Antimicotici sistemici: una lista di farmaci antifungini di nuova generazione

Attualmente, ci sono circa cinquecento specie di rappresentanti del regno dei funghi, ma non tutti sono pericolosi, alcuni rappresentanti sono condizionatamente patogeni.

La patogenicità dei funghi è determinata dalla loro capacità di influenzare i tessuti dell'organo e causare cambiamenti strutturali nella parete cellulare e processi metabolici in essi. Allo stesso tempo, la flora fungina patologica è in grado di sintetizzare singoli composti tossici, tra i quali sono presenti:

• aflatossine;
• fallotoksiny;
• vari enzimi proteo - e lipolitici.

Tutti questi composti chimici contribuiscono alla distruzione dei tessuti e dei componenti cellulari del tessuto o dell'organo interessato.

Di cosa parla questo articolo?

Meccanismi di azione dei farmaci antimicotici

Lo sviluppo della flora patogena e la sconfitta del suo corpo si osservano con una diminuzione delle funzioni protettive. Un'infezione fungina danneggia molto spesso la pelle, le unghie e, raramente, l'area del cuoio capelluto e gli organi interni del corpo.

La forma trascurata di infezione micotica è molto più difficile da trattare rispetto alla malattia nella fase iniziale di sviluppo. Per questo motivo, la patologia deve essere rilevata tempestivamente e devono essere prese adeguate misure terapeutiche.

I farmaci anti-micotici sono prescritti a seconda di:

1. Localizzazione dell'area interessata.
2. Tipo di patologia.
3. Lo spettro d'azione degli antifungini.
4. Le caratteristiche della farmacocinetica e della tossicità del farmaco.

A seconda dell'area interessata, i funghi sono divisi in:

• che colpisce lo strato superiore della pelle senza lo sviluppo di processi infiammatori;
• danneggiare lo strato corneo e provocare l'apparizione di un processo infiammatorio negli strati sottostanti della pelle;
• danneggiando la pelle, il tessuto sottocutaneo, le strutture muscolari, le ossa e gli organi interni.

Il più comune è lo sviluppo di infezioni fungine appartenenti ai primi due gruppi di malattie. Tali malattie sono la cheratomicosi, la tigna e le micosi sottocutanee.

I principali componenti attivi dei farmaci antimicotici.

I mezzi con un ampio spettro d'azione hanno effetti fungistatici e fungicidi. A causa della presenza di queste proprietà dei farmaci contribuiscono alla creazione nel corpo delle condizioni per la distruzione della patflora fungina.

Come risultato dell'effetto fungistatico degli antimicotici, vi è una soppressione dei processi che garantiscono la riproduzione del patogeno nel corpo.

I componenti attivi degli agenti antifungini sistemici, entrando nel sangue, si diffondono in tutto il corpo e distruggono le spore fungine. I componenti attivi di tali preparati si trovano nel corpo umano per un lungo periodo di tempo ei prodotti del metabolismo del componente attivo vengono escreti principalmente con l'aiuto del sistema escretore nella composizione delle urine.

Ogni gruppo di farmaci antifungini ha un meccanismo d'azione individuale, che è causato dalla differenza nell'insieme di principi attivi attivi.

I farmaci antimicotici possono essere classificati per composizione chimica, caratteristiche dello spettro di attività, proprietà farmacologiche e uso clinico.

I seguenti gruppi principali di farmaci si distinguono:

1. Preparazioni contenenti ketoconazolo.
2. Mezzi con intraconazolo.
3. Medicinali contenenti fluconazolo.
4. Farmaci con terbinafina.
5. Prodotti farmaceutici con griseofulvin.

Quando si utilizza qualsiasi antimicotico, è necessario seguire scrupolosamente le istruzioni per l'uso e le raccomandazioni del medico curante, che è associato alla presenza di alta tossicità dei farmaci, non solo in relazione alla flora fungina patogena, ma anche all'organismo nel suo complesso. Quando si eseguono le misure terapeutiche, è vietato interrompere la terapia effettuata senza ottenere istruzioni dal medico curante.

L'assunzione di farmaci antifungini viene effettuata contemporaneamente a un pasto e, allo stesso tempo, devono essere lavati con sufficiente acqua.

Se un paziente ha una ridotta acidità, gli è vietato raccogliere fondi appartenenti al gruppo di azoli.

Se non si può fare a meno dell'uso di farmaci di questo gruppo, in parallelo con essi è richiesto l'assunzione di liquidi ossidanti, ad esempio il succo d'arancia.

Classificazione delle formulazioni antifungine

Per il trattamento di vari tipi di infezioni fungine vengono utilizzati farmaci appartenenti a diversi gruppi farmacologici. Nel caso della presenza di una forma in esecuzione, vengono usati antimicotici sistemici per interventi terapeutici.

Prima di prescrivere un farmaco appartenente a un gruppo o ad un altro per le misure antimicotiche, il medico effettua un esame per identificare il tipo di fungo che infetta il corpo del paziente e solo dopo un'accurata determinazione è una formulazione antifungina prescritta per il trattamento.

Per determinare l'agente patogeno, viene eseguito un esame microscopico del biomateriale ottenuto nel fuoco della lesione. Tale materiale biologico può essere una macchia della gola mucosa, scaglie di pelle, ecc., Presi in una concentrazione infettiva. Dopo aver ricevuto i risultati dell'esame, il medico seleziona la composizione e il dosaggio appropriato, tenendo conto delle caratteristiche del paziente.

Attualmente, ci sono diversi gruppi farmacologici di agenti antifungini:

Ognuno di questi gruppi farmaceutici ha le sue caratteristiche di utilizzo e proprietà farmacologiche a causa del principale ingrediente attivo utilizzato.

Gruppo caratteristico di azoli

Il gruppo di azoli è una varietà di farmaci destinati a combattere le infezioni fungine. Questa categoria di farmaci comprende sia farmaci sistemici che locali.

Gli azoli sono caratterizzati dalla presenza di una proprietà fungistatica, che è associata alla capacità di inibire la demetilasi dipendente dal citocromo P-45, che catalizza la conversione del lanosterolo in ergosterolo, che è il componente principale della membrana cellulare.

Le formulazioni topiche possono avere un effetto fungicida.

I farmaci sistemici più comuni sono:

Gli azoli di somministrazione topica sono:

• bifonazolo;
• isoconazolo;
• clotrimazolo;
• miconazolo;
• oxiconazole;
• Econazolo.

Va notato che il ketoconazolo, dopo aver sintetizzato l'Intraconazolo, un farmaco di nuova generazione, ha perso il suo significato come componente usato per il trattamento di patologie fungine, che è dovuto alla sua elevata tossicità. Al momento, questo farmaco è spesso usato per la terapia locale.

Quando si usano i sistemi azoli, il paziente può manifestare le seguenti reazioni indesiderate:

1. Dolore all'addome.
2. Menomazione dell'appetito.
3. Sentimenti di nausea e voglia di vomitare.
4. Diarrea o stitichezza
5. Mal di testa.
6. Vertigini.
7. Sonnolenza e deficit visivo
8. Tremore e crampi.
9. Allergie sotto forma di prurito, dermatite.
10. Trombocitopenia.

Nel caso dell'uso di formulazioni per attività terapeutiche a livello locale, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

• prurito;
• sensazioni di bruciore;
• vampate di calore;
• gonfiore delle mucose.

Indicazione per l'uso di Intraconazolo è la presenza di tigna e chirimatosi. Candidosi dell'esofago, pelle e mucose, unghie, vulvovaginite, criptococcosi, cromomicosi e micosi endemiche. Inoltre, il farmaco viene utilizzato per la prevenzione di micosi con AIDS.

Il fluconazolo è usato per il trattamento della candidosi invasiva, delle infezioni della pelle e delle mucose, della dermatomioposi, della pityriasi e di altre patologie.

Ketoconazolo è prescritto per il trattamento della candidosi della pelle, pityriasis versicolor. Dermatomicosi e altri disturbi.

Gli azoli per uso locale sono prescritti per il trattamento della tigna, della pitiriasi e dell'eritrasma. Lo scopo di questo gruppo di farmaci per il trattamento di onicomicosi è inefficace.

Agenti antifungini polieni

I polieni sono antimicotici naturali. Questo tipo di farmaci antifungini includono nistatina, levorfina, natamicina e amfotericina B.

I primi tre farmaci sono prescritti sia internamente che esternamente e l'ultimo farmaco di questo gruppo è stato utilizzato nel trattamento di gravi infezioni sistemiche con flora fungina.

L'effetto sul corpo dipende dal dosaggio utilizzato e può manifestare effetti fungistatici e fungicidi. Tale effetto dei rimedi è dovuto alla capacità del farmaco di legarsi all'ergosterolo, che fa parte della membrana cellulare della cellula fungina.

Quando prende polyenov può sviluppare le seguenti reazioni indesiderabili:

1. Dolore addominale
2. Sensazione di nausea, vomito e diarrea.
3. Allergia sotto forma di eruzione cutanea, prurito e bruciore.

I polieni sono usati per trattare la candidosi della pelle, forme gravi di micosi sistemiche, infezioni fungine endemiche.

Controindicazioni all'uso di questo tipo di farmaci sono una reazione allergica ai componenti, anomalie nei reni e nel fegato, la presenza di diabete. Tutte queste controindicazioni sono relative, quindi l'uso di droghe può essere effettuato per tutta la vita.

La principale caratteristica degli allylamines

Le allilamine sono mezzi sintetici per combattere l'infezione fungina. I prodotti farmaceutici sono usati per combattere onicomicosi, funghi, pelle e per il trattamento dell'herpes.

Per l'allylamino caratterizzato dalla presenza di un ampio spettro d'azione. I componenti attivi di questo gruppo sono in grado di danneggiare la struttura del guscio spore di un fungo patogeno.

Quando si usano farmaci a basso dosaggio di questa varietà, è possibile trattare le infezioni di funghi dimorfici e muffa.

L'elenco dei farmaci di questa varietà include:

Nel processo di utilizzo di allylamine, hanno un effetto fungicida, che è associato a una violazione del decorso delle reazioni della sintesi dell'ergosterolo. I preparati contenenti alchilammina sono in grado di bloccare le prime fasi della biosintesi bloccando lo squalene epossidasi.

Quando si utilizza questo tipo di farmaci, il paziente può manifestare reazioni indesiderate e indesiderate:

1. Dolore all'addome.
2. Cambiamento di appetito
3. Nausea e vomito.
4. La diarrea.
5. Perdita di gusto
6. Mal di testa e vertigini.
7. Allergia, manifestata come eruzione cutanea, orticaria e dermatite esfoliativa.

Inoltre, lo sviluppo di neutropenia e pancitopenia, aumentata attività delle transaminasi e lo sviluppo di insufficienza epatica.

Quali farmaci utilizzare per l'infezione fungina?

La selezione di un medicinale per il trattamento di un fungo viene effettuata dal medico curante solo dopo aver esaminato il paziente e aver stabilito una diagnosi accurata. In questo caso, il medico prende in considerazione il quadro clinico della malattia e le caratteristiche individuali del paziente.

La prescrizione non autorizzata e il completamento della terapia anti-micotica sono severamente proibiti. È anche vietato effettuare la sostituzione di una formulazione, prescritta dal medico curante con un altro mezzo, anche se il farmaco è analogo al medicinale prescritto dal medico.

Antimicotici per la pelle del corpo

La tricofitosi è una delle più comuni malattie micotiche. È in grado di influenzare la pelle del corpo nella testa, nelle braccia, nelle gambe e nell'addome.

È stato sviluppato un numero enorme di varie medicine progettate per combattere questa patologia. I più comuni e popolari sono nistatina, fluconazolo, itraconazolo, clotrimazolo e ketoconazolo.

La nistatina è utilizzata nella pratica medica non solo per il trattamento delle infezioni fungine della pelle, si è dimostrata nell'appuntamento per il trattamento della candidosi della vagina, della bocca e dell'intestino.

Il fluconazolo viene utilizzato per il rilevamento di candidosi di vari organi. Questo farmaco appartiene alla seconda generazione di antimicotici, con la sua nomina può avere un impatto negativo sul funzionamento del fegato, ma dopo la fine della terapia anti-fungine, il fegato è in grado di ripristinare la sua funzionalità in pieno.

Itraconazolo è indicato per la somministrazione orale, si presenta sotto forma di capsule e viene usato per curare la micosi cutanea, la candidosi e l'onicomicosi. In alcuni casi, si raccomanda di usarlo come un efficace farmaco profilattico contro l'infezione micotica nel caso di una persona affetta da AIDS.

Clotrimazolo può essere prescritto per le attività volte a curare funghi, herpes e tricomoniasi. Questa composizione ha un alto grado di efficienza ad un costo relativamente basso.

Farmaci antifungini contro la candida e le unghie

Se rilevi segni di candidosi, il medico consiglia l'uso di preparati topici. Nel caso della presenza di una forma acuta di un'infezione fungina, è prescritto un farmaco di una vasta gamma di effetti.

A tale scopo vengono utilizzati tali farmaci. Come Pumafucin, Clotrimazole e Diflucan. Tutti questi farmaci hanno un alto grado di efficacia nella lotta contro l'infezione micotica.

Quando rileva il fungo del chiodo nella fase iniziale, il dermatologo raccomanda il trattamento con soluzioni, unguenti di vernici e gel speciali.

Se il danno alla piastra è registrato sulla maggior parte di esso, allora si dovrebbe prestare attenzione ai preparati medici sotto forma di compresse e avere un ampio spettro di azione. La scelta di una composizione medicinale adatta è responsabilità del medico curante. Fa la sua scelta sulla base della distribuzione e dello stadio di sviluppo della patologia e delle caratteristiche individuali del corpo umano.

Gli agenti più efficaci nella lotta contro l'onicomicosi sono il fluconazolo, il ketoconazolo, l'itraconazolo, il flucostat e la terbinafina.

Raccomandazioni generali quando si usano formulazioni antifungine

Qualsiasi tipo di infezione micotica è una malattia grave che richiede un approccio sistematico e completo agli interventi terapeutici.

Gli specialisti nel campo della medicina non raccomandano antimicotici auto-prescriventi per il trattamento di una malattia infettiva, questo è dovuto al fatto che la maggior parte dei farmaci può avere un effetto tossico negativo sul corpo del paziente.

Inoltre, quasi tutti gli antimicotici sono in grado di provocare l'apparizione di un intero spettro di effetti collaterali e negativi nel corpo.

La selezione dei farmaci per il trattamento e la determinazione del loro dosaggio deve essere effettuata dal medico che diagnostica la patologia in accordo con le caratteristiche del decorso della malattia e le caratteristiche individuali del corpo del paziente infetto da un'infezione fungina.

Quando si sceglie un farmaco per interventi terapeutici, non è necessario fare affidamento solo sul feedback del paziente su di esso, l'uso di qualsiasi farmaco antimicotico è consentito solo dopo aver consultato il medico, e il trattamento stesso deve essere effettuato in stretta conformità con le istruzioni per l'uso e le raccomandazioni del medico.

Se ci sono reazioni negative dal corpo durante l'assunzione o l'applicazione di medicinali, è necessario contattare immediatamente uno specialista medico.

Agenti antimicrobici Farmaci antifungini

AMFOTHERICINA B si riferisce agli apteni anfoteri. Per la somministrazione parenterale, un complesso di amfotericina viene rilasciato con un sale sodico di acido desossicolico, che ha una significativa solubilità in acqua.

L'antibiotico è attivo contro numerosi funghi patogeni - criptococchi, blastomiceti, istoplasmatici, sui quali altri antibiotici antifungini non agiscono anche in alte concentrazioni.

Actinomiceti, nocardie, batteri, virus, protozoi sono resistenti al farmaco. Nelle concentrazioni terapeutiche, il farmaco agisce fungistatico. Esiste una resistenza crociata con nistatina e altri agenti antifungini. L'attività antibiotica è ridotta in presenza di ioni cisteina bivalente.

Con l'introduzione dell'anfotericina B interna è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale; per creare nel sangue le stesse concentrazioni del farmaco come con la somministrazione endovenosa, è necessario assumere una dose fino a 100 volte per via orale. 0,5-1 mg / kg al giorno vengono iniettati nella vena. La concentrazione terapeutica viene mantenuta nel sangue per 6-8 ore T1 / 2 è di 20 ore Con una lenta gocciola del farmaco, T1 / 2 è di 24-48 ore, con una rimozione bruscamente lenta dai tessuti (insufficienza renale) T1 / 2 raggiunge 15 giorni. Dopo l'iniezione, la concentrazione nei fluidi peritoneale, pleurico e sinoviale è la metà di quella del siero del sangue. L'antibiotico penetra male nell'albero bronchiale, nel liquido cerebrospinale. Con l'urina il 3% della dose ricevuta viene escreto al giorno. Questo deve essere preso in considerazione nelle malattie renali croniche (nefrotossicità). Nel sangue, l'antibiotico è associato alle beta-lipoproteine ​​(90-95%). In 7 giorni, il 20-40% del farmaco viene escreto dal corpo. Si ritiene che l'amfotericina sia metabolizzata nei tessuti, ma i suoi metaboliti non sono ancora stati rilevati.

L'amfotericina B è un fungistatico, efficace per micosi generalizzate (istoplasmosi, blastomicosi, criptococcosi, candidasepsi, ecc.).

Il farmaco viene somministrato a goccia nella vena per 4-6 ore, prima ad una dose di 0,1 mg / kg, e quindi con la tolleranza dell'antibiotico e l'assenza di effetti collaterali, viene aumentato a 1 mg / kg. Il farmaco viene somministrato a giorni alterni o 2 volte a settimana (pericolo di accumulo); di solito il trattamento viene continuato per 4-8 settimane, per il corso del trattamento il paziente riceve 1.500.000-2.000.000 U. Per inalazioni (micosi nei polmoni), vengono somministrati 50.000 U (il farmaco viene sciolto in 10 ml di acqua per iniezione) 1-2 volte al giorno, la durata dell'inalazione è di 15-20 minuti, il corso del trattamento è di 10-14 giorni. L'unguento viene applicato localmente (in 1 g contiene 30.000 UI), viene applicato sulla pelle 1-2 volte al giorno. Ci sono farmaci amfotericina sotto forma di liposomi, che riduce significativamente il numero di effetti collaterali.

AMPHOGLUCAMIN - Preparato idrosolubile di amfotericina B per somministrazione orale.

In farmacodinamica, l'amfoglucammina è analoga all'amfotericina B. Il trattamento inizia con la somministrazione del farmaco per via orale per 200.000 U, 2 volte al giorno dopo i pasti. Con una buona tolleranza e nessun effetto collaterale, è possibile aumentare la dose a 500.000 UI, 2 volte al giorno. In candidosi viscerale localizzata, il decorso del trattamento dura 10-14 giorni. Con candidosi cronica diffusa (granulomatosa) e altre micosi profonde, il trattamento può essere esteso fino a 3-4 settimane; necessario per controllare il contenuto di azoto residuo: quando è superiore al 40 mg% o la comparsa nelle urine di proteine ​​ed elementi patologici (eritrociti, leucociti, cilindri ialini, epitelio renale) il trattamento deve essere interrotto.

KETOKONAZOL (nizoral) si riferisce anche a derivati ​​imidazolici sintetici. Attivo contro i funghi - C.tropicals, C.parapsilosis, Aspergillus, L.niger, ecc.

L'antibiotico è ben assorbito se assunto per via orale. Dopo una singola dose di 200 mg, la sua massima concentrazione nel sangue viene raggiunta in 2 ore Nel sangue, il farmaco è legato alle proteine ​​(99%) e ai globuli rossi (15%), ed è nella sua forma libera - 1%. I dati sulla distribuzione del farmaco nei tessuti del corpo sono limitati, ma è noto che penetra nel liquido cerebrospinale, quindi è usato nel trattamento della meningite fungina. Antiacidi e cimetidina, cibo abbondante inibiscono l'assorbimento del farmaco. In 4 giorni, il 70% della quantità ricevuta viene eliminato (57% con feci, 13% con urina). Il farmaco è sottoposto a O-dealchilazione ossidativa, degradazione ossidativa e idrossilazione aromatica. Excreted invariato e sotto forma di grandi metaboliti inattivi. La bioassociazione dipende direttamente dalla quantità ricevuta. T1 / 2 alla dose di 200 mg è di 2-4 ore, con aumenti di dose crescenti. Cambiamenti nel metabolismo del ketoconazolo in pazienti con insufficienza epatica e renale grave e grave, sebbene l'emodialisi non modifichi la concentrazione del farmaco nel sangue.

Uno dei gravi effetti collaterali del ketoconazolo per via endovenosa è il danno renale. L'aumento asintomatico dell'attività transaminasica è osservato nel 5-10% dei casi. In un caso su 10.000, l'epatite viene diagnosticata indipendentemente dalla dose. I fattori di rischio per l'epatite sono una precedente malattia del fegato, l'uso di farmaci epatotossici, la durata dell'uso di ketoconazolo.

Il ketoconazolo è controindicato nei pazienti con malattia epatica, donne in gravidanza; Può essere utilizzato in donne incinte con grande cura sotto forma di forme esterne.

A causa degli effetti sul citocromo P450, il ketoconazolo inibisce il metabolismo di warfarin, clordiazepossido, metilprednisolone, ciclosporina con un aumento della nefrotossicità di quest'ultimo. Rifampicina e isoniazide accelerano il metabolismo del ketoconazolo, mentre il ketoconazolo inibisce il riassorbimento della rifampicina. Il riassorbimento del ketoconazolo dipende dal pH, pertanto gli anticolinolitici e gli anti-H2 riducono il suo assorbimento nello stomaco.

Il ketoconazolo è indicato per gravi micosi sistemiche e sepsi fungine.

FLUKONAZOL (diflyukam) si riferisce a farmaci antifungini della 3a generazione, derivati ​​del triazolo. Il farmaco è attivo contro vari tipi di funghi, specialmente con le micosi sistemiche. Il farmaco, a differenza dei mezzi della 2a generazione (miconazolo e ketoconazolo) è disponibile in varie forme di dosaggio (unguenti, compresse, soluzioni per la somministrazione parenterale). Quando l'ingestione di biodisponibilità è del 90% e non dipende dall'assunzione di cibo. Il farmaco è legato solo al 12% alle proteine, è ben distribuito negli organi e nei tessuti - espettorato, urina, saliva, vagina, liquido cerebrospinale. Fino al 70% del farmaco penetra attraverso il BBB e si accumula bene nel tessuto cerebrale. T1 / 2 è di 30 ore; fino all'80% del farmaco immodificato escreto dai reni. A differenza dei derivati ​​dell'imidazolo, il fluconazolo non influisce sullo scambio di steroidi endogeni (cortisolo, testosterone). Gli effetti collaterali sono molto rari. Per la candidosi del cavo orale e della faringe, 50 mg del farmaco vengono utilizzati per 7-10 giorni, per la candidosi della vagina, 150 mg una volta. Nel trattamento della meningite da criptococco è stata osservata un'elevata efficacia del fluconazolo e una bassa incidenza di effetti indesiderati rispetto all'amfotericina B e alla flucitosina. In quest'ultimo caso, utilizzare dosi di 200-400 mg al giorno per 6-8 settimane.

Compresse di farmaci antifungini da fungo delle unghie

Antibiotici contro i funghi

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Secondo l'OMS, l'onicomicosi (malattia delle unghie fungine) ha contagiato il 20% della popolazione mondiale. Indossare scarpe strette, piedi sudati, ridotta immunità, piedi inadeguati all'igiene della pelle creano condizioni favorevoli per la riproduzione di funghi patogeni e condizionatamente patogeni.

Esistono più di 50 tipi di potenziali patogeni, che vengono utilizzati per combattere la droga sotto forma di creme, unguenti, spray, vernici. Nei casi avanzati, gli antibiotici sono utilizzati nel trattamento del fungo del chiodo, la cui azione è diretta a un agente patogeno specifico.

Come si sviluppa onicomicosi

La natura infettiva della malattia contribuisce alla sua rapida diffusione e causa un alto grado di infettività. L'estensione della malattia è influenzata dalle condizioni climatiche e sociali della vita umana.

Nella categoria di rischio le seguenti persone:

• Persone di mezza età e anziani;
• Persone che vivono in regioni con un clima temperato e freddo;
• gli uomini;
• Residenti di megalopoli;
• Lavoratori in industrie con condizioni di lavoro dannose, impiegati di bagni, saune, lavanderie, istituzioni mediche, atleti, personale militare;
• Parenti di pazienti con onicomicosi;
• Pazienti con angiopatie periferiche e persone immunocompromesse.

Le infezioni fungine possono essere sensibili a qualsiasi parte della pelle. Il più delle volte colpite piedi e unghie su di esso. Di solito, la malattia non va via da sola e può anche progredire rapidamente, specialmente nelle persone con un'immunità indebolita.

A seconda del grado di danno alla lamina ungueale, il fungo è diviso in:

• Normotrophic - con spessore e lucentezza normali dell'unghia, i suoi cambiamenti di colore, macchie e strisce appaiono;
• Ipertrofico - cambia lo spessore e la forma dell'unghia, scompare lo splendore, il colore sano, distrutto i bordi della lamina ungueale;
• Atrofico: l'unghia colpita esfolia dal letto ungueale, ha un colore grigio sporco.

La maggior parte dei patogeni delle infezioni fungine delle gambe sono dermatofiti. Meno frequentemente, vengono uniti da funghi di muffa e funghi non dermatofitici. Di norma, il fungo non si trova sulla pelle o sull'unghia infette nella sua forma più pura.

Metodi per il trattamento del fungo dell'unghia

Il trattamento di un fungo è sempre un processo lungo, che si estende per molti mesi. Che cosa significa prendere dal fungo del piede dovrebbe decidere un dermatologo competente. Dopo aver esaminato le aree infette e aver scoperto lo stato generale di salute del paziente, devono essere effettuati studi di laboratorio su particelle dell'epidermide e della pelle. Sulla base dei risultati, verranno tratte conclusioni sul tipo di micosi e vengono selezionati i farmaci mirati a un agente patogeno specifico.

Il regime di trattamento per onicomicosi prevede di ricevere:

• antifungini;
• vitamine;
• Farmaci anti-infiammatori;
• Unguenti, vernici, spray, creme per l'applicazione sulla lamina ungueale.

Un ciclo completo di tale trattamento in casi semplici consente di eliminare completamente il fungo del chiodo.

Antibiotici (antimicrobici) - un gruppo di farmaci usati per il trattamento di malattie infettive causate da batteri, funghi e altri microrganismi.

Preparati di azione sistemica contro i funghi delle unghie

L'industria farmaceutica moderna ha una vasta gamma di farmaci per il trattamento delle onicomicosi. Tuttavia, non è sempre possibile far fronte alla malattia, usando solo i mezzi per uso esterno.

Nelle forme gravi della malattia sono necessari farmaci antifungini sistemici. Gli antibiotici per il fungo del chiodo dovrebbero essere selezionati da un medico, in base alla sensibilità della micosi al principio attivo del farmaco.

Attualmente, i seguenti antibiotici per il fungo del chiodo sono più comunemente prescritti:

• La terbinafina è un farmaco russo economico che crea concentrazioni antifungine nel letto ungueale quando somministrato per via orale. Può essere preso indipendentemente dal pasto. Trattamento accettabile di pazienti di età compresa tra 3 anni;
• Ketoconazolo - distrugge la membrana cellulare dei funghi, che porta alla loro morte. Viene ingerito 1 volta al giorno con il cibo. Ammettiamo dall'età di 2 anni;
• Itraconazolo (Orungal) - colpisce la membrana cellulare di una vasta gamma di dermatofiti, lieviti e muffe. La massima biodisponibilità del farmaco si ottiene usando immediatamente dopo un pasto. Prendono tre corsi per 7 giorni (due volte al giorno, 200 mg ciascuno) con una pausa di 3 settimane. A età da bambini si rivolgono con cura, prendendo in considerazione le conseguenze negative possibili;
• Griseofulvin è attivo contro i dermatomiociti. Non adatto per il trattamento di micosi causato da lieviti e muffe. La reception non è raccomandata fino all'età di 2 anni. L'impatto negativo sulla funzione riproduttiva durante il trattamento e 6 mesi dopo;
• Lamisil è un analogo di importazione di terbinafina ad un prezzo più alto. Inibisce lo stadio iniziale della biosintesi degli steroli nelle cellule del fungo, che alla fine porta alla loro morte. Elimina dermatofiti, muffe e alcuni funghi dimorfici. Il fungo del chiodo con lamizil è stagionato per 6-12 settimane, consumando 1 compressa al giorno. È accettabile l'uso di bambini di età compresa tra 2 anni;
• Levorin è un farmaco che cura micosi causato da Candida e alcuni protozoi. Applicare 1 compressa 2-4 volte al giorno. Trattamento accettabile dei bambini dai 2 anni di età;
• Il fluconazolo è un farmaco con un ampio spettro di attività antifungina, ad eccezione dei funghi Aspergillus. Adatto per la terapia per micosi profonda. Assumere 1 volta al giorno alla dose di 150 mg per completare una modifica della lamina ungueale. L'applicazione causa la quantità minima di effetti collaterali. Controindicato nei bambini fino a 4 anni;
• Voriconazolo è un farmaco derivato dal fluconazolo, dieci volte più attivo contro i funghi resistenti ad esso (ad esempio, funghi del genere Aspergillus). Applicare all'interno per un'ora prima di un pasto o un'ora dopo di esso su 1 compressa. Con cautela può essere utilizzato nei bambini da 3 anni.

Se verrà effettuata la monoterapia con funghi anti-unghia o con antibiotici, o al paziente verrà offerto un complesso di farmaci per il trattamento della micosi, il dermatologo deciderà. Nel caso di farmaci antimicotici opportunamente selezionati e del rispetto del regime terapeutico, puoi contare su una cura completa per l'onicomicosi.

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Pillole da fungo delle unghie

Attualmente, la farmacologia offre molte pillole da fungo del chiodo, che non solo cura la malattia, ma impedisce anche il suo ripetersi. Tra questi, si ottiene un buon effetto quando si utilizzano preparati di fluconazolo, mycomax, terbinafina, lamisil, intraconazolo, ketoconazolo, ecc.

Va notato che il 95% dei pazienti è curato da questi farmaci completamente. Per ridurre il rischio di effetti avversi o reazioni allergiche, è necessario ricordare le controindicazioni.

Questi farmaci non possono essere assunti:

• madri che allattano;
• donne incinte;
• nelle malattie del fegato e dei reni;
• con ipersensibilità al farmaco.

Prendendo i farmaci sopra può causare tali effetti collaterali:

• le allergie;
• esacerbazione di malattie gastrointestinali;
• esacerbazione di malattie nervose.

Le pillole per il fungo del chiodo dovrebbero essere prescritte solo da un dermatologo esperto, che determinerà la durata della ricezione e il dosaggio.

Trattamento al fungo fluconazolo

Il farmaco è uno dei metodi più efficaci per trattare la malattia delle unghie. Il fluconazolo è un farmaco di una nuova generazione di agenti antifungini triazolici. Ha un ampio spettro di azione. In alcuni casi, è più attivo del ketoconazolo. Il fluconazolo cura bene le infezioni causate da Candida, Aspergillus, Cryptococcus e vari dermatofiti. Il fluconazolo è ben assorbito dal corpo. Nel plasma, il farmaco viene concentrato entro 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione e parzialmente escreto dopo 30 ore. Il farmaco si accumula nello strato corneo dell'unghia, che ritarda lo sviluppo della malattia.

Durante il trattamento del fungo del chiodo, il fluconazolo viene assunto 1 volta alla settimana con 150 mg. Il trattamento con fluconazolo del fungo continua fino a quando non si forma un nuovo chiodo anziché un chiodo infetto. Di solito il periodo di trattamento dura da 3 a 6 mesi. Quando si esegue casi: fino a 12 mesi. Non dovresti sorprenderti se dopo il recupero la forma delle unghie cambia. La cosa principale è che come risultato del trattamento le unghie saranno sane.

Per le persone anziane e le persone con malattie croniche, il medico deve regolare il dosaggio del farmaco. Si raccomanda di assumere il farmaco con cautela in caso di ipersensibilità ai suoi componenti.

Buoni risultati nel trattamento del fungo del chiodo sono dati dall'uso di tali farmaci come lamisil e itraconazolo (orungal). Questi farmaci distruggono anche le cellule dei funghi, che in seguito non si moltiplicheranno. Più del 90% dei pazienti è guarito. E aiuta ad evitare la procedura dolorosa per rimuovere le unghie. La durata del trattamento con lamisil e itraconazolo dipende dalla zona interessata dal fungo del chiodo e dal grado di abbandono della malattia. Di solito, contemporaneamente all'ingestione di farmaci, il medico prescrive un trattamento per unghie con unguenti e vernici antimicotici.

Questi farmaci non causano complicazioni gravi, ad eccezione di sonnolenza e debolezza lievemente pronunciata. Ma questi sintomi non appaiono se prendi pillole la sera. Quando si assumono farmaci contro i funghi delle unghie, si deve seguire rigorosamente le istruzioni allegate a ciascun farmaco. Ad esempio, prendendo itraconazolo, è necessario bere 2 capsule ogni mattina durante la settimana, mattina e sera. Quindi viene fatta una pausa di 3 settimane. Per il recupero completo, è necessario andare da 3 a 6 cicli. Se il fungo dell'unghia non è completamente guarito o è ricomparso attraverso le vecchie scarpe, il trattamento con pastiglie passate non avrà alcun effetto. In questo caso, viene selezionato un altro farmaco. Il rispetto delle regole di igiene e un trattamento tempestivo creeranno le condizioni per uno stile di vita sano e un certo comfort.

Farmaci antifungini ad ampio spettro in pillole - elenco di efficaci con nomi e prezzi

La maggior parte delle persone ha incontrato prurito intorno alle unghie, arrossamento delle pareti laterali, odore sgradevole dei piedi, ma questo non è l'unico tipo di infezione da funghi - solo il più comune. Se la lesione copre una vasta area o interessa gli organi interni, il trattamento locale è indispensabile: abbiamo bisogno di compresse.

Quali sono i farmaci antifungini in compresse a largo spettro

Antimycotics - i cosiddetti farmaci che hanno azione fungistatica (attività di inibizione) o fungicida (uccisione) su microrganismi fungini. Possono essere di origine naturale o sintetica, funzionare in modo ristretto o avere un ampio spettro di azione, il che significa efficacia contro diversi gruppi di microrganismi fungini. Sistematicamente (compresse) sono prescritti per:

• malattia grave;
• vasta area di lesione;
• infezione di organi interni;
• la necessità di proteggere dalle malattie fungine (ad alto rischio di infezione).

Il principale vantaggio di tali farmaci sistemici è l'efficienza: agiscono su più patogeni diversi contemporaneamente e lo fanno rapidamente, adatti a infezioni gravi. Il meno è alta tossicità, un gran numero di controindicazioni e effetti collaterali, quindi è necessario considerare attentamente le raccomandazioni del medico e il regime prescritto. I farmaci antifungini ad ampio spettro in compresse possono causare:

• danno epatico (epatotossico);
• fluttuazioni degli estrogeni;
• gravi reazioni allergiche;
• shock anafilattico.

Come prendere

I farmaci antifungini con un ampio spettro di attività per il trattamento sistemico possono essere utilizzati per via parenterale (flebo con soluzione) o per via orale. Lo schema specifico di applicazione dipende dal principio attivo, dalla forma della malattia, dalle condizioni del paziente. Alcuni punti chiave:

• L'assorbimento di allylamine non dipende dall'assunzione di cibo, quindi possono essere assunte in qualsiasi momento e azoli - sempre con il cibo. Gli antibiotici dovrebbero preferibilmente non essere usati a stomaco vuoto per ridurre la probabilità di irritazione delle mucose.
• Si consiglia di bere antimicotici solo con acqua pulita. L'eccezione è la situazione del trattamento con azolo in pazienti con bassa acidità dello stomaco: devono assumere una pillola con un liquido che ha una reazione acida (tè, latte pastorizzato).
• Griseofulvin deve essere assunto con un cucchiaio di olio vegetale, soprattutto se il paziente è a dieta povera di grassi.
• Gli agenti antifunghi sono utilizzati secondo il programma, osservando il tempo di ammissione e gli intervalli (sempre intervalli uguali). Se si dimentica, prendere immediatamente una pillola, come si ricorda, ma non aumentare la dose singola.
• Le capsule non possono essere distrutte (tagliare, versare il contenuto). Il tablet, se necessario, riduce il dosaggio può essere diviso.

Classificazione di farmaci antifungini ad ampio spettro in compresse

La medicina ufficiale ha diversi modi per dividere gli antimicotici in categorie. Per origine, sono sintetici (artificiali) e naturali. La classificazione per struttura chimica (principio attivo) è più ampia:

• Azoli: derivati ​​del triazolo, imidazolo.
• Allylamines.
• Echinocandine.
• Antibiotici polieni
• Preparazioni di altri gruppi chimici: ciclopirox, griseofulvin, flucitosina.

Antibiotici antifungini

Gli antibiotici del gruppo macrolidico delle serie di polieni hanno il più alto spettro di azione possibile e un'alta efficacia nella lotta contro i funghi, non influenzano solo i dermatomiceti dello pseudo-allleso. Per lo più distruggono membri del genere Candida, ma possono anche essere attivi contro funghi filamentosi e dimorfici, Trichomonas, amebe e leishmani. Polieni noti in compresse:

Tutti lavorano attraverso il legame con l'ergosterolo della membrana cellulare del fungo, che porta a una violazione della sua integrità e successiva lisi (morte) della cellula. Ciascuno degli antibiotici polienici ha il suo spettro d'azione e un elenco di organismi sensibili ad esso, quindi non sono intercambiabili. Quando si assumono pillole, i principi attivi del tratto gastrointestinale non vengono quasi assorbiti. Pimafutsin è considerato un farmaco antimicotico altamente efficace di questo tipo, che non ha effetti sistemici, funzionando solo nel tratto digestivo:

• Ingrediente attivo: natamicina.
• Indicazioni: candidosi intestinale non invasiva (trattamento / prevenzione), inclusa quella causata dalla terapia farmacologica.
• Effetti collaterali: nei primi giorni di utilizzo la diarrea, la nausea.
• Controindicazioni: intolleranza al principio attivo.

Un potente rappresentante dei polieni è Levorin, che è attivo contro i funghi simili a lieviti, nominati da un lungo corso (per 10-12 giorni). Se necessario, il trattamento viene eseguito due volte. Caratteristiche Levorin:

• Ingrediente attivo: levorin.
• Indicazioni: candidosi gastrointestinale, trasporto di funghi del genere Candida.
• Effetti collaterali: diarrea, nausea, vomito, perdita di appetito, mal di testa.
• Controindicazioni: insufficienza epatica o renale, ipersensibilità, pancreatite, ulcera, malattie intestinali acute (non eziologia fungina), gravidanza. Levorin può essere usato con cautela nei bambini sotto i 2 anni e durante l'allattamento.

La nistatina è un antibiotico polienico economico sullo stesso principio attivo, che può essere prescritto non solo per il trattamento attivo di un'infezione fungina, ma anche per la prevenzione dell'infezione. Punti chiave:

• Principio attivo: nistatina.
• Indicazioni: candidosi della pelle, delle mucose, degli organi interni. Trattamento antimicrobico a lungo termine (profilassi).
• Effetti collaterali: nausea, vomito, prurito, febbre.
• Controindicazioni: ulcera peptica, pancreatite, problemi al fegato, gravidanza, sensibilità alla composizione.

Tra gli antibiotici antifungini del gruppo non-polienico, Griseofulvin, un farmaco che agisce sulla stessa sostanza, ha un effetto fungistatico, è secreto dai medici. È prodotto da muffe, provoca una violazione della sintesi della parete cellulare, inibisce la divisione cellulare e la produzione di proteine. Prona ad accumularsi nelle cellule dell'unghia, dei capelli e della pelle. Caratteristiche compresse Griseofulvin:

• Ingrediente attivo: griseofulvin.
• Indicazioni: dermatofitosi del cuoio capelluto, atleta (trichophytia) delle mani e dei piedi.
• Effetti collaterali: dispepsia, cefalea, vertigini, orticaria, leucopenia, aumento dei livelli di eosinofili.
• Controindicazioni: sanguinamento uterino, tumori di scarsa qualità, disturbi ai reni e al fegato, porfiria (metabolismo dei pigmenti), problemi di circolazione cerebrale, allattamento e gravidanza, lupus eritematoso sistemico, alterazioni del sangue.

Antimicotici sintetici

La nomina di antibiotici polieni (o non poliene) si verifica raramente - principalmente i farmaci antifungini in capsule o compresse appartengono al gruppo degli antimicotici sintetici. È rappresentato dalle seguenti categorie di farmaci:

• azoli;
• allilamine;
• echinocandine;
• farmaci di altri gruppi di farmaci (ciclopirox, flucitosina, amorolfina).

azoli

I farmaci ad ampio spettro della categoria azolici hanno un effetto fungicida (distrugge le cellule) sul fungo, se usato in grandi dosi, e fungistatico (non permettere di moltiplicarlo) in quelli bassi. Questi farmaci sono anche divisi in gruppi (i nomi dei medicinali sono indicati per i principi attivi più utilizzati):

• Derivati ​​del triazolo: miconazolo (Dactarin, Klion D), ketoconazolo (Oronazolo, Nizoral, Fungavis), isoconazolo, ossinazolo, clotrimazolo (Candide, Antifungol), bifonazolo, sertaconazolo, fenticonazolo.
• Derivati ​​dell'imidazolo: Vorkinazolo (Wikand, Vfend), Itraconazolo (Orungal, Irunit), Fluconazolo (Diflucan, Flucostat).

La maggior parte dei farmaci azolici utilizzati nel trattamento della micosi del cuoio capelluto, braccia e gambe, per combattere licheni e soprattutto mughetto (candidosi vaginale), dal momento che tali compresse sono altamente efficaci contro il fungo Candida. Tra i farmaci più popolari dal gruppo di azoli, i medici hanno selezionato il più non tossico e permesso durante la gravidanza Flucostat:

• Ingrediente attivo: fluconazolo.
• Indicazioni: candidosi della mucosa dell'occhio, della vagina, degli organi interni (compresa la profilassi per il trattamento con antibiotici), della pitiriasi versicolor, micosi dei piedi.
• Effetti collaterali: vertigini, mal di testa, diarrea, nausea.
• Controindicazioni: ipersensibilità agli azoli, età fino a 3 anni, assunzione di farmaci epatotossici, allattamento al seno.

Mycozoral, tra gli altri azoli, è considerato il più forte (riguarda il componente centrale), pertanto viene utilizzato principalmente laddove il trattamento con altri antimicotici non ha prodotto alcun effetto. Punti chiave:

• Ingrediente attivo: ketoconazolo.
• Indicazioni: micosi profonde, danni al cuoio capelluto con dermatofiti / muffe, versicolor versicolor, candidosi superficiale cronica, infezioni sistemiche (istoplasmosi, blastomicosi).
• Effetti collaterali: disturbi mestruali, epatite tossica, perdita di appetito, anemia emolitica.
• Controindicazioni: malattie del fegato, bambini sotto i 3 anni, intolleranza a qualsiasi componente della composizione. Le compresse richiedono attenzione se combinate con altri medicinali.

Le compresse di biflurina (come altri prodotti di vorkinazole) sono poco conosciute, possono essere i farmaci di scelta se si è intolleranti ad altri azoli (o nessun effetto su di essi). Caratteristiche del farmaco:

• Ingrediente attivo: vorkinazol.
• Indicazioni: aspergillosi invasiva, grave candidiasi invasiva.
• Effetti collaterali: edema periferico, brividi, febbre, dolore toracico, nausea, vomito, indigestione, anemia.
• Controindicazioni: ipersensibilità, assunzione di rifampicina, barbiturici, efavirenzina, alcaloidi della segale cornuta.

allilamine

L'eliminazione della tricofitosi (sulla pelle del corpo, della testa) e l'onicomicosi sono l'effetto principale dei farmaci del gruppo di allilamine, che comprendono solo 2 sostanze: naftifina e terbinaina. Rilascio di compresse solo sull'ultimo e il loro numero elevato:

Nel gruppo delle allilamine, la terbinafina è considerata più comune ed efficace: ha un ampio spettro di azione, è in grado di eliminare le infezioni causate da protozoi (leishmaniosi, tripanosomiasi), micosi profonde, pityriasis versicolor. Naftifine (Exoderil) funziona solo localmente. Le allinfine agiscono attraverso l'inibizione della sintesi dell'ergosterolo e la distruzione della membrana delle spore fungine, che porta alla morte dell'agente infettivo. I bassi dosaggi sono efficaci contro funghi muffa e dimorfici. La più famosa allilamina è Lamisil:

• Principio attivo: terbinafina.
• Indicazioni: onicomicosi dermatofitica, lesioni fungine del cuoio capelluto, piede, gambe, candidosi. Con le prestazioni del lichene multicolore è basso.
• Effetti collaterali: mal di testa, vertigini, cambiamento nella percezione del gusto, perdita di appetito, dolore addominale, orticaria.
• Controindicazioni: ipersensibilità alla composizione, epatopatia cronica / acuta, disfunzione renale.

La maggior parte delle alchilammine ha approssimativamente lo stesso spettro d'azione a causa della stessa componente centrale nella composizione (che differisce solo per dosaggi e sostanze aggiuntive, quindi è possibile acquistare un Termikon più economico per la sostituzione del costoso Lamizil).

• Principio attivo: terbinafina.
• Indicazioni: micosi del cuoio capelluto (trichophytosis, microsporia), pelle e unghie, tigna grave estesa del corpo, candidosi superficiale (non organi interni).
• Effetti collaterali: nausea, problemi digestivi, feci, allergie cutanee, dolori muscolari o articolari.
• Controindicazioni: gravidanza, allattamento, alcolismo, depressione ematopoietica, problemi di fegato / reni.

Vicino al costo di Termikon e Exiter, che, per analogia con tutte le pillole su terbinafine, richiede un'attenta attenzione alle istruzioni, perché può avere un impatto sul sistema cardiovascolare. Caratteristiche del farmaco:

• Principio attivo: terbinafina.
• Indicazioni: micosi della pelle e delle unghie, candidosi delle mucose.
• Effetti collaterali: ittero, epatite indotta da farmaci, muscolo, mal di testa o dolori articolari, nausea, vomito, eruzioni cutanee, disturbi del gusto.
• Controindicazioni: età avanzata, problemi al fegato / ai reni.

echinocandine

Una nuova categoria di agenti antifungini ad ampio spettro sono echinocandine presentate in un piccolo assortimento. Non sono completamente studiati dagli specialisti, quindi, sono proibiti per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, durante la gravidanza e l'allattamento. Gli echinocandine lavorano attraverso il blocco della sintesi di un componente di una cellula fungina, che interrompe il processo della sua costruzione. In questa categoria, i preparati antifungini sono presenti solo in polvere (le compresse non sono prodotte). Il più studiato è Cancidas:

• Ingrediente attivo: Caspofungin.
• Indicazioni: candidosi (ceppi insensibili agli azoli), aspergillosi, sospetto fungo in pazienti con neutropenia febbrile (una forte diminuzione del livello dei neutrofili nel sangue).
• Effetti collaterali: mal di testa, brividi, febbre, nausea, dolore addominale, diarrea, anemia, aumento della bilirubina, tachicardia, mancanza di respiro, eruzioni cutanee con prurito.
• Controindicazioni: età fino a 3 mesi. Le persone con insufficienza epatica devono prestare attenzione durante l'assunzione.

Il farmaco Mikamin è meno noto, è presumibilmente ancora meno tossico per i bambini (nelle istruzioni non esiste un divieto rigoroso di utilizzo, è permesso usare la medicina in caso di eritema fungino sui glutei di un bambino). La maggior parte dei medici prescrive pazienti Mikamin di età superiore ai 16 anni. Funzionalità dello strumento:

• Ingrediente attivo: micafungin.
• Indicazioni: prevenzione o trattamento della candidosi, compresa la stomatite candidale.
• Effetti collaterali: leucopenia, anemia, aumento di eosinofili e bilirubina, ipopotassiemia, cefalea, nausea, diarrea, dolore addominale.
• Controindicazioni: intolleranza a qualsiasi componente della composizione.

I farmaci antifungini sono

* Preparazioni per uso esterno.

Gli antibiotici polienici formano complessi con ergosterolo e distruggono la membrana plasmatica delle cellule fungine, il che porta ad un aumento della sua permeabilità, perdita di contenuto plasmatico e, di conseguenza, alla morte della cellula fungina. Pertanto, i polieni sono agenti fungicidi e hanno la più ampia gamma di attività antifungina. L'affinità dei polieni con l'ergosterolo delle cellule fungine è significativamente più alta di quella del colesterolo delle cellule dei mammiferi, che consente di utilizzarli nell'uomo.

La nistatina fu scoperta da Brown e Hazen nel 1949 in campioni di terreno contenenti Actinomycetes Streptomyces noursei [2]. In medicina, usato dal 1951. Il nome Nystatin denota la sigla N-Y-State (Stato di New York). Il farmaco viene assorbito poco dall'intestino dopo l'assunzione per os e non viene somministrato per via parenterale. Di conseguenza, la gamma del suo utilizzo è piuttosto limitata: terapia locale per la candidosi orofaringea, candidosi superficiale dell'esofago, candidosi non invasiva dell'intestino.

Amfotericina B (Amf-B) fu ottenuta nel 1953. da Streptomyces nodosus, selezionato da W. Gold et al. da un campione di suolo sul fiume Orinoco in Venezuela [3]. L'Amp B è un agente antifungino ad ampio spettro contro i funghi. Ha un effetto dannoso su Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix spp. e Candida glabrata. È anche molto attivo contro C. albicans e altre specie di Candida, esclusa C. lusitaniae.

Allo stesso tempo, Amf-B è variabilmente attivo contro Aspergillus spp. e zigomiceti (Mucor spp.), mentre Fusarium, Trichosporon spp. e Pseudoallescheria boydii sono spesso resistenti all'Amp-B. Endovenosa Amf-B rimane una terapia importante per micosi invasive: blastomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi, fusariosi, meningite criptococcica (espressa moderata gravità), candidosi, tutte le forme di aspergillosi invasiva e mucormicosi. Il farmaco praticamente non penetra nel liquido cerebrospinale.

La nefrotossicità è l'effetto collaterale più grave di Amp-B. In tutti i pazienti che ricevono Amp-B, la compromissione della funzionalità renale è rilevata in un modo o nell'altro. L'uso di Amf-B deve essere accompagnato dal controllo della creatinina sierica e dei livelli di potassio. Di solito, quando il livello di creatinina supera 3,0-3,5 mg% (265-310 μmol / l), si raccomanda di interrompere la somministrazione di Amf-B per diversi giorni, e quindi continuare con un dosaggio inferiore [4]. Le reazioni avverse ad Amp-B possono essere dose-dipendenti (nefrotossicità, anormalità normocromica), idiosincratiche (rossore, eruzione cutanea, danno epatico acuto, trombocitopenia, dolore generale, convulsioni, fibrillazione ventricolare, arresto cardiaco, febbre e brividi). Va notato che la febbre e il brivido sono notati in quasi tutti i pazienti, mentre altre reazioni avverse alla somministrazione di Amf-B possono verificarsi in modo imprevedibile.

Per ridurre il fenomeno della febbre durante il trattamento con Amp B, a volte acetaminofene (paracetamolo) 650 mg ogni 4 ore o difenidramina (difenidramina) 100 mg sono talvolta prescritti per os. A volte questi farmaci vengono somministrati insieme mezz'ora prima dell'introduzione di Amf-B. La somministrazione endovenosa di prednisolone o idrocortisone (25-50 mg) prima della somministrazione di Amf-B riduce anche le reazioni tossiche [5]. Queste attività sono chiamate "premedicazione". Al fine di ridurre al minimo la tossicità di Amf-B, è stata utilizzata anche una infusione di 1 litro di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% immediatamente prima della somministrazione di Amf-B [6]. Il metodo più efficace che riduce la tossicità di Amp-B è l'uso delle sue forme liposomiali.

Forme associate ai lipidi di amfotericina B.

Le forme di Amp-B associate ai lipidi sono progettate per ridurre la nefrotossicità del tradizionale Amp-B. L'Amp B, nei complessi lipidici o nei liposomi, ha un'attività antimicotica paragonabile al tradizionale Amp B, ma ha proprietà farmacologiche e tossicologiche. Lipid kopleks Amf-B (Abelset, AbelcetF) costruito di tipo a membrana doppia faccia in forma di nastri, la dispersione colloidale Amf-B (Amfotek, AmphotecF, Amfotsil, AmphocilD) rappresenta complessi colesteril solfato Amf-B in forma di dischi, e il vero liposoma Amf -B (Ambizom, AmbisomeF) -connessioni sotto forma di microsfere (tabella 2).

Caratterizzazione delle forme associate ai lipidi di amfotericina B