eparina

Descrizione del 4 agosto 2016

• Nome latino: eparina
• Codice ATC: C05BA03
• Principio attivo: eparina sodica (sodio eparina)
• Produttore: Sintez OAO, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavic Pharmacy FC LLC, Stabilimento endocrino di Mosca (Russia), Belmedpreparaty RUP (Repubblica di Belarus)

struttura

La soluzione iniettabile contiene eparina sodica alla concentrazione di 5 mila unità / ml. Come componenti ausiliari del farmaco includono cloruro di sodio, alcool benzilico, acqua d / e.

1 grammo di gel contiene 1mila unità di eparina sodica, oltre a componenti ausiliari: etanolo al 96%, carbomer, dimetilsolfossido, propilenglicole, dietanolamina, metilico e propilparabene (additivi E 218, E 216), olio di lavanda e acqua purificata.

Modulo di rilascio

• Gel per uso esterno di 1000. Unità / g (codice ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Una soluzione di d / e 5 mila unità / ml, 1 e 2 ml in fiale n. 10, 2 e 5 ml in fiale n. 5 e 5 ml in bottiglie n. 1 e n. 5.

Azione farmacologica

Gruppo farmacologico: anticoagulanti.

Il gruppo del farmaco Eparina, prodotto sotto forma di un gel: mezzi per il trattamento di malattie del sistema cardiovascolare.

Il gruppo del farmaco Eparina, prodotto in forma iniettabile: farmaci che colpiscono il sangue e la formazione del sangue.

L'eparina sodica contenuta nel preparato ha un effetto antitrombotico, rallenta l'aggregazione e l'adesione di leucociti, piastrine ed eritrociti; riduce lo spasmo della parete e la permeabilità vascolare; aiuta a migliorare la circolazione collaterale.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Cos'è l'eparina?

Eparina (INN: Eparina) è un mucopolysaccharide acido con Mr circa 16 kDa. Anticoagulante ad azione diretta per rallentare la formazione di fibrina.

La formula grossolana di eparina è C12H19NO20S3.

farmacodinamica

Il meccanismo d'azione dell'eparina si basa principalmente sul legame con AT III (il suo cofattore di plasma). Essendo un anticoagulante fisiologico, potenzia la capacità di AT III di sopprimere i fattori di coagulazione attivati ​​(in particolare, IXa, Xa, XIa, XIIa).

Se usato in alte concentrazioni, l'eparina inibisce anche l'attività della trombina.

Sopprime il fattore X attivato, che è coinvolto nel sistema di coagulazione del sangue interno ed esterno.

L'effetto si manifesta quando si usano dosi di eparina significativamente più piccole di quelle richieste per inibire l'attività del fattore di coagulazione II (trombina), che promuove la formazione di fibrina da fibrinogeno proteico plasmatico.

Questo è il fondamento logico per l'uso di piccole dosi di eparina (per via sottocutanea) a scopo profilattico e grandi dosi per il trattamento.

L'eparina non è fibrinolitica (cioè capace di dissolvere i coaguli di sangue), ma può ridurre le dimensioni di un coagulo di sangue e arrestarne l'aumento. Pertanto, il trombo è parzialmente disciolto dall'azione degli enzimi fibrinolitici di origine naturale.

Sopprime l'attività dell'enzima ialuronidasi, aiuta a ridurre l'attività del surfattante nei polmoni.

Riduce il rischio di infarto miocardico, trombosi acuta delle arterie miocardiche e morte improvvisa. In piccole dosi, è efficace per la prevenzione del TEV, in dosi elevate per trombosi venosa ed embolia polmonare.

La carenza di AT III nel sito di trombosi o plasma può ridurre la gravità dell'effetto antitrombotico del farmaco

Quando applicato esternamente, l'agente ha un effetto antinfiammatorio locale antiududico, antitrombotico e moderato.

Promuove l'attivazione delle proprietà fibrinolitiche del sangue, inibisce l'attività della ialuronidasi, blocca la formazione di trombina. Gradualmente rilasciato dal gel e passando attraverso la pelle, l'eparina aiuta a ridurre l'infiammazione e ha un effetto antitrombotico.

Allo stesso tempo, il paziente migliora la microcircolazione e attiva il metabolismo dei tessuti e, di conseguenza, accelera il riassorbimento dei coaguli di sangue e degli ematomi e riduce anche il gonfiore dei tessuti.

farmacocinetica

Se applicato esternamente, l'assorbimento è trascurabile.

Dopo l'iniezione, TCmax - 4-5 ore. Fino al 95% della sostanza è in uno stato legato alle proteine ​​plasmatiche, Vp - 0,06 l / kg (la sostanza non lascia il letto vascolare a causa del suo forte legame alle proteine ​​plasmatiche).

Attraverso la barriera placentare e nel latte materno non penetra.

Metabolizzato nel fegato La sostanza è caratterizzata da una rapida inattivazione biologica e una breve durata d'azione, che si spiega con la partecipazione del fattore antieparinato nella sua biotrasformazione e il legame dell'eparina con il sistema dei macrofagi.

T1 / 2 - 30-60 minuti. Excreted dai reni. In forma invariata, fino al 50% della sostanza può essere eliminato solo se vengono utilizzate alte dosi. Attraverso l'emodialisi non viene visualizzato.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso del gel

Eparina gel viene utilizzato per il trattamento e la prevenzione della tromboflebite delle vene superficiali, flebite (post-iniezione e postinfuzionnogo), linfangite, periflebita superficiale, elefantiasi, infiltrati localizzate, contusioni, gonfiori e lesioni (compresi i muscoli, articolazioni, tendini), la superficie di mastite, ematoma sottocutaneo.

Indicazioni per l'uso della soluzione

Iniezioni eparina è prescritto per la trombosi venosa profonda, arterie miocardio, vene renali, embolia polmonare, tromboflebite, aritmie atriali (compresi, embolizzazione se i disturbi del ritmo cardiaco accompagnati), angina pectoris instabile, DIC-sindrome, infarto miocardico acuto, malattie cardiache mitrale (prevenzione della formazione di trombi ), endocardite batterica, sindrome emolitica, lupus nefrite, glomerulonefrite, per la prevenzione e il trattamento di microtrombosi e disturbi del microcircolo.

Per scopi profilattici, il farmaco viene utilizzato nel corso di interventi chirurgici, in cui vengono utilizzati metodi di circolazione extracorporea, durante la citotesi, la dialisi peritoneale, l'emodialisi, la diuresi forzata, l'emosorbimento, quando si lavano i cateteri venosi.

Quando somministrato in eparina / coagulazione del sangue rallenta quasi immediatamente quando somministrato nel muscolo - dopo 15-30 minuti, quando somministrato per via sottocutanea - dopo 20-60 minuti, la modalità di somministrazione per inalazione è effetto più pronunciato in un giorno.

Controindicazioni

Eparina contenente unguenti (Eparina, Eparina-Akrigel 1000, ecc.) Sono controindicati in caso di ipersensibilità ai componenti in essi contenuti, così come in malattie accompagnate da processi ulcerosi-necrotici e lesioni che sono accompagnate da violazioni dell'integrità della pelle.

Con gel cautela (unguento) si deve usare eparina per trombocitopenia e aumentata tendenza al sanguinamento.

Controindicazioni all'uso della forma iniettabile del farmaco:

• ipersensibilità;
• malattie associate ad un'aumentata emorragia (vasculite, emofilia, ecc.);
• sanguinamento;
• dissezione aortica, aneurisma intracranico;
• sindrome antifosfolipidica;
• trauma cranico;
• ictus emorragico;
• ipertensione incontrollata;
• cirrosi epatica, accompagnata da alterazioni patologiche nelle vene dell'esofago;
• aborto minacciato;
• periodo mestruale;
• la gravidanza;
• parto (anche recente);
• periodo di allattamento;
• lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e del tratto intestinale;
• precedenti interventi chirurgici su ghiandola prostatica, cervello, occhi, tratto biliare e fegato, così come lo stato dopo la puntura lombare.

Precauzioni dovrebbero essere prescritti a pazienti con iniezioni eparina allergie polivalenti (compresi asma), diabete mellito, ipertensione, tubercolosi attiva, endo e pericardite, insufficienza renale cronica, insufficienza epatica; pazienti che devono sottoporsi a procedure odontoiatriche o radioterapia; persone con più di 60 anni (in particolare donne); donne che usano lo IUD.

Effetti collaterali

Se applicato esternamente, il sodio eparina può causare arrossamenti cutanei e reazioni di ipersensibilità.

Con l'introduzione della soluzione sono possibili:

• Reazioni di ipersensibilità (febbre della droga, arrossamento della pelle, rinite, sensazione di calore nelle suole, orticaria, prurito, collasso, broncospasmo, shock anafilattico).
• Mal di testa, vertigini, diarrea, perdita di appetito, nausea, vomito;
• Trombocitopenia (circa il 6% dei pazienti), a volte (raramente) - con esito letale. La trombocitopenia indotta da eparina (HIT) è accompagnata da: trombosi arteriosa, necrosi cutanea e cancrena, ictus, infarto miocardico. Nel caso di HIT grave (quando la conta piastrinica è ridotta della metà dal numero iniziale o inferiore a 100 mila / μl), l'introduzione di eparina deve essere immediatamente interrotta.
• Reazioni locali (ematoma, iperemia, dolore, ulcerazione, irritazione al sito di iniezione, sanguinamento).
• Bleeding. Tipici sono: dal tratto urinario e dal tratto gastrointestinale, nelle aree che sono sotto pressione, nel sito di iniezione, dalle ferite chirurgiche. Sono possibili anche emorragie in vari organi interni: nello spazio retroperitoneale, corpo luteo, ghiandole surrenali, ecc.

Sullo sfondo dell'uso a lungo termine di eparina, l'alopecia in arrivo, l'osteoporosi, l'ipoaldosteronismo si sviluppano, i tessuti molli sono calcificati, si verificano fratture ossee spontanee e aumenta l'attività delle transaminasi epatiche.

Istruzioni per l'uso di eparina (metodo e dosaggio)

Iniezioni di eparina, istruzioni per l'uso, in particolare l'introduzione

L'eparina in fiale è prescritta come:

• iniezioni regolari nella vena;
• infusione continua;
• per via sottocutanea (iniezioni nello stomaco).

A scopo profilattico, sodio eparina viene somministrata per via sottocutanea a 5 tysyach IU / giorno., Ammollo per 8-12 ore tra iniezioni (per prevenire trombosi del paziente 2 a pag. / Giorno. Somministrato da 1 ml della soluzione sotto la pelle dell'addome)..

Per scopi terapeutici, la soluzione viene infusa per via endovenosa (metodo di somministrazione - infusione a goccia). Dose - 15 IU / kg / h (ovvero, un adulto con un peso corporeo medio prescritto 1 mille IU / h).

Per ottenere un effetto anticoagulante veloce, 1 ml della soluzione viene iniettato nel paziente per via endovenosa poco prima dell'infusione. Se l'introduzione nella vena per qualche motivo è impossibile, allora il farmaco viene iniettato sotto la pelle 4 p. / Giorno. su 2 ml.

La dose giornaliera più alta è 60-80 mila IU. L'eparina in una dose specifica superiore a 10 giorni è consentita solo in casi eccezionali.

I bambini hanno iniettato la soluzione nella flebo della vena. La dose viene regolata a seconda dell'età: l'età di 1 a 3 mesi di dose giornaliera - 800 UI / kg, da 4 mesi a un anno - 700 UI / kg, per i bambini sopra i 6 anni prescritti (sotto l'aPTT di controllo) 500 UI / kg / d.

Tecnica di introduzione di eparina, preparazione per manipolazione e introduzione della soluzione

Iniezioni sottocutanee vengono effettuate, di regola, nella parete antero-laterale dell'addome (se ciò non è possibile, è consentito iniettare farmaci nella zona superiore della coscia / spalla).

Per l'iniezione usare un ago sottile.

La prima iniezione viene effettuata 1-2 ore prima dell'inizio dell'operazione; nel periodo postoperatorio, il farmaco continua ad essere somministrato per 7-10 giorni (se ce n'è bisogno, più a lungo).

Il trattamento inizia con un'iniezione a getto nella vena di 5 mila UI di eparina, dopodiché la soluzione viene continuata per essere somministrata mediante infusione endovenosa (soluzione di NaCl allo 0,9% per diluire il farmaco).

Le dosi di mantenimento sono calcolate in base al metodo di applicazione.

Algoritmo per l'introduzione dell'eparina è il seguente:

• 15-20 minuti prima dell'iniezione, un raffreddore viene applicato al sito di iniezione nella zona addominale (questo ridurrà la probabilità di lividi).
• La procedura viene eseguita in conformità con le regole di asepsi.
• L'ago viene inserito nella base della piega (la piega viene tenuta tra il pollice e l'indice fino alla fine dell'iniezione) con un angolo di 90 °.
• È impossibile spostare la punta dell'ago dopo l'inserimento o tirare indietro il pistone. In caso contrario, è possibile il danneggiamento dei tessuti e la formazione di ematomi.
• La soluzione deve essere iniettata lentamente (per ridurre il dolore ed evitare danni ai tessuti).
• L'ago viene rimosso facilmente, dallo stesso angolo con cui è stato inserito.
• Non è necessario pulire la pelle, iniettare leggermente il sito di iniezione e pressarlo leggermente con un tampone asciutto sterile (il tampone viene tenuto per 30-60 secondi).
• Si raccomanda di alternare siti anatomici per iniezioni. I siti in cui vengono somministrate iniezioni durante la settimana devono trovarsi a una distanza di 2,5 cm l'uno dall'altro.

Eparina unguento, istruzioni per l'uso

Il gel è usato come agente esterno. Applicarlo sulla zona interessata dovrebbe essere da 1 a 3 p. / Giorno.. Singola dose - lunghezza della colonna da 3 a 10 cm.

Nella trombosi delle vene emorroidali, il farmaco viene usato per via rettale.

Impregnato con tamponi di cotone gel impone sui nodi infiammati e fissato con una benda. I tamponi imbevuti di gel sono inseriti nell'ano. Il trattamento di solito dura 3-4 giorni.

Quando un'ulcera dell'unghia della gamba inferiore viene applicata con attenzione sulla pelle infiammata attorno all'ulcera.

La molteplicità di applicazioni - 2-3 p. / Giorno. Il trattamento continua fino alla scomparsa dell'infiammazione. Di solito il corso dura da 3 a 7 giorni. La domanda sulla necessità di un corso più lungo è decisa dal medico.

Altre pomate contenenti eparina vengono applicate in modo simile (ad esempio, le istruzioni per Heparin-Akrigel 1000 praticamente non differiscono dalle istruzioni per gel eparina o gel Lioton 1000).

Per il trattamento delle emorroidi (esterne ed interne), delle fratture dell'ano, della tromboflebite delle vene dell'ano, oltre che per alleviare il prurito ed eliminare l'eczema nell'ano, in alternativa all'eparina eparina, si possono usare le emorroidi (ad esempio l'epatrombina G).

Ulteriori informazioni

L'eparina è disponibile solo sotto forma di soluzione, unguento o gel (il gel, a differenza dell'unguento, contiene una quantità maggiore di ingrediente attivo e viene assorbito meglio nella pelle).

Le compresse di eparina non sono prodotte, poiché l'eparina non viene praticamente assorbita dal tratto digestivo.

overdose

I sintomi di sovradosaggio per la somministrazione parenterale sono sanguinamento di varia gravità.

Trattamento: per piccole emorragie, innescate da un sovradosaggio del farmaco, è sufficiente per fermare il suo uso. Se il sanguinamento è esteso, protamina solfato (1 mg per 100 UI di eparina) viene utilizzato per neutralizzare l'eccesso di eparina.

Si tenga presente che l'eparina viene visualizzata rapidamente. Pertanto, se la protamina solfato viene prescritta 30 minuti dopo la precedente dose di eparina, deve essere somministrata a metà della dose; la dose più alta di protamina solfato è di 50 mg.

Attraverso l'emodialisi non viene visualizzato.

I casi di overdose con uso esterno di fondi non sono descritti. A causa del basso assorbimento sistemico del farmaco, un sovradosaggio è considerato improbabile. Con l'uso prolungato su ampie superfici, sono possibili complicazioni emorragiche.

Trattamento: rimozione del farmaco, se necessario, l'uso di una soluzione all'unico di protamina solfato (antagonista dell'eparina).

interazione

I farmaci che bloccano la secrezione tubulare, gli anticoagulanti indiretti, gli antibiotici che riducono la formazione di vitamina K, la microflora intestinale, i FANS, il dipiridamolo, l'ASA e altri agenti riducenti di aggregazione piastrinica aumentano l'effetto dell'eparina.

Contribuire all'affievolimento dell'azione: glicosidi cardiaci, alcaloidi della segale cornuta, fenotiazine, farmaci antistaminici, nicotina, acidi etacrilici e nicotinici, nitroglicerina (nell'introduzione), ACTH, tetracicline, amminoacidi alcalini e polipeptidi, tiroxina, protamina.

Non è possibile mescolare la soluzione nella stessa siringa con altri farmaci.

Quando applicato localmente, l'effetto anticoagulante del farmaco è migliorato quando si utilizza il gel in combinazione con agenti antipiastrinici, FANS, anticoagulanti. Tetraciclina, tiroxina, nicotina e antistaminici riducono gli effetti dell'eparina.

Condizioni di vendita

Il gel è un mezzo di consegna da banco, è necessaria una ricetta per acquistare la soluzione.

Ricetta per eparina in latino (esempio):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
In / in 25.000 ED, diluire il contenuto della bottiglia in una soluzione isotonica di NaCl.

Condizioni di conservazione

Le ampolle con soluzione devono essere conservate in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini.

Il gel deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura inferiore a 25 ° C. Data di scadenza dopo l'apertura - 28 giorni.

Periodo di validità

Istruzioni speciali

A causa del rischio di ematomi nel sito di iniezione, la soluzione non deve essere iniettata nel muscolo.

La soluzione può assumere una colorazione giallastra, che non influisce sulla sua attività o tollerabilità.

Nella nomina del farmaco per scopi medicinali, il dosaggio deve essere selezionato in base al valore dell'APTT.

Durante il periodo di trattamento della droga, non dovrebbe esserci biopsia degli organi e altri farmaci dovrebbero essere iniettati nel farmaco

Per la diluizione della soluzione può essere utilizzata solo soluzione allo 0,9% di NaCl.

Il gel non deve essere applicato alle mucose e aprire le ferite. Inoltre, non viene utilizzato in presenza di processi purulenti. L'uso di pomata non è raccomandato per la TVP.

Eparina non frazionata

L'eparina con un peso molecolare medio di 12-16 mila dalton, che è isolata dal polmone o dalla mucosa bovina del tratto intestinale dei suini, è chiamata non frazionata. Viene utilizzato nella produzione di farmaci che hanno un effetto locale e sistemico (eparina contenente unguenti e soluzioni per la somministrazione parenterale).

Il farmaco, interagendo con AT III (indirettamente), inibisce l'enzima principale del sistema di coagulazione del sangue, così come altri fattori della coagulazione, e questo a sua volta porta ad effetti antitrombotici e anticoagulanti.

L'eparina endogena nel corpo umano si trova nei muscoli, nella mucosa intestinale e nei polmoni. Secondo la sua struttura, è una miscela di frazioni glicosaminoglicano, che consistono dei residui solfatidici di D-glucosamina e acido D-glucuronico con una massa molecolare da 2 a 50mila dalton.

Eparina frazionata

Le eparine frazionate (a basso peso molecolare) sono ottenute per depolimerizzazione enzimatica o chimica di non frazionata. Tale eparina consiste di polisaccaridi con un peso molecolare medio di 4-7 mila dalton.

Gli NMH sono caratterizzati come anticoagulante debole e agenti antitrombotici altamente efficaci di azione diretta. L'effetto di tali farmaci è volto a compensare i processi di ipercoagulazione.

NMG inizia ad agire immediatamente dopo la somministrazione, mentre il suo effetto antitrombotico è pronunciato e prolungato (il farmaco viene somministrato solo 1 p. / Giorno.).

Classificazione di eparine a basso peso molecolare:

• farmaci usati per la prevenzione della trombosi / tromboembolia (clivarin, troparin, ecc.);
• farmaci usati per trattare l'angina instabile e l'infarto del miocardio senza onda patologica di Q, trombosi e tromboembolismo, TVP acuta, embolia polmonare (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• farmaci usati per il trattamento della trombosi venosa grave (Fraxiparin Forte);
• farmaci usati per prevenire la trombosi della coagulazione durante l'emofiltrazione e l'emodialisi (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analoghi

Analoghi del gel: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Forma iniettabile generica: Eparina J, Eparina-Fereina, Eparina-Sandoz.

Farmaci con uno stretto meccanismo d'azione: compresse - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; soluzione - Angioflux, Hemapaksan, Antithrombin III umano, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La soluzione di eparina non è controindicata nelle donne in gravidanza. Tuttavia, nonostante il fatto che il principio attivo del farmaco non penetri nel latte, il suo uso nelle madri che allattano in alcuni casi ha portato ad uno sviluppo rapido (entro 2-4 settimane) dell'osteoporosi e del danno spinale.

La fattibilità della domanda deve essere decisa individualmente, tenendo conto del rapporto tra il rischio per il feto / beneficio per la madre.

I dati sull'uso del gel durante la gravidanza e l'allattamento non sono disponibili.

Recensioni

L'eparina è un agente antitrombotico efficace e ben studiato il cui meccanismo d'azione è quello di sopprimere l'attività della trombina, che catalizza la biotrasformazione del fibrinogeno in fibrina e una serie di altre reazioni nel sistema emostatico.

Più spesso su Internet, viene discusso l'uso esterno del gel e le forme di unguento del farmaco. Recensioni di eparina contenenti unguenti e gel (in particolare, recensioni di Eparina Akrigel 1000) sono estremamente positive: tali farmaci aiutano davvero con lividi, tromboflebiti ed emorroidi e rimuovono bene anche gli infiltrati localizzati.

Eparina di prezzo

Il prezzo medio delle iniezioni di eparina nelle farmacie ucraine è da 180 a 226 UAH (5 ml fiale, n. 5). Acquista unguento eparina può essere una media di 35 UAH. Il prezzo di Eparina Akrigel 1000 in Ucraina è di circa 250 UAH.

Nelle farmacie russe, l'eparina di sodio in fiale può essere acquistata per 360-550 rubli.Il prezzo del gel di eparina è di 260-300 rubli.

Cos'è l'eparina: composizione e forma di dosaggio

L'eparina è un anticoagulante di azione diretta, è prodotta in varie forme di dosaggio. I farmaci a base di eparina possono essere trovati sotto forma di soluzione per iniezione, flaconcini, unguenti e gel per uso esterno.

Cosa in questo articolo:

Istruzioni per l'uso di farmaci

L'eparina farmaco è raccomandata per il trattamento della tromboflebite, trombosi venosa profonda, trombosi dell'arteria coronaria. I fondi basati sulla sostanza sono indicati per prevenire l'aumento della coagulazione del sangue durante il trattamento chirurgico delle malattie delle vene degli arti inferiori.

Il farmaco viene somministrato per via sottocutanea o endovenosa, l'uso intramuscolare è indesiderabile a causa della probabilità di ematomi. Il dosaggio viene selezionato singolarmente, tenendo conto del tasso di coagulazione del sangue, della presenza di processi patologici, dei risultati di studi di laboratorio e clinici.

La sostanza viene utilizzata per il trattamento profilattico del tromboembolismo durante l'intervento chirurgico. In questo caso, due ore prima dell'operazione, vengono somministrati al paziente da 5 a 10 mila MO di eparina. Entro 6-8 ore dopo la procedura, dosi simili dell'agente continuano a pungere.

Per prevenire la trombosi nei pazienti adulti con vene varicose, è indicata la somministrazione di 5-10 mila MO di eparina, poi un altro 25-40 mila MO di eparina viene somministrato al giorno utilizzando un perfusore.

Se il trattamento a lungo termine non è previsto, l'introduzione è consentita:

1. intermittente per via endovenosa;
2. sottocutaneo.

Per le infusioni interne, la sostanza deve essere diluita in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio al 5%. Per il trattamento di pazienti adulti, è vietato superare un dosaggio di 80 mila MO di eparina. Nella quantità massima di sostanza, una persona con vene varicose può usare per non più di 10 giorni consecutivi.

Cos'è l'eparina unguento? L'agente esterno, applicato sull'involucro, ha un effetto antinfiammatorio, diventa anestetico locale, previene la formazione di coaguli di sangue, rapida coagulazione del sangue.

I principi attivi vengono gradualmente rilasciati dal farmaco, contribuendo ad alleviare il processo infiammatorio. Ingredienti come l'anestesia per estinguere la sindrome del dolore, l'estere dell'acido nicotinico espande rapidamente i vasi sanguigni superficiali, aiuta l'eparina ad essere meglio assorbita.

L'eparina si lega alle proteine, non è in grado di penetrare la barriera placentare, non è secreta insieme al latte materno. La sostanza viene catturata dal sistema mononucleare dei macrofagi, l'endotelio, concentrato nella milza e nel fegato, metabolizzato nel fegato.

Questa forma di eparina:

• mettere uno strato sottile sulla pelle sopra l'area infiammata;
• per ogni 3-5 centimetri di pelle dovrebbero essere usati 2-4 centimetri di pomata;
• massaggiare delicatamente nei movimenti fino a completo assorbimento.

Il trattamento viene preso ogni giorno fino a completo sollievo dai sintomi delle vene varicose. In media, dal processo infiammatorio nelle vene degli arti inferiori, è stato raccomandato di continuare il ciclo di terapia fino a 7 giorni. La possibilità di utilizzare l'unguento per un periodo più lungo dovrebbe essere negoziata individualmente con il medico.

Prima di applicare la pelle deve essere accuratamente lavato con acqua calda e sapone, lasciato asciugare naturalmente o asciugare accuratamente.

Per aumentare l'efficacia, l'unguento viene applicato e la sera prima di coricarsi, la biancheria intima di compressione viene messa sulle gambe. Al mattino, la maglieria medica viene rimossa, gli arti vengono lavati sotto la doccia.

Controindicazioni

Non tutti i pazienti con vene varicose e tromboflebite sono autorizzati a utilizzare farmaci a base di eparina. Quindi, l'eparina nella forma di una soluzione è controindicata in presenza di una storia di trombocitopenia indotta da eparina, durante la gravidanza e l'allattamento.

Con estrema cautela, i farmaci sono prescritti per condizioni patologiche associate a una maggiore probabilità di sanguinamento: lesioni alla testa, ictus emorragico. Sotto la supervisione di un medico, la soluzione viene utilizzata per il trattamento di bambini e pazienti dopo i 60 anni di età.

Le controindicazioni sono aneurismi dei vasi sanguigni del cervello, endocardite subacuta e acuta, ipertensione arteriosa incontrollata, dissezione aortica. Da parte del sistema linfatico, la limitazione sarà la leucemia, la trombocitopenia, la diatesi emorragica, l'uso prolungato degli enterici, i drenaggi gastrici.

Il medico non prescrive un rimedio per le malattie:

1. vene varicose dell'esofago;
2. emorroidi;
3. colite ulcerosa.

L'eparina è pericolosa in caso di insufficienza congenita dell'antitrombina III, terapia sostitutiva con preparati antitrombinici, altrimenti aumenta la probabilità di sanguinamento.

Con cautela, l'uso di una soluzione di eparina è giustificato in caso di insufficienza renale cronica, gravi patologie epatiche sullo sfondo di una violazione della funzione proteina-sintetica, vasculite. La restrizione sarà retinopatia diabetica proliferativa, chirurgia sul cervello, midollo spinale, occhi, parto, puntura lombare, anestesia epidurale, ciclo mestruale, minaccia di aborto.

L'unguento e il gel sono controindicati in condizioni patologiche:

• associato a disturbi emorragici;
• sanguinamento;
• aneurisma cerebrale dei vasi sanguigni;
• emorragia intracranica prolungata.

Inoltre, l'eparina non viene utilizzata esternamente per il trattamento delle vene varicose con ipertensione maligna, sindrome antifosfolipidica, stati di shock.

È vietato l'uso di mezzi esterni su mucose, ferite aperte, aree degli arti inferiori con processi ulcerativi-necrotici.

Sovradosaggio ed effetti collaterali

Se si ignora il dosaggio raccomandato di eparina aumenta la probabilità di sanguinamento, complicanze emorragiche. A seconda della gravità delle violazioni, il medico prende una decisione per ridurre la quantità della sostanza somministrata o smettere completamente di usare il farmaco.

Se, dopo aver aggiustato la terapia, il sanguinamento non si ferma, un antagonista di eparina, protamina cloruro o protamina solfato, dovrà essere iniettato per via endovenosa. Un millilitro di sostanza neutralizza 100 MO di eparina. L'antidoto viene somministrato entro 90 minuti dopo un sovradosaggio di eparina, dopo 3 ore, deve essere iniettato un altro 50% della dose.

In presenza di intolleranza individuale e effetti indesiderati, il medicinale viene cancellato, vengono immediatamente prescritti agenti desensibilizzanti. A volte ci sono indicazioni per prolungare la terapia anticoagulante, quindi vengono usati anticoagulanti indiretti.

L'inizio delle reazioni allergiche, tra cui:

Alcuni pazienti con vene varicose appaiono prurito, grave eruzione cutanea, sensazione di calore sulla pianta dei piedi. Complicanze simili si verificano in circa il 6% dei pazienti e sono spiegate dall'aggregazione piastrinica sotto l'influenza dell'eparina.

Le linee guida per l'uso di eparina hanno indicato che la possibilità di necrosi della pelle, trombosi nelle arterie, accompagnata da una recidiva di tromboembolia, lo sviluppo di cancrena non è escluso. In caso di sintomi gravi, una diminuzione del livello delle piastrine di oltre il doppio della quantità iniziale, l'uso di farmaci a base di eparina viene interrotto.

Un effetto collaterale può essere l'osteoporosi, l'alopecia, l'aumento di ALT, AST. Gli effetti collaterali indiretti dei medici sono stati:

• ecchimosi;
• ecchimosi;
• ulcere nei luoghi di utilizzo;
• eritema;
• irritazione.

Come mostrano le revisioni, soggetti a regolari controlli di laboratorio e all'adeguata conformità con i dosaggi prescritti, i sintomi descritti vengono diagnosticati molto meno frequentemente.

Il rischio di una risposta inadeguata del corpo diminuisce con l'eccezione dell'uso parallelo di farmaci che violano l'emostasi: Dipiridamolo, acido salicilico.

Istruzioni speciali

Il trattamento prolungato con dosaggi più elevati di farmaci a base di eparina deve essere effettuato esclusivamente in ambiente ospedaliero. L'applicazione della soluzione avviene con la considerazione obbligatoria degli indicatori di coagulazione del sangue, con una netta riduzione del livello delle piastrine, il trattamento con il farmaco viene immediatamente interrotto.

Quando vengono prescritte alte dosi di eparina o non ci sono reazioni al suo uso, è necessario tenere sotto controllo il parametro antitrombina III. La somministrazione intramuscolare di altre forme di dosaggio di eparina è proibita se è già somministrata per via endovenosa.

Con una storia di ipertensione arteriosa, la terapia viene eseguita sotto la stretta supervisione di un medico. I farmaci sono usati con cautela nei pazienti con vene varicose che:

1. sottoposti a radioterapia;
2. impegnato in cure dentistiche;
3. prendono medicine contro la tubercolosi polmonare.

La stessa regola si applica alle donne con contraccettivi intrauterini.

Nelle donne dopo i 60 anni di età, l'eparina sodica è in grado di aumentare il sanguinamento, in questa categoria di pazienti la dose della soluzione è ridotta.

Con un dosaggio adeguato, un controllo sistematico della coagulazione del sangue e un'attenta valutazione delle controindicazioni, è possibile eliminare le restrizioni sulla probabilità di sanguinamento.

Interazioni farmacologiche, conservazione

L'eparina in fiale è compatibile con solo lo 0,9% di soluzione di cloruro di sodio. La sostanza è in grado di potenziare l'azione dei farmaci che contengono derivati ​​di fenitoina, chinidina, benzodiazepina, propranololo.

Per ridurre il grado di attività dei farmaci eparina ridurre antidepressivi triciclici, polipeptidi, solfati. L'effetto anticoagulante del farmaco aumenta con l'uso parallelo di tali agenti trombolitici come urochinasi, alteplase, streptochinasi.

Un quadro simile si osserva durante l'assunzione di agenti antipiastrinici: acido acetilsalicilico, ticlopidina, dipiridamolo, prasugrel, clopidogrel. Warfarin, feninione, acenocumarolo e farmaci antinfiammatori non steroidei sono in grado di aumentare l'azione anticoagulante.

Il rischio di sanguinamento aumenta durante la combinazione di eparina con sostanze:

• steroidi;
• acido valproico, acido etacrinico;
• citostatici;
• tsefemandol;
• idrossiclorochina.

L'anticoagulazione diminuisce con l'uso simultaneo di acido ascorbico, chinino, corticotropina, nicotina, antistaminici, glicosidi cardiaci, nitroglicerina, alcaloidi della segale cornuta. Il farmaco è in grado di ridurre l'azione dell'insulina, dell'ormone adrenocorticotropo, dei glucocorticosteroidi.

Il tempo di conservazione dell'unguento e della soluzione non supera i 3 anni, il gel viene conservato per 2 anni dalla data di produzione. Acquista iniezioni di eparina e unguento in farmacia senza prescrizione medica.

analoghi

Gli analoghi dell'eparina sono farmaci Zilt, Clexane, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Eparina J, eparina-Sodio Brown, Eparina-Akrikhin 1000.

Altrettanto efficace aiuterà a trattare le vene varicose e gli analoghi dell'eparina tromboflebite. Potrebbe non essere necessariamente iniezioni o unguenti, ci sono sostituti sotto forma di compresse.

Le compresse a base di clopidogrel hydrosulfate, indicate per rallentare l'aggregazione piastrinica, aiutano a ridurre la formazione di coaguli di sangue. Il farmaco è anche raccomandato per la prevenzione di coaguli di sangue.

Tra gli effetti collaterali ci sono l'intolleranza individuale, il periodo di gravidanza e allattamento, l'infanzia, l'aumento della probabilità di sanguinamento, l'emorragia intracranica.

Agente antitrombotico, prodotto sotto forma di soluzione, il principale ingrediente attivo - eparina a basso peso molecolare. La medicina agirà come profilassi contro i coaguli di sangue venoso.

Le controindicazioni sono allergie ai componenti del farmaco, il rischio di sanguinamento, ictus emorragico, aborto spontaneo. Clexane non è prescritto per l'iniezione intramuscolare.

Il farmaco per iniezione contiene anche eparina a basso peso molecolare. Mostra l'attività nel trattamento di:

Non deve essere usato in caso di ipersensibilità all'eparina, predisposizione all'emorragia, emorragia intracerebrale, patologie renali.

Le compresse sono un anticoagulante di azione indiretta, basato sulla sostanza warfarin sodica. Il farmaco elimina l'aumento della coagulazione del sangue, raccomandato per il trattamento e la prevenzione della trombosi, ictus, attacchi ischemici.

Controindicazioni comprendono sanguinamento acuto, pericardite, trombocitopenia, ictus emorragico, patologie epatiche e renali, ipertensione. L'uso parallelo con bevande alcoliche è severamente vietato.

Indicazioni per l'uso: trattamento sintomatico delle malattie venose, tra cui trombosi, flebiti, tromboflebiti, vene varicose sugli arti inferiori, sindrome post-trombotica.

Il farmaco Venitane ha effetti anti-edema, sopprime il processo infiammatorio, tonifica le vene. Può essere prescritto come agente profilattico dopo l'intervento chirurgico sulle vene delle gambe.

• flebite migratoria, comprese quelle associate a vene varicose croniche;
• tromboflebite ascendente;
• gonfiore locale.

Il farmaco ha dimostrato di eliminare le complicanze associate alla chirurgia sulle vene delle gambe.

L'eparina, come qualsiasi analogo, ha un effetto potente e pronunciato, quasi tutte le recensioni positive sul farmaco. Poiché vi sono molte controindicazioni e reazioni avverse del corpo, il trattamento non autorizzato con eparina è pericoloso per la salute.

Informazioni su Eparina sono presentate nel video in questo articolo.

eparina

Soluzione per in / in e p / all'introduzione di incolore o giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico - 9 mg, sodio cloruro - 3,4 mg, acqua d / e fino a 1 ml.

5 ml - fiale (5) - imballa il cartone.
5 ml - flaconi (5) - imballa il cartone.
5 ml - fiale (10) - imballa il cartone.
5 ml - flaconi (10) - imballa il cartone.
5 ml - ampolle (50) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi (50) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - ampolle (100) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi (100) - scatole di cartone (per ospedali).

Soluzione per iv e p / all'introduzione di una soluzione limpida, incolore o giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico 9 mg, sodio cloruro 3,4 mg, acqua d / e fino a 1 ml.

5 ml - flaconi di vetro (1) - imballa il cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (1) - pacchi di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (2) - pacchi di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - pacchetti di cellule di contorno (1) - pacchi di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - pacchetti di cellule di contorno (2) - pacchi di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (1) - pacchi di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (2) - pacchi di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - confezioni di cellule di contorno (1) - confezioni di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - confezioni di cellule di contorno (2) - confezioni di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballa il cartone con un inserto separatore.
5 ml - flaconi di vetro (10) - imballa il cartone con un inserto separatore.
5 ml - ampolle di vetro (5) - pacchi di cartone con inserto separatore.
5 ml - ampolle di vetro (10) - pacchi di cartone con inserto separatore.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (10) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici in plastica (20) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (10) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (20) - scatole di cartone (per ospedali).

Il meccanismo d'azione dell'eparina sodica si basa principalmente sul suo legame con l'antitrombina III, che è un inibitore naturale dei fattori attivati ​​della coagulazione del sangue IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa. L'eparina sodica è legata all'antitrombina III e causa cambiamenti conformazionali nella sua molecola. Di conseguenza, il legame dell'antitrombina III ai fattori di coagulazione IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa viene accelerato e la loro attività enzimatica viene bloccata. Il legame dell'eparina sodica con l'antitrombina III è di natura elettrostatica ed è largamente dipendente dalla lunghezza e dalla composizione della molecola (per legare l'eparina sodica all'antitrombina III, è necessaria una sequenza penta-saccaridica contenente glucosamina 3-O-solfatata).

La capacità di eparina sodica in combinazione con antitrombina III di inibire i fattori di coagulazione IIa (trombina) e Xa è della massima importanza. Il rapporto tra l'attività dell'eparina sodica in relazione al fattore Xa e la sua attività in relazione al fattore IIa è 0,9-1,1. L'eparina sodica riduce la viscosità del sangue, riduce la permeabilità vascolare, stimolata dalla bradichinina, dall'istamina e da altri fattori endogeni e previene quindi lo sviluppo di stasi. L'eparina sodica è in grado di assorbire la superficie delle membrane endoteliali e delle cellule del sangue, aumentando la loro carica negativa, che impedisce l'adesione e l'aggregazione piastrinica. L'eparina sodica rallenta l'iperplasia della muscolatura liscia, attiva la lipoproteina lipasi e, quindi, ha un effetto ipolipemizzante e previene lo sviluppo dell'aterosclerosi.

L'eparina sodica lega alcuni componenti del sistema del complemento, riducendo la sua attività, previene la cooperazione dei linfociti e la formazione di immunoglobuline, lega l'istamina, la serotonina (cioè ha un effetto antiallergico). L'eparina sodica aumenta il flusso sanguigno renale, aumenta la resistenza vascolare del cervello, riduce l'attività ialuronidasi cerebrale, riduce l'attività tensioattiva nei polmoni, sopprime l'eccessiva sintesi di aldosterone nella corteccia surrenale, lega l'adrenalina, modula la risposta ovarica agli stimoli ormonali, migliora l'attività degli ormoni paratiroidei. Come risultato dell'interazione con gli enzimi, l'eparina sodica può aumentare l'attività della tirosina idrossilasi, del pepsinogeno, della DNA polimerasi e ridurre l'attività della miosina ATPasi, della piruvato chinasi, della polimerasi PNK, della pepsina. Il significato clinico di questi effetti dell'eparina sodica rimane incerto e non ben compreso.

Nella sindrome coronarica acuta senza sottotema persistente del segmento ST su ECG (angina instabile, infarto miocardico senza sottotema del segmento ST), l'eparina sodica in combinazione con acido acetilsalicilico riduce il rischio di infarto miocardico e mortalità. Nell'infarto del miocardio con elevazione del tratto ST sull'ECG, l'eparina sodica è efficace nella rivascolarizzazione coronarica transcutanea primaria in associazione con gli inibitori dei recettori della glicoproteina IIb / IIIa e nella terapia trombolitica con streptochinasi (aumento della frequenza della rivascolarizzazione).

A dosi elevate, l'eparina sodica è efficace nel tromboembolismo polmonare e nella trombosi venosa, in piccole dosi è efficace nel prevenire il tromboembolismo venoso, anche dopo le operazioni chirurgiche.

Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto del farmaco arriva quasi immediatamente, non più tardi di 10-15 minuti e dura poco tempo - 3-6 ore Dopo somministrazione sottocutanea, l'effetto del farmaco inizia lentamente - dopo 40-60 minuti, ma dura 8 ore. Deficit di antitrombina III nel plasma sanguigno o al posto di trombosi può ridurre l'effetto aikoagulyantny di heparin il sodio.

Concentrazione massima (C_max) dopo somministrazione endovenosa è raggiunto quasi immediatamente, dopo la somministrazione sottocutanea - in 2-4 ore.

Comunicazione con le proteine ​​plasmatiche - fino al 95%, il volume di distribuzione è molto piccolo - 0,06 l / kg (non lascia il letto vascolare a causa del forte legame con le proteine ​​plasmatiche). Non penetra la barriera placentare e nel latte materno.

Intensamente catturato dalle cellule endoteliali e dalle cellule del sistema mononucleare dei macrofagi (cellule del sistema reticoloendoteliale), è concentrato nel fegato e nella milza.

Metabolizzato nel fegato con la partecipazione di N-desulfamidasi e piastrine eparinasi, che è coinvolto nel metabolismo dell'eparina negli stadi successivi. Il coinvolgimento nel metabolismo del fattore piastrinico IV (fattore antieparettico), così come il legame dell'eparina sodica con il sistema dei macrofagi, spiega la rapida inattivazione biologica e la breve durata dell'azione. Le molecole desolfatate sotto l'influenza dell'endoglicosidasi dei reni vengono convertite in frammenti a basso peso molecolare. TT_1/2 dura 1-6 ore (in media 1,5 ore); aumenta con l'obesità, il fegato e / o l'insufficienza renale; diminuisce con tromboembolismo polmonare, infezioni, tumori maligni.

Escreto dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti inattivi, e solo con l'introduzione di alte dosi può essere espulsa (fino al 50%) in forma invariata. Non viene visualizzato attraverso l'emodialisi.

- prevenzione e trattamento della trombosi venosa (compresa trombosi delle vene superficiali e profonde degli arti inferiori, trombosi delle vene renali) ed embolia polmonare;

- prevenzione e trattamento delle complicanze tromboemboliche associate alla fibrillazione atriale;

- prevenzione e trattamento degli emboli arteriosi periferici (inclusi quelli associati alla cardiopatia mitrale);

- trattamento delle coagulopatie acute e croniche da consumo (compresa la fase I del DIC);

- sindrome coronarica acuta senza elevazione persistente del segmento ST sull'ECG (angina instabile, infarto miocardico senza elevazione del segmento ST sull'ECG);

- infarto miocardico con elevazione del tratto ST: con terapia trombolitica, con rivascolarizzazione percutanea percutanea primaria (angioplastica con palloncino con o senza stenting) e ad alto rischio di trombosi arteriosa o venosa e tromboembolia;

- prevenzione e trattamento di microtrombosi e disturbi del microcircolo, incl. con sindrome da coercizione emolitica, glomerulonefrite (compresa la nefrite da lupus) e con diuresi forzata;

- prevenzione della coagulazione del sangue durante la trasfusione di sangue, nei sistemi di circolazione extracorporea (circolazione extracorporea durante cardiochirurgia, emorragia, cataferesi) ed emodialisi;

- trattamento di cateteri venosi periferici.

- ipersensibilità al sodio eparina e altri componenti del farmaco;

- una storia di trombocitopenia indotta da eparina (con o senza trombosi), o attualmente;

- sanguinamento (tranne quando i benefici dell'eparina sodio superano il rischio potenziale);

- periodo di gravidanza e allattamento al seno.

Pazienti con allergie polivalenti (compresa l'asma bronchiale).

In condizioni patologiche associate ad un aumentato rischio di sanguinamento, come ad esempio:

- malattie del sistema cardiovascolare: endocardite infettiva acuta e subacuta, ipertensione grave incontrollata, dissezione aortica, aneurisma cerebrale;

- lesioni erosive e ulcerative degli organi dell'apparato digerente, vene varicose dell'esofago con cirrosi epatica e altre malattie, uso prolungato di drenaggi gastrici e enterici, colite ulcerosa, emorroidi;

- malattie degli organi ematopoietici e del sistema linfatico: leucemia, emofilia, trombocitopenia, diatesi emorragica;

- Malattie del sistema nervoso centrale: ictus emorragico, trauma cranico;

- deficienza congenita dell'antitrombina III e terapia sostitutiva con farmaci antitrombinici (per ridurre il rischio di sanguinamento, devono essere utilizzate dosi più piccole di eparina).

Altre condizioni fisiologiche e patologiche: periodo mestruale, minaccia di aborto, periodo postparto precoce, grave malattia epatica con compromissione della funzione sintetico-proteica, insufficienza renale cronica, recente operazione chirurgica agli occhi, cervello o midollo spinale, puntura spinale (lombare) recentemente eseguita o anestesia epidurale, retinopatia diabetica proliferativa, vasculite, bambini sotto i 3 anni (l'alcol benzilico in esso contenuto può causare Le reazioni in stile classico e anafilattoidi), l'età avanzata (oltre 60 anni, soprattutto le donne).

L'eparina viene somministrata per via sottocutanea, endovenosa, bolo o flebo.

L'eparina viene prescritta come infusione endovenosa continua o come iniezione endovenosa regolare e sottocutanea (nell'addome). L'eparina non deve essere somministrata per via intramuscolare.

Il posto abituale per le iniezioni sottocutanee è la parete antero-laterale dell'addome (in casi eccezionali viene inserito nella parte superiore della spalla o della coscia), utilizzando un ago sottile che deve essere inserito in profondità, perpendicolare alla piega della pelle tra il pollice e l'indice fino alla fine dell'iniezione. soluzione. È necessario alternare i siti di iniezione ogni volta (per evitare la formazione di ematomi). La prima iniezione deve essere effettuata 1-2 ore prima dell'inizio dell'operazione; nel periodo postin vigore - per entrare tra 7-10 giorni, e se necessario - un tempo più lungo. La dose iniziale di eparina, somministrata a scopo terapeutico, è in genere di 5000 UI e viene somministrata per via endovenosa, dopo di che il trattamento viene continuato, utilizzando iniezioni sottocutanee o infusioni endovenose.

Le dosi di mantenimento sono determinate in base al metodo di utilizzo:

- con infusione endovenosa continua, vengono somministrati 1000-2000 UI / h ciascuno (24000-48000 mg / die), diluendo l'eparina con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%:

- con iniezioni endovenose regolari, vengono prescritte da 5000 a 10.000 UI di eparina ogni 4-6 ore:

- dopo somministrazione sottocutanea, vengono somministrati ogni 12 ore a 15.000-200 UI o ogni 8 ore a 8.000-10000 UI.

Prima dell'introduzione di ciascuna dose, è necessario condurre uno studio del tempo di coagulazione del sangue e / o del tempo di tromboplastina parziale attivato (LPTT) per correggere la dose successiva.

Quando somministrati per via endovenosa, vengono selezionate dosi di eparina in modo che l'APTT sia 1,5-2,5 volte il controllo. L'effetto anticoagulante dell'eparina è considerato ottimale se il tempo di coagulazione del sangue viene esteso di un fattore 2-3 rispetto al valore normale. APTT e tempo di trombina aumentano di 2 volte (con possibilità di controllo continuo di APTT).

Con la somministrazione sottocutanea di piccole dosi (5000 IU 2-3 volte al giorno), non è necessario controllare regolarmente l'APTT per la prevenzione della formazione di trombi, poiché aumenta leggermente.

L'infusione endovenosa continua è il modo più efficace di utilizzare l'eparina, meglio delle iniezioni regolari (periodiche), poiché fornisce un'ipocoagulazione più stabile e meno spesso causa emorragie.

Uso di eparina sodica in situazioni cliniche speciali.

Angioplastica coronarica percutanea primaria nella sindrome coronarica acuta senza elevazione del tratto ST e in infarto miocardico con innalzamento del tratto ST: l'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa in una dose in bolo di 70-100 UI / kg (a meno che non si preveda l'uso di inibitori della glicoproteina IIb / IIla) o dose 50 -60 mg / kg (se usato insieme agli inibitori dei recettori della glicoproteina llb / IIla).

Terapia trombolitica per infarto del miocardio con innalzamento del tratto ST: l'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa con una dose in bolo di 60 UI / kt (dose massima di 4000 ME), seguita da infusione endovenosa alla dose di 12 UI / kg (non più di 1000 UI / h) per 24 48 ore Il livello di APTT obiettivo è 50-70 sec, che è 1,5-2,0 volte superiore alla norma; Controllo APTT - dopo 3. 6. 12 e 24 h dopo l'inizio della terapia.

Prevenzione delle complicanze tromboemboliche dopo interventi chirurgici con basse dosi di eparina sodica: l'eparina sodica viene iniettata per via sottocutanea, in profondità nella piega della cute addominale. La dose iniziale è di 5000 mg 2 h prima dell'inizio dell'operazione. Nel periodo postoperatorio - 5000 ME ogni 8-12 ore per 7 giorni o fino a quando la mobilità del paziente è completamente ripristinata (a seconda di cosa viene prima). Quando si utilizza l'eparina sodica a basso dosaggio per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche, non è necessario controllare l'aPTT.

Uso in chirurgia cardiovascolare durante le operazioni che utilizzano la circolazione extracorporea: la dose iniziale di sodio eparina è di almeno 150 UI / kg. Successivamente, l'eparina sodica viene iniettata mediante ipfusione endovenosa continua ad una velocità di 15-25 gocce / min a 30.000 UI per 1 litro di soluzione per infusione. La dose totale è di solito 300 UI / kg (se la durata prevista dell'operazione è inferiore a 60 minuti) o 400 UI / kg (se la durata prevista dell'operazione è di 60 minuti o più).

Domanda di emodialisi: la dose iniziale di sodio eparina è di 25-30 UI / kg (o 10.000 UI) per via endovenosa in bolo, quindi infusione continua di sodio eparina 20.000 UI / 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% a una velocità di 1500-2000 UI / h (salvo diversamente indicato nel manuale dei sistemi di emodialisi).

Uso di eparina sodica in pediatria: non sono stati condotti studi controllati sull'uso dell'eparina sodica nei bambini. Le raccomandazioni presentate si basano sull'esperienza clinica: la dose iniziale è di 75-100 UI / kg di bolo endovenoso per 10 minuti, la dose di mantenimento: bambini di età compresa tra 1-3 mesi - 25-30 UI / kg / h (800 ME / kg / giorno), bambini di età compresa tra 4 e 12 mesi: 25-30 UI / kg / h (700 UI / kg / giorno), bambini di età superiore a 1 anno: 18-20 ME / kg / h (500 UI / kg / die) per via endovenosa.

La dose di eparina sodica deve essere selezionata tenendo conto degli indicatori di coagulazione del sangue (target APTT livello 60-85 sec.).

La durata della terapia dipende dalle indicazioni e dal metodo di applicazione. Per l'uso endovenoso, la durata ottimale del trattamento è 7-10 giorni, dopodiché la terapia prosegue con anticoagulanti orali (si consiglia di somministrare anticoagulanti orali a partire dal giorno 1 del trattamento con eparina sodica o da 5 a 7 giorni e l'uso di eparina sodica deve essere interrotto per 4-5 giorni terapia). Con una vasta trombosi delle vene ileo-femorali, è consigliabile condurre cicli di trattamento più lunghi con eparina.

Reazioni allergiche: iperemia della pelle, febbre da farmaci, orticaria, rinite, prurito e sensazione di calore nelle suole, biorospasmo, collasso, shock anafilattico.

Sanguinamento: tipico - dal tratto gastrointestinale e dal tratto urinario, nel sito di iniezione, nelle aree sotto pressione, dalle ferite chirurgiche; emorragie in vari organi (tra cui ghiandole surrenali, corpo luteo, spazio retroperitopeale).

Reazioni locali: dolore, iperemia, ematoma e ulcerazione nel sito di iniezione, sanguinamento.

Altri potenziali effetti collaterali includono vertigini, mal di testa, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, dolori articolari, aumento della pressione sanguigna ed eosinofilia.

All'inizio del trattamento con eparina, a volte si può notare trombocitopenia transitoria con conta piastrinica nell'intervallo da 80 × 10 9 / L a 150 × 10 9 / L. Di solito, questa situazione non porta allo sviluppo di complicanze e il trattamento con eparina può essere continuato. In rari casi, può verificarsi trombocitopenia grave (sindrome da formazione di trombi bianchi), talvolta con esito fatale. Questa complicazione dovrebbe essere assunta nel caso di una diminuzione delle piastrine al di sotto di 80 × 10 9 / le, o più del 50% del livello iniziale, l'introduzione di eparina in questi casi viene urgentemente interrotta.

I pazienti con trombocitopenia grave possono sviluppare una coagulopatia da consumo (esaurimento delle scorte di fibrinogeno).

Sullo sfondo della trombocitopenia indotta da eparina: necrosi cutanea, trombosi arteriosa, accompagnata dallo sviluppo di cancrena, infarto miocardico, ictus. In caso di uso prolungato: osteoporosi, fratture ossee spontanee, calcificazione dei tessuti molli, ipoaldosteronismo, alopecia transitoria, priapismo.

Cambiamenti nei parametri biochimici del sangue possono essere osservati durante la terapia con eparina (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, acidi grassi liberi e tiroxina nel plasma sanguigno, iperkaliemia, iperlipidemia ricorrente dovuta alla sospensione di eparina: un falso aumento della concentrazione di glucosio nel sangue e un risultato falso positivo del test di bromsulfaleina).

Sintomi: segni di sanguinamento.

Trattamento: per un piccolo sanguinamento causato da un sovradosaggio di eparina, è sufficiente per interrompere il suo uso. In caso di sanguinamento prolungato, l'eccesso in eccesso viene neutralizzato con protamina solfato (1 mg di protamina solfato per 100 UI di eparina sodica). La soluzione di protamina solfato all'1% (10 mg / ml) viene iniettata molto lentamente per via endovenosa. Ogni 10 minuti non è possibile immettere più di 50 mg (5 ml) di solfato di protamina. Dato il rapido metabolismo di eparina sodica, la dose richiesta di protamina solfato diminuisce nel tempo. Per calcolare la dose richiesta di protamina solfato, possiamo supporre che T_1/2 L'eparina sodica è di 30 minuti. Quando si utilizzava protamina solfato, sono state osservate gravi reazioni anafilattiche con esito fatale e pertanto il farmaco deve essere somministrato solo in condizioni di separazione, in grado di fornire cure mediche di emergenza per shock anafilattico. L'emodialisi è inefficace.

Interazione farmaceutica: la soluzione di sodio eparina è compatibile solo con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

La soluzione di eparina non è compatibile con quanto segue kanamicina, meticillina sodica, netilmicina, oppioidi, ossitetraciclina, polimixina B, promazina, prometazina, streptomicina, sulfafurazolo, dietanolamina, tetraciclina, tobramicina, emulsioni efalotina, tsefaloridinom, vancomicina, vinblastina, nicardipina, grassi.

Interazione farmacocinetica: l'eparina sodica sostituisce i derivati ​​della fenitoina, della chinidina, del propanololo e delle benzodiazepine dai loro siti di legame alle proteine ​​plasmatiche, il che può portare ad un aumento dell'azione farmacologica di questi farmaci. L'eparina sodica viene legata e inattivata dal solfato di protamina, dai polipeptidi con reazione alcalina e dagli antidepressivi triciclici.

Interazione farmacodinamica: l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica viene potenziato mentre viene utilizzato con altri farmaci che influiscono sull'emostasi, compresa con farmaci antipiastrinici (Ace) diclofenac), glucocorticosteroidi e destrano, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. Inoltre, l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica può essere migliorato se combinato con idrossiclorochina, acido etacrinico, farmaci citotossici, cefamundolo, acido valproico, propiltiouracile.

L'effetto anticoagulante dell'eparina sodica è ridotto se usato contemporaneamente con ACTH, antistaminici, acido ascorbico, alcaloidi dell'ergot, nicotina, nitroglicerina, glicosidi cardiaci, tiroxina, tetraciclina e chinino.

L'eparina sodica può ridurre l'azione farmacologica dell'ormone adrenocorticotropo, dei glucocorticosteroidi e dell'insulina.

Il trattamento con grandi dosi è raccomandato in ospedale.

Il controllo del numero di piastrine deve essere effettuato prima dell'inizio del trattamento, il primo giorno di trattamento ea brevi intervalli durante l'intero periodo di somministrazione di eparina sodica, in particolare tra 6 e 14 giorni dopo l'inizio del trattamento. Dovrebbe interrompere immediatamente il trattamento con una forte riduzione del numero di piastrine.

Una forte diminuzione del numero di piastrine richiede ulteriori ricerche per identificare la trombocitopenia immune da eparina. Se ce n'è uno, il paziente deve essere informato che non dovrebbe essere somministrato eparina in futuro (anche eparina a basso peso molecolare). Se esiste un'alta probabilità di trombocitopenia immune indotta da eparina. L'eparina dovrebbe essere ritirata immediatamente. Nello sviluppo della trombocitopenia immunitaria indotta da geiarina in pazienti che ricevono eparina per la malattia tromboembolica o nel caso di complicanze tromboemboliche, devono essere utilizzati altri agenti anticoagulanti.

I pazienti con trombocitopenia immune da eparina (sindrome da formazione di trombi bianchi) non devono essere sottoposti ad emodialisi con eparinizzazione. Se necessario, dovrebbero usare metodi alternativi di trattamento dell'insufficienza renale. Per evitare il sovradosaggio, è necessario monitorare costantemente i sintomi clinici indicando possibili sanguinamenti (sanguinamento della mucosa, ematuria, ecc.). Nei pazienti senza risposta all'eparina o che richiedono alte dosi di eparina, è necessario controllare il livello di antitrombina III. L'uso di farmaci contenenti alcool benzilico come conservante nei neonati (specialmente nei bambini prematuri e nei bambini con peso corporeo ridotto) può portare a eventi avversi gravi (depressione del SNC, acidosi metabolica, respiro ansimante) e morte. Pertanto, nei neonati e nei bambini di età inferiore a 1 anno, utilizzare preparazioni di sodio eparina che non contengono conservanti.

La resistenza all'eparina di sodio è spesso osservata con febbre, trombosi, tromboflebite, malattie infettive, infarto miocardico, neoplasie maligne, così come dopo interventi chirurgici e con carenza di antitrombina III. In tali situazioni, è necessario un monitoraggio di laboratorio più attento (controllo APTT). Nelle donne di età superiore ai 60 anni, l'eparina può aumentare il sanguinamento e pertanto la dose di eparina sodica in questi pazienti deve essere ridotta.

Quando si utilizza l'eparina sodica in pazienti con ipertensione arteriosa, la pressione arteriosa deve essere monitorata regolarmente.

Prima di iniziare la terapia con eparina sodica, deve sempre essere esaminato un coagulogramma, ad eccezione dell'utilizzo di basse dosi.

I pazienti che vengono trasferiti alla terapia anticoagulante orale devono continuare la somministrazione di eparina sodica fino a quando i risultati del tempo di coagulazione del sangue e l'APTT rientrano nell'intervallo terapeutico.

Le iniezioni intramuscolari sono controindicate. Se possibile, è necessario evitare la puntura di biopsie, infiltrazioni e anestesia epidurale e punture diagnostiche lombari con eparina sodica.

Se si verifica un sanguinamento massiccio, l'eparina deve essere interrotta e gli indicatori del coagulogramma devono essere esaminati. Se i risultati dell'analisi sono compresi nell'intervallo normale, la probabilità dello sviluppo di sanguinamento diurno dovuto all'uso di eparina è minima.

Le variazioni del coagulogramma tendono a normalizzarsi dopo l'interruzione dell'eparina.

La soluzione di eparina può acquisire una tinta gialla, che non modifica la sua attività o tollerabilità.

Per la diluizione del farmaco usando solo soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio!

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione

Non sono stati condotti studi sull'impatto di eparina sulla capacità di guidare e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose.

L'eparina sodica non penetra la barriera placentare. Ad oggi, non ci sono dati che indicano la possibilità di malformazioni fetali dovute all'uso di eparina sodica durante la gravidanza: non ci sono inoltre risultati di esperimenti su animali che indichino l'effetto embrio o fetotossico dell'eparina sodica. Tuttavia, vi è evidenza di un aumento del rischio di travaglio pretermine e aborti spontanei associati a sanguinamento. È necessario considerare la probabilità di complicanze durante l'uso di eparina sodica in donne in gravidanza con comorbilità, nonché nelle donne in gravidanza che ricevono un trattamento aggiuntivo.

L'uso quotidiano di alte dosi di eparina di sodio per più di 3 mesi può aumentare il rischio di osteoporosi nelle donne in gravidanza. Pertanto, l'uso continuo di alte dosi di eparina sodica non deve superare i 3 mesi.

L'anestesia epidurale non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza sottoposte a terapia anticoagulante. La terapia anticoagulante è controindicata in caso di rischio di sanguinamento, ad esempio con un aborto minacciato.

L'eparina sodica non viene escreta nel latte materno.

L'uso quotidiano di alte dosi di eparina sodica per più di 3 mesi può aumentare il rischio di osteoporosi nelle donne che allattano.

Se necessario, utilizzare per questi periodi, è necessario utilizzare altri preparati di sodio eparina, che non contengono alcol benzilico come sostanza ausiliaria.