itraconazolo
Itraconazolo: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Itraconazole
Codice ATX: J02AC02
Principio attivo: Itraconazolo
Produttore: Biocom CJSC (Russia), Atoll (Russia), Sandoz (Slovenia)
Attualizzazione della descrizione e foto: 19/10/2018
Prezzi in farmacia: da 342 rubli.
Itraconazolo è un agente orale antimicotico ad ampio spettro.
Rilascia forma e composizione
Forma di dosaggio - capsule: misura # 0, gelatina dura, a seconda del produttore - con un corpo bianco e un coperchio rosso, o con un corpo e un coperchio in arancio, o con un corpo gelatinico trasparente e un coperchio blu opaco (1, 3, 4 5, 6 o 7 pezzi in blister, in un fascio di cartone di 1-5 confezioni, 5 o 10 ciascuno in blister, in un fascio di cartone da 1-6 o 10 pacchi, 15 pezzi in blister, confezione di cartone 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 o 100 pezzi in barattoli di polimero, in una confezione di cartone 1 ANCA).
Ingrediente attivo: itraconazole, in 1 capsula - 100 mg.
La composizione di sostanze aggiuntive varia a seconda del produttore del farmaco.
Capsule bianche con una capsula rossa:
- componenti ausiliari: granuli neutri (palle di zucchero), glicole propilenico 20000, povidone K-30, ipromellosa-E5 (HPME-E5), saccarosio, Eudragit E-100 (copolimero di metile, dimetilamminoetile e butil metacrilato);
- capsula: gelatina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato; colorante per il corpo - biossido di titanio (E 171); I coloranti del tappo sono diossido di titanio (E 171), Ponso 4R (E 124) e il tramonto è giallo (E 110).
Capsule con la custodia e un coperchio di colore arancione:
- componenti ausiliari: granuli di zucchero, polossamero 188 (lutrol) micronizzato, ipromelloso, polossamero 188 (lutrol);
- capsula: gelatina, acqua purificata, biossido di titanio, colorante tramonto giallo sole.
Capsule con gelatina trasparente di colore naturale e cappuccio blu opaco:
- componenti ausiliari: pennini zucchero (saccarosio, sciroppo di amido), saccarosio, sodiometilparaidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato sodio, ipromellosa, butil metacrilato, dimetilamminoetil metacrilato copolimero [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
- capsula: corpo - gelatina; tappo - gelatina, biossido di titanio e colorante indaco carminio.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
L'itraconazolo è un derivato triazolico, un agente antifungino sintetico il cui meccanismo è causato dall'inibizione della biosintesi del componente principale della membrana cellulare fungina, l'ergosterolo, che è coinvolto nel mantenimento dell'integrità strutturale della membrana. Pertanto, a causa della compromissione della sintesi, la permeabilità della membrana e la lisi delle cellule cambiano.
Il farmaco è attivo contro infezioni causate da funghi seguenti: dermatofiti (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), lievito-come funghi (Candida spp, comprese C. krusei, C. tropicalis, C. albicans e C. parapsilosis. e Malassezia spp., neoformans Cruptococcus, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (compresi H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis e molti altri.
Le specie di Candida come Candida glabrata, Candida tropicalis e Candida krusei sono le meno sensibili all'azione di itraconazolo.
Itraconazolo non è attivo contro i seguenti funghi: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zigomiceti (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....
La resistenza agli azoli, compreso itraconazolo, si sviluppa lentamente e di solito è il risultato di diverse mutazioni genetiche. I meccanismi di formazione di resistenza includono gene ERG11 sovraespressione che codifica un enzima 14α-demetilasi, che è l'obiettivo primario di azione della azoli, ERG11 e mutazioni puntiformi che portano all'attivazione del sistema di trasporto e / o diminuire legame di enzimi con azoli, aumentando così l'escrezione del farmaco.
Esistono segnalazioni di ceppi di fumigati di Aspergillus resistenti all'itraconazolo.
Negli studi, è stata notata la resistenza crociata di Candida spp. ai farmaci del gruppo degli azoli, tuttavia, la resistenza a uno dei farmaci di questo gruppo non significa necessariamente la presenza di resistenza ad altri farmaci dello stesso gruppo.
farmacocinetica
Con l'uso ripetuto di itraconazolo si accumula nel plasma sanguigno. La concentrazione massima (Cmax) e l'area sotto la curva "concentrazione-tempo" (AUC) con assunzione prolungata è 4-7 volte superiore rispetto a una singola dose. La concentrazione di equilibrio del farmaco viene generalmente raggiunta entro 15 giorni. Nel caso di assunzione di itraconazolo 1 volta al giorno, la massima concentrazione plasmatica di equilibrio è di circa 2 μg / ml.
Dopo la sospensione del farmaco, la concentrazione della sostanza nel plasma sanguigno diminuisce fino a un valore quasi non rilevabile per 7-14 giorni, a seconda della dose applicata e della durata della terapia.
L'emivita finale: con una singola dose - 16-28 ore, con dosi multiple - 34-42 ore.
Dopo somministrazione orale, itraconazolo viene rapidamente assorbito. La Cmax nel plasma è raggiunta in 2-5 ore. La biodisponibilità assoluta è di circa il 55%. La massima biodisponibilità si nota nel caso di assunzione del farmaco immediatamente dopo un pasto.
La comunicazione con le proteine plasmatiche (principalmente albumina) è del 99,8%. Si nota anche l'affinità della sostanza per i lipidi. Volume di distribuzione superiore a 700 litri. Le concentrazioni nello stomaco, nei reni, nella milza, nei muscoli, nelle ossa e nei polmoni sono 2-3 volte più elevate che nel plasma. La concentrazione di itraconazolo nei tessuti contenenti cheratina (specialmente nella pelle), circa 4 volte la concentrazione nel plasma.
Nonostante il fatto che il livello di itraconazolo nel liquido cerebrospinale sia significativamente inferiore rispetto al plasma, il farmaco ha mostrato efficacia contro i patogeni presenti nel liquido cerebrospinale.
L'itraconazolo viene metabolizzato principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 nel fegato con la formazione di un gran numero di metaboliti, il principale dei quali è l'idrossitraconazolo.
Circa il 35% della sostanza viene escreto dai reni come metaboliti inattivi, circa il 54% dall'intestino.
La ridistribuzione del farmaco dai tessuti contenenti cheratina è insignificante, pertanto la sua escrezione da questi tessuti è associata alla rigenerazione dell'epidermide. Nella pelle, a differenza del plasma sanguigno, la concentrazione di itraconazolo persiste per 2-4 settimane dopo la fine del ciclo di trattamento di 4 settimane e in cheratina dell'unghia - per 6 mesi dopo la fine del ciclo di terapia di 3 mesi.
Poiché itraconazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato, dopo una singola dose di 100 mg, la concentrazione media massima nei pazienti con cirrosi epatica è significativamente inferiore rispetto ai volontari sani. Non ci sono informazioni sull'uso a lungo termine del farmaco per la terapia antifungina in pazienti con cirrosi concomitante.
Le informazioni sull'uso di itraconazolo in forma di dosaggio orale per il trattamento di pazienti con compromissione renale concomitante sono limitate. La dialisi non influisce sulla clearance e sull'emivita di itraconazolo o idrossitraconazolo.
Indicazioni per l'uso
Itraconazolo: un farmaco per il trattamento di infezioni causate da agenti patogeni sensibili:
- onicomicosi causata da dermatofiti e / o funghi simili a lieviti;
- lesioni della pelle e delle mucose: candidosi della mucosa orale; candidosi vulvovaginale; tigna; cheratite fungina; pitiriasi versicolor;
- micosi sistemiche: sporotricosi; istoplasmosi; aspergillosi sistemica e candidosi; paracoccidioidomicosi; blastomicosi; criptococcosi (inclusa meningite da criptococco); altre rare micosi sistemiche o tropicali.
Controindicazioni
- intolleranza al fruttosio, carenza di sucrasi / isomaltosio, malassorbimento di glucosio e galattosio;
- insufficienza cardiaca cronica, inclusa una storia di (ad eccezione di infezioni estremamente pericolose o pericolose per la vita);
- gravidanza e allattamento al seno;
- bambini fino a 3 anni;
- uso simultaneo di midazolam (orale), triazolam, nisoldipina, eletriptan, substrati di isoenzima CYP3A4, alcaloidi dell'ergot (ergotamina, diidroergotamina, ergometrina, metilergometrina);
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Controindicazioni relative (condizioni / situazioni che richiedono cautela):
- gravi violazioni del fegato e dei reni;
- ipersensibilità ad altri farmaci dal gruppo di azoli;
- bambini e vecchiaia;
- uso simultaneo di farmaci che possono modificare la concentrazione di itraconazolo nel plasma sanguigno e mezzi, la cui concentrazione nel plasma può variare sotto l'azione di itraconazolo.
Istruzioni per l'uso Itraconazolo: metodo e dosaggio
Le capsule devono essere assunte per via orale, deglutendo intere, immediatamente dopo un pasto.
Il trattamento di onicomicosi causata da dermatofiti e / o muffe e funghi simili a lieviti può essere effettuato secondo uno dei due schemi:
- Terapia continua per lesioni alle unghie, comprese quelle con unghie sulle mani: 200 mg al giorno per 3 mesi.
- Terapia del polso: 200 mg 2 volte al giorno per 1 settimana, seguita da una pausa di 3 settimane. In caso di danni alle lamine delle unghie sulle mani, si eseguono 2 corsi di questo tipo, se i chiodi sui piedi sono danneggiati (con o senza chiodi sulle mani) - 3 percorsi.
È possibile valutare il risultato del trattamento 6-9 mesi dopo la fine del ciclo terapeutico, che è associato ad un rallentamento, rispetto al plasma, l'escrezione di itraconazolo dalla lamina ungueale.
Istruzioni per il dosaggio con lesioni della pelle e delle mucose:
- candidosi della mucosa orale: 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni;
- candidosi vulvovaginale: 200 mg 2 o 1 volta al giorno per 1 o 3 giorni rispettivamente;
- dermatomikoz di pelle liscia: 100 o 200 mg una volta al giorno con un corso di 15 o 7 giorni, rispettivamente;
- cheratite fungina: 200 mg 1 volta al giorno per 21 giorni, a seconda dello sviluppo delle dinamiche positive del trattamento, la durata della terapia può essere aggiustata;
- pityriasis versicolor: 200 mg 1 volta al giorno per 7 giorni;
- lesioni di aree altamente cheratinizzate della pelle (mani e piedi): 200 mg 2 volte al giorno o 100 mg 1 volta al giorno con un ciclo di 7 o 30 giorni.
Se l'immunità è compromessa (nel caso di organi trapiantati, neutropenia o AIDS), la biodisponibilità di itraconazolo può diminuire, il che richiede un aumento a doppia dose.
È possibile valutare il risultato del trattamento in 2-4 settimane dopo la fine del ciclo terapeutico, che è associato ad un rallentamento, rispetto al plasma, della rimozione di itraconazolo dalla pelle.
Dosaggio del farmaco per micosi sistemiche e durata media del trattamento (può essere aggiustato in base all'efficacia della terapia):
- aspergillosi: 200 mg 1 volta al giorno per 2-5 mesi. Se l'infezione è invasiva o disseminata, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;
- candidosi: 100 o 200 mg 1 volta al giorno in un corso da 3 settimane a 7 mesi. Se la malattia è invasiva o disseminata, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;
- blastomicosi: la dose è determinata individualmente e può variare da 100 mg 1 volta al giorno a 200 mg 2 volte al giorno, la durata del trattamento è di 6 mesi;
- cromomicosi: 100 o 200 mg 1 volta al giorno per 6 mesi;
- istoplasmosi: 200 mg 1 o 2 volte al giorno per 8 mesi;
- paracoccidioidomicosi: 100 mg 1 volta al giorno con un corso di 6 mesi *;
- sporotricosi: 100 mg 1 volta al giorno per 3 mesi;
- meningite criptococcica **: 200 mg 2 volte al giorno, durata del trattamento - 2-12 mesi;
- criptococcosi **: 200 mg 1 volta al giorno, il corso della terapia va da 2 a 12 mesi.
* Non ci sono dati sull'efficacia di questa dose per il trattamento della paracoccidioidomicosi nei pazienti con AIDS.
** Per la criptococcosi del sistema nervoso centrale in tutti i pazienti, criptococcosi e meningite criptococcica in pazienti immunocompromessi, l'Itraconazolo è usato solo se i farmaci di prima linea erano inefficaci o non potevano essere prescritti per determinati motivi.
Effetti collaterali
La distribuzione degli effetti collaterali per frequenza di occorrenza: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - da ≥ 1/100 a
itraconazolo
Descrizione del 28/04/2015
- Nome latino: Itraconazole
- Codice ATC: J02AC02
- Principio attivo: Itraconazolo
- Produttore: Biocom CJSC (Russia), Atoll (Russia), Sandoz (Slovenia)
struttura
La capsula contiene il principio attivo Itraconazolo 100 mg
Componenti aggiuntivi: gelatina, colorante, biossido di titanio.
Modulo di rilascio
Azione farmacologica
Agente antifungoso
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il principio attivo è un derivato triazolico. Prodotto sinteticamente, ha una vasta gamma di effetti.
Il meccanismo antifungino si basa sulla soppressione della produzione, la sintesi dell'ergosterolo nella cellula del fungo. Attivo contro muffe, dermatofiti, funghi lieviti.
L'efficacia della terapia antifungina viene valutata un mese dopo il completamento del trattamento (con micosi). Con l'onicomicosi, l'efficacia è valutata con il cambiamento della lamina ungueale (6-9 mesi).
Indicazioni per l'uso
capsule itraconazolo somministrati con pitiriasi versicolor, tigna, keratomikozah, micosi sistemiche, candidosi orale, candidosi vulvovaginale, criptococcosi, aspergillosi sistemica, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotricosi, blastomicosi, micosi tropicale.
Controindicazioni
Itraconazolo non viene prescritto con l'uso simultaneo di midosolam, triazolam.y nisoldpina, alcaloidi dell'ergot, substrati dell'isoenzima CYP3A4, intolleranza.
Il farmaco non è prescritto per l'allattamento al seno, durante la gravidanza gestazionale.
Effetti collaterali
Itraconazolo può causare reazioni allergiche, trombocitopenia, malattia da siero, leucopenia, reazioni anafilattoidi, ipertrigliceridemia, ipopotassiemia.
Sistema nervoso: ipersesia, parestesia, vertigini, neuropatia periferica.
Sistema respiratorio: edema polmonare.
Apparato digerente: diarrea, disturbi dispeptici, epatotossicità, aumento degli enzimi epatici, vomito, stitichezza, epatite, alterazioni del gusto, iperbilirubinemia, dolore epigastrico.
Organi di senso: tinnito, sordità costante, visione offuscata, diplopia.
Forse lo sviluppo di artralgia, mialgia, incontinenza urinaria, pollakiuria, disfunzione erettile, disturbi mestruali, gonfiore.
Compresse di Itraconazolo, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
È dentro, il tempo di ammissione desiderato - dopo i pasti.
Candidosi vulvovaginale: due volte al giorno, 200 mg o 3 giorni, 200 mg una volta al giorno.
Dermatomicosi: 7 giorni alla dose di 200 mg al giorno o 15 giorni alla dose di 100 mg una volta al giorno.
Pityriasis versicolor: 7 giorni, 200 mg al giorno.
Candidosi orale: 15 giorni, 100 mg al giorno.
In caso di micosi sui piatti cutanei delle mani, la terapia antifungina viene eseguita due volte con un intervallo di tre settimane. L'eliminazione delle unghie e della pelle è lenta.
Istruzioni per l'uso di Itraconazolo per l'aspergillosi sistemica: 2-5 mesi, 200 mg al giorno.
overdose
I casi non sono stati risolti
interazione
L'assorbimento del farmaco è disturbato dall'assunzione contemporanea di farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico. Fenitoina, rifampicina, rifambutina e altri induttori dell'isoenzima CYP3A4 compromettono la biodisponibilità dell'agente antifungino. Gli inibitori di questo enzima hanno l'effetto opposto. Con la contemporanea nomina di BCCA, agenti antitumorali (trimetrexato, docetaxel, busulfan, alcaloidi della vinca), immunosoppressori (sirolimus, tacrolimus), GCS, digossina, anticoagulanti indiretti, occorre prestare attenzione.
Condizioni di vendita
Condizioni di conservazione
In un luogo asciutto e buio inaccessibile ai bambini ad una temperatura di 15-25 gradi Celsius.
Periodo di validità
Non più di due anni.
Istruzioni speciali
La prevenzione di reinfezione consiste nella terapia antifungosa simultanea di tutti i contatti sessuali partner, l'osservanza attenta delle regole d'igiene personale. Il trattamento antifungino comporta l'astinenza dall'attività sessuale nel corso della terapia.
Se, dopo il completamento della terapia antifungina, persistono i sintomi della malattia, viene eseguito un esame microbiologico ripetuto per confermare la correttezza della diagnosi. In caso di neutropenia grave, itraconazolo viene prescritto per l'inefficacia della terapia di prima linea.
Quando vengono rilevati fattori di rischio per CHF (edema marcato, cardiopatia valvolare, malattia coronarica, grave patologia polmonare, BPCO), la terapia antifungina viene interrotta. L'uso di un farmaco antifungino può causare sordità (forme transitorie e permanenti).
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Recensioni per Itraconazolo
Rimedio efficace per micosi, candidosi e terapia antifungina.
Secondo le recensioni di Itraconazole lasciate dai pazienti, l'agente può causare effetti collaterali.
Prezzo Itraconazolo, dove acquistare
Il prezzo di Itraconazolo in compresse da 100 mg è di 340-420 rubli per confezione numero 14.
È possibile acquistare medicine in Ucraina, ad esempio, a Kharkov ad un prezzo di 110-480 UAH per imballaggi simili, a seconda del produttore.
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Analogo più economico da 342 rubli.
Produttore: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Russia);
Forme di rilascio:
- Capsule 150 mg, 1 pz. (BIOCOM)
- Capsule 150 mg, 1 pz. (Kanonfarma)
- Capsule 150 mg, 1 pz. (Ozono)
- Capsule 150 mg, 2 pezzi (Vertex)
Istruzioni per l'uso
Il fluconazolo è l'analogo più economico di Itraconazolo oggi. Viene anche venduto sotto forma di capsule per uso interno, ma contiene un altro ingrediente attivo, il fluconazolo, in un possibile dosaggio da 50 a 150 mg.
Analogo più economico da 166 rubli.
Mycoflucan è un farmaco antifungino di origine indiana. Venduto in confezioni da una compressa contenente fluconazolo. È prescritto per il trattamento di malattie fungine delle mucose, della pelle e delle unghie. Maggiori informazioni possono essere trovate nelle istruzioni per l'uso.
Analogo più economico da 131 rubli.
Diflazon appartiene anche al gruppo farmaceutico di farmaci antifungini per uso sistemico, ma differisce da Itraconazolo in composizione. È prescritto per il trattamento e la prevenzione delle infezioni fungine causate da microrganismi sensibili al fluconazolo.
Micomax (capsule) Valutazione: 78 Su
Analogo più economico da 63 rubli.
Mikomax - farmaco antifungino di produzione ceca. Disponibile in capsule a base di fluconazolo e si differenzia dall'originale nella composizione e nel dosaggio del principio attivo. Ci sono restrizioni per età e nello stesso momento prendendo la medicina con altre medicine.
Analogico più da 12 rubli.
L'irunina è una droga antimicotica molto popolare di azione sistemica. La durata del trattamento e il dosaggio giornaliero dipendono dal tipo e dallo stadio della malattia. Per infezioni fungine non complicate, il trattamento richiede 3-7 giorni.
Analogico più da 41 rubli.
Nonostante il fatto che l'Itrazol sia prodotto in Russia, è significativamente più costoso dell'itraconazolo, sebbene non differiscano nella composizione. Allo stesso tempo, Itrazol ha meno capsule nel pacchetto e con il trattamento a lungo termine sarà meno vantaggioso.
Analogico più da 42 rubli.
Rumicoz è una droga antifungina di origine russa. Può essere venduto in confezioni da 6 e 15 capsule contenenti itraconazolo in un dosaggio di 100 mg. Secondo le indicazioni per l'appuntamento dal "originale" non è sostanzialmente diverso.
Analogico più da 318 rubli.
Canditral è un farmaco antifungino indiano a base di Itraconazolo. Assegnato dentro dopo aver mangiato. Non usato in caso di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco, così come nei bambini sotto i 3 anni (per capsule).
Analogico più da 771 rubli.
Produttore: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazakhstan)
Forme di rilascio:
- Capps. 100 mg, 15 pz.
Technazole è venduto in confezioni da 15 capsule, quindi costa molto più dell'itraconazolo, sebbene non differiscano nel principio attivo (ci sono differenze nel dosaggio delle capsule). Nominato con infezioni fungine delle unghie, piedi, pelle liscia, mucose.
itraconazolo
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
1 pezzo - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
3 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
4 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
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5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
5 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
6 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
7 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
Agente antifungino sintetico di ampio spettro. Il derivato triazolico. Sopprime la sintesi della membrana delle cellule di ergosterolo dei funghi. Attivo contro il dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), lievito Candida spp. (pitture di, ad esempio, vernici, di caramelle albicans, Candida parapsilosis), muffe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, dei dettagli delle imprese, di Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.
Alcuni ceppi possono essere resistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
L'efficacia del trattamento viene valutata dopo 2-4 settimane dopo l'interruzione della terapia (per micosi), dopo 6-9 mesi per l'onicomicosi (quando le unghie cambiano).
Assorbito completamente dal tratto gastrointestinale (GIT). L'assunzione di itraconazolo in capsule immediatamente dopo un pasto aumenta la biodisponibilità. Assumerlo sotto forma di soluzione a stomaco vuoto porta a un più alto tasso di raggiungimento di Cmax e un valore più alto della concentrazione della fase di equilibrio (Css) rispetto alla ricezione dopo aver mangiato (del 25%).
Tempo di raggiungere Cmax assumendo capsule - circa 3-4 ore Css assumendo 100 mg di farmaco 1 volta al giorno - 0,4 μg / ml; assumendo 200 mg 1 volta al giorno -1,1 μg / ml, 200 mg 2 volte al giorno - 2 μg / ml.
Tempo di raggiungere Cmax quando si prende la soluzione - circa 2 ore se assunto a stomaco vuoto e 5 ore dopo aver mangiato. Il tempo di insorgenza di Css nel plasma con uso prolungato è di 1-2 settimane. Comunicazione con proteine del plasma - 99,8%.
Penetra bene nei tessuti e negli organi (compresa la mucosa vaginale) ed è contenuto nelle secrezioni delle ghiandole sebacee e sudoripare. La concentrazione di itraconazolo nei polmoni, reni, fegato, ossa, stomaco, milza, muscolo scheletrico è 2-3 volte la sua concentrazione nel plasma; in tessuti contenenti cheratina - 4 volte. La concentrazione terapeutica di itraconazolo nella pelle persiste per 2-4 settimane dopo l'interruzione del ciclo di trattamento di 4 settimane. La concentrazione terapeutica nella cheratina delle unghie si raggiunge 1 settimana dopo l'inizio del trattamento e dura 6 mesi dopo il completamento del ciclo di trattamento di 3 mesi. Le basse concentrazioni sono determinate nelle ghiandole sebacee e sudoripare della pelle. Metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi, incluso idrossitraconazolo. È un inibitore di isoenzimi CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7.
La rimozione dal plasma è bifasica: dai reni per 1 settimana (35% come metaboliti, 0,03% in forma invariata) e attraverso l'intestino (3-18% invariato). T1/2 - 1-1,5 giorni. Non rimosso durante la dialisi.
Candidosi vulvovaginale; tigna, psoriasi, candidosi della mucosa orale, cheratomi; onicomicosi causata da dermatofiti o funghi simili a lieviti; micosi sistemiche - aspergillosi sistemica o candidosi, criptococcosi (compresa meningite criptococcica) a immunokompromitirovannyh individuale e criptococcosi sistema nervoso centrale, indipendentemente dallo stato immunitario di fallimento del trattamento alla linea 1; istoplasmosi, blastomicosi, sporotricosi, paracoccidioidosi; altre rare micosi sistemiche e tropicali.
Ipersensibilità, insufficienza cardiaca cronica, incl. nella storia (tranne che per il trattamento di condizioni potenzialmente letali); uso simultaneo di substrati di isoenzima CYP3A4 che prolungano l'intervallo QT (astemizolo, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetilmetadolo, mizolastina, pimozide, chinidina, certnidolo, terfenadina); Inibitori della HMG-CoA reduttasi, metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 (lovastatina, simvestatina); somministrazione orale simultanea di triazolam e midazolam, alcaloidi della segale cornuta (diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergotamina), nisoldipina, eletriptan; gravidanza, allattamento.
Con cura Insufficienza renale ed epatica, neuropatia periferica, fattori di rischio: insufficienza cardiaca cronica (cardiopatia ischemica, danno alle valvole cardiache, grave malattia polmonare, inclusa broncopneumopatia cronica ostruttiva, condizioni associate alla sindrome edematosa), perdita dell'udito, ricevimento simultaneo di bloccanti canali di calcio lenti, bambini e vecchiaia.
Dentro. Subito dopo il pasto Le capsule sono inghiottite intere.
La rimozione del farmaco Itraconazolo dalla pelle e dal tessuto delle unghie è più lenta rispetto al plasma. Pertanto, gli effetti clinici e micologici ottimali si raggiungono 2-4 settimane dopo la fine del trattamento per le infezioni della pelle e 6-9 mesi dopo la fine del trattamento delle infezioni delle unghie. La durata del trattamento può essere regolata in base al quadro clinico del trattamento:
- con candidosi vulvovaginale - 200 mg 2 volte al giorno per 1 giorno o 200 mg 1 volta al giorno per 3 giorni;
- con tigna - 200 mg 1 volta al giorno per 7 giorni o 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni;
- lesioni di aree cutanee altamente cheratinizzate (dermatofitosi dei piedi e delle mani): 200 mg 2 volte al giorno per 7 giorni o 100 mg 1 volta al giorno per 30 giorni;
- con il lichene di pitiriasi - 200 mg 1 volta al giorno per 7 giorni;
- per candidosi della mucosa orale - 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni (in alcuni casi, i soggetti immunocompromessi possono ridurre la biodisponibilità di itraconazolo, che a volte richiede un raddoppio della dose);
- per keratomycosis - 200 mg 1 volta al giorno per 21 giorni (la durata del trattamento dipende dalla risposta clinica);
- con onicomicosi - 200 mg 1 volta al giorno per 3 mesi o 200 mg 2 volte al giorno per 1 settimana per ciclo;
- con la sconfitta delle unghie dei piedi (indipendentemente dalla presenza della sconfitta delle unghie sulle mani) trascorri 3 corsi con un intervallo di 3 settimane. Con la sconfitta delle unghie solo sulle mani trascorrono 2 corsi ad intervalli di 3 settimane;
- l'eliminazione di itraconazolo dalla pelle e le unghie sono lente; la risposta clinica ottimale in caso di tigna si raggiunge 2-4 mesi dopo il completamento del trattamento, onicomicosi - 6-9 mesi;
- con aspergillosi sistemica - 200 mg / die per 2-5 mesi; con la progressione e la diffusione della malattia, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;
- Con candidosi sistemica - 100-200 mg 1 volta al giorno per 3 settimane - 7 mesi, con la progressione e la disseminazione della malattia, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;
- con criptococcosi sistemica senza segni di meningite - 200 mg 1 volta al giorno per 2-12 mesi. Con meningite criptococcica - 200 mg 2 volte al giorno per 2-12 mesi;
- il trattamento dell'istoplasmosi inizia con 200 mg 1 volta al giorno, una dose di mantenimento di 200 mg 2 volte al giorno per 8 mesi;
- con blastomicosi - 100 mg 1 volta al giorno, dose di mantenimento - 200 mg 2 volte al giorno per 6 mesi;
- con sporotricosi - 100 mg 1 volta al giorno per 3 mesi;
- con paracoccidioidosi - 100 mg 1 volta al giorno per 6 mesi;
- con cromomicosi -100-200 mg 1 volta al giorno per 6 mesi;
- i bambini sono prescritti se i benefici attesi superano il rischio potenziale.
Da parte del tratto gastrointestinale: dispepsia (nausea, vomito, diarrea, stitichezza, perdita di appetito), dolore addominale.
Da parte del sistema epato-biliare: un aumento reversibile degli enzimi "epatici", epatite, in casi molto rari con l'uso di Itraconazolo, grave danno epatico tossico sviluppato, compresi casi di insufficienza epatica fatale.
Da parte del sistema nervoso: mal di testa, vertigini, neuropatia periferica.
Da parte del sistema immunitario: anafilattico, anafypaktoid e reazioni allergiche.
Sulla parte della pelle: in casi molto rari - eritema multiforme essudativo (sindrome di Stevens-Johnson), eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema, alopecia, fotosensibilità.
Altro: disturbi mestruali, ipopotassiemia, sindrome edematosa, insufficienza cardiaca cronica ed edema polmonare.
Nessun dato disponibile. In caso di sovradosaggio accidentale, dovrebbero essere prese misure di supporto. Durante la prima ora, effettuare una lavanda gastrica e, se necessario, prescrivere carbone attivo. Itraconazolo non viene escreto mediante emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.
1. Farmaci che influenzano l'assorbimento di itraconazolo Farmaci che riducono l'acidità gastrica, riducono l'assorbimento di itraconazolo, che è associato alla solubilità dei gusci delle capsule.
2. Farmaci che influenzano il metabolismo di itraconazolo. L'itraconazolo viene principalmente metabolizzato dall'isoenzima CYP3A4. È stata studiata l'interazione di itraconazolo con rifampicina, rifabutina e fenitoina, che sono potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4. Lo studio ha rilevato che in questi casi l'inaccessibilità di itraconazolo e pyroxnitraconazolo è significativamente ridotta, il che porta a una significativa diminuzione dell'efficacia del farmaco. L'uso simultaneo di itraconazolo con questi farmaci, che sono potenziali induttori di enzimi epatici microsomali, non è raccomandato. Tuttavia, non sono stati condotti studi sull'interazione con altri induttori di enzimi microsomiali epatici, come carbamazepina, fenobarbital e isoniazide, tuttavia è possibile ipotizzare risultati simili.
Potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, come ritonavir, indinavir, claritromicina ed eritromicina, possono aumentare la biodisponibilità di itraconazolo.
3. L'effetto di itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci. L'Itraconazolo può inibire il metabolismo delle droghe scisse dall'isoenzima CYP3A4. Il risultato di ciò potrebbe essere un miglioramento o un prolungamento della loro azione, compresi gli effetti collaterali. Prima di iniziare a prendere farmaci concomitanti, dovresti consultare il tuo medico in merito alle vie metaboliche di questo farmaco, indicate nelle istruzioni per uso medico. Dopo la cessazione del trattamento, concentrazioni plasmatiche di itraconazolo
diminuire gradualmente a seconda della dose e della durata. Questo dovrebbe essere tenuto in considerazione quando si discute dell'effetto migratorio di itraconazolo sui farmaci concomitanti.
Esempi di tali farmaci sono:
Farmaci che non possono essere prescritti contemporaneamente a itraconazolo:
- terfenadina, astemizolo, mizolastina, cisapride, dofetilide, chinidina, pimozide, levacetilmetadolo, sertindolo - uso combinato di questi farmaci con itraconazolo può causare aumento della concentrazione di queste sostanze nel plasma e aumentare il rischio di allungamento dell'intervallo QT, e, in rari casi - l'insorgenza di aritmie ventricolari atriali ( torsade des pointes);
- Inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 come la simvastatina e la lovastatina;
- Midazolam orale e triazolam;
- alcaloidi dell'ergot come diidroergotamina, ergometrina, ergotamina e metilergometrina;
- bloccanti "lenti" canali del calcio - oltre ad una possibile interazione farmacocinetica associato con un percorso comune di metabolismo coinvolge CYP3A4, bloccanti "lento" canali del calcio possono avere effetto inotropo negativo che si arricchisce di somministrazione simultanea di itraconazolo.
Farmaci, la cui nomina è necessaria per monitorare le loro concentrazioni plasmatiche, effetti, effetti collaterali. In caso di somministrazione contemporanea con itraconazolo, la dose di questi farmaci, se necessario, deve essere ridotta.
- Inibitori della proteasi dell'HIV, come ritonavir, indinavir, saquinavir;
- alcuni farmaci antitumorali, come gli alcaloidi della vinca rosea, il busulfan, il docetaxel, il trimetrexato;
- CYP3A4 bloccanti metabolizzati da isoenzimi di canali di calcio "lenti", come verapamil e derivati diidropiridinici;
- Alcuni agenti immunosoppressivi: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus (noto anche come rapamicina);
- Alcuni inibitori metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 dell'HMG-CoA reduttasi come l'atorvastatina;
- alcuni glucocorticosteroidi, come budesonide, desametasone e metilprednisolone;
- altri prodotti: dngoksin, carbamazepina, buspirone alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam per via endovenosa, rifabutina, ebastina, reboxetina, Cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinide.
Non è stata rilevata alcuna interazione tra itraconazolo e zidovudina e fluvastatina. Non è stato notato alcun effetto di itraconazolo sul metabolismo di etinilestradiolo e noretisterone.
4. Effetto sul legame con le proteine plasmatiche.
Studi in vitro hanno dimostrato una mancanza di interazione tra itraconazolo e farmaci come imipramina, propranololo, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamide e sulfametazina quando legati a proteine plasmatiche.
- Le donne in età fertile, che assumono Itraconazolo, devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili nel corso del trattamento fino alla prima mestruazione dopo il suo completamento.
- È stato riscontrato che l'Itraconazolo ha un effetto inotropico negativo. Allo stesso tempo, prendendo itraconazolo e calcio antagonisti, che possono avere lo stesso effetto, bisogna fare attenzione. Sono stati segnalati casi di insufficienza cardiaca cronica associati all'assunzione di itraconazolo. Itraconazolo non deve essere assunto in pazienti con insufficienza cardiaca cronica o con la presenza della malattia nella storia, tranne nei casi in cui i potenziali benefici superano di gran lunga il potenziale rischio. In una valutazione individuale dell'equilibrio tra benefici e rischi, devono essere presi in considerazione fattori come la gravità delle indicazioni, il regime posologico e i singoli fattori di rischio per l'insorgenza di insufficienza cardiaca cronica. I fattori di rischio includono la presenza di malattie cardiache, come la malattia coronarica o le lesioni valvolari; malattie polmonari gravi come lesioni polmonari ostruttive; insufficienza renale o altre malattie associate all'edema. Tali pazienti devono essere informati sui segni e i sintomi dell'insufficienza cardiaca congestizia. Il trattamento deve essere eseguito con cautela e il paziente deve essere monitorato per i sintomi di insufficienza cardiaca congestizia. Quando compaiono, è necessario interrompere l'assunzione di itraconazolo.
- A bassa acidità dello stomaco: in questo stato si rompe l'assorbimento di itraconazolo dalle capsule. I pazienti che assumono preparati antiacidi (ad esempio l'idrossido di alluminio) si consiglia di usarli non prima di 2 ore dopo l'assunzione di capsule di Itraconazolo. Pazienti con acloridria o utilizzando N bloccanti1 recettori istaminici e inibitori della pompa protonica, si consiglia di assumere capsule di Itraconazolo con bevande contenenti cola.
- In casi molto rari, quando è stato utilizzato Itraconazolo, si sono sviluppati gravi danni al fegato tossici, compresi casi di insufficienza epatica fatale. Nella maggior parte dei casi, questo è stato osservato in pazienti che avevano già una malattia epatica, in pazienti con altre malattie gravi che hanno ricevuto terapia sistemica con itraconazolo, così come in pazienti che hanno ricevuto altri farmaci con effetto epatotossico. Alcuni pazienti non hanno mostrato evidenti fattori di rischio per danni al fegato. Molti di questi casi si sono verificati nel primo mese di terapia e alcuni nella prima settimana di trattamento. A questo proposito, si raccomanda di monitorare regolarmente la funzionalità epatica nei pazienti che ricevono terapia con itraconazolo. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di contattare immediatamente il medico in caso di sintomi indicativi di epatite, vale a dire anoreksin, nausea, vomito, debolezza, dolori addominali e urine scure. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario interrompere immediatamente la terapia e condurre uno studio sulla funzionalità epatica. I pazienti con elevate concentrazioni di enzimi epatici o epatopatici in fase attiva, o quando è tollerato un danno epatico tossico durante l'assunzione di altri farmaci, non devono essere trattati con Itraconazolo a meno che il beneficio atteso giustifichi il rischio di danno epatico. In questi casi, è necessario controllare la concentrazione degli enzimi "epatici" durante il trattamento.
- Disfunzione epatica: l'itraconazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato. Poiché nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, l'emivita completa di Itraconazolo è leggermente aumentata, si raccomanda di monitorare la concentrazione plasmatica di Itraconazolo e, se necessario, regolare la dose del farmaco.
- Disfunzione renale: poiché i pazienti con insufficienza renale hanno un'emivita totale lievemente aumentata di itraconazolo, si raccomanda di monitorare la concentrazione plasmatica di itraconazolo e, se necessario, regolare la dose del farmaco.
- Pazienti con immunodeficienza: la biodisponibilità orale di itraconazal può essere ridotta in alcuni pazienti immunocompromessi, ad esempio in pazienti con neutropenia, pazienti affetti da AIDS o sottoposti a trapianto di organi.
- I pazienti con infezioni fungine sistemiche che minacciano la vita a causa di caratteristiche farmacocinetiche capsule ketoconazolo non si raccomanda di iniziare il trattamento delle micosi sistemiche, che minacciano la vita dei pazienti.
- Il medico curante deve valutare la necessità per la nomina di una terapia di mantenimento per i malati di AIDS che hanno ricevuto un precedente trattamento per le infezioni fungine sistemiche come sporotricosi, blastomicosi, istoplasmosi o criptococcosi (meningea come e nemeningealnogo), in cui v'è un rischio di recidiva.
- I dati clinici sull'uso delle capsule di Itraconazolo nella pratica pediatrica sono limitati. Le capsule di Itraconazolo non devono essere somministrate ai bambini, tranne nei casi in cui i benefici attesi superano il possibile rischio.
- Il trattamento deve essere interrotto quando si verifica una neuropatia periferica, che può essere associata alla somministrazione di capsule di Itraconazolo.
- Non vi è evidenza di ipersensibilità incrociata all'itraconazolo e ad altri agenti antifungini azolici.
Impatto sulla capacità di guidare una macchina e lavorare con gli elettrodomestici. Itraconazolo può causare capogiri e altri effetti indesiderati che possono influire sulla capacità di guidare veicoli e altre apparecchiature che richiedono maggiore attenzione durante il lavoro.
Itraconazolo in Blagoveshchensk (regione dell'Amur)
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analoghi:
Sinonimi di itraconazolo sono farmaci con lo stesso principio attivo. Prima dell'uso, consultare il proprio medico, perché anche i farmaci con lo stesso dosaggio possono differire nel grado di purificazione del principio attivo, nella composizione degli eccipienti e, di conseguenza, nell'efficacia dell'azione terapeutica e nello spettro degli effetti collaterali.
Gli analoghi di itraconazolo sono medicinali con la stessa azione farmacologica. La sostituzione dei farmaci prescritti con farmaci simili può essere effettuata solo dal medico curante, poiché il farmaco utilizza un altro principio attivo.
itraconazolo
Itraconazolo 100 mg n14 caps.
Droga Biocom (Russia): Itraconazolo
Itraconazolo 100mg n15 caps.
Droga di ozono (Russia): Itraconazolo
Itraconazolo 100 mg n14 caps.
Preparazione AVVA RUS (Russia): Itraconazolo
Istruzioni per l'uso Itraconazolo
Composizione e forma di rilascio
Capsula - 1 capsula:
- Principio attivo: pastiglie di itraconazolo (22%) 455 mg, in termini di itraconazolo 100 mg;
- la composizione del corpo capsula: gelatina - fino al 100%;
- la composizione del cappuccio capsula: colorante indaco carminio - 0,0471%, biossido di titanio - 1%, gelatina - fino al 100%.
15 capsule in barattoli di polietilene tereftalato per medicinali o banche polimeriche per medicinali. Su 5 capsule in imballaggio di cella planimetric (3) da un film di polyvinylchloride e lacca di lacca di alluminio stampata. Una lattina o 3 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono posti in una scatola (confezione).
Capsule, corpo - trasparente, colore naturale gelatina, cappuccio - blu opaco; il contenuto delle capsule sono pallini sferici bianchi o quasi bianchi.
Agente antifungino, un derivato del triazolo. Il meccanismo d'azione è associato alla capacità di inibire gli enzimi dipendenti dal citocromo P450 di funghi sensibili, che porta all'interruzione della sintesi dell'ergosterolo della parete cellulare fungina. Ha una gamma più ampia di azione antifungina rispetto al ketoconazolo. Attivo contro Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, ancore, ancore, ancoraggio, anestetico, Malicezia furfur, anestetici
Ha una gamma più ampia di effetti antifungini.
A causa della farmacocinetica non lineare, itraconazolo si accumula nel plasma sanguigno dopo somministrazione ripetuta. La concentrazione di equilibrio di itraconazolo, di regola, viene raggiunta entro circa 15 giorni, con i valori della concentrazione massima di itraconazolo e AUC (l'area sotto la curva concentrazione-tempo) con somministrazione ripetuta è 4-7 volte superiore rispetto alla somministrazione singola. La massima concentrazione plasmatica di equilibrio di itraconazolo è di circa 2 μg / ml quando si usano 200 mg di itraconazolo 1 volta al giorno. L'emivita finale è di solito di 16-28 ore a una singola dose e di 34-42 ore a una dose multipla. La concentrazione plasmatica di itraconazolo viene ridotta ad un valore praticamente non rilevabile entro 7-14 giorni, dopo la cessazione della terapia, a seconda della dose prescritta e della durata del trattamento.
Dopo somministrazione orale, itraconazolo viene rapidamente assorbito. Le concentrazioni massime di itraconazolo immodificato nel plasma sono raggiunte entro 2-5 ore dalla somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta di itraconazolo è circa del 55%. Nella somministrazione orale, si osserva la massima biodisponibilità di itraconazolo quando si assumono capsule immediatamente dopo un pasto.
L'itraconazolo è legato per il 99,8% alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (l'idrossitraconazolo è legato al 99,6% all'albumina). Notevole affinità anche per i lipidi. Nella forma non legata, solo il 0,2% di itraconazolo rimane nel plasma. Il volume apparente di distribuzione è> 700 l, il che indica la sua significativa distribuzione nei tessuti. Le concentrazioni nei polmoni, nei reni, nelle ossa, nello stomaco, nella milza e nei muscoli sono 2-3 volte più alte delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche, mentre la concentrazione di itraconazolo nei tessuti contenenti cheratina, specialmente nella pelle, è circa 4 volte superiore alla concentrazione nel plasma. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è significativamente inferiore rispetto al plasma sanguigno, tuttavia è stato dimostrato che itraconazolo è efficace contro i patogeni presenti nel liquido cerebrospinale.
CYP3A4 è l'isoenzima principale coinvolto nel metabolismo di itraconazolo. L'itraconazolo viene metabolizzato attivamente nel fegato con la formazione di molti metaboliti. Il principale metabolita è l'idrossitraconazolo, che in vitro ha un'attività antifungina paragonabile all'itraconazolo. La concentrazione di idrossitraconazolo nel plasma è circa 2 volte la concentrazione di itraconazolo.
Circa il 35% di itraconazolo viene escreto come metaboliti inattivi dai reni entro una settimana e circa il 54% dall'intestino.
Poiché la ridistribuzione di itraconazolo dal tessuto contenente cheratina è insignificante, la rimozione di itraconazolo da questi tessuti è associata alla rigenerazione dell'epidermide. A differenza del plasma sanguigno, la concentrazione di itraconazolo sulla pelle persiste per 2 o 4 settimane dopo l'interruzione del trattamento di 4 settimane e la concentrazione nella cheratina dell'unghia, dove itraconazolo può essere rilevata già 1 settimana dopo l'inizio del trattamento, rimane almeno entro sei mesi dalla fine del ciclo di trattamento di 3 mesi.
Disfunzione epatica
L'itraconazolo è prevalentemente metabolizzato nel fegato. Nei pazienti con cirrosi epatica con una dose singola di 100 mg di itraconazolo, la concentrazione media massima di itraconazolo nel plasma sanguigno era significativamente inferiore rispetto ai volontari sani. Non ci sono dati sull'uso a lungo termine di itraconazolo in pazienti con cirrosi epatica.
Funzionalità renale compromessa.
I dati sulla somministrazione orale di itraconazolo per il trattamento di pazienti con funzionalità renale compromessa sono limitati. La dialisi non influisce sull'emivita o sulla clearance di itraconazolo o idrossitraconazolo.
Dentro, acqua potabile.
Indicazioni per l'uso Itraconazolo
Candidosi vulvovaginale, micosi della pelle, cavità orale, occhi, onicomicosi causate da dermatofiti e / o lieviti, micosi sistemiche (compresa aspergillosi sistemica, candidosi, criptococcosi, istoplasmosi, sporotricosi, paracoccidioidosi, blastomicosi e altri rari disturbi sistemici.
Controindicazioni Itraconazolo
Assunzione simultanea di terfenadina, astemizolo, mizolastina, cisapride, dofetilide, chinidina, pimozide, simvastatina, lovastatina, midazolam o triazolam; ipersensibilità all'itraconazolo.
Itraconazolo viene usato con cautela in caso di ipersensibilità ad altri derivati azolici.
Uso di Itraconazolo durante la gravidanza e i bambini
In gravidanza, itraconazolo viene utilizzato solo per micosi sistemiche, quando l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto.
Le donne in età fertile durante il periodo di utilizzo di itraconazolo sono raccomandate per l'uso di contraccettivi.
Se necessario, utilizzare durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.
Negli studi sperimentali è stato riscontrato che itraconazolo ha un effetto embriotossico e provoca uno sviluppo anormale del feto.
Attualmente non ci sono dati sufficienti sull'uso di itraconazolo nei bambini.
Effetti collaterali di Itraconazolo
Da parte dell'apparato digerente: dolore addominale, nausea, vomito, stitichezza, aumento dell'attività degli enzimi epatici, ittero colestatico; in alcuni casi - epatite.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini; in alcuni casi, neuropatia periferica.
Dal momento che il sistema cardiovascolare: in alcuni casi - edema, insufficienza cardiaca congestizia ed edema polmonare.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson.
Altro: con uso prolungato - dismenorrea, perdita di capelli, ipopotassiemia.
L'itraconazolo viene principalmente metabolizzato dall'isoenzima CYP3A4. Altri farmaci che sono anche metabolizzati con la partecipazione di questo isoenzima o modificano la sua attività, possono influenzare la farmacocinetica di itraconazolo. Allo stesso modo, itraconazolo può influenzare la farmacocinetica di farmaci che sono anche metabolizzati con la partecipazione di questo isoenzima. Itraconazolo è un potente inibitore dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P. Con l'uso simultaneo di itraconazolo con altri farmaci, si raccomanda di leggere le istruzioni per l'uso per determinare il metodo di metabolismo del farmaco e decidere se modificare la dose.
Farmaci che possono ridurre la concentrazione di itraconazolo nel plasma sanguigno.
Farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico (ad esempio, agenti antiacidi come l'idrossido di alluminio o agenti che inibiscono la secrezione di acido cloridrico, come gli antagonisti del recettore dell'istamina H2 e gli inibitori della pompa protonica) interferiscono con l'assorbimento di itraconazolo. Questi farmaci sono raccomandati per essere usati con cautela in combinazione con il farmaco Itraconazolo.
Si raccomanda l'uso di Itraconazolo in combinazione con bevande contenenti cola, con l'uso congiunto di farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico.
Si raccomanda di assumere farmaci che neutralizzano l'acido cloridrico (ad esempio l'idrossido di alluminio), almeno 1 ora prima o 2 ore dopo l'assunzione del farmaco Itraconazolo.
Quando i farmaci sono presi insieme, si raccomanda di controllare l'attività antifungina di itraconazolo e aumentare la dose del farmaco, se necessario.
L'uso combinato di itraconazolo con forti induttori dell'isoenzima CYP3A4 può aiutare a ridurre la biodisponibilità di itraconazolo e idrossitraconazolo in misura tale da ridurre significativamente l'efficacia del farmaco:
Agenti antibatterici: isoniazide, rifabutina, rifampicina.
Anticonvulsivi: carbamazepina, fenobarbital, fenitoina.
Farmaci antivirali: efavirenz, nevirapina.
Pertanto, l'uso di forti induttori dell'isoenzima CYP3A4 insieme a itraconazolo non è raccomandato. Si raccomanda di evitare l'uso di questi farmaci per due settimane prima di iniziare a prendere itraconazolo e durante il trattamento farmacologico, tranne nei casi in cui i benefici attesi superano il potenziale rischio associato a una diminuzione dell'efficacia di itraconazolo. Quando i farmaci sono presi insieme, si raccomanda di controllare l'attività antifungina di itraconazolo e aumentare la dose del farmaco, se necessario.
Farmaci che possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di itraconazolo.
L'uso di forti induttori dell'isoenzima CYP3A4 contemporaneamente a itraconazolo può portare ad un aumento della biodisponibilità di itraconazolo. Forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4:
Farmaci antibatterici: ciprofloxacina, claritromicina, eritromicina.
Antivirali: darunavir in combinazione con ritonavir, fosamprenavir in associazione con ritonavir, indinavir, ritonavir.
Questi farmaci sono raccomandati per essere usati con cautela in concomitanza con itraconazolo. Si raccomanda di monitorare attentamente la condizione dei pazienti che assumono itraconazolo insieme a forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, per la tempestiva rilevazione dei sintomi e segni di un aumento o di un prolungamento degli effetti farmacologici di itraconazolo, se necessario, è possibile ridurre la dose di itraconazolo.
Farmaci la cui concentrazione nel plasma sanguigno può aumentare se combinata con itraconazolo.
L'itraconazolo e il suo principale metabolita, l'idrossitraconazolo, possono interferire con il metabolismo dei farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 e interferire con il trasporto di farmaci sotto l'azione della glicoproteina-P. Questo può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di questi farmaci e / o dei loro metaboliti attivi se assunti insieme a itraconazolo. Un aumento della concentrazione plasmatica può causare un aumento o un prolungamento degli effetti terapeutici e indesiderati di questi farmaci. L'assunzione di farmaci metabolizzati da un isoenzima CYP3A4 e in grado di prolungare l'intervallo QT su un elettrocardiogramma, insieme con itraconazolo, può essere controindicata, poiché ciò può portare allo sviluppo di tachiaritmie ventricolari, compreso un tipo di aritmia "pirouette", che è una condizione potenzialmente pericolosa per la vita. Dopo la cessazione del trattamento, la concentrazione plasmatica di itraconazolo diminuisce fino a diventare quasi indefinibile entro 7-14 giorni, a seconda della dose del farmaco e della durata del trattamento. Aritmie cardiache potenzialmente fatali e / o morte improvvisa sono state osservate in pazienti con uso simultaneo di metadone. Nei pazienti con cirrosi epatica o in quelli che assumono contemporaneamente inibitori del CYP3A4, la diminuzione della concentrazione del farmaco può essere anche più lenta. Ciò è particolarmente importante durante l'inizio della terapia con l'uso di farmaci, il cui metabolismo è influenzato dall'itraconazolo.
Farmaci, la cui concentrazione plasmatica può diminuire sotto l'azione di itraconazolo.
L'uso simultaneo di itraconazolo con un farmaco antinfiammatorio non steroideo meloxicam può ridurre la concentrazione plasmatica di meloxicam. Si raccomanda di usare cautela con meloxicam contemporaneamente a itraconazolo, oltre a monitorare attentamente le condizioni cliniche del paziente e il verificarsi di effetti collaterali. Se necessario, la dose di meloxicam deve essere aggiustata.
Dosaggio di itraconazolo
All'interno di 100 mg 1 volta / giorno o 200 mg 1-2 volte / die, la durata del trattamento dipende dall'eziologia della malattia.
I sintomi osservati con un sovradosaggio di itraconazolo erano paragonabili alle reazioni avverse dose-dipendenti osservate con le solite dosi del farmaco.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, deve essere effettuata una terapia di supporto, la lavanda gastrica deve essere eseguita con una soluzione di bicarbonato di sodio, deve essere somministrato carbone attivo. Itraconazolo non viene rimosso dal corpo durante l'emodialisi.
Con un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, itraconazolo viene usato nei casi in cui il beneficio atteso della terapia supera il possibile rischio di danno epatico.
Se itraconazolo viene utilizzato per più di 1 mese, è necessario il controllo della funzionalità epatica.
Con lo sviluppo del trattamento dei sintomi di insufficienza cardiaca, anormale funzionalità epatica, neuropatia periferica, itraconazolo deve essere annullato.