Diflucan: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni

Diflucan è un farmaco che ha un pronunciato effetto antifungino e antimicrobico.

Il principio attivo - il fluconazolo - ha la proprietà di inibire efficacemente la sintesi degli steroli nelle cellule dei funghi. Efficienza provata contro lieviti e funghi lievito-simili (Candida spp, Cryptococcus neoformans), funghi (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatiti), dermatofiti (Trichophyton spp, Microsporum spp), forme dimorfe (Coccidioides immitis).

Il fluconazolo ha un'elevata specificità per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. La terapia con fluconazolo a 50 mg / die per un massimo di 28 giorni non ha influenzato la concentrazione plasmatica di testosterone negli uomini o la concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile. Il fluconazolo alla dose di 200-400 mg / die non ha avuto un effetto clinicamente significativo sui livelli degli steroidi endogeni e sulla loro risposta alla stimolazione dell'ACTH in volontari maschi sani.

Dopo l'ingestione Diflucan ben assorbito, i livelli di principio attivo nel plasma sanguigno (e biodisponibilità totale) supera il 90% dei livelli di fluconazolo nel plasma sanguigno a / nell'introduzione.

L'ingestione simultanea non influisce sull'assorbimento per ingestione. La Cmax si raggiunge entro 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione di fluconazolo a stomaco vuoto. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose.

Il principio attivo di ciascuna delle forme di dosaggio di Diflucan - fluconazolo:

  • 1 capsula - 50 mg (etichettati "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") o 150 mg ("FLU-150");
  • 1 ml della sospensione finita - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml di soluzione - 2 mg.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Diflucan? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:

  • Candidosi, comprese le forme generalizzate, la candidemia, candidosi candiduria, a causa di deficit immunitario, terapia immunosoppressiva, la profilassi della candidiasi nei pazienti con infezione da HIV e AIDS;
  • criptococcosi, compresa criptococco meningite criptococcosi a causa di deficit immunitario, terapia immunosoppressiva, la profilassi della candidiasi nei pazienti con infezione da HIV e AIDS;
  • micosi della pelle, compresa la pitiriasi versicolor;
  • onicomicosi;
  • altre micosi (istoplasmosi, coccidioidomicosi, sporotricosi, paracoccidioidomicosi).

Istruzioni per l'uso di Diflucan e dosaggio

Per il trattamento della maggior parte delle lesioni fungine, è sufficiente assumere la capsula Diflucan 150 mg una volta. Quindi, nella candidosi vaginale, è sufficiente che le donne assumano una compressa del farmaco una volta, e nel processo cronico il farmaco deve essere preso nello stesso dosaggio una volta al mese.

Con un numero di infezioni fungine, il dosaggio del farmaco può essere aumentato a 400 mg e il corso del trattamento è esteso a 4 settimane.

Candidosi vaginale e balanite indotta da Candida: per via orale, una volta 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, è possibile assumere 150 mg 1 volta in 4 settimane, la durata è determinata individualmente e può variare da 16 settimane a 1 anno. Un uso singolo del farmaco in pazienti di età inferiore ai 18 anni e oltre 60 anni senza prescrizione medica non è raccomandato;

Candidosi orofaringea: 50-100 mg 1 volta al giorno per 7-14 giorni. Nei pazienti affetti da AIDS, dopo un ciclo completo di terapia, 150 mg vengono prescritti una volta a settimana per prevenire la recidiva, il medico determina il periodo individualmente;

Atrofica candidosi orale, causata da protesi indossano: 50 mg 1 volta al giorno di trattamento - 14 giorni di terapia è condotta in combinazione con il trattamento antisettico della protesi;

infezioni invasive broncopolmonari, esofagite, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose (eccetto candidosi genitale): 50-100 mg al giorno per 14-30 giorni;

Infezioni della pelle, tra cui tinea corporis, piedi, inguine e candida infezioni: 150 mg 1 volta a settimana o 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane, quando l'arresto avium - fino a 6 settimane;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 volta a settimana per 2-3 settimane o 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane;

Profondo micosi endemiche: 200-400 mg al giorno, la durata della terapia somministrata da sola, può essere a coccidioidomycosis - 11-24 mesi, paracoccidioidomicosi - da 2 a 17 mesi, sporotricosi - 1-16 mesi, istoplasmosi - 3-17 mesi;

  1. Onicomicosi - 150 mg 1 volta a settimana. Il trattamento viene continuato fino alla completa sostituzione di un chiodo infetto, poiché la ricrescita delle unghie richiede in genere 3-6 mesi, stop a 6-12 mesi;

Prevenzione della candidosi: da 50 a 400 mg 1 volta al giorno, la ricezione dovrebbe iniziare pochi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia.

Per il trattamento e la prevenzione delle infezioni fungine in bocca per sfondo indossare protesi paziente Diflucan somministrati in una dose giornaliera di 50 mg contemporaneamente con antisettici locali per via orale per 2 settimane.

Per il trattamento di balanite e balanopostite, causata da un'infezione fungina, agli uomini viene prescritto 150 mg di farmaco una volta.

Per le infezioni fungine dei piedi, della lamina ungueale e tigna, ai pazienti adulti viene prescritto Diflucan in una qualsiasi delle sue forme di dosaggio in una dose giornaliera di 150 mg per 2 settimane. Se necessario, il corso può essere esteso per altre 2-4 settimane sotto la supervisione di un medico.

Il trattamento della pitiriasi versicolor con questo preparato medicinale viene effettuato alla dose di 300 mg una volta alla settimana per 2-4 settimane.

In alcuni casi, la soluzione e la sospensione di Diflucan possono essere utilizzate nella pratica pediatrica per bambini di età inferiore a 3 anni. La dose viene calcolata rigorosamente dal medico, sulla base degli indicatori di massa corporea, inoltre, il farmaco viene assunto non una volta al giorno, ma una volta ogni 3 giorni.

Effetti collaterali

L'appuntamento di Diflucan può essere accompagnato dai seguenti effetti collaterali:

  • Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, convulsioni, cambio di gusto.
  • Dal sistema digestivo: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, indigestione, vomito, epatotossicità (tra cui rari casi con esito fatale), aumento del livello della fosfatasi alcalina, bilirubina, i livelli sierici di transaminasi (ALT e AST), disfunzione epatica, epatite, necrosi epatocellulare, ittero.
  • Dal momento che il sistema cardiovascolare: un aumento dell'intervallo QT sull'ECG, sfarfallio / flutter dei ventricoli.
  • Reazioni dermatologiche: rash, alopecia, malattie cutanee esfoliative, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.
  • Da parte del sistema ematopoietico: leucopenia, tra cui neutropenia e agranulocitosi, trombocitopenia.
  • Metabolismo: aumento del colesterolo e dei trigliceridi nel plasma, ipopotassiemia.
  • Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche (inclusi angioedema, gonfiore del viso, orticaria, prurito).

Controindicazioni

È controindicato nominare Diflucan nei seguenti casi:

  • in caso di ipersensibilità ai componenti attivi o ausiliari del farmaco;
  • In associazione con terfenadina (nei casi in cui l'uso di Diflucan è stato dimostrato in una dose di 400 mg al giorno o più) o cisapride.

Con cautela Diflucan prescritto per:

  • Disturbi della funzione del fegato, dovuti all'assunzione di fluconazolo;
  • L'aspetto di un'eruzione cutanea causata dall'assunzione del farmaco;
  • L'uso simultaneo di terfenadina e fluconazolo ad una dose inferiore a 400 mg al giorno;
  • Condizioni potenzialmente proaritmiche nei pazienti.

overdose

Ci sono stati casi di overdose di droga, in cui sono state notate allucinazioni e comportamenti paranoici. In questa situazione, viene applicato il trattamento in base ai sintomi e si raccomanda la lavanda gastrica.

Va ricordato che il farmaco viene escreto nelle urine, quindi anche il processo di stimolazione della minzione in questo caso è una priorità.

Analoghi Diflucan, prezzo in farmacia

Se necessario, è possibile sostituire Diflucan con un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Diflucan, il prezzo e le recensioni delle droghe di azione simile non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Il prezzo in farmacia (Mosca) Diflucan capsule 150: 398 - 430 rubli per 1 capsula. Il prezzo della soluzione è di 229 rubli.

Diflucan

Nome del prodotto:

Diflucan (Diflucan)

struttura

Diflucan Capsule 50 (100, 150) mg:
Ingrediente attivo: fluconazolo 50 (100, 150).
Sostanze addizionali: amido di mais, diossido di colloidale, Mg stearato, Na lauril solfato, lattosio.

Diflucan soluzione per infusione:
Ingrediente attivo: fluconazolo 2 mg per 1 ml.
Sostanze addizionali: Na Cl.

Azione farmacologica

Il principio attivo di Diflucan - Fluconazolo - ha la proprietà di inibire efficacemente la sintesi degli steroli nelle cellule fungine. Diflucan ha dimostrato l'efficacia di anti-lievito e lievito-come funghi (Candida spp, Cryptococcus neoformans), funghi (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatiti), dermatofiti (Trichophyton spp, Microsporum spp), forme dimorphic (Coccidioides immitis).
Diflucan sufficientemente rapidamente assorbito dal sistema digestivo, raggiungendo concentrazioni massime entro 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione, l'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento di Diflucan, l'emivita di circa 26-30 ore (in modo che possa essere applicato una volta al giorno). Fluconazolo buona penetrazione nei fluidi e nei tessuti corporei, la sua concentrazione nel fluido, saliva, secrezioni bronchiali cerebrospinale è quasi lo stesso come nel plasma e nello strato corneo della pelle del farmaco si accumula in dosi superiori la concentrazione nel sangue.
Diflucan non forma metaboliti attivi, è escreto dai reni in una forma praticamente invariata.

Indicazioni per l'uso

- Candidosi, comprese le forme generalizzate, la candidemia, candidosi candiduria, a causa di deficit immunitario, terapia immunosoppressiva, la profilassi della candidiasi nei pazienti con infezione da HIV e AIDS;
- criptococcosi, compresa criptococco meningite criptococcosi a causa di deficit immunitario, terapia immunosoppressiva, la profilassi della candidiasi nei pazienti con infezione da HIV e AIDS;
- micosi della pelle, compresa la pitiriasi versicolor;
- onicomicosi;
- altre micosi (istoplasmosi, coccidioidomicosi, sporotricosi, paracoccidioidomicosi).

Metodo di utilizzo

Il dosaggio giornaliero efficace viene calcolato individualmente, in base alla patologia e alla gravità della malattia. Per il trattamento della candidosi genitale, di norma, è richiesta una singola applicazione di Diflucan. La somministrazione di Diflucan per altre patologie dovrebbe durare fino alla scomparsa dei sintomi oggettivi e soggettivi. I pazienti con stato immunitario basso (AIDS, terapia immunosoppressiva, neoplasie maligne), di norma, necessitano di terapia di mantenimento dopo aver completato il corso principale della terapia.
Per il trattamento della criptococcosi viene utilizzato il seguente schema: il primo giorno la dose giornaliera raccomandata è di 0,4 g, nel secondo e successivamente 0,2 - 0,4 g Il corso della terapia per criptococcosi dipende dalla posizione dell'infezione e dalla gravità della malattia, come nella meningite da criptococco, il trattamento continua per almeno 6-8 settimane. Il dosaggio di mantenimento per i pazienti affetti da AIDS è prescritto in una dose di 0,2 g per un lungo periodo di tempo.

Il trattamento delle forme generalizzate di candidosi, la cadidemia inizia con una dose giornaliera di 0,4 g (il primo giorno), con un'ulteriore transizione a una dose di mantenimento di 0,2 g Nei casi gravi, il dosaggio di mantenimento può essere di 0,4 g La durata della terapia è determinata individualmente, a seconda del quadro clinico e della gravità. la malattia.
Il trattamento della candidosi orofaringea viene effettuato entro 1-2 settimane, con un dosaggio giornaliero di 0,05-0,1 g. Con un basso livello immunitario, il trattamento della candidosi orofaringea può continuare per un periodo più lungo, per la prevenzione della ricaduta il farmaco viene prescritto alla dose di 0,15 g una volta alla settimana.
Per candidosi del cavo orale, a causa dell'uso di protesi, Diflucan viene prescritto ad un dosaggio giornaliero di 0,05 g in combinazione con antisettici orali, il corso del trattamento è di almeno 2 settimane.
Per la candidosi delle mucose, ad eccezione della candidosi genitale, il farmaco viene prescritto ad una dose di 0,05-0,1 g, il corso della terapia è di 2-4 settimane.

Per il trattamento della candidosi vaginale, Diflucan è solitamente sufficiente a una dose di 0,15 g assunta una volta. Nella candidosi cronica, con frequenti riacutizzazioni, si consiglia di assumere Diflucan alla dose di 0,15 g una volta al mese per 4-6 mesi. Per il trattamento della balanite candidale, una dose di 0,15 g assunta una volta è generalmente sufficiente.
Nei casi in cui è necessaria la prevenzione della candidosi, si raccomanda di somministrare Diflucan in una dose da 0,05 ga 0,4 g; i dosaggi elevati (0,3-0,4 g) sono prescritti quando esiste il rischio di generalizzazione della candidosi, ad esempio in neutropenia.
Per le malattie fungine della pelle, si consiglia di assumere 0,15 g una volta ogni 7 giorni o 0,05 g al giorno. Il corso del trattamento va da 2 a 6 settimane, a seconda dell'ubicazione della micosi e della gravità della malattia.

Per il trattamento della pitiriasi versicolor, Diflucan viene prescritto ad una dose di 0,3 g una volta alla settimana, il corso della terapia deve durare per almeno 2 settimane, un altro regime di somministrazione è possibile: 0,05 g al giorno, per 2-4 settimane.
Per l'onicomicosi, il seguente schema è raccomandato per l'uso di Diflucan: a 0,15 g una volta alla settimana, il farmaco deve essere continuato fino a quando l'unghia è completamente sostituita con un chiodo non infetto. Per le unghie sulle mani, il periodo di sostituzione è di solito fino a sei mesi, per le unghie su gambe fino a un anno.
Con altre micosi, è richiesto un trattamento più lungo, a volte fino a 2 anni. Il tempo di trattamento è diverso e dipende dalla natura dell'infezione, quindi con istoplasmosi di solito dura 1-1,5 anni, con coccidiomicosi da 1 a 2 anni, con sporotricosi da 1 mese a 1,5 anni, con paracoccidiomicosi fino a 17 mesi.
Nei bambini, Diflucan viene utilizzato in dosi non superiori a quelle negli adulti, il farmaco viene somministrato una volta al giorno. Quando si prescrive Diflucan ai bambini, si tiene conto della natura dell'infezione e del peso del bambino. In caso di candidosi delle membrane mucose, Diflucan viene prescritto ad una dose di 3 mg per kg di peso corporeo al giorno, il primo giorno di terapia può essere prescritta una dose di carico, che è di 6 mg per kg di peso corporeo al giorno. Per il trattamento di forme generalizzate di infezione candidale, la dose raccomandata varia da 6 mg per kg di peso corporeo a 12 mg per kg di peso corporeo. Per prevenire lo sviluppo di infezioni fungine nei bambini con basso livello immunitario, Diflucan viene prescritto in una dose da 3 a 12 mg per kg di peso corporeo. Bambini di età inferiore a 14 giorni Diflucan viene somministrato nella stessa posologia dei bambini più grandi, ma non una volta ogni 24 ore, ma una volta ogni 72 ore; nei bambini di età inferiore a 30 giorni, il farmaco viene prescritto nelle stesse dosi, ma una volta ogni 48 ore.

Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, Diflucan viene trattato senza effetti collaterali e in rari casi si osservano i seguenti effetti avversi:
• da parte del sistema nervoso: mal di testa, convulsioni, vertigini;
• da parte della pelle - manifestazioni allergiche, fino alla sindrome di Stevens-Johnson e alla sindrome di Layel, alopecia;
• da parte del tratto gastrointestinale: dolore addominale, cambiamenti nel livello degli esami del fegato, dispepsia, epatite tossica (farmaco); insufficienza epatica, persino morte;
• comune: anafilassi, alterazione del gusto, depressione ematopoietica.

Controindicazioni

Intolleranza nota al fluoconazolo o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco. La contemporanea nomina di Diflucan con terfenadina o cisapride è controindicata. Una controindicazione relativa è la gravidanza o il periodo di allattamento al seno, poiché non ci sono dati sul grado di sicurezza dell'uso di Diflucan durante questi periodi.

gravidanza

L'uso di Diflucan durante la gravidanza è indesiderabile, il farmaco può essere utilizzato solo per motivi di salute.

Interazione farmacologica

Anticoagulanti (cumarina): se usati insieme al warfarin, il tempo di protrombina può aumentare, il che può portare a sanguinamento, quindi, quando vengono somministrati contemporaneamente, è necessario un monitoraggio costante del tempo di coagulogramma e protrombina.

Idroclorotiazide: quando si assumono questi farmaci insieme, è possibile aumentare la concentrazione di fluconazolo del 40%, che dovrebbe essere presa in considerazione dal medico curante.

Benzodiazepine: l'assunzione simultanea di midosolam e fluconazolo può portare ad un aumento delle concentrazioni di benzodiazepine e allo sviluppo di reazioni psicomotorie. Se l'uso combinato è necessario, si raccomanda di ridurre la dose di Diflucan e di monitorare attentamente le condizioni del paziente.

Cisapride: con l'uso simultaneo di Diflucan, le aritmie ventricolari possono svilupparsi, come la piroetta, comprese le forme fatali, pertanto il loro uso combinato è controindicato.

Ciclosporina: i dati sull'assunzione congiunta di ciclosporina e Diflucan sono contraddittori, in alcuni studi c'è stato un aumento della concentrazione di ciclosporina, in altri non è stato rilevato. Se necessario, si raccomanda il loro uso congiunto per determinare regolarmente la concentrazione di ciclosporina nel siero.

Contraccettivi orali: l'uso del fluconazolo in dosi elevate può portare ad un aumento dei livelli di etinilestradiolo e levonorgestrolo.

Fenitoina: il fluconazolo può causare un aumento della concentrazione di fenitoina, pertanto, se somministrati contemporaneamente, è necessario un aggiustamento della dose e un monitoraggio costante della concentrazione di fenitoina nel sangue.

Rifampicina: può portare ad una diminuzione della concentrazione di fluconazolo e alla sua eliminazione più rapida, quindi se avete bisogno del loro ricevimento congiunto, si raccomanda di aumentare la dose di fluconazolo.

Derivati ​​sulfonilurea: possono essere usati insieme al fluconazolo, ma si deve prendere in considerazione il rischio di ipoglicemia.

Teofillina: il fluconazolo può portare ad un aumento della concentrazione di teofillina, pertanto, nei casi in cui devono essere assunti contemporaneamente, è necessario un aggiustamento della dose di teofillina.

Astemizol: la ricezione simultanea può avvenire solo con un attento monitoraggio del livello di astemizolo nel plasma sanguigno a causa della possibilità di aumentarne la concentrazione.

Terfenadina: se assunta contemporaneamente, è possibile un prolungamento dell'intervallo Q - T, che può portare ad aritmie, comprese quelle fatali. L'uso combinato di questi farmaci è possibile solo nel caso in cui il fluconazolo venga usato in una dose inferiore a 0,4 g.

overdose

I casi di overdose sono descritti, con la clinica di sviluppo di reazioni psicomotorie. Il trattamento consiste nell'accelerare l'escrezione di fluconazolo dal corpo, attraverso la lavanda gastrica, l'emodialisi e anche la terapia sintomatica è giustificata.

Modulo di rilascio

Diflucan Capsule 50 mg, 7 capsule per confezione.
Diflucan Capsule 100 mg, 7 capsule per confezione.
Diflucan Capsule 150 mg, 1 capsula per confezione.
Diflucan soluzione per infusione 2 mg per 1 ml, flaconcino da 50 ml.
Diflucan soluzione per infusione 2 mg per 1 ml, 100 ml in un flaconcino.

Condizioni di conservazione

Si consiglia di conservare Diflucan in un luogo, protetto in modo affidabile dalla luce solare diretta, la temperatura nella stanza non deve superare i 27 gradi Celsius.

Sinonimi

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks signore., Mikosist, Fluconazole Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Vedi anche la lista degli analoghi del farmaco Diflucan.

Diflucan: istruzioni per l'uso

Il farmaco Diflucan appartiene al gruppo di agenti antifungini ed è usato per il trattamento delle micosi in diverse aree della medicina.

Rilasciare la forma e la composizione del farmaco

Il farmaco Diflucan è disponibile in diverse forme di dosaggio: capsule, soluzione iniettabile, polvere per sospensione.

Le capsule contengono 50 mg o 150 mg del principio attivo attivo - il fluconazolo, sono etichettate sul guscio e sono disponibili in un imballaggio cellulare di 7 pezzi in un cartone con una descrizione dettagliata.

La polvere per la preparazione delle sospensioni è disponibile in flaconi da 5 ml in una scatola di cartone con le istruzioni allegate e un misurino nel kit. 1 ml della sospensione preparata contiene 10 mg di fluconazolo. La polvere è una sostanza bianca, inodore e impurità.

La soluzione Diflucan è disponibile in flaconi in vetro trasparente da 50, 100 e 200 ml. 1 ml della soluzione contiene 2 mg di fluconazolo ingrediente attivo, nonché componenti ausiliari - cloruro di sodio e acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche del farmaco

Il farmaco Difilyukan appartiene al gruppo di agenti antifungini e ha una vasta efficacia terapeutica contro molti tipi di micosi. Il farmaco distrugge funghi simili a lieviti, muffe, dermatofiti e forme dimorfiche di agenti patogeni.

Entrando nel corpo il principio attivo attivo Diflucan - il fluconazolo viene rapidamente assorbito attraverso le membrane mucose del tubo digerente nella circolazione sistemica, la concentrazione massima del farmaco nel sangue si osserva già dopo 1-1,5 ore dopo l'assunzione o la somministrazione del farmaco. L'effetto persiste per 24-30 ore, il che rende possibile assumere il medicinale solo una volta al giorno.

Il fluconazolo penetra bene in tutti i liquidi biologici: saliva, escreato, secrezioni vaginali e del pene, liquido cerebrospinale, sangue, plasma, sperma e altri.Inoltre, la parte muta del farmaco si accumula nello strato corneo della pelle, il che lo rende ancora più efficace.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco Diflucan nelle sue varie forme di dosaggio è prescritto ai pazienti per il trattamento e la prevenzione delle seguenti patologie:

  • Candidosi della vagina, che si verificano durante il trattamento con antibiotici, indebolimento del sistema immunitario, con infezione da HIV o AIDS;
  • Lesioni fungine della pelle, compresa la pitiriasi versicolor;
  • onicomicosi;
  • sporotricosi;
  • Candidosi delle membrane mucose del cavo orale, della faringe, dell'esofago;
  • Balanite e balanopostite causate da un'infezione fungina;
  • Candiduria e candidemia - funghi simili a lieviti nelle urine e nel sangue;
  • Micosi endemiche;
  • Micosi dei piedi e delle unghie.

Il farmaco nelle sue varie forme di dosaggio è anche prescritto ai pazienti con lo scopo di profilassi nelle malattie oncologiche durante la chemioterapia o radioterapia.

Controindicazioni da usare

Il farmaco Diflucan deve essere prescritto da un medico dopo un esame preliminare del paziente. Prima di iniziare la terapia, si consiglia al paziente di leggere attentamente le istruzioni allegate, poiché il farmaco ha le seguenti controindicazioni:

  • Intolleranza individuale al principio attivo del farmaco o dei suoi componenti ausiliari;
  • Carenza di lattasi;
  • Età fino a 3 anni.

Con estrema cautela, i farmaci vengono prescritti ai pazienti se presentano le seguenti condizioni:

  • Disfunzione epatica e funzione renale;
  • Reazioni allergiche al fluconazolo nella storia (eruzioni cutanee, prurito, arrossamento della pelle);
  • Malattie del cuore e dei vasi sanguigni;
  • Violazione dell'equilibrio del sale marino nel corpo;
  • Lesioni fungine superficiali della pelle e dei piedi.

Dosaggio e somministrazione

La dose giornaliera del farmaco e la durata del trattamento nella maggior parte dei casi è determinata dal medico individualmente per ogni singolo paziente. Dipende direttamente dalla sua diagnosi, dall'età, dalla tollerabilità, dalla presenza di complicanze e dalle caratteristiche dell'organismo.

Secondo le istruzioni, Diflucan nella sua forma di dosaggio per il trattamento della candidosi ricorrente della vagina viene nominato una sola volta. Per il trattamento di altre forme di infezione fungina, il farmaco viene anche prescritto 1 volta al giorno, ma continua fino alla scomparsa delle manifestazioni cliniche della patologia.

I pazienti con immunità debole o HIV sono prescritti per una durata fino a 1,5-2 mesi, dopo di che passano a un trattamento profilattico di supporto in un individuo, prescritto dal medico, dosaggio.

Il trattamento di funghi simili a lieviti nel sangue e nelle urine (forme generalizzate di candidosi) viene praticato a lungo in una dose giornaliera di 400 mg. Dopo che le condizioni del paziente migliorano e i segni clinici di candidosi scompaiono, passano a una dose di mantenimento del farmaco - 200 mg.

Il trattamento della candidosi della mucosa orale, della faringe esofagea viene effettuato in una dose giornaliera di 50-100 mg per 2 settimane. Il dosaggio del farmaco da parte dei bambini viene determinato dal medico in modo univoco, a seconda dell'età e del peso corporeo del paziente.

Per il trattamento e la prevenzione delle infezioni fungine in bocca per sfondo indossare protesi paziente Diflucan somministrati in una dose giornaliera di 50 mg contemporaneamente con antisettici locali per via orale per 2 settimane.

Per il trattamento di balanite e balanopostite, causata da un'infezione fungina, agli uomini viene prescritto 150 mg di farmaco una volta.

Per le infezioni fungine dei piedi, della lamina ungueale e tigna, ai pazienti adulti viene prescritto Diflucan in una qualsiasi delle sue forme di dosaggio in una dose giornaliera di 150 mg per 2 settimane. Se necessario, il corso può essere esteso per altre 2-4 settimane sotto la supervisione di un medico.

Il trattamento della pitiriasi versicolor con questo preparato medicinale viene effettuato alla dose di 300 mg una volta alla settimana per 2-4 settimane.

In alcuni casi, la soluzione e la sospensione di Diflucan possono essere utilizzate nella pratica pediatrica per bambini di età inferiore a 3 anni. La dose viene calcolata rigorosamente dal medico, sulla base degli indicatori di massa corporea, inoltre, il farmaco viene assunto non una volta al giorno, ma una volta ogni 3 giorni.

Uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

In medicina, non ci sono informazioni affidabili riguardo gli effetti del componente principale del farmaco sul feto durante la gravidanza. Secondo dati di ricerca, l'uso a lungo termine di farmaci a base di fluconazolo in dosi elevate da una donna incinta può portare a anomalie dello sviluppo fetale, in particolare, sviluppo di disturbi del cranio facciale, palatoschisi, deformità dell'anca e delle costole e difetti cardiaci congeniti. Quando si usa Diflucan ad un dosaggio non superiore a 150 mg al giorno, non c'erano tali patologie da parte del feto, tuttavia, questo farmaco può essere usato per trattare le donne incinte solo quando il beneficio atteso per la madre è molto più alto rispetto ai probabili rischi per il bambino nel grembo materno. Inoltre, durante lo sviluppo del tordo nelle donne in gravidanza, i ginecologi cercano di trovare farmaci alternativi che non siano dannosi per lo sviluppo della madre e del feto.

Poiché il fluconazolo può facilmente penetrare nel latte materno, l'uso del farmaco Diflucan durante l'allattamento non è raccomandato. Se necessario, la terapia per la donna dovrebbe trovare l'allattamento analogo o interrotto consentito.

Effetti collaterali

Durante il periodo di trattamento con Diflucan, i pazienti possono sviluppare i seguenti effetti indesiderati:

  • Vertigini, parestesia, mal di testa, disturbi del sonno, irritabilità, tremore delle estremità;
  • Dolore nella regione epigastrica, feci anormali, nausea e vomito, secchezza delle mucose della bocca, aumento della sete;
  • Funzionalità epatica compromessa, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
  • Debolezza, affaticamento, dolori muscolari;
  • Eruzione cutanea, arrossamento, prurito della pelle;
  • Anafilassi o sviluppo di angioedema.

Di regola, Diflucan è ben tollerato dai pazienti e gli effetti collaterali si sviluppano solo nei casi più rari.

Overdose di droga

Con un sovradosaggio del farmaco, il paziente sviluppa disfunzioni psicomotorie e vi è anche un aumento degli effetti collaterali sopra descritti. In caso di ingestione accidentale di una grande dose di farmaci, il paziente deve essere urgentemente portato dal medico. Il trattamento prevede la lavanda gastrica, l'assunzione di enterosorbenti, l'emodialisi e la terapia sintomatica, se necessario.

L'interazione del farmaco con altri farmaci

Con l'uso simultaneo del farmaco con anticoagulanti la gamma cumarina aumenta il rischio di sanguinamento.

Con la contemporanea nomina di Diflucan con idroclorotiazide, c'è un aumento della concentrazione di fluconazolo nel sangue di circa il 40%, che è importante considerare quando si prende questa interazione farmacologica.

Con la nomina contemporanea del farmaco con Diazepam e suoi analoghi può essere una violazione delle reazioni psicomotorie in un paziente. Questa interazione farmacologica richiede la riduzione della dose di fluconazolo e il monitoraggio delle condizioni generali del paziente.

Con l'uso simultaneo di Diflucan con i contraccettivi orali nel sangue di una donna aumenta la concentrazione di etinilestradiolo e levonorgestrolo.

Con l'uso simultaneo del farmaco con Rifampicina, è richiesto un aumento della dose di Diflucan, poiché sotto l'influenza di Rifampicina, il fluconazolo viene espulso rapidamente dal corpo e non ha il tempo di esercitare il suo effetto diretto.

Istruzioni speciali

L'uso prolungato del farmaco Diflucan in dosi elevate aumenta la probabilità di danni al fegato tossici, pertanto durante la terapia è importante monitorare regolarmente il livello delle transaminasi epatiche e, quando aumentano, assumere tali pazienti sotto stretto controllo medico.

Non sono richiesti i pazienti in età pensionabile in assenza di patologie dalla correzione dei reni della dose giornaliera.

Analoghi capsula Diflucan

I seguenti farmaci sono considerati analoghi del farmaco Diflucan:

Prima di sostituire il farmaco prescritto con il suo analogo, è necessario consultare il medico.

Vacanze e condizioni di conservazione

Le capsule del farmaco sono ammesse per la OTC, la soluzione iniettabile e la polvere per la preparazione delle sospensioni vengono rilasciate dalle farmacie solo dietro prescrizione medica. Il farmaco deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini, evitando la luce solare diretta sulla confezione a temperatura ambiente. La durata di conservazione del farmaco è indicata sulla confezione, al termine della quale il medicinale viene smaltito. Si raccomanda di conservare la sospensione preparata in frigorifero per non più di 2 settimane. Prima di ogni uso, la medicina deve essere agitata vigorosamente.

Il costo medio del farmaco Diflucan nelle farmacie di Mosca è di 200-550 rubli, a seconda della forma di dosaggio.

Diflucan

Descrizione del 25/01/2015

  • Nome latino: Diflucan
  • Codice ATX: J02AC01
  • Principio attivo: fluconazolo (fluconazolo)
  • Produttore: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francia)

Composizione Diflucan

Nella composizione del farmaco il principale ingrediente attivo è il fluconazolo. Le sue capsule contengono 50 mg. In 1 ml di soluzione - 2 mg. In polvere per sospensione 10 e 40 mg.

Modulo di rilascio

  • Capsule da 50 mg della sostanza attiva;
  • soluzione Diflucan IV;
  • polvere per sospensione.

Azione farmacologica

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il principio attivo è un inibitore altamente selettivo della sintesi di derivati ​​di steroli all'interno delle cellule dei funghi - fluconazolo.

Diflucan è efficace contro i funghi di lievito, contro i funghi tipo lievito e contro i funghi della muffa.

Il principio attivo è attivo contro un gran numero di microrganismi Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Senza identificare il significato clinico per la Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Attività osservata in micosi opportunistiche causate da:

La sostanza principale è caratterizzata da un alto livello di specificità rispetto agli enzimi fungini, con dipendenza dal citocromo P450. Il trattamento farmacologico alla dose di 50 mg al giorno per un massimo di 28 giorni non può influenzare il livello delle concentrazioni di steroidi nelle donne o la concentrazione di testosterone nel sangue maschile.

Alla dose giornaliera di 200-400 mg, il farmaco non ha effetti clinici sui livelli di steroidi endogeni e la loro risposta alla stimolazione negli uomini sani ACTH (ormone adrenocorticotropo).

Il farmaco Diflucan è perfettamente assorbito nel tubo digerente e ha mostrato una elevata biodisponibilità quando assunto per via orale: la concentrazione del farmaco nel sangue assunto in compresse era superiore al 91% del livello della sostanza nel plasma quando somministrata per via endovenosa. Il pasto non influisce in alcun modo sulla biodisponibilità di Diflucan e la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 30-90 minuti. L'emivita è di 30 ore, l'effetto del farmaco dura un giorno.

Diflucan penetra bene nella pelle, negli organi, nei tessuti, compreso il liquido cerebrospinale, nel segreto delle membrane mucose e della saliva. Alte concentrazioni di fluconazolo (più alto che nel plasma) sono notate nella pelle (nello strato corneo), nelle ghiandole sudoripare. Invariato dal corpo espulso dai reni.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è prescritto per le lesioni fungine della sfera genitale nelle donne, noto come candidosi vaginale.

Il farmaco è efficace in tutti i tipi di infezioni fungine causate da funghi Candida (candidosi). Questa patologia può essere causata da terapia immunosoppressiva, uso a lungo termine di antibiotici, immunodeficienza, compresa l'infezione da HIV. Forse l'uso di Diflucan e scopi profilattici. Altre indicazioni per la prescrizione del farmaco Diflucan sono criptococcosi (inclusa meningite criptococcica), micosi della pelle, la sconfitta dell'infezione fungina delle unghie (onicomicosi). Diflucan è anche usato per gli uomini.

Controindicazioni

Diflucan non è prescritto con l'uso simultaneo di terfenadina, cisapride. Non sono stati effettuati test e non sono disponibili dati sulla sicurezza del fluconazolo durante la gravidanza e l'allattamento e, sebbene questa controindicazione debba essere considerata relativa, alle donne in gravidanza deve essere prescritto Diflucan per le donne in gravidanza. L'intolleranza al fluconazolo è anche una delle controindicazioni ai fini del farmaco.

Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, l'assunzione del farmaco Diflucan non è accompagnata da effetti collaterali, tuttavia sono possibili disturbi degli organi interni.

Sistema nervoso: possono verificarsi mal di testa, accompagnati da vertigini, possibile aumento dell'eccitabilità muscolare e sindrome convulsiva. La pelle può reagire al ricevimento di Diflucan da reazioni allergiche, forse anche dallo sviluppo di tali complicazioni come l'eritema maligno (una complicanza chiamata sindrome di Stephen-Johnson), che si manifesta con la comparsa di vesciche dolorose sulle mucose e sulla pelle. Sono stati notati casi di complicazioni così terribili come la sindrome di Lyell: sulla pelle appaiono elementi bollosi in cui si sviluppano processi necrotici.

Apparato digerente: dolore all'epigastrio, cambiamenti nei parametri di laboratorio della funzionalità epatica, aggiunta di epatite tossica, disturbi digestivi, vomito, nausea.

Da parte del cuore, potrebbero esserci dei cambiamenti nella conduttività, che si riflettono anche sul cardiogramma. Nel sangue può verificarsi una diminuzione della conta piastrinica, agranulocitosi e linfocitopenia. Le reazioni allergiche possono raggiungere il massimo grado di gravità (shock anafilattico).

Istruzioni per l'uso di Diflucan (metodo e dosaggio)

Il farmaco, prodotto sotto forma di capsule, ha dosaggi: 150 mg, 100 mg e 50 mg. In soluzioni per la somministrazione endovenosa - 100 mg e 200 mg in flaconcini da 50 ml e 100 ml. Una dose di 150 mg è efficace ogni giorno. È opportuno utilizzare una sospensione per bambini. Per il trattamento della maggior parte delle lesioni fungine, è sufficiente assumere una volta 150 mg di Diflucan. Quindi, nella candidosi vaginale, è sufficiente che le donne assumano una compressa del farmaco una volta, e nel processo cronico il farmaco deve essere preso nello stesso dosaggio una volta al mese. Per la prevenzione di questa condizione, Diflucan è indicato nella stessa dose. La durata del trattamento è determinata dal medico in base alla gravità della malattia. Con un numero di infezioni fungine, il dosaggio del farmaco può essere aumentato a 400 mg e il corso del trattamento è esteso a quattro settimane.

Come prendere il farmaco prima o dopo un pasto? In generale, l'uso di droghe non dipende dall'assunzione di cibo.

Questo farmaco sotto forma di candele non esiste.

Istruzioni per l'uso di Diflucan con mughetto

Come prendere Diflucan per il mughetto? È sufficiente prendere il farmaco una volta per sconfiggere la malattia. Il miglioramento è osservato un giorno dopo aver preso i fondi. Entro una settimana, i sintomi dovrebbero scomparire completamente, altrimenti si dovrebbe consultare un medico. Quando si consiglia il mughetto ricorrente usare una capsula al mese per sei mesi.

overdose

Ci sono stati casi di overdose di droga, in cui sono state notate allucinazioni e comportamenti paranoici. In questa situazione, viene applicato il trattamento in base ai sintomi e si raccomanda la lavanda gastrica. Va ricordato che il farmaco viene escreto nelle urine, quindi anche il processo di stimolazione della minzione in questo caso è una priorità.

interazione

Il farmaco in combinazione con i contraccettivi orali aumenta il contenuto di quest'ultimo nel sangue.

La rifampicina aiuta ad accelerare il rilascio di Diflucan dal plasma sanguigno, che richiede la correzione del dosaggio di fluconazolo verso l'alto.

A sua volta, Diflucan aumenta il contenuto di sangue di Teofillina, che richiede una riduzione del dosaggio di quest'ultimo durante l'assunzione.

Terfenadina e Diflucan possono influenzare l'attività elettrica del cuore, i cambiamenti del cardiogramma, il ritmo cardiaco è disturbato. L'esito fatale è possibile, perché l'uso di questi farmaci contemporaneamente è possibile solo quando il dosaggio di Diflucan non supera i 400 mg. Tutto quanto sopra su Terfenadine è vero per cisapride.

Diflucan può modificare i livelli ematici di ciclosporina, pertanto, mentre lo si assume allo stesso tempo, si consiglia di effettuare uno studio di controllo una tantum del livello plasmatico di quest'ultimo. Diflucan aumenta la concentrazione di benzodiazepina, che porta alla comparsa di reazioni psicomotorie. L'uso combinato di Diflucan e farmaci che influenzano il tempo di coagulazione del sangue può essere irto di un aumento del tempo di coagulazione e della comparsa di sanguinamento. L'idroclorotiazide riduce l'escrezione di Diflucan e aumenta la sua concentrazione nel sangue del 40%.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

Alla portata di bambini a una temperatura non superiore a 30 gradi Celsius.

Periodo di validità

Non più di 3 anni e non più di 14 giorni per la sospensione preparata.

Istruzioni speciali

Sono stati notati casi di sviluppo di epatite tossica grave durante la somministrazione di Diflucan, pertanto il livello degli enzimi epatici deve essere attentamente monitorato durante la terapia. Ciò è particolarmente vero per i pazienti con una storia di malattia del fegato e anche se la funzione delle cellule epatiche è compromessa. È severamente vietato a tali pazienti auto-medicare e assumere Diflucan senza previa consultazione con uno specialista.

L'epatite tossica causata dall'assunzione di Diflucan può essere fatale. I cambiamenti della pelle necrotica (sindrome di Lyell), di regola, si sono verificati con una concomitante patologia grave del sistema immunitario (HIV). I pazienti con malattie cardiovascolari e lo squilibrio elettrolitico associato devono assumere il farmaco con cautela, poiché il rischio di aritmia è elevato.

La medicina ha un sito ufficiale Diflukan.ru.

Questo farmaco deve essere distinto da Duphalac, che è un lassativo.

Per i bambini

La dose deve essere prescritta da un medico in base alla natura della malattia. La dose giornaliera per i bambini non deve superare i 400 mg della sostanza attiva. Di solito usa la medicina una volta al giorno.

Per i neonati

Nei neonati, il principio attivo del farmaco viene lentamente eliminato. La dose deve essere scelta dal medico. Tuttavia, di solito nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene applicato una volta ogni 72 ore. A 3-4 settimane di vita, l'intervallo tra l'assunzione del farmaco deve essere di 48 ore.

Compatibilità con alcol

Non è consigliabile bere insieme all'alcol, può essere pericoloso per la vita. L'interazione è impossibile da prevedere.

Diflucan durante la gravidanza

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, Diflucan è prescritto solo per motivi di salute, poiché non vi sono informazioni sul fatto che il farmaco sia sicuro e non abbia un effetto terratoso sul feto.

Analoghi Diflucan

Analoghi economici di Diflucan sono medicinali: Difluzol, Medoflucon, Fluconazolo, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Il prezzo di questi analoghi è due volte e qualche volta di più.

Gli analoghi di Diflucan e Flucostat, che aiutano il mughetto, sono farmaci: Econozol, Fluconazolo e altri.

Recensioni di Diflucan

A proposito di recensioni Diflucan di medici e farmacisti sono molto buoni. Lo strumento è caratterizzato come un farmaco originale che combatte con successo infezioni fungine, altamente efficaci nel vincere mughetto.

Prezzo Diflucan dove acquistare

Il prezzo delle compresse di Diflucan - 850 rubli per 7 capsule 50 mg.

Diflucan prezzo 150 mg - 430 rubli per articolo. Quanto puoi comprare un rimedio per il mughetto in Ucraina? A Kharkov, il prezzo del farmaco è di 300 UAH per capsula da 150 mg.

12 capsule da 150 mg ciascuna costano 1100 rubli.

Acquista bottiglie di soluzione 2 mg / ml 50 ml può essere per 160 rubli. Il costo di Diflucan in una farmacia in flaconi da 100 ml è di 300 rubli.

Quanto costa Diflucan in Bielorussia? Una compressa di 150 mg può essere acquistata per 180000-220000 rubli bielorussi.

Diflucan

Diflucan: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Diflucan

Codice ATX: J02AC01

Principio attivo: fluconazolo (fluconazolo)

Produttore: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Francia)

Aggiorna descrizione e foto: 27/04/2018

Prezzi in farmacia: da 230 rubli.

Diflucan è un farmaco antifungino.

Rilascia forma e composizione

  • capsule 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 solido gelatinoso; cover turchese e custodia bianca / cover bianca e custodia / cover e custodia turchese; marchio nero sotto forma del logo Pfizer e FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; le capsule contengono polvere dal colore leggermente giallo a bianco (capsule 50 e 100 mg: 7 pezzi in blister in PVC / foglio di alluminio, in una confezione di cartone con istruzioni per l'uso 1 o 4 blister; capsule 150 mg: 1 o 4 pezzi in blister in PVC / alluminio, in una confezione di cartone con le istruzioni per l'uso 1 blister 1 o 4 pz., 2 blister 1 pz., 3 blister 4 pz.);
  • polvere per sospensione per somministrazione orale: da quasi bianco a bianco, senza contaminazione visibile [50 mg / 5 ml o 200 mg / 5 ml in flaconi di plastica (HDPE) con tappo a vite con un sistema di protezione contro l'accesso dei bambini e un anello di plastica per controllo della prima apertura; in una confezione di cartone con le istruzioni per l'uso 1 flacone completo di un misurino in plastica];
  • soluzione per iniezione endovenosa (IV): un liquido trasparente incolore (25, 50, 100 o 200 ml di soluzione in flaconcini di vetro trasparente tipo I, sigillato con un tappo di gomma e crimpato con un tappo di alluminio dotato di un inserto in plastica a strappo e supporto in plastica, in una scatola di cartone con le istruzioni per l'uso (1 bottiglia).

Composizione 1 capsula:

  • principio attivo: fluconazolo - 50/100/150 mg;
  • componenti ausiliari: lattosio - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; amido di mais - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; diossido di silicio colloidale - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnesio stearato - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; sodio lauril solfato - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • guscio capsulare: gelatina - fino al 100%; [diossido di titanio (Е171) - 4,47%, colorante blu brevettato (Е 131) - 0,03%] / [diossido di titanio (Е171) - 3%] / [diossido di titanio (Е171) - 1,47%, colorante blu brevettato (E 131) - 0,03%];
  • inchiostro per marcatura capsula: glassa gommalacca - 63%, ossido di ferro nero (E172) - 25%, alcol n-butilico - 8,99%, alcool metilico industriale 74 EP - 2%, lecitina di soia - 1%, componente antischiuma DC 1510 - 0,005 %.

Composizione per 1 ml di sospensione preparata preparata da polvere, 50 mg / 5 ml o 200 mg / 5 ml:

  • principio attivo: fluconazolo - 10 o 40 mg;
  • componenti ausiliari: acido citrico anidro - 4,20 / 4,21 mg; benzoato di sodio - 2,37 / 2,38 mg; gomma di xantano - 2,03 / 2,01 mg; diossido di titanio (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saccarosio - 576,23 / 546,27 mg; biossido di silicio colloidale anidro - 1,0 / 0,98 mg; citrato di sodio diidrato - 3,17 / 3,17 mg; aroma di arancia (olio essenziale di arancia, maltodestrina, acqua) - 10/10 mg.

La composizione di 1 ml di soluzione per on / nell'introduzione:

  • ingrediente attivo: fluconazolo - 2 mg;
  • componenti ausiliari: cloruro di sodio - 9 mg, acqua per iniezione - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il principio attivo di Diflucan è il fluconazolo, un membro del gruppo triazolo, e ha un'attività antifungina basata su una potente inibizione selettiva nella cellula della sintesi di steroli di funghi.

Il fluconazolo ha mostrato attività nelle infezioni cliniche e in vitro contro la maggior parte dei seguenti microrganismi: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (molti ceppi mostrano sensibilità moderata), Candida tropicalis e Cryptococcus neoformans.

L'attività in vitro del fluconazolo è stata dimostrata contro i seguenti microrganismi (il significato clinico non è noto): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Sia per ingestione che per somministrazione parenterale (w / w), il fluconazolo era attivo in vari modelli di infezioni fungine degli animali:

  • micosi opportunistiche: causate da Candida spp. (compresa la candidosi generalizzata negli animali studiati con immunosoppressori), i Cryptococcus neoformans (incluse le infezioni intracraniche), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al;
  • micosi endemica: causata da Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (incluse infezioni intracraniche) e Histoplasma capsulatum in animali testati con immunità normale / soppressa.

Il fluconazolo mostra un'elevata specificità in relazione agli enzimi fungini dipendenti dal CYP450.

L'uso di Diflucan alla dose giornaliera di 50 mg per 4 settimane non influenza le concentrazioni plasmatiche di testosterone negli uomini o il livello di steroidi nelle donne in età fertile. Il fluconazolo in dosi giornaliere di 200-400 mg sui livelli degli steroidi endogeni e la loro risposta alla stimolazione dell'ACTH (ormone adrenocorticotropo) in volontari maschi sani non ha effetti clinicamente significativi.

Esistono i seguenti meccanismi per lo sviluppo dell'immunità del fluconazolo: modifica qualitativa o quantitativa dell'enzima bersaglio per il fluconazolo - lanosterolo 14-alfa-demetilasi o accesso ridotto ad esso (una combinazione di due meccanismi è possibile).

Le mutazioni puntiformi nel gene ERG11 che codifica per un enzima bersaglio portano a una modifica del bersaglio, con una conseguente riduzione dell'affinità per gli azoli. A causa dell'aumentata espressione del gene ERG11, l'enzima bersaglio viene prodotto in alte concentrazioni, creando la necessità di aumentare il livello di fluconazolo nel fluido intracellulare al fine di sopprimere tutte le molecole di enzima nella cellula.

Un altro meccanismo significativo di resistenza è la rimozione attiva del fluconazolo dallo spazio intracellulare attivando due tipi di trasportatori che partecipano all'efflusso (escrezione attiva) di sostanze dalla cellula fungina. Tali trasportatori sono il principale mediatore codificato dai geni di resistenza multi-farmaco (MDR) e la cassetta del transporter legante ATP codificata superfamiglia da geni Candida per antimicotici azolici (CDR). Quando il gene MDR viene sovraespresso, si forma resistenza al fluconazolo, mentre allo stesso tempo, come risultato della sovraespressione del gene CDR, è possibile la resistenza a vari azoli.

La resistenza alla Candida glabrata è solitamente il risultato della sovraespressione del gene CDR, che causa resistenza a molti azoli. Per i ceppi con una concentrazione minima inibente (MIC), definita come intermedio, nell'intervallo 16-32 μg / ml, si raccomanda di usare il fluconazolo a dosi massime.

La candida krusei deve essere considerata immune al fluconazolo. Il meccanismo della sua resistenza si basa sulla ridotta sensibilità dell'enzima bersaglio all'effetto inibitorio del farmaco.

farmacocinetica

Il fluconazolo è un inibitore selettivo degli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4 e un inibitore dell'isoenzima CYP2C19.

La farmacocinetica del fluconazolo con l'on / nell'introduzione e la somministrazione orale è simile e mostra le seguenti caratteristiche:

    assorbimento: dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, la concentrazione plasmatica e la biodisponibilità totale ammontano a più del 90% di questi indicatori con a / nell'introduzione; l'assunzione contemporanea di cibo non influisce sull'assorbimento. Il livello di una sostanza nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose e raggiunge i valori massimi (Cmax) 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione di Diflucan a stomaco vuoto, emivita (T1/2) lo è

30 ore Fino al 90% della concentrazione di equilibrio (Css) viene raggiunto entro il 4-5 ° giorno dall'inizio del trattamento (a condizione che Diflucan venga assunto una volta al giorno). L'introduzione al primo giorno della dose di carico, 2 volte il solito al giorno, contribuisce al raggiungimento del 90% di Css entro il 2 ° giorno di terapia. Il volume di distribuzione (Vd) si avvicina alla quantità totale di acqua nel corpo. L'11-12% della sostanza è legato alle proteine ​​plasmatiche;

  • distribuzione: il fluconazolo nei fluidi corporei penetra bene, la sua concentrazione nella saliva e nell'espettorato è simile al suo contenuto nel plasma sanguigno. Nei pazienti con meningite fungina nel liquido cerebrospinale, l'indicatore di concentrazione è circa l'80% del livello della sostanza nel plasma sanguigno. Nell'epidermide, nel derma e nei liquidi del sudore, le concentrazioni sono superiori al siero. Cumula il fluconazolo nello strato superficiale (corneo) dell'epidermide. L'uso di una dose di 50 mg una volta al giorno fornirà dopo 12 giorni una concentrazione di fluconazolo 73 μg / g; 7 giorni dopo il completamento del trattamento, l'indicatore sarà 5,8 μg / g. L'uso alla dose di 150 mg 1 volta alla settimana al 7 ° giorno fornirà una concentrazione nello strato corneo - 23,4 μg / g, e 7 giorni dopo l'assunzione della seconda dose - 7,1 μg / g. Il livello della sostanza nelle unghie dopo aver applicato per 4 mesi una dose di 150 mg 1 volta alla settimana sarà 4,05 μg / g nelle unghie sane e 1,8 μg / g nei pazienti affetti; sei mesi dopo la fine del trattamento, il fluconazolo è ancora definito nelle unghie;
  • metabolismo ed escrezione: i metaboliti circolanti del fluconazolo non sono stati rilevati; il farmaco viene escreto principalmente dai reni, fino all'80% della dose somministrata è invariata nelle urine. La clearance del fluconazolo è proporzionale al valore di QC (clearance della creatinina).
  • L'eliminazione prolungata della sostanza dal plasma sanguigno rende possibile assumere Diflucan per la candidosi vaginale una volta, per altre indicazioni - una volta al giorno o una volta alla settimana.

    Confrontando le concentrazioni di fluconazolo nel plasma e nella saliva dopo una singola dose di 100 mg sotto forma di sospensione (a condizione di risciacquo, conservato in bocca per 2 minuti, ingerito) e capsula, è stato riscontrato che la Cmax della sostanza nella saliva dopo aver assunto la sospensione è stata raggiunta dopo 5 minuti 182 volte la Cmax dopo aver preso la capsula, raggiunta dopo 4 ore. Dopo circa 4 ore, il livello di fluconazolo nella saliva era lo stesso. AUC0-96 (l'area media sotto la curva "concentrazione - tempo") per il periodo dall'inizio della ricezione a 4 giorni, nella saliva era significativamente maggiore quando si prendeva la sospensione rispetto alle capsule. L'uso di due forme di dosaggio per via orale non ha rivelato differenze significative nel tasso di escrezione da saliva e farmacocinetica nel plasma.

    Parametri farmacocinetici dell'uso di fluconazolo nei bambini:

    • ingestione (capsule, sospensione): età da 9 mesi a 13 anni - dose singola 2 mg / kg o 8 mg / kg, T1/2 rispettivamente 25 o 19,5 ore, AUC 94,7 o 36,5 μg × h / ml; età media di 7 anni - dose multipla di 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • somministrazione parenterale (in peso / peso) (soluzione): età da 11 giorni a 11 mesi - dose singola 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 μg × h / ml; età da 5 a 15 anni - dose multipla di 2/4/8 mg / kg, T1/2 (segnato l'ultimo giorno di terapia) - 17.4 / 15.2 / 17.6 h, AUC (marcato l'ultimo giorno di terapia) - 67.4 / 139.1 / 196.7 μg × h / ml.

    Indicatori di alcune caratteristiche farmacocinetiche durante la somministrazione parenterale (IV) della soluzione di Diflucan ai neonati prematuri (circa 28 settimane di sviluppo) alla dose di 6 mg / kg ogni 3 giorni (massimo 5 dosi), mentre nell'unità di terapia intensiva:

    • media t1/2 - 74 ore (nell'intervallo da 44 a 185 ore) del 1 ° giorno, con una diminuzione a una media di 53 ore entro il 7 ° giorno (nell'intervallo da 30 a 131 ore), al 13 ° giorno, in media 47 ore (nell'intervallo da 27 a 68 ore);
    • AUC - 271 μg × h / ml (nell'intervallo da 173 a 385 μg × h / ml) il 1o giorno, con un aumento a 490 μg × h / ml (nell'intervallo da 292 a 734 μg × h / ml) Il 7 ° giorno e una diminuzione a una media di 360 μg × h / ml (nell'intervallo da 167 a 566 μg × h / ml) il 13 ° giorno;
    • Vd - 1183 ml / kg (nell'intervallo da 1070 a 1470 ml / kg) il 1 ° giorno, con un aumento fino a una media di 1184 ml / kg (nell'intervallo da 510 a 2130 ml / kg) entro il 7 ° giorno e fino a 1328 ml / kg (nell'intervallo da 1040 a 1680 ml / kg) entro il 13 ° giorno.

    La farmacocinetica del fluconazolo è stata studiata in pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni con somministrazione singola di Diflucan per via orale alla dose di 50 mg (alcuni pazienti hanno assunto anche diuretici contemporaneamente). Cmax = 1,54 μg / ml è stato raggiunto 1,3 ore dopo la somministrazione; AUC medio = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; media t1/2 = 46.2 h I parametri erano leggermente più alti che nei pazienti giovani, molto probabilmente questo effetto è dovuto alla caratteristica funzione ridotta dei reni per gli anziani. L'ammissione contemporaneamente a diuretici non ha influenzato significativamente l'AUC e la Cmax. Caratteristiche che nell'età avanzata sono inferiori rispetto ai pazienti più giovani: CC = 74 ml / min; immutato viene escreto dai reni per il periodo da 0 a 24 ore - 22% di fluconazolo; clearance renale = 0,124 ml / min / kg.

    Indicazioni per l'uso

    capsule

    Le capsule di Diflucan sono prescritte per il trattamento delle seguenti malattie in pazienti adulti:

    • coccidioidomicosi;
    • meningite criptococcica;
    • candidosi invasiva;
    • candidosi mucosa, inclusa candidosi esofagea, candiduria, candidosi orofaringea, candidosi mucocutanea cronica;
    • candidosi cronica atrofica del cavo orale, associata con l'uso di protesi dentarie, con scarsa compliance con l'igiene orale o terapia locale;
    • candidosi vaginale acuta o ricorrente, con l'incapacità di usare la terapia locale;
    • balanite candidale, quando è impossibile usare la terapia locale;
    • dermatomicosi, compresa dermatofitosi dei piedi e (o) tronco, dermatofitosi inguinale, candidosi cutanea, versicolor versicolor, se necessario, terapia sistemica;
    • onicomicosi (dermatofitosi delle unghie), con l'inammissibilità della terapia con altri farmaci.

    Le capsule di Diflucan sono indicate per la prevenzione delle seguenti malattie in pazienti adulti:

    • meningite da criptococco, prevenzione di recidiva in pazienti ad alto rischio di malattia ricorrente;
    • candidosi orofaringea e candidosi esofagea in pazienti con infezione da HIV ad alto rischio di recidiva;
    • candidosi vaginale in pazienti con 4 o più episodi all'anno, per ridurre la frequenza delle recidive;
    • neutropenia prolungata in emooblastosi dovuta a chemioterapia o trapianto di cellule staminali ematopoietiche, per la prevenzione delle infezioni candidose.

    I bambini Diflucan capsule sono prescritti per il trattamento della candidosi mucosa (orofaringea e organi digestivi), meningite criptococcica, candidiasi invasiva e per la prevenzione di infezioni candidose con immunità indebolita. Ad alto rischio di meningite criptococcica ricorrente nei bambini, il fluconazolo è raccomandato per la terapia di mantenimento per prevenire le recidive di malattia.

    Polvere per sospensione, soluzione per somministrazione endovenosa

    • criptococcosi, compresa meningite criptococcica, lesioni infettive dei polmoni, della pelle e di altri organi in pazienti con immunità normale, riceventi organi trapiantati, in pazienti con varie forme di immunodeficienza e AIDS; assistenza di supporto ai pazienti affetti da AIDS per prevenire il ripetersi della criptococcosi;
    • candidosi generalizzata, tra cui candidosi disseminata, candidemia, infezioni invasive candidose dell'occhio, peritoneo, endocardio, vie urinarie e respiratorie, compresi i pazienti oncologici sottoposti a terapia intensiva con farmaci immunosoppressivi e citotossici, e in pazienti con altre patologie che predispongono allo sviluppo della candidosi;
    • balanite candidale, candidosi genitale, candidosi vaginale - trattamento di forme acute o recidive e prevenzione della riduzione della frequenza delle recidive (3 o più casi all'anno);
    • candidosi delle mucose del corpo, tra cui la cavità orale, la faringe, l'esofago, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi cronica mucosa e atrofica della cavità orale, causata dall'indossamento di protesi dentarie, in pazienti con normale e compromessa funzione immunitaria; Pazienti affetti da AIDS - prevenzione della candidosi orofaringea;
    • micosi endemiche profonde (coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi e sporotricosi) in pazienti con immunità normale;
    • pityriasis versicolor, micosi (piedi, zona inguinale, pelle del corpo), onicomicosi e infezioni cutanee candidose.

    Inoltre, la somministrazione della sospensione e l'iniezione intravaginale di Diflucan è indicata per i pazienti con tumori maligni per la prevenzione delle infezioni fungine sullo sfondo della radioterapia e della terapia citotossica.

    Controindicazioni

    • uso simultaneo con terfenadina con un lungo ciclo di terapia con fluconazolo in una dose giornaliera di 400 mg o più;
    • uso simultaneo con cisapride, astemizolo, eritromicina, pimozide, chinidina, amiodarone e altri farmaci che aumentano l'intervallo QT e l'isoenzima citocromo P450 3A4;
    • per capsule e sospensioni - deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
    • per capsule - età da bambini fino a 3 anni;
    • periodo di allattamento al seno (allattamento);
    • ipersensibilità ai composti azolici con una struttura simile al fluconazolo;
    • ipersensibilità al fluconazolo e ai componenti ausiliari di Diflucan.

    Relativo (Diflucan deve essere usato con cautela, sotto la supervisione di un medico):

    • funzione anormale del fegato / rene (insufficienza epatica / renale);
    • la gravidanza;
    • comparsa di eruzioni cutanee in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive (sistemiche) sullo sfondo dell'uso del fluconazolo;
    • uso simultaneo di terfenadina con fluconazolo in una dose giornaliera inferiore a 400 mg;
    • condizioni potenzialmente proaritmiche in pazienti con più fattori di rischio: cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico, nonché con terapia concomitante che promuove lo sviluppo di tali malattie.

    Istruzioni per l'uso di Diflucan: metodo e dosaggio

    L'applicazione di Diflucan può essere iniziata prima di ottenere i risultati degli studi batteriologici di laboratorio, incluso bacposev. Ma immediatamente dopo averli ricevuti, è necessario adeguare la terapia antifungina di conseguenza.

    Diflucan viene assunto per via orale o iniettato per via parenterale (IV), la scelta della forma farmaceutica del farmaco e il metodo di applicazione dipendono dalle condizioni cliniche del paziente. Quando si trasferisce un paziente con fluconazolo per via endovenosa per somministrazione orale o viceversa non è necessario correggere la dose giornaliera.

    Metodo di utilizzo di Diflucan in base alla forma di rilascio:

    • capsule: assunte per via orale intere, senza masticare, l'assunzione di cibo sull'assorbimento di fluconazolo non ha effetti clinicamente significativi;
    • polvere per sospensione: 24 ml di acqua vengono aggiunti al contenuto del flaconcino di polvere e completamente scossi quando diluiti e prima di ogni utilizzo; prendere la sospensione all'interno, indipendentemente dal pasto;
    • soluzione: somministrata per infusione endovenosa ad una velocità di ≤ 10 ml / min.

    Soluzione per somministrazione endovenosa Diflucan contiene soluzione di NaCl allo 0,9%, in 1 flacone da 100 ml (200 mg) - 15 mmoli di ioni sodio e cloro. I pazienti che limitano l'assunzione di sodio o di liquidi devono considerare il tasso di infusione.

    Il medico prescrive la dose giornaliera di Diflucan sulla base di una valutazione della natura e della gravità della malattia fungina. In caso di infezione che richiede un ciclo ripetuto, la terapia viene continuata fino alla scomparsa dei sintomi clinici / di laboratorio di un'infezione fungina attiva. I pazienti con AIDS, meningite da criptococco, candidosi orofaringea ricorrente, di norma, necessitano di un trattamento di supporto per prevenire il ripetersi della malattia dopo un completo recupero.

    Trattamento di pazienti adulti

    • meningite criptococcica e criptococco di altra localizzazione: la dose giornaliera iniziale è di 400 mg, quindi il trattamento viene continuato con una dose giornaliera di 200-400 mg per dose. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica e micologica di Diflucan; La terapia per la meningite da criptococco di solito dura almeno 6-8 settimane. Con infezioni potenzialmente letali, la dose giornaliera può essere aumentata a 800 mg. Per prevenire il ripetersi della meningite da criptococco in pazienti ad alto rischio di malattia ricorrente dopo aver completato l'intero ciclo della terapia primaria, la somministrazione di Diflucan ad una dose giornaliera di 200 mg può essere continuata indefinitamente;
    • coccidioidomicosi: possono essere necessarie dosi giornaliere di 200-400 mg, per infezioni più gravi, specialmente in caso di danno alle meningi, è possibile un aumento della dose giornaliera fino a 800 mg. La durata del corso è determinata individualmente, il trattamento può durare fino a 24 mesi, anche con coccidioidomicosi - 11-24 mesi; con paracoccidioidomicosi - 2-17 mesi; sporotricosi - 1-16 mesi; con istoplasmosi - 3-17 mesi;
    • candidemia, candidiasi disseminata, altre infezioni invasive candidose: 800 mg di saturazione della dose giornaliera il primo giorno, successive dosi giornaliere - 400 mg. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica, si raccomanda di continuare il trattamento per due settimane dopo il primo risultato negativo del sangue di bacapus e la scomparsa di sintomi e segni di candidaemia;
    • candidosi orofaringea: una dose giornaliera satura il primo giorno - 200-400 mg, dosi giornaliere successive - 100-200 mg, durata del corso da 7 a 21 giorni. Se necessario, con marcata soppressione della funzione immunitaria, la terapia può essere estesa. Per prevenire la recidiva della candidosi orofaringea in pazienti con infezione da HIV ad alto rischio di recidiva, Diflucan è usato in una dose giornaliera di 100-200 mg al giorno o 200 mg al giorno 3 volte alla settimana durante la terapia di pazienti con immunità cronica ridotta per un periodo indefinito di tempo;
    • Candiduria: dose giornaliera efficace - 200-400 mg, durata del corso da 7 a 21 giorni. I pazienti con grave compromissione del sistema immunitario possono aver bisogno di un trattamento più lungo;
    • candidosi mucocutanea cronica: dose giornaliera - 50-100 mg, durata del corso fino a 28 giorni; un trattamento più lungo può essere prescritto a seconda della gravità della malattia, dell'infezione concomitante e dei disturbi del sistema immunitario;
    • candidosi dell'esofago: la dose giornaliera saturante del primo giorno è 200-400 mg, le successive dosi giornaliere sono 100-200 mg. Il corso della terapia è di 14-30 giorni (fino al raggiungimento della remissione). I pazienti con grave compromissione del sistema immunitario possono aver bisogno di un trattamento più lungo. Per prevenire la recidiva della candidosi esofagea in pazienti con infezione da HIV e alto rischio di recidiva della malattia, Diflucan è usato in una dose giornaliera di 100-200 mg al giorno o 200 mg al giorno 3 volte alla settimana per la terapia di pazienti con immunità cronica ridotta per un periodo indefinito di tempo;
    • candidosi cronica atrofica del cavo orale associata all'uso di protesi dentarie: una dose giornaliera di 50 mg alla volta in un periodo di 14 giorni in combinazione con il trattamento della protesi con antisettici locali;
    • candidosi vaginale acuta, balanite candidale: Diflucan viene usato una volta in una dose di 150 mg. Al fine di ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, vengono prese capsule da 150 mg una volta ogni tre giorni, solo 3 pezzi. (al 1 °, 4 ° e 7 ° giorno), dopo di che passano alla somministrazione profilattica in una dose di mantenimento - 150 mg una volta ogni 7 giorni, la durata del decorso profilattico può essere fino a 6 mesi;
    • dermatomicosi della pelle, tra cui dermatofitosi dei piedi, dermatofitosi del tronco, dermatofitosi inguinale, infezioni candidose: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata del corso è in genere da 2 a 4 settimane, con micosi dei piedi, potrebbe essere necessario un trattamento più lungo - fino a 6 settimane;
    • versicolor versicolor: dose efficace - 300-400 mg 1 volta a settimana. La durata del corso è in genere da 1 a 3 settimane. Secondo un altro schema, Diflucan viene assunto in 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane;
    • onicomicosi: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana; la terapia viene continuata fino a quando la lamina ungueale infetta viene sostituita con una salutare. La crescita ripetuta delle unghie sulle dita richiede 3-6 mesi, sulle dita dei piedi - 6-12 mesi. Allo stesso tempo, il tasso di crescita di diverse persone può variare su un ampio intervallo e dipende anche dall'età del paziente. Come risultato del successo nel trattamento delle infezioni croniche che si sono protratte per lungo tempo, a volte è possibile cambiare la forma delle unghie;
    • prevenzione della candidosi in pazienti con tumori maligni: dose giornaliera - 200-400 mg (a seconda del grado di rischio di sviluppare lesioni fungine). Con un'alta probabilità di sviluppare un'infezione generalizzata, ad esempio, con neutropenia grave o prolungata, si raccomanda di assumere 400 mg 1 volta al giorno. Si inizia a prendere Diflucan alcuni giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia, quindi, dopo un aumento del numero di neutrofili di oltre 1000 per mm 3, la terapia viene continuata per altri 7 giorni.

    Polvere per sospensione, soluzione per amministrazione endovenosa:

    • meningite criptococcica e criptococcica di altra localizzazione: una dose giornaliera di saturazione di 400 mg il primo giorno, successive dosi giornaliere di 200-400 mg. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica e micologica di Diflucan; La terapia per la meningite da criptococco di solito dura almeno 6-8 settimane. Per prevenire il ripetersi della meningite da criptococco nei pazienti con AIDS, dopo aver completato l'intero ciclo della terapia primaria, la somministrazione di Diflucan ad una dose giornaliera di 200 mg può essere continuata indefinitamente;
    • candidemia, candidiasi disseminata, altre infezioni invasive candidose: una dose giornaliera di saturazione di 400 mg il primo giorno, successive dosi giornaliere - 200 mg. Consentito di aumentare la dose giornaliera giornaliera fino a 400 mg, a seconda della gravità dell'azione clinica di Diflucan. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica della terapia;
    • candidosi orofaringea: la dose giornaliera standard è 50-100 mg, la durata del corso è 7-14 giorni. I pazienti con marcata soppressione della funzione immunitaria possono, se necessario, estendere il trattamento. In pazienti affetti da AIDS per prevenire la recidiva di candidosi orofaringea dopo aver completato un ciclo completo di terapia primaria, Diflucan può essere somministrato 1 volta a settimana, 150 mg ciascuno;
    • candidosi cronica atrofica della cavità orale associata all'uso di protesi dentarie: dose giornaliera - 50 mg per dose in un corso di 14 giorni con trattamento simultaneo della protesi con antisettici locali;
    • esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle / mucose, altre infezioni candidose delle mucose (eccetto la candidosi genitale): dose giornaliera efficace - 50 mg per dose in un corso di 14-30 giorni;
    • candidosi vaginale, balanite causata da Candida spp.: una volta, solo per forme di dosaggio orali, per via orale alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, Diflucan può essere usato una volta alla settimana alla dose di 150 mg. La durata del trattamento preventivo è determinata individualmente e, di norma, può essere fino a 6 mesi. I bambini sotto i 18 anni e i pazienti sopra i 60 anni non dovrebbero usare una singola dose senza la prescrizione del medico;
    • prevenzione della candidosi in pazienti con tumori maligni: dose giornaliera di 50-400 mg (a seconda del grado di rischio di sviluppare lesioni fungine). Con un'alta probabilità di sviluppare un'infezione generalizzata, ad esempio, con neutropenia grave o prolungata, si raccomanda di assumere 400 mg 1 volta al giorno. Si inizia a prendere Diflucan alcuni giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia, quindi, dopo un aumento del numero di neutrofili più di 1000 per mm 3, la terapia viene continuata per altri 7 giorni;
    • micosi dei piedi, pelle liscia, zona inguinale, altre infezioni della pelle, comprese le infezioni candidose: dose efficace - 150 mg 1 volta alla settimana o 50 mg 1 volta al giorno. La durata del corso è in genere da 2 a 4 settimane, con micosi dei piedi, potrebbe essere necessario un trattamento più lungo - fino a 6 settimane;
    • pityriasis versicolor: dose efficace - 300 mg 1 volta a settimana con un corso - 2 settimane; alcuni pazienti possono richiedere una terza dose di 300 mg a settimana, mentre altri pazienti necessitano solo di una dose singola di Diflucan 300-400 mg. Secondo un altro schema, il farmaco viene assunto in 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane;
    • onicomicosi: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana; la terapia viene continuata fino a quando la lamina ungueale infetta viene sostituita con una salutare. La crescita ripetuta delle unghie sulle dita richiede 3-6 mesi, sulle dita dei piedi - 6-12 mesi. Allo stesso tempo, il tasso di crescita di diverse persone può variare su un ampio intervallo e dipende anche dall'età del paziente. Come risultato del successo nel trattamento delle infezioni croniche che si sono protratte per lungo tempo, a volte è possibile cambiare la forma delle unghie;
    • micosi endemiche profonde: può richiedere l'uso di Diflucan in una dose giornaliera di 200-400 mg. La durata del corso è determinata individualmente, il trattamento può durare fino a 24 mesi; con coccidioidomicosi - 11-24 mesi.

    L'uso di Diflucan nei bambini

    Come nel trattamento di infezioni simili negli adulti, la durata della terapia è determinata dal medico curante, in base all'efficacia clinica e micologica. La dose giornaliera di fluconazolo per i bambini non deve superare quella dei pazienti adulti. La dose giornaliera massima di Diflucan è di 400 mg.

    Diflucan deve essere applicato quotidianamente, una volta al giorno, in conformità con le raccomandazioni:

    • Terapia per candidosi mucosa: 3 mg / kg / giorno; Il primo giorno, per un Css più veloce, può essere applicata una dose giornaliera di saturazione di 6 mg / kg;
    • terapia per candidosi generalizzata e infezioni da criptococco: da 6 a 12 mg / kg / die, a seconda della complessità dell'infezione;
    • prevenzione della meningite criptococcica ricorrente nei bambini con AIDS: 6 mg / kg;
    • prevenzione delle infezioni fungine nei bambini con immunità depressa, rischio di sviluppare un'infezione in cui è associata neutropenia sviluppandosi sullo sfondo della chemioterapia citotossica o radioterapia: da 3 a 12 mg / kg / die, a seconda della gravità e della durata della neutropenia indotta.

    Poiché il fluconazolo viene lentamente escreto nei neonati, alla 1a e 2a settimana di vita, Diflucan viene utilizzato nella stessa dose di mg / kg del trattamento dei bambini più grandi, ma con un intervallo di 1 ogni 3 giorni. I neonati 3 e 4 settimane di vita la stessa dose è usata 1 volta in 2 giorni.

    In caso di difficoltà nell'assunzione di Diflucan capsule in bambini di età superiore ai 3 anni, si raccomanda di considerare la possibilità di sostituirli con altre forme medicinali del farmaco (polvere per sospensione per somministrazione orale o soluzione per somministrazione endovenosa) in dosi equivalenti.

    Effetti collaterali

    La portabilità di tutte le forme di dosaggio di Diflucan quando usata in conformità con il regime di dosaggio raccomandato è solitamente molto buona.

    In base ai risultati della ricerca clinica e post-marketing, sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

    • sistema nervoso: vertigini *, mal di testa, crampi *, parestesia, cambio di gusto *, insonnia / sonnolenza, tremore;
    • apparato digerente: dolore addominale, flatulenza, diarrea, nausea, vomito *, dispepsia *, secchezza della mucosa orale, stitichezza;
    • sistema epatobiliare: epatotossicità (in alcuni casi fino alla morte), aumento del livello di bilirubina, aumento dell'attività sierica degli enzimi epatici [alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), fosfatasi alcalina (ALP)], disfunzione epatica *, ittero *, epatite *, colestasi, necrosi epatocellulare *, lesione epatocellulare;
    • tegumenti: alopecia *, eruzione cutanea, lesioni cutanee esfoliative * (compresa la sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell), pustus esantemato generalizzato acuto; inoltre, quando si assumono capsule e sospensioni - aumento della sudorazione, eruzione da farmaci; inoltre, quando si assume la sospensione - prurito, orticaria, gonfiore del viso;
    • organi ematopoietici e sistema linfatico *: anemia, trombocitopenia, leucopenia (compresi neutropenia e agranulocitosi);
    • sistema immunitario *: anafilassi (incluso angioedema; in aggiunta, quando si assume la soluzione e sospensione - orticaria, prurito, gonfiore del viso);
    • sistema cardiovascolare *: aumento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma (ECG), torsione di punta (aritmia ventricolare tachysistolica di tipo "pirouette"), inoltre durante l'assunzione di una sospensione - aritmia;
    • metabolismo *: aumento dei livelli plasmatici di colesterolo e trigliceridi, ipopotassiemia;
    • sistema muscolo-scheletrico: mialgia;
    • altre reazioni: astenia, debolezza, febbre, stanchezza, vertigini; Inoltre, quando si prende la soluzione - iperidrosi.

    * - in base ai risultati della ricerca post-marketing.

    Quando si utilizza Diflucan, così come i farmaci con un meccanismo d'azione simile, alcuni pazienti, in particolare con gravi malattie come l'AIDS o neoplasie maligne, hanno mostrato cambiamenti nella funzionalità renale ed epatica, conta ematica, ma il significato clinico di tali cambiamenti e la loro associazione con fluconazolo installato.

    overdose

    Sono stati segnalati casi di sovradosaggio di Diflucan, ma solo in un episodio di un paziente di 42 anni infetto da HIV, sono state notate allucinazioni e comportamenti paranoidi come risultato dell'uso di fluconazolo alla dose di 8,2 g. Il paziente fu immediatamente ospedalizzato e in 2 giorni le sue condizioni tornarono alla normalità.

    In caso di sovradosaggio, viene eseguito un trattamento sintomatico (incluse misure di supporto e lavanda gastrica).

    Il fluconazolo viene escreto principalmente attraverso i reni, quindi c'è un'alta probabilità che la diuresi forzata possa accelerare l'escrezione del farmaco. Dopo una seduta di emodialisi di 3 ore, la concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno si riduce di circa il 50%.

    Istruzioni speciali

    Ci sono state segnalazioni di superinfezione causate da ceppi di Candida diversi da Candida albicans (ad esempio, Candida krusei), che hanno spesso una resistenza naturale al fluconazolo. In questi casi può essere necessaria una terapia antimicotica alternativa.

    In rari casi, gli effetti tossici del fegato, compresi quelli fatali, sono stati registrati durante l'uso di fluconazolo, principalmente in pazienti con gravi malattie concomitanti. Le reazioni epatotossiche associate all'uso di fluconazolo non hanno rivelato una chiara dipendenza dalla dose giornaliera di Diflucan, dalla durata del ciclo di trattamento, dal sesso e dall'età dei pazienti. Di solito tale azione era reversibile e dopo la cessazione della terapia, i suoi sintomi scomparivano. Si consiglia ai pazienti con indicatori di funzionalità epatica compromessa di monitorare attentamente i segni di alterazioni epatiche più gravi. Se i segni clinici o i sintomi di compromissione della funzione epatica sono correlati all'uso di fluconazolo, Diflucan deve essere sospeso.

    Come altri azoli, il fluconazolo può raramente causare anafilassi.

    In rari casi, durante il trattamento con Diflucan, sono state sviluppate lesioni cutanee esfoliative come la sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo maligno) e sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica). Con l'uso di molti farmaci, compreso il fluconazolo, le persone con AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare reazioni cutanee così gravi. L'aspetto di un'eruzione del paziente durante il trattamento di un'infezione fungina superficiale che può essere associata al fluconazolo richiede l'interruzione del farmaco. Le eruzioni cutanee in pazienti con lesioni fungine invasive / sistemiche devono essere attentamente monitorate e, in caso di comparsa di lesioni bollose o di eritema multiforme eritema multiforme, abolire prontamente Diflucan.

    Il fluconazolo, come altri azoli, può causare un aumento dell'intervallo QT su un ECG. L'aumento dell'intervallo QT, così come la fibrillazione / flutter ventricolare dovuta all'uso di fluconazolo, è stato osservato molto raramente in pazienti con gravi malattie aggravate da molteplici fattori di rischio. Ad esempio, con lesioni organiche del cuore, squilibrio elettrolitico, oltre a promuovere lo sviluppo di tali anomalie della terapia concomitante. Pertanto, i pazienti con condizioni potenzialmente aritmotiche dovrebbero usare il fluconazolo con cautela.

    Se hai diagnosticato malattie del fegato, dei reni e del cuore, dovresti consultare il medico prima di usare Diflucan.

    La somministrazione orale di fluconazolo in una dose di 150 mg per il trattamento della candidosi vaginale di solito dà un miglioramento dei sintomi dopo 24 ore, ea volte possono essere necessari diversi giorni per guarire completamente. Se i sintomi della malattia persistono per lungo tempo, è necessario consultare un medico.

    Casi di incompatibilità specifica di fluconazolo con altre soluzioni medicinali non sono descritti, tuttavia, non è consigliabile miscelare la soluzione di Diflucan nel sistema di infusione con altri farmaci diversi da quelli elencati nel capitolo "Interazioni farmacologiche".

    A causa della scarsa evidenza dell'efficacia del fluconazolo nel trattamento di altri tipi di micosi endemiche, ad esempio paracoccidioidomicosi, sporotricosi, istoplasmosi, non è possibile determinare raccomandazioni specifiche per il regime posologico.

    Il fluconazolo è un potente inibitore dell'isoenzima CYP2C9, moderato - l'isoenzima CYP3A4, inoltre, inibisce l'isoenzima CYP2C19. L'uso di Diflucan allo stesso tempo con farmaci con un profilo terapeutico ristretto, metabolizzato da questi isoenzimi, deve essere effettuato con l'osservanza della cautela.

    Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi

    I pazienti che utilizzano Diflucan, se necessario, per eseguire tipi di lavoro che richiedono una maggiore concentrazione e un alto tasso di reazione, è necessario tenere conto della possibilità di sviluppare tali effetti collaterali come vertigini e convulsioni.

    Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

    Non sono stati condotti studi adeguati e controllati sull'uso del fluconazolo durante la gravidanza.

    Sono stati riportati casi di aborto spontaneo, lo sviluppo di anomalie congenite nei neonati le cui madri nel primo trimestre di gravidanza hanno ricevuto fluconazolo una volta in una dose di 150 mg o più volte. Sono anche descritti episodi di molteplici anomalie congenite nei bambini la cui madre ha ricevuto una terapia con fluconazolo in una dose elevata da 400 a 800 mg / die per la maggior parte o per tutto il primo trimestre. Sono state riportate le seguenti patologie: brachicefalia, alterata formazione della volta cranica, alterazione dello sviluppo della parte facciale del cranio, palatoschisi, assottigliamento / allungamento delle costole, curvatura dei femori, artrogriposi, cardiopatie congenite.

    In relazione a quanto sopra, l'uso del fluconazolo deve essere evitato durante la gravidanza, ad eccezione della necessità di trattare infezioni fungine gravi (potenzialmente letali), quando il beneficio atteso dal trattamento per la madre supera di gran lunga i potenziali rischi per il feto.

    Il fluconazolo si trova nel latte materno in una quantità paragonabile alle concentrazioni plasmatiche, quindi non è raccomandato per le donne durante l'allattamento.

    Le donne in età fertile devono, se necessario, usare Diflucan come metodi contraccettivi efficaci per l'intero periodo di trattamento, nonché per circa 1 settimana (5-6 tempo di dimezzamento) dopo il completamento del ciclo.

    Utilizzare durante l'infanzia

    Le capsule di Diflucan sono controindicate nei bambini di età inferiore ai 3 anni.
    Una sospensione preparata da una polvere e una soluzione per infusione endovenosa può essere utilizzata nei neonati dai primi giorni di vita secondo le indicazioni, in base al regime di dosaggio prescritto dal medico.

    In caso di funzionalità renale compromessa

    Se necessario, non è richiesto un singolo uso di Diflucan in pazienti con aggiustamento della dose con funzionalità renale compromessa.

    I pazienti con insufficienza renale, compresi i bambini, con l'uso ripetuto di Diflucan, sono inizialmente trattati con una dose di carico di 50-400 mg (a seconda dell'evidenza), dopo di che la dose giornaliera viene aggiustata come segue:

    • KK> 50 - dose standard;
    • QC ≤ 50 (senza dialisi) - 1 /2 dose standard;
    • la dialisi regolare è la dose standard dopo ogni sessione.

    I pazienti in dialisi regolare dopo ogni sessione devono usare il 100% della dose raccomandata. Nei giorni in cui la procedura non viene eseguita, la dose viene ridotta in conformità con l'indicatore CC.

    Con disfunzione epatica

    A causa dell'esperienza limitata nell'uso di fluconazolo per disfunzione epatica (insufficienza epatica) in questa categoria di pazienti, Diflucan deve essere prescritto con cautela.

    Utilizzare in età avanzata

    Secondo le istruzioni, Diflucan nei pazienti anziani in assenza di segni di insufficienza renale è prescritto nella dose abituale, secondo le indicazioni. Pazienti anziani con insufficienza renale (CC)