lidocaina

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La lidocaina è un farmaco di marcata azione anestetica locale e antiaritmica (classe l), che esibisce attività di stabilizzazione della membrana correlata ai derivati ​​dell'acetanilide.

Rilascia forma e composizione

Forme di dosaggio lidocaina:

• Soluzione iniettabile e somministrazione endovenosa: incolore o quasi incolore, trasparente, inodore (in fiale da 2, 5 o 10 ml, in confezioni di fiale a 5 o 10 celle, in un pacchetto di cartone da 1 o 2 confezioni);
• Spray al 10% dosato per uso topico: soluzione alcolica incolore con odore di mentolo (650 dosi ciascuna in bottiglie di vetro scuro complete di una pompa dosatrice e un ugello spray, 1 set ciascuno in una scatola di cartone);
• Colliri 2%: trasparente, incolore o leggermente colorato (5 ml in flaconi con contagocce in polietilene, 1 flacone in una scatola di cartone);
• Gel per applicazione locale del 5% (su 15 o 30 g in tubi di alluminio, in un pacco di cartone su 1 tubo).

Il principio attivo è lidocaina cloridrato (sotto forma di monoidrato), il contenuto, a seconda della forma di rilascio:

• Soluzione, in 1 millilitro: per iniezioni - 10 o 20 mg; per somministrazione endovenosa - 100 mg;
• Spray, in 1 dose - 4,8 mg;
• Collirio, in 1 ml - 20 mg;
• Gel, in 1 g - 50 mg.

• Forme di dosaggio parenterali: sodio cloruro, acqua per iniezione (d / i);
• Soluzione per amministrazione endovenosa: acqua d / i;
• Spray: glicole propilenico, olio di menta piperita, etanolo al 96%;
• Collirio: sodio cloruro, benzetonio cloruro, acqua d / e.

Indicazioni per l'uso

Lidocaina sotto forma di soluzione:

• Anestesia conduttiva, infiltrativa, epidurale e spinale;
• Anestesia terminale (anche in oftalmologia);
• Aritmie ventricolari causate da intossicazione glicosidica;
• Sollievo e prevenzione della fibrillazione ventricolare ricorrente in pazienti con sindrome coronarica acuta e parossismi ricorrenti di tachicardia ventricolare (in genere entro 12-24 ore).

Lo spray è indicato per l'uso per l'anestesia locale delle mucose nello studio dentistico e durante le operazioni chirurgiche nella cavità orale, vale a dire:

• Rimozione di denti da latte mobili e frammenti ossei;
• Apertura di ascessi superficiali e sutura delle ferite delle mucose;
• Rimozione strumentale o manuale (escissione) della papilla allargata della lingua;
• Anestesia delle gengive per fissare la corona o il ponte (quando si utilizza solo un materiale da impronta elastico);
• Anestesia per asportazione di tumori superficiali benigni della mucosa orale;
• Riduzione (o soppressione) dell'aumento del riflesso faringeo in preparazione all'esame radiologico;
• Frenulotomia (escissione del frenulo) e dissezione delle cisti delle ghiandole salivari nei bambini.

Lo spray Lidocaina viene anche utilizzato in endoscopia, esami strumentali e nella pratica ENT per l'anestesia, dopo di che viene eseguito:

• Sostituzione di rettoscopia e catetere;
• Introduzione attraverso la bocca o il naso di varie sonde (test alimentare frazionale, sonda duodenale);
• Elettrocoagulazione (nel trattamento del sanguinamento nasale), settectomia e resezione dei polipi nasali;
• Lavaggio dei seni;
• Tonsillectomia, per ridurre il riflesso faringeo e anestetizzare il sito di iniezione;
• Apertura dell'ascesso peritonsillare o perforazione del seno mascellare come anestetico aggiuntivo.

In ostetricia e ginecologia, il farmaco viene utilizzato se necessario per anestetizzare:

• Cavallo per trattamento e / o episiotomia;
• L'area di escissione e trattamento della rottura dell'imene o punti per ascessi;
• Il campo chirurgico durante l'intervento chirurgico sulla vagina e sulla cervice.

Lo spray è anche prescritto per l'anestesia delle mucose e della pelle con interventi chirurgici minori.

I colliri sono usati per l'anestesia locale in oftalmologia in questi casi:

• Preparazione per operazioni oftalmologiche;
• Condurre metodi di ricerca di contatto (gonioscopia, raschiamento diagnostico corneale, tonometria);
• Interventi chirurgici a breve termine sulla cornea e sulla congiuntiva (compresa la rimozione di corpi estranei e materiale di sutura).

Controindicazioni

Controindicazioni comuni per la soluzione e la lidocaina dell'aerosol sono:

• Sindrome del seno malato (SSS);
• Grave bradicardia;
• Sindrome di Morgagni-Adams-Stokes;
• Blocco atrioventricolare (blocco AV) di II e III grado e violazione della conduzione intraventricolare (tranne nei casi in cui è inserita una sonda per stimolare i ventricoli);
• Shock cardiogeno;
• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco, o altri anestetici locali ammide nella storia.

L'uso della soluzione è anche controindicato nelle seguenti condizioni:

• Blocco sinoatriale, marcata riduzione della pressione sanguigna (BP);
• Sindrome di Wolff-Parkinson-White (sindrome di WPW);
• Insufficienza cardiaca acuta e cronica (classe funzionale III-IV);
• Gravidanza e periodo di allattamento.

L'uso di spray in odontoiatria quando si usa il gesso come materiale da impronta (a causa del rischio di aspirazione) è controindicato.

Non usare lidocaina sotto forma di spray per la somministrazione retrobulbare del farmaco nei pazienti con glaucoma.

L'uso del farmaco per alleviare il dolore è anche necessario per tenere conto delle controindicazioni generali ai vari tipi di anestesia.

Con estrema cautela, la lidocaina è prescritta in questi casi: ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica di grado II-III, bradicardia sinusale, grado di blocco I-AV, ipovolemia, grave insufficienza epatica e / o insufficienza renale, ridotto flusso ematico epatico, convulsioni epilettiformi (compresi i dati in storia), vecchiaia (dopo 65 anni), grave miastenia, età fino a 18 anni (a causa del possibile accumulo di fondi a causa di un metabolismo lento), periodo di gravidanza e allattamento (per gocce e aerosol).

Dosaggio e somministrazione

Si consiglia di utilizzare la soluzione iniettabile con i seguenti metodi di somministrazione nelle seguenti dosi:

• Intradermicamente, per via sottocutanea e intramuscolare: per l'anestesia di infiltrazione usare una soluzione di lidocaina 5 mg / ml, in una dose massima di 400 mg;
• Perineo: per l'anestesia da conduzione sono prescritte soluzioni da 10 e 20 mg / ml, per il blocco dei nervi periferici e dei plessi nervosi - 5-10 ml di una soluzione di 20 mg / ml o 10-20 ml di una soluzione di 10 mg / ml, ma non più di 400 mg;
• Subarachnoid: per l'anestesia spinale vengono utilizzati 3-4 ml dell'agente 20 mg / ml, in un volume totale di 60-80 mg;
• Epidurale: utilizzare soluzioni di 10 o 20 mg / ml, dose massima - 300 mg;
• Retrobulbarno: utilizzare 3-4 ml del farmaco 20 mg / ml;
• Parabulbarno: nominare 1-2 ml di Lidocaina 20 mg / ml.

Nella pratica oftalmica, viene prescritta una soluzione di 20 mg / ml, che viene somministrata immediatamente prima del test o dell'intervento chirurgico, 2 gocce nel sacco congiuntivale 2-3 volte con un intervallo di 30-60 secondi.

Per estendere l'effetto anestetico del farmaco, è possibile aggiungere in eccesso una soluzione di adrenalina allo 0,1% - 1 goccia per 5-10 ml di lidocaina, ma non più di 5 gocce per l'intero volume della soluzione.

Pazienti anziani o con malattia epatica (epatite, cirrosi), riduzione del flusso ematico epatico, raccomandano di ridurre la dose del 40-50%.

Per via endovenosa, come agente antiaritmico, il farmaco 100 mg / ml viene utilizzato solo dopo la diluizione. La soluzione di lidocaina in un volume di 25 ml viene diluita con 100 ml di soluzione fisiologica ad una concentrazione del farmaco di 20 mg / ml. Il rimedio risultante viene somministrato in un getto per la somministrazione di una dose di carico - 1 mg / kg di peso corporeo per 2-4 minuti ad una velocità di 25-50 mg al minuto, mentre un'infusione costante è collegata ad una velocità di 1-4 mg al minuto.

Circa 10-20 minuti dopo la prima dose, a causa di una possibile diminuzione della concentrazione plasmatica del farmaco, una iniezione ripetuta di bolo (con infusione continua) in una quantità equivalente a 1 /₂- 1 /₃ dose di carico, con un intervallo di 8-10 minuti. La dose massima per ora è di 300 mg, la dose massima giornaliera è di 2000 mg. Lo sgocciolamento endovenoso viene eseguito per 12-24 ore con monitoraggio costante dell'elettrocardiogramma.

Lo spray Lidocaina viene utilizzato per applicare alle mucose, il numero di spray (dosi) del farmaco è prescritto a seconda delle prove e dell'area della superficie trattata. Si raccomanda di utilizzare la dose più bassa (a causa della minaccia di alta concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno), consentendo di ottenere un effetto terapeutico. Di solito la dose ottimale è 1-3 irrorazione, ma in ostetricia è possibile assegnare 15-20 dosi, il dosaggio massimo è di 40 spruzzi per 70 kg di peso corporeo.

Se è necessario trattare aree estese, è consentito utilizzare un tampone impregnato con il prodotto. Questo metodo è preferibile per i bambini al di sotto dei 2 anni, perché consente di evitare la sensazione di bruciore e la paura che si verifica durante la spruzzatura.

Effetti collaterali

• Sistema cardiovascolare: vasodilatazione periferica, abbassamento della pressione sanguigna, dolore toracico, collasso, bradicardia (fino all'arresto cardiaco);
• Sistema nervoso: mal di testa, euforia, sonnolenza, vertigini, debolezza generale, confusione o perdita di coscienza, reazioni nevrotiche, convulsioni, disorientamento, tinnito, diplopia, parestesia, nistagmo, tremore, fotofobia, ansia, muscoli mimici trizm
• L'apparato digerente: vomito, nausea, defecazione involontaria;
• Reazioni allergiche: orticaria (sulla pelle e sulle mucose), eruzione cutanea, prurito, shock anafilattico, angioedema;
• Altri: sensazione di freddo o di caldo, depressione respiratoria, anestesia persistente, ipotermia, disfunzione erettile, metaemoglobinemia;
• Reazioni locali: durante anestesia epidurale - entrata accidentale nello spazio subaracnoideo; anestesia spinale - mal di schiena; con uso locale in urologia - uretrite; con instillazioni nell'occhio - irritazione della congiuntiva, epiteliopatia corneale (con uso prolungato).

Istruzioni speciali

Con l'uso pianificato di lidocaina, l'uso di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) deve essere interrotto non meno di 10 giorni prima dell'uso del farmaco.

In caso di insufficienza renale cronica, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Prestare particolare attenzione quando si applica un aerosol in presenza di lesioni alle mucose.

Durante trattamento è necessario ricordare che il riflesso di deglutizione in bambini succede molto più spesso che in adulti.

Non è raccomandato l'uso di spray per bambini sotto gli 8 anni per anestesia locale prima di adenotomia e tonsillectomia.

Quando si esegue l'anestesia locale dei tessuti con aumento della vascolarizzazione, si deve eseguire un test di aspirazione per evitare l'iniezione intravascolare.

È necessario evitare il contatto dello spray con gli occhi e impedire che entri nelle vie respiratorie (a causa del rischio di aspirazione). Con estrema attenzione è necessario applicare lo strumento sul retro della gola.

Durante la terapia, si raccomanda di prestare attenzione quando si guida un'auto e altri meccanismi complessi.

Interazione farmacologica

È necessario prendere in considerazione che quando combinato con lidocaina:

• Cimetidina e beta-bloccanti - aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici;
• Chinidina, amiodarone, Aymaline, verapamil - aumentano l'effetto inotropico negativo;
• Fenitoina, barbiturici, rifampicina (induttori di enzimi microsomiali epatici) - riducono l'efficacia del farmaco;
• Cimetidina, petidina, propranololo, aminazina, bupivacaina, disopiramide, imipramina, amitriptilina, nortriptilina - contribuiscono ad un aumento della sua concentrazione nel siero del sangue;
• Metossamina, epinefrina, fenilefrina (vasocostrittori) - possono aumentare la pressione sanguigna, causare tachicardia e prolungare l'effetto anestetico locale della lidocaina;
• Procainamide - può provocare allucinazioni, eccitazione del sistema nervoso centrale;
• Mekamilamin, guanethidine, guanadrel, trimetafan - aumentano il rischio di sviluppare bradicardia e una marcata diminuzione della pressione sanguigna;
• Analgesici oppioidi, sedativi e ipnotici, sodio tiopentale, esenali - aumentano l'effetto inibitorio sulla respirazione e sul sistema nervoso centrale;
• Fenitoina: riduce l'effetto di riassorbimento della lidocaina e può anche portare alla comparsa di un effetto cardiodepressivo indesiderato;
• Polymycisin B - influenza la funzione della respirazione.

Va anche ricordato che durante l'applicazione della lidocaina:

• Riduce l'azione cardiotonica della digitossina e l'efficacia dei farmaci anti-myasthenic;
• Aumenta e prolunga l'efficacia dei rilassanti muscolari, in particolare aumenta il rilassamento muscolare causato dai farmaci curari.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini, ad una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C.

La durata di conservazione dello spray e la soluzione - 5 anni, collirio - 2 anni.

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Soluzione iniettabile di lidocaina cloridrato (soluzione di lidocaina cloridrato per preparazioni iniettabili)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Composizione e forma di rilascio

1 ml di soluzione per iniezione contiene lidocaina cloridrato 10, 20 o 100 mg; in fiale in 10 (1 e 2%) o 2 (2 e 10%) ml, in un cartone 10 pz.

Azione farmacologica

Viola la funzione dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, riduce l'ingresso di sodio nella cellula, impedisce la formazione del potenziale d'azione e la conduzione degli impulsi.

Indicazioni iniezione di lidocaina cloridrato farmaco

Tutti i tipi di anestesia locale (infiltrazione, conduzione e superficie); tachicardia ventricolare ed extrasistole.

Controindicazioni

Ipersensibilità, debolezza del nodo del seno nei pazienti anziani, bradicardia, insufficienza epatica.

Effetti collaterali

Con la rapida introduzione di euforia, vertigini, spasmi convulsivi, insufficienza respiratoria, collasso.

Dosaggio e somministrazione

Parenterale e locale. Per l'anestesia di infiltrazione vengono utilizzate soluzioni 0,125%, 0,25%, 0,5% (la dose massima è di 2000 mg). Per altri tipi di anestesia - soluzione 1-2% (dose massima - 400 mg). Per l'anestesia terminale delle mucose durante la broncoscopia, viene spruzzata una soluzione al 10% (non più di 200 mg - 2 ml).

Come agente antiaritmico - in / in, 80-120 mg per 3-4 minuti, quindi gocciolare - 2 mg / min (250-500 mg in totale). Quindi ogni 3 ore - 200-400 mg / m. La dose massima è di 2000 mg.

Condizioni di conservazione della soluzione di iniezione di lidocaina cloridrato farmaco

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione dell'iniezione di lidocaina cloridrato farmaco

iniezione 1% - 2 anni.

iniezione 2% - 2 anni.

iniezione 10% - 2 anni.

Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Sinonimi di gruppi nosologici

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Fiale per iniezione lidocaina: istruzioni per l'uso

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Numero di registrazione:
aerosol per locale circa. 10% (4,8 mg / 1 dose): fl. 650 dosi - P No. 014235 / 02-2002 15.12.02

Azione farmacologica

Tipo di ammide anestetica locale. Fornisce l'anestesia locale bloccando la formazione e il passaggio degli impulsi nervosi. Il meccanismo d'azione è associato alla stabilizzazione della permeabilità della membrana dei neuroni per gli ioni sodio. La soglia di eccitabilità elettrica aumenta e, di conseguenza, la conduzione dell'impulso viene bloccata.
Quando si usa il farmaco in chirurgia faringea o nasofaringea, il riflesso faringeo viene soppresso. Raggiungendo la laringe e la trachea, la droga rallenta il riflesso del riflesso della tosse, il che può portare a broncopolmonite.
L'azione di lidocaina nella forma di un aerosol si sviluppa tra 1 minuto e dura 5-6 minuti. La diminuzione della sensibilità ottenuta scompare lentamente entro 15 minuti.

farmacocinetica

aspirazione
Se applicato localmente sulle membrane mucose della lidocaina viene assorbito a vari livelli, a seconda della dose e del luogo di applicazione. La velocità di perfusione nella mucosa influenza l'assorbimento.
distribuzione
La lidocaina è distribuita in organi ben perfusi, incl. nei reni, nei polmoni, nel fegato, nel cuore e penetra anche nel tessuto adiposo. Penetra nella placenta per diffusione passiva. La distribuzione nella placenta può essere sufficiente per penetrare il feto e raggiungere livelli tossici. La lidocaina attraversa rapidamente la placenta, apparendo nella circolazione fetale in pochi minuti dopo essere stata applicata alla madre.
Il legame della lidocaina alle proteine ​​plasmatiche dipende in gran parte dalla concentrazione del farmaco e della glicoproteina alfa-1-acida (AAG) nel plasma. Ci sono segnalazioni di legame della lidocaina alle proteine ​​del 33-80%. Ciò indica che il legame con le proteine ​​plasmatiche è aumentato nei pazienti con uremia e riceventi di trapianto renale ed è aumentato dopo un infarto miocardico acuto. Quest'ultimo è anche caratterizzato da un aumento dei livelli di AAG. Il legame ad alte proteine ​​può ridurre l'effetto della lidocaina libera o addirittura causare un aumento generale della concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno.
metabolismo
La lidocaina viene metabolizzata con la partecipazione di enzimi epatici microsomali, una diminuzione dell'alcalinità dovuta all'ossidazione avviene in pochi minuti. Il tasso metabolico è limitato dal flusso sanguigno nel fegato e, di conseguenza, può essere compromessa nei pazienti dopo infarto miocardico e / o con insufficienza cardiaca congestizia. Come risultato della biotrasformazione della lidocaina, si formano metaboliti - monoetilgliciniliduro (MEGX) e glicinaxiliduro, che hanno un'attività antiaritmica molto meno pronunciata.
allevamento
Circa il 90% viene escreto sotto forma di metaboliti e il 10% in forma immodificata dai reni. L'escrezione di un farmaco immodificato nelle urine dipende parzialmente dal pH delle urine. È stato riportato che l'urina acida porta ad un aumento della percentuale escreta nelle urine.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
T _1/2 la lidocaina è più lunga nei pazienti con malattia del fegato.

testimonianza

Per l'anestesia locale delle mucose nello studio dentistico, chirurgia orale:
- apertura di ascessi superficiali;
- rimozione dei denti mobili che cadono;
- rimozione dei frammenti ossei e sutura delle ferite delle mucose;
- anestesia delle gengive per il fissaggio della corona o del ponte;
- rimozione manuale o strumentale (o escissione) della papilla allargata della lingua;
- per ridurre o sopprimere l'aumento del riflesso faringeo in preparazione per l'esame a raggi X;
- anestesia per l'escissione di tumori superficiali benigni della mucosa orale;
- nei bambini - per frenuloectomia e dissezione delle cisti delle ghiandole salivari.
Nella pratica ENT:
- prima dell'elettrocoagulazione (nel trattamento delle emorragie nasali), la settectomia e la resezione dei polipi nasali;
- prima della tonsillectomia per ridurre il riflesso faringeo e anestetizzare il sito di iniezione;
- come anestetico aggiuntivo prima di aprire l'ascesso peritonsolare o prima della puntura del seno mascellare;
- anestesia prima di lavare i seni.
Con endoscopia e esami strumentali:
- anestesia prima dell'introduzione attraverso il naso o la bocca di varie sonde (sonda duodenale, prima del test del cibo frazionale);
- anestesia prima della rettoscopia e in caso di sostituzione dei cateteri.
In ostetricia e ginecologia:
- anestesia del perineo per il trattamento e / o l'esecuzione dell'episiotomia;
- anestesia del campo operatorio nella chirurgia vaginale o cervicale;
- anestesia per escissione e nel trattamento della rottura dell'imene;
- Anestesia per sutura con ascessi.
In dermatologia:
- Anestesia delle mucose con interventi chirurgici minori.

L'aerosol viene spruzzato sulle mucose. Con ogni spruzzo di 1 porzione di aerosol, 4,8 mg di lidocaina vengono rilasciati sulla superficie. La dose dipende dalle indicazioni e dall'area della superficie anestetizzata. Al fine di evitare un'alta concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno, si dovrebbe usare la dose più bassa per assicurare un effetto soddisfacente. 1-3 spray sono di solito sufficienti, sebbene in ostetricia siano usati 15-20 spray (la dose massima è di 40 spray / 70 kg di peso corporeo).
Dosi approssimative (numero di spruzzi) a varie indicazioni:

Lidocaina: scopo e caratteristiche dell'applicazione

La lidocaina è un farmaco attraverso il quale viene fornito un anestetico locale e un effetto antiaritmico. Questo è il farmaco che viene utilizzato in combinazione con antibiotici per il loro uso intramuscolare. La lidocaina aiuta a ridurre il dolore durante la somministrazione del farmaco, ma non è una droga in sé. Più in dettaglio su cosa costituisce la lidocaina per l'iniezione, scoprilo nel materiale.

Caratteristiche anestetiche

L'effetto anestetico del farmaco è costituito dall'inibizione della conduzione nervosa, che diventa possibile bloccando i canali del sodio nelle terminazioni nervose e nelle fibre. Questo farmaco può essere caratterizzato come uno dei più veloci e ha anche un effetto duraturo che dura fino a 75 minuti.

Importante sapere! La lidocaina è molto meglio della procaina e con l'uso complesso dell'epinefrina ha un effetto anestetico per almeno 2 ore.

La lidocaina non provoca il verificarsi di irritazioni e dilata le navi con la somministrazione locale. La lidocaina sotto forma di iniezioni ha un effetto antiaritmico, che è causato da un aumento della permeabilità delle membrane per il potassio e chiude anche i canali del sodio. La concentrazione massima del farmaco si ottiene già dopo 5-15 minuti dall'iniezione nel muscolo.

I componenti del farmaco

La lidocaina è una soluzione di colore chiaro che non ha un odore caratteristico. Alla base di questo farmaco è la lidocaina cloridrato monoidrato, che è integrata da sodio cloruro e soda caustica. L'adiuvante della soluzione di iniezione di lidocaina è acqua.

La soluzione di lidocaina è contenuta in fiale da 2 ml. La confezione contiene 5-10 flaconcini di soluzione per somministrazione intramuscolare e endovenosa. Il pacchetto è accompagnato da istruzioni per l'uso, che dovrebbero essere sicuri di leggere se la soluzione viene utilizzata per la prima volta.

Proprietà farmacologiche di lidocaina

La lidocaina può essere somministrata non solo per via intramuscolare o endovenosa, ma anche per via parenterale (nella forma di un contagocce). Questo caso d'uso ti consente di ottenere un impatto positivo nel più breve tempo possibile da 10 a 20 minuti.

L'effetto anestetico locale si forma normalizzando la membrana neuronale. Ridotta capacità di trasmettere una membrana ionica di sodio, che influisce sul rallentamento dell'inizio dell'eccitazione. Anche la formazione di competizione con ioni di calcio non è esclusa. Tutti i componenti di lidocaina, possono decomporsi quando un ambiente alcalino o leggermente alcalino.

Importante sapere! In presenza di infiammazione, si osserva una diminuzione dell'efficacia del farmaco.

A causa della lidocaina, è possibile dilatare i vasi sanguigni ed eliminare l'insorgenza di dolore. Con la somministrazione intramuscolare o endovenosa di lidocaina, c'è un buon assorbimento del farmaco, che contribuisce alla quasi immediata comparsa del farmaco. La lidocaina cloridrato si accumula nel fegato e quindi viene escreta dal corpo insieme alla bile o alle urine per almeno 10 ore.

In quali casi è indicato l'uso di una preparazione medica?

La droga ha indicato per rivolgersi a questi tipi di anestesia:

1. Infiltrazione. Uno dei metodi più comuni di effetti analgesici. Questo metodo in medicina è chiamato congelamento e viene utilizzato principalmente nel trattamento dei denti.
2. Terminale. Permette di eliminare la sensazione di dolore solo per un po ', che si ottiene bloccando i recettori del dolore.
3. Conduttore. Sulla base di questa anestesia, la trasmissione nervosa è bloccata in un'area specifica. Questa è l'area in cui è pianificata la chirurgia.
4. Spine. L'anestetico è usato nello spazio subaracnoideo, eseguendo così il blocco degli impulsi dalle radici dei centri spinali.
5. Epidurale. Iniettato nello spazio epidurale della colonna vertebrale.

Consideriamo più in dettaglio quali indicazioni contribuiscono all'uso del farmaco per via endovenosa e intramuscolare.

1. Conducendo vari tipi di anestesia, che sono stati menzionati sopra.
2. Con lo sviluppo di aritmie ventricolari che si verificano sullo sfondo dell'intossicazione glicosidica.
3. Per scopi profilattici, nonché per fermare l'insorgenza di fibrillazione ventricolare ricorrente in pazienti con sindrome coronarica.

La lidocaina è ampiamente usata in odontoiatria, così come quando si eseguono operazioni nella cavità orale. Le seguenti indicazioni sono disponibili per questo:

1. Rimozione dei denti da latte nei bambini.
2. Durante la rimozione di ossa e punti per le ferite in bocca.
3. Per eseguire gli ascessi di apertura.
4. Per anestetizzare le gengive, che è necessario quando si installano protesi o corone.
5. Quando si rimuove la papilla nella lingua.
6. All'apertura delle cisti delle ghiandole salivari, così come con la frenuloectomia nei bambini.

La lidocaina è popolare nella pratica ORL, poiché è prescritta per le seguenti indicazioni:

1. Quando si eseguono procedure come la resezione di polipi nel naso, la settectomia, così come durante l'elettrocoagulazione.
2. Prima di eseguire la procedura per l'apertura di un ascesso paratonsillare.
3. Durante la procedura di puntura dei seni mascellari.
4. Per azione analgesica prima di risciacquare il naso.
5. Quando si esegue la tonsillectomia, così come l'adenoectomia.

Con l'uso di lidocaina ricoverato durante le ispezioni, così come prima della diagnosi endoscopica:

• Anestesia del cavo orale, quando è necessario tenere la sonda attraverso il naso o la bocca.
• Quando si esegue la procedura di rettoscopia, così come in caso di necessità di sostituire i cateteri.

La lidocaina ha guadagnato popolarità in ginecologia, ostetricia, oftalmologia e dermatologia. Non solo la presenza di un farmaco come Lidocaina, ma anche ogni medico di qualsiasi direzione dovrebbe conoscere le sue caratteristiche.

Importante sapere! La necessità dell'uso di questo farmaco è decisa dal medico, pertanto il suo uso indipendente non solo influirà negativamente sulla salute umana, ma potrebbe anche mettere a rischio la vita.

Forme di rilascio di farmaci

Il materiale si occupa del farmaco Lidocaina, che è disponibile sotto forma di una soluzione iniettabile. Tuttavia, questa non è l'unica forma di rilascio del farmaco, poiché altri sono noti, che sono:

• Spray 10%. È una soluzione alcolica incolore con un aroma di mentolo. Lo spray viene imbottigliato in flaconcini contenenti almeno 650 dosi. La pompa e l'ugello di spruzzatura possono facilitare il processo di applicazione dello spray, ad esempio, durante l'anestesia nella cavità orale in luoghi remoti.
• Collirio 2%. Sono una soluzione comune, che non ha colore e odore, ma viene versata in flaconi da 5 ml in polietilene.
• Gel. È usato in rari casi, e principalmente per l'anestesia locale nei bambini, ad esempio quando estrae i denti da latte.

La soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare viene prodotta in fiale trasparenti con una capacità di 2 ml. La soluzione è 1%, 2% e 10%. Le fiale sono confezionate in imballaggi di cartone, che devono essere conservati fino al loro utilizzo.

Quando la lidocaina è controindicata

Ogni tipo di farmaco è efficace solo se ci sono indicazioni appropriate. Se ci sono controindicazioni, quindi inserire il farmaco Lidocaina è vietata. Queste controindicazioni includono:

1. Blocco atrioventricolare. Questo è un fenomeno in cui si verifica la disfunzione della conduttività. Questo disturbo è associato al funzionamento del muscolo cardiaco.
2. Insufficienza cardiaca acuta.
3. Abbassare la pressione sanguigna
4. Battito cardiaco lento
5. Porfiria.
6. Miastenia gravis. È un malessere neuromuscolare, accompagnato da affaticamento accelerato dei muscoli a strisce e trasversali.
7. Per le malattie dei reni e del fegato.
8. Se ci sono segni di intolleranza al farmaco o uno dei suoi componenti.
9. In gravidanza, così come HB.
10. A causa di una diminuzione del volume ematico circolante.

In tutti i casi di cui sopra, è categoricamente controindicato cercare l'aiuto di Lidocaina, così come farmaci simili.

Importante sapere! Con lo sviluppo di reazioni allergiche dopo la prima iniezione, è necessario informare immediatamente il medico.

Il principale pericolo di reazioni allergiche è il verificarsi di asfissia, che porta allo sviluppo di shock anafilattico e morte istantanea.

Caratteristiche dell'uso corretto di lidocaina

Secondo le istruzioni di Lidocaina, è necessario utilizzarlo prima di eseguire operazioni per lo scopo di alleviare il dolore, così come quando si eseguono altri tipi di manipolazioni per il trattamento dei disturbi. Quale dose di farmaco è necessaria dipende da fattori come la complessità della chirurgia.

La lidocaina può essere utilizzata per l'anestesia superficiale. Questo tipo di anestesia è richiesto per il trattamento della cavità orale nasale, nonché dell'esofago e del retto. Ciò richiede una soluzione al 2%, che viene utilizzata al ritmo di 2 mg per 1 kg di peso corporeo. La durata dell'effetto analgesico dura da 15 minuti a mezz'ora.

Importante sapere! Il dosaggio massimo della soluzione non deve essere superiore a 20 ml.

Se è richiesta l'anestesia conduttiva, viene applicata una soluzione al 2% in una quantità da 5 a 10 ml. Se è necessario anestetizzare le dita degli arti inferiori o superiori, viene prescritta un'iniezione di 2-3 ml della soluzione.

1. Se è necessario condurre un tipo di anestesia conduttiva, vengono somministrati perine- nalmente 10 mg / ml e 20 mg / ml di soluzione.
2. Quando si esegue l'anestesia epidurale, viene utilizzata una soluzione nella quantità di 10-20 mg / ml.
3. Per eseguire l'anestesia spinale, è necessario applicare 3-4 ml di soluzione.

Per prolungare il tempo di esposizione alla lidocaina, è necessario inserirla insieme ad una soluzione allo 0,1% di adrenalina. La via di somministrazione endovenosa viene utilizzata in rari casi in cui deve essere somministrata la terapia antiaritmica. La soluzione per amministrazione endovenosa di 100 mg / millilitro è permessa di rivolgersi solo dopo la procedura della sua diluzione. Il processo di diluizione viene eseguito diluendo 25 ml di una soluzione di 100 ml di soluzione salina per ottenere una concentrazione di lidocaina di 20 mg / ml.

Questa soluzione diluita deve essere utilizzata come dosaggio di carico. L'introduzione viene effettuata con una dose iniziale di 1 mg / kg e ad una velocità compresa tra 25 e 50 mg / min. Una distribuzione rapida aiuta a ridurre la concentrazione del farmaco nel sangue, quindi dopo un po 'dovrai ri-somministrare il farmaco. La dose massima di somministrazione è 1 ora - non più di 300 mg e al giorno - non più di 2000 mg. Quando si usano fiale di lidocaina dal 2% al 10% è necessario monitorare l'ECG e astenersi dalla disinfezione del sito di iniezione.

Cosa fare in caso di sovradosaggio

Se non si segue l'uso corretto di lidocaina, il sovradosaggio non è escluso. In caso di sovradosaggio, il paziente avverte i seguenti sintomi:

• vertigini e mal di testa;
• affaticamento e debolezza accelerati;
• ridotta acuità visiva;
• tremore o tremore del dito;
• perdita di coscienza;
• agitazione psicomotoria;
• deterioramento del sistema respiratorio;
• arresto respiratorio.

Se viene registrato un caso di sovradosaggio, è necessario contattare immediatamente l'ospedale. Aspettare il verificarsi di sintomi spiacevoli non dovrebbe essere, come è possibile lo sviluppo della morte. Dopo l'esame, il medico prescriverà un certo tipo di terapia, attraverso la quale è possibile evitare complicanze da sovradosaggio.

Sintomi negativi durante la somministrazione di lidocaina

L'uso di lidocaina non esclude il verificarsi di vari sintomi avversi nel corpo umano. Per sapere quali segni di reazioni avverse si verificano, è imperativo che ti consenta di consultare un medico in modo tempestivo. Gli effetti collaterali includono:

• Stimolazione del SNC
• Vertigini e forte mal di testa.
• Mancanza di sonno o incapacità di dormire.
• Eccessiva sensibilità dell'occhio alla luce.
• Stato convulso
• Nausea e vomito.
• Eruzione cutanea sulla pelle.
• Cambio di temperatura
• Allergy.
• Compromissione della parola.
• Immunità ridotta.
• Diminuzione dell'appetito
• Orticaria.
• Gonfiore nevrotico
• Aumento della temperatura corporea.

Questi sono solo alcuni dei principali eventi avversi che possono verificarsi dopo l'uso di lidocaina. Come si può vedere dai suddetti sintomi, praticamente tutti gli organi e i sistemi, così come le parti del corpo umano, possono essere influenzati da questo farmaco. Se si verificano sintomi avversi, allora non dovresti aspettare le complicazioni, dovresti immediatamente chiamare un medico o informarlo al riguardo.

Interazione con vari farmaci

La lidocaina può essere utilizzata in combinazione con vari farmaci, oltre che in modo indipendente. Tuttavia, ci sono droghe, se usate insieme a loro, si possono sviluppare gravi conseguenze.

1. Non è consigliabile combinare con sedativi e sedativi, poiché ciò influisce negativamente sul funzionamento del sistema nervoso centrale.
2. Quando somministrato insieme agli adenoblocker, il metabolismo rallenta. Ciò aumenta anche il rischio di bradicardia e di ipotensione.
3. Aumento della tossicità del farmaco Lidocaina se usato in combinazione con norepinefrina e midazolam.
4. Lo sviluppo delle allucinazioni contribuisce al complesso uso della lidocaina con la novocaina.
5. Il verificarsi di convulsioni contribuisce all'amiodarone, che viene miscelato con il componente attivo lidocaina cloridrato.

Importante sapere! Quando si beve alcolici durante la somministrazione di lidocaina, può portare a tragiche conseguenze. Queste sostanze non possono essere combinate, altrimenti bloccano il funzionamento di molti sistemi, così come un carico significativo sul fegato.

Quanto

A seconda della percentuale di cloridrato di lidocaina in fiale, il costo del farmaco varia. Vale la pena notare che questo farmaco appartiene alla categoria dei più economici, come dimostra il prezzo di 40-50 rubli per confezione nella quantità di 10 fiale di soluzione al 2%. Questo prezzo rende lo strumento più accessibile, quindi la lidocaina è uno degli anestetici più popolari.

Come conservare

Conservare il farmaco anestetico è raccomandato nell'intervallo di temperatura da 8 a 25 gradi. Le fiale devono essere imballate. È categoricamente controindicato per immagazzinare ampolle di farmaci in chiaro. Se la luce del sole sale sulle fiale, danneggerà la preparazione medica. La durata di conservazione di un prodotto medico è di solito 3 anni, ma al momento dell'acquisto, assicurati di pagare la data di produzione.

Importante sapere! Se sono trascorsi più di 2 anni dal rilascio, è necessario chiedere al farmacista di cambiare il prodotto al momento dell'acquisto.

Non usare fiale di farmaci scaduti. Questo è irto dello sviluppo di conseguenze irreparabili, quindi devono essere smaltiti.

La lidocaina ha analoghi

È impossibile acquistare Lidocaina nelle farmacie in Russia senza una prescrizione appropriata da un medico. Al momento dell'acquisto, è imperativo che si presenti un appuntamento dal medico, sulla base del quale il farmacista rilascerà il medicinale. Se la farmacia non ha uno strumento del genere, quindi con il consenso individuale del medico, viene sostituita da analoghi. Questi analoghi includono:

Vale la pena notare che la lidocaina appartiene ai migliori tipi di anestetici, ma rispetto a Novocain, quest'ultima variante appartiene alla categoria dei meno tossici. Se non è necessario utilizzare Lidocaina, è necessario utilizzare anestetici con un grado minore di tossicità, come Ultracain.

Alla fine vale la pena notare che nonostante l'ampio elenco di sintomi avversi, il feedback su questo farmaco è positivo. Il principale vantaggio del farmaco è un efficace effetto analgesico. I sintomi negativi si verificano in rari casi, se usati sotto la supervisione di specialisti.

LIDOCAINA

La soluzione iniettabile è limpida, incolore o quasi incolore, inodore.

Eccipienti: cloruro di sodio per forme parenterali - 12 mg, acqua d / e - fino a 2 ml.

2 ml - ampolle con un punto di rottura e con un anello di codice verde (5) - pacchetti di celle di contorno (20) - scatole di cartone.

La lidocaina è un anestetico locale di tipo amide a breve durata d'azione. La base del suo meccanismo d'azione è la riduzione della permeabilità della membrana del neurone per gli ioni di sodio. Di conseguenza, il tasso di depolarizzazione diminuisce e la soglia di eccitazione aumenta, portando a un intorpidimento locale reversibile. La lidocaina viene utilizzata per ottenere l'anestesia di conduzione in varie parti del corpo e controllare le aritmie. Ha un rapido inizio d'azione (circa un minuto dopo l'on / nell'introduzione e 15 minuti dopo il / m), si diffonde rapidamente al tessuto circostante. L'azione dura 10-20 minuti e circa 60-90 minuti dopo la somministrazione di IV e IM, rispettivamente.

La lidocaina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, tuttavia, a causa dell'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato, solo una piccola parte di esso raggiunge il flusso sanguigno sistemico. L'assorbimento sistemico della lidocaina è determinato dal sito di somministrazione, dalla dose e dal suo profilo farmacologico. C_max nel sangue si ottiene dopo il blocco intercostale, quindi (in ordine decrescente di concentrazione), dopo la somministrazione allo spazio epidurale lombare, al plesso brachiale e al tessuto sottocutaneo. Il fattore principale che determina la velocità di assorbimento e concentrazione nel sangue è la dose totale somministrata, indipendentemente dal sito di somministrazione. Esiste una relazione lineare tra la quantità di lidocaina iniettata e C_max anestetico nel sangue.

La lidocaina si lega alle proteine ​​plasmatiche, inclusa α₁-glicoproteina acida (ACG) e albumina. Il grado di legame è variabile, pari a circa il 66%. La concentrazione plasmatica di ACG nei neonati è bassa, quindi hanno un contenuto relativamente alto di frazione biologicamente attiva libera di lidocaina.

La lidocaina penetra nel BBB e nella barriera placentare, probabilmente attraverso la diffusione passiva.

La lidocaina viene metabolizzata nel fegato, circa il 90% della dose somministrata viene sottoposta a N-dealchilazione per formare l'ossido di monoetilglicina (MEGX) e il gliciconiliduro (GX), entrambi contribuiscono agli effetti terapeutici e tossici della lidocaina. Gli effetti farmacologici e tossici di MEGX e GX sono paragonabili a quelli della lidocaina, ma sono meno pronunciati. GX ha una durata superiore alla lidocaina, T_1/2 (circa 10 ore) e può accumularsi con una somministrazione ripetuta.

I metaboliti risultanti dal successivo metabolismo sono escreti nelle urine.

Terminal T_1/2 la lidocaina dopo somministrazione di bolo ev a volontari adulti sani è di 1-2 ore_1/2 GX è di circa 10 ore, MEGX - 2 ore Il contenuto di lidocaina invariata nelle urine non supera il 10%

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali

A causa del rapido metabolismo, la farmacocinetica di lidocaina può essere influenzata da condizioni che compromettono la funzionalità epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica T_1/2 la lidocaina può essere aumentata 2 o più volte.

La compromissione della funzionalità renale non influisce sulla farmacocinetica della lidocaina, ma può portare all'accumulo dei suoi metaboliti.

Nei neonati, vi è una bassa concentrazione di AKG, pertanto il legame con le proteine ​​plasmatiche può diminuire. A causa della potenziale elevata concentrazione della frazione libera, l'uso della lidocaina nei neonati non è raccomandato.

- anestesia locale e regionale, anestesia di conduzione per interventi grandi e piccoli.

- Blocco AV dell'III grado;

- Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti della preparazione e agli anestetici del tipo ammidico.

Il regime posologico deve essere selezionato in base alla risposta del paziente e al sito di somministrazione. Il farmaco deve essere somministrato nella concentrazione più bassa e nella dose più bassa, dando l'effetto desiderato. La dose massima per gli adulti non deve superare i 300 mg.

Il volume della soluzione da somministrare dipende dalla dimensione dell'area anestetizzata. Se è necessario introdurre un volume più grande con una bassa concentrazione, la soluzione standard viene diluita con soluzione salina fisiologica (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%). La diluizione viene eseguita immediatamente prima della somministrazione.

Per i bambini, gli anziani e i pazienti indeboliti, il farmaco viene somministrato in piccole dosi, corrispondenti alla loro età e condizione fisica.

Negli adulti e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni, una singola dose di lidocaina non deve superare 5 mg / kg con una dose massima di 300 mg.

Dosi raccomandate per gli adulti:

L'esperienza d'uso nei bambini di età inferiore a 1 anno è limitata. La dose massima nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni non è superiore a 5 mg / kg di peso corporeo di una soluzione all'1%.

Le reazioni indesiderate sono descritte in accordo con le classi organo-organo MedDRA. Come altri anestetici locali, le reazioni indesiderate alla lidocaina sono rare e, di regola, a causa dell'aumentata concentrazione plasmatica dovuta a iniezione intravascolare accidentale, sovradosaggio o assorbimento rapido da aree con abbondante afflusso di sangue o da ipersensibilità, idiosincrasia o ridotta tolleranza al farmaco da parte del paziente. Reazioni di tossicità sistemica, manifestate principalmente dal sistema nervoso centrale e / o dal sistema cardiovascolare.

Il sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità (reazioni allergiche o anafilattoidi, shock anafilattico) - vedere anche disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei. Test cutaneo allergico per lidocaina è considerato inaffidabile.

Sistema nervoso e disturbi mentali

Sintomi neurologici di tossicità sistemica comprendono vertigini, nervosismo, tremore, parestesia intorno alla bocca, intorpidimento della lingua, sonnolenza, convulsioni, coma.

Le reazioni dal sistema nervoso possono manifestarsi con la sua eccitazione o depressione. I segni di stimolazione del sistema nervoso centrale possono essere di breve durata o non si verificano affatto, in conseguenza dei quali le prime manifestazioni di tossicità possono essere confusione e sonnolenza, alternando il coma e l'insufficienza respiratoria.

Le complicanze neurologiche dell'anestesia spinale comprendono sintomi neurologici transitori, come dolore nella zona lombare, glutei e gambe. Questi sintomi si sviluppano, di regola, tra 24 ore dopo anestesia e sono risolti tra alcuni giorni.

Dopo anestesia spinale con lidocaina e agenti simili, sono descritti casi isolati di aracnoidite e sindrome di cauda equina con parestesia persistente, disfunzione del tratto intestinale e delle vie urinarie o paralisi degli arti inferiori. La maggior parte dei casi è dovuta alla concentrazione di lidocaina iperbarica o infusione spinale prolungata.

Da parte dell'organo della vista

I sintomi della tossicità della lidocaina possono essere visione offuscata, diplopia e amaurosi transitoria. L'amaurosi bilaterale può anche essere una conseguenza dell'introduzione accidentale della lidocaina nel letto del nervo ottico durante le procedure oftalmiche. Dopo anestesia retro-o peribulbar, sono stati riportati infiammazione agli occhi e diplopia.

Da parte dell'organo dell'udito e del labirinto: tinnito, iperacusia.

Dal momento che il sistema cardiovascolare

Le reazioni cardiovascolari si manifestano con ipotensione arteriosa, bradicardia, depressione miocardica (effetto inotropico negativo), aritmie, arresto cardiaco o insufficienza circolatoria.

Da parte del sistema respiratorio: mancanza di respiro, broncospasmo, depressione respiratoria, arresto respiratorio.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: rash, orticaria, angioedema, gonfiore del viso.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette a causa del trattamento

Segnalare i sospetti in relazione al trattamento delle reazioni indesiderate verificatisi dopo la registrazione di un farmaco è molto importante. Queste misure consentono di monitorare il rapporto tra benefici e rischi del farmaco. Gli operatori sanitari dovrebbero segnalare tutti i sospetti in relazione al trattamento delle reazioni avverse attraverso il sistema di farmacovigilanza.

La tossicità del SNC si manifesta con sintomi che aumentano di gravità. In primo luogo, la parestesia può svilupparsi intorno alla bocca, intorpidimento della lingua, vertigini, iperacusia e acufene. Compromissione visiva e tremori muscolari o contrazioni muscolari indicano una tossicità più grave e precedono le convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con il comportamento nevrotico. Poi ci può essere una perdita di coscienza e grandi convulsioni convulse che durano da pochi secondi a pochi minuti. Gli spasmi provocano un rapido aumento dell'ipossia e dell'ipercapnia, a causa dell'aumento dell'attività muscolare e dell'insufficienza respiratoria. Nei casi più gravi, l'apnea può svilupparsi. L'acidosi aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali. Nei casi più gravi, ci sono violazioni del sistema cardiovascolare. Con un'elevata concentrazione sistemica si possono sviluppare ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco, che possono essere fatali.

La risoluzione del sovradosaggio si verifica a causa della ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e del suo metabolismo, può verificarsi abbastanza rapidamente (se non viene somministrata una dose molto grande del farmaco).

Se c'è evidenza di un sovradosaggio, la somministrazione dell'anestetico deve essere interrotta immediatamente.

Convulsioni, depressione del SNC e cardiotossicità richiedono un intervento medico. Gli obiettivi principali della terapia sono di mantenere l'ossigenazione, interrompere le convulsioni, mantenere la circolazione sanguigna e alleviare l'acidosi (se si sviluppa). Nei casi appropriati, è necessario assicurare le vie respiratorie e assegnare l'ossigeno, oltre a stabilire la ventilazione ausiliaria dei polmoni (maschera o con un sacchetto Ambu). La circolazione del sangue viene mantenuta mediante infusione di plasma o soluzioni per infusione. Se hai bisogno di un mantenimento a lungo termine della circolazione del sangue, dovresti prendere in considerazione l'introduzione di vazopressorov, ma aumentano il rischio di eccitazione del sistema nervoso centrale. Il controllo delle convulsioni può essere ottenuto attraverso / sull'introduzione di diazepam (0,1 mg / kg) o sodio tiopentale (1-3 mg / kg), mentre va tenuto presente che gli anticonvulsivanti possono anche inibire la respirazione e la circolazione sanguigna. Le convulsioni prolungate possono interferire con la ventilazione e l'ossigenazione del paziente e, pertanto, deve essere considerata la possibilità di una intubazione endotracheale precoce. Quando viene avviato un arresto cardiaco, viene avviata la rianimazione cardiopolmonare standard. L'efficacia della dialisi nel trattamento del sovradosaggio acuto di lidocaina è molto bassa.

La tossicità della lidocaina aumenta con l'uso simultaneo di cimetidina e propranololo a causa di un aumento della concentrazione di lidocaina, che richiede una riduzione della dose di lidocaina. Entrambi i farmaci riducono il flusso ematico epatico. Inoltre, la cimetidina inibisce l'attività microsomiale. La ranitidina riduce leggermente la clearance della lidocaina, che porta ad un aumento della sua concentrazione.

L'aumento delle concentrazioni sieriche di lidocaina può anche essere causato da agenti antiretrovirali (ad esempio amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

L'ipokaliemia causata dai diuretici può ridurre l'effetto della lidocaina con il loro uso simultaneo.

La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono altri anestetici locali o agenti strutturalmente simili agli anestetici locali di tipo ammide (ad esempio, agenti antiaritmici come meksiletin, tokainid), poiché gli effetti tossici sistemici sono di natura additiva.

Non sono stati condotti studi separati sulle interazioni farmacologiche tra lidocaina e farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone), ma si consiglia cautela.

In pazienti che assumono contemporaneamente antipsicotici, prolunganti o in grado di prolungare l'intervallo QT (ad esempio, pimozide, sertindolo, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, epinefrina (in caso di somministrazione accidentale per via endovenosa) o antagonisti della serotonina di 5HT₃-i recettori (ad esempio tropisetron, dolasetron) possono aumentare il rischio di aritmie ventricolari.

L'uso simultaneo di quinupristin / dalfopristin può aumentare la concentrazione di lidocaina e quindi aumentare il rischio di aritmie ventricolari; l'uso simultaneo dovrebbe essere evitato.

Nei pazienti che ricevono simultaneamente miorilassanti (ad esempio suxametonium), il rischio di aumento e prolungamento del blocco neuromuscolare può aumentare.

Dopo l'uso di bupivacaina in pazienti trattati con verapamil e timololo, è stato riportato lo sviluppo di insufficienza cardiovascolare; la lidocaina è simile nella struttura alla bupivacaina.

La dopamina e la 5-idrossitriptamina riducono la soglia di prontezza convulsiva della lidocaina.

È probabile che gli oppioidi abbiano effetti pro-convulsivi, come dimostrato dall'evidenza che la lidocaina riduce la soglia convulsiva di fentanil nell'uomo.

La combinazione di oppioidi e antiemetici, a volte utilizzata per ottenere un effetto sedativo nei bambini, può ridurre la soglia convulsiva e aumentare l'effetto inibitorio della lidocaina sul sistema nervoso centrale.

L'uso di adrenalina insieme alla lidocaina può ridurre l'assorbimento sistemico, ma con un'iniezione endovenosa accidentale, il rischio di tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare aumenta drammaticamente.

L'uso simultaneo di altri farmaci antiaritmici, beta-bloccanti e bloccanti del calcio lento può ulteriormente ridurre la conduzione AV, la conduzione intraventricolare e la contrattilità.

L'uso simultaneo di farmaci vasocostrittori aumenta la durata dell'azione della lidocaina.

L'uso simultaneo di lidocaina e alcaloidi della segale cornuta (ad es. Ergotamina) può causare grave ipotensione arteriosa.

Bisogna fare attenzione quando si usano i sedativi, perché possono influenzare l'azione degli anestetici locali sul sistema nervoso centrale.

Si deve usare cautela con l'uso a lungo termine di farmaci antiepilettici (fenitoina), barbiturici e altri inibitori degli enzimi epatici microsomali, poiché ciò può portare a una diminuzione dell'efficacia e, di conseguenza, a un aumentato bisogno di lidocaina. D'altra parte, la fenitoina per via endovenosa può aumentare l'effetto inibitorio della lidocaina sul cuore.

L'effetto analgesico degli anestetici locali può essere potenziato da oppioidi e clonidina.

L'etanolo, specialmente con l'abuso prolungato, può ridurre gli effetti degli anestetici locali.

La lidocaina non è compatibile con amfotericina B, metossitone e nitroglicerina.

Miscelare lidocaina con altri farmaci non è raccomandato.

L'introduzione della lidocaina dovrebbe essere effettuata da specialisti con esperienza nella conduzione e attrezzature per la rianimazione. Con l'introduzione di anestetici locali, è necessario disporre di attrezzature per la rianimazione.

La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti con miastenia grave, epilessia, insufficienza cardiaca cronica, bradicardia e depressione respiratoria, nonché in combinazione con farmaci che interagiscono con lidocaina e portano ad una aumentata biodisponibilità, potenziamento degli effetti (ad esempio fenitoina) o escrezione prolungata ( per esempio, in caso di insufficienza renale epatica o terminale, in cui i metaboliti della lidocaina possono accumularsi).

I pazienti che ricevono farmaci antiaritmici di classe III (ad es. Amiodarone) devono essere attentamente monitorati e monitorati con ECG, poiché l'effetto sul cuore può essere potenziato.

Nel periodo post-registrazione, ci sono state segnalazioni di condrolisi in pazienti sottoposti a infusione intra-articolare a lungo termine di anestetici locali dopo l'intervento chirurgico. Nella maggior parte dei casi, è stata osservata condrolisi nell'articolazione della spalla. A causa della moltitudine di fattori che contribuiscono e dell'inconsistenza della letteratura scientifica riguardo al meccanismo di attuazione dell'effetto, non è stata identificata alcuna relazione causale. L'infusione intraarticolare prolungata non è un'indicazione consentita per l'uso di lidocaina.

L'iniezione V / m di lidocaina può aumentare l'attività della creatina fosfonasi, che può rendere difficile la diagnosi di infarto miocardico acuto.

È stato dimostrato che la lidocaina può causare porfiria negli animali; l'uso del farmaco in pazienti con porfiria deve essere evitato.

Quando viene iniettato nei tessuti infiammati o infetti, l'effetto della lidocaina può diminuire. Prima dell'inizio dell'iniezione endovenosa di lidocaina, è necessario eliminare l'ipopotassiemia, l'ipossia e una violazione dello stato acido-base.

Alcune procedure anestetiche locali possono portare a reazioni avverse gravi, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato.

L'anestesia conduttiva dei nervi spinali può portare all'inibizione del sistema cardiovascolare, specialmente sullo sfondo dell'ipovolemia, pertanto, quando si esegue l'anestesia epidurale in pazienti con disturbi cardiovascolari, deve essere esercitata cautela.

L'anestesia epidurale può portare a ipotensione arteriosa e bradicardia. Il rischio può essere ridotto con la somministrazione precedente di soluzioni cristalloidi o colloidi. È necessario fermare immediatamente l'ipotensione arteriosa.

In alcuni casi, il blocco paracervicale durante la gravidanza può portare a bradicardia o tachicardia nel feto e, pertanto, è necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca nel feto.

L'introduzione alla testa e al collo può portare ad un ingresso non intenzionale nell'arteria con lo sviluppo di sintomi cerebrali (anche a basse dosi).

In rari casi l'iniezione retrobulbare può portare allo spazio subaracnoideo del cranio, portando a reazioni gravi / gravi, tra cui insufficienza cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea.

L'iniezione retrò e peribulbar di anestetici locali comporta un basso rischio di disfunzione oculomotoria persistente. I motivi principali includono lesioni e (o) effetti tossici locali sui muscoli e (o) i nervi.

La gravità di tali reazioni dipende dal grado di lesione, dalla concentrazione dell'anestetico locale e dalla durata della sua esposizione nei tessuti. A questo proposito, qualsiasi anestetico locale dovrebbe essere usato nella concentrazione e dose più basse efficaci.

L'iniezione di lidocaina non è raccomandata per l'uso nei neonati. La concentrazione ottimale di lidocaina sierica, che consente di evitare tale tossicità come convulsioni e aritmie, non è stata stabilita nei neonati.

La somministrazione intravascolare deve essere evitata a meno che non sia direttamente indicata.

Il farmaco deve essere usato con cautela:

- in pazienti con coagulopatia. La terapia con anticoagulanti (ad esempio, eparina), i FANS o sostituti del plasma aumenta la tendenza a sanguinare. Danni accidentali ai vasi sanguigni possono portare a gravi emorragie. Se necessario, controllare il tempo di sanguinamento, il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) e la conta piastrinica;

- in pazienti con blocco completo e incompleto della conduzione intracardiaca, poiché gli anestetici locali possono inibire la conduzione AV;

- è necessario monitorare attentamente i pazienti con disturbi convulsivi per i sintomi del sistema nervoso centrale. Le basse dosi di lidocaina possono anche aumentare la prontezza convulsiva. Nei pazienti con sindrome di Melkersson-Rosenthal, reazioni allergiche e tossiche dal sistema nervoso possono svilupparsi più frequentemente in risposta ad anestetici locali;

- nel terzo trimestre di gravidanza.

L'iniezione di lidocaina 10 mg / ml e 20 mg / ml non è consentita per la somministrazione intratecale (anestesia subaracnoidea).

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Dopo l'introduzione di anestetici locali, può svilupparsi un blocco temporaneo sensitivo e / o motorio. Fino a quando questi effetti non scompaiono, i pazienti non devono guidare veicoli e lavorare con macchinari.

La lidocaina può essere utilizzata durante la gravidanza e durante l'allattamento. È necessario attenersi rigorosamente al regime di dosaggio prescritto. Controindicazioni sono le complicazioni o il sanguinamento nella storia dell'anestesia epidurale con lidocaina in ostetricia.

La lidocaina è stata utilizzata in un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile. Non sono registrati danni alla riproduzione, ad es. aumentare la frequenza di malformazioni non è stata osservata.

A causa del potenziale raggiungimento di un'alta concentrazione di anestetici locali nel feto, dopo il blocco paracervicale possono manifestarsi reazioni indesiderate come la bradicardia fetale. A questo proposito, la lidocaina in concentrazioni superiori all'1% non viene utilizzata in ostetricia.

Negli studi su animali, non è stato rilevato alcun effetto nocivo sul feto.

La lidocaina in piccole quantità penetra nel latte materno, la biodisponibilità è molto bassa, quindi, la quantità attesa proveniente dal latte materno è molto piccola, quindi il potenziale danno per il bambino è molto basso. La decisione sull'uso di lidocaina durante l'allattamento al seno è presa dal medico.

I dati sull'effetto della lidocaina sulla fertilità negli esseri umani sono assenti.

La lidocaina deve essere usata con cautela in caso di insufficienza renale allo stadio terminale, dal momento che può accumulare metaboliti della lidocaina.

La lidocaina deve essere usata con cautela nell'insufficienza epatica.

I pazienti anziani il farmaco viene somministrato in piccole dosi, corrispondenti alla loro età e condizione fisica.

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini ad una temperatura compresa tra 15 ° e 25 ° C. Periodo di validità - 5 anni.