, a Mosca

Cosa pensano i dottori

I bifosfonati sono utilizzati con successo nel trattamento di vari tipi di osteoporosi, riducono la probabilità di fratture, comprese le articolazioni dell'anca.

Ma, sfortunatamente, hanno alcune controindicazioni da usare e una serie di effetti collaterali abbastanza gravi, quindi, possono essere trattati solo sotto stretto controllo medico e con l'obbligo di considerare i parametri di laboratorio. È necessario aderire strettamente al regime di trattamento prescritto.

Maria Alexandrovna, reumatologa

I bifosfonati sono disponibili rigorosamente su modulo di prescrizione. Conservali in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 gradi.
osteocure.ru

istruzione

Prendendo bifosfonati, è necessario aderire a queste raccomandazioni:

Prenda il farmaco sotto forma di compresse o capsule di necessità al mattino a stomaco vuoto;
Laviamo la compressa con 1 bicchiere d'acqua (200 ml);
Dopo aver preso il farmaco non è consigliabile sedersi o sdraiarsi;
Puoi mangiare cibo in 30-40 minuti.

Spesso, la durata del trattamento dell'osteoporosi con farmaci bifosfonati è di circa 3-5 anni. Il farmaco può essere somministrato 1 volta al giorno o 1 volta a settimana.

Prezzi di esempio

Il prezzo dei bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi dipende dal nome del farmaco, dall'azienda e dal paese del produttore, anche dalla composizione farmacologica e dalla formula chimica.

Vi presentiamo i prezzi approssimativi di alcuni farmaci:

Alendronato (costo di preparazioni di acido ibandronico - 270-700 rubli);
Acido zoledronico (il costo di un ciclo di trattamento per 12 mesi varia da 15.500 a 35.000 rubli);
Pamidronat (il prezzo varia tra 5 e 10 mila rubli);
Klodronat (costo - 8-17 mila rubli);
Bondronat (il costo varia da 7 a 9 mila rubli).

Maggiori informazioni sulla terapia dell'osteoporosi con i bifosfonati sono disponibili nel seguente video:

Bifosfonati: farmaci per l'osteoporosi, che sono parte integrante di un ciclo completo di effetti farmacologici sul corpo del paziente. Aderendo al corso di trattamento prescritto, è possibile ripristinare la salute del proprio corpo. Prenditi cura della tua salute!

Recensioni

Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità, ogni anno, il 20 ottobre, si celebra il giorno della lotta all'osteoporosi. Purtroppo, ultimamente, il numero di pazienti con questa malattia è aumentato significativamente.

Certamente una tale malattia non è fatale, ma dà molti problemi ai pazienti e riduce significativamente la qualità della vita.

Inoltre, a causa del fatto che le persone anziane, dopo una frattura dell'anca, muoiono a una percentuale maggiore rispetto a un'altra malattia. Per la maggior parte delle persone, i farmaci bifosfonati sono la speranza di recupero.

Secondo il dottore delle scienze mediche S.Rodionova, la situazione con l'osteoporosi è abbastanza difficile, perché al giorno d'oggi c'è una insufficiente saturazione del corpo con sostanze nutritive ed elementi, cattive abitudini, consumo di droghe, alcool, scarsa attività fisica - sia negli uomini che nelle donne che contribuisce allo sviluppo e allo sviluppo dell'osteoporosi.

La necessità di buoni farmaci che sono progettati per combattere l'osteoporosi è giustificata.
Secondo gli esperti, i bisfosfonati non sono una panacea, il loro uso dovrebbe rasentare il buon senso, anche se è necessario affidarsi a loro per il trattamento e fermare la crescita del tessuto osseo delle cellule maligne, perché per i pazienti questo è il modo più sicuro per superare le malattie più gravi del mondo.

conclusione

L'uso di un gruppo di farmaci bifosfonati, consente di rafforzare le ossa e la salute, ma in seguito a tutto quanto sopra, è necessario comprendere che l'auto-trattamento e l'auto-prescrizione di farmaci di questo tipo possono portare a effetti dannosi indesiderati.

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