In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Ketonal. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questo farmaco, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di chetoni nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Ketonal con analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento sintomatico di malattie infiammatorie e sollievo dal dolore negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento.
Il chetonico è un agente antinfiammatorio non steroideo, un derivato dell'acido propionico. Ha un effetto analgesico, anti-infiammatorio e antipiretico. Inibendo COX-1 e COX-2 e, in parte, di lipo-ossigenasi, il ketoprofene inibisce la sintesi di prostaglandine e bradichinina, stabilizza le membrane lisosomiali.
Il ketoprofene (principio attivo del farmaco chetonico) non influisce negativamente sulla condizione della cartilagine articolare.
farmacocinetica
Se assunto, Ketonal viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale. Mangiare non influenza la biodisponibilità del ketoprofene. Il ketoprofene bene penetra nel liquido sinoviale. Il ketoprofene è principalmente metabolizzato nel fegato. Circa l'80% del ketoprofene viene escreto nelle urine, principalmente come coniugato con acido glucuronico (90%). Circa il 10% viene escreto invariato attraverso l'intestino.
testimonianza
Terapia sintomatica di processi dolorosi e incendiari di varie origini, tra cui:
Forme di rilascio
Compresse da 100 mg e 150 mg.
Candele per somministrazione rettale di 100 mg.
Crema o pomata per uso esterno del 5%.
Gel per uso esterno del 2,5%.
Capsule Ketonal Uno 200 mg.
Capsule Ketonal Duo 150 mg.
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare (colpi in ampolle per iniezioni) 50 mg / millilitro.
Istruzioni per l'uso e il regime di dosaggio
Compresse e capsule
Gli adulti sono prescritti 1-2 capsule 2-3 volte al giorno, o 1 compressa 2 volte al giorno, o 1 compressa di azione prolungata 1 volta al giorno. Capsule e compresse devono essere assunte durante o immediatamente dopo un pasto, senza masticare, bere molta acqua o latte (il volume del liquido è di almeno 100 ml).
Le forme orali possono essere combinate con l'uso di supposte rettali o forme di dosaggio chetoniche per uso esterno (crema, gel).
La dose massima giornaliera (compreso l'uso di varie forme di dosaggio) è di 200 mg.
La soluzione viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa. V / m somministrato 100 mg 1-2 volte al giorno. In / nell'infusione di ketoprofene effettuata solo in un ospedale.
Breve infusione endovenosa: 100-200 mg, diluiti in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, iniettati entro 0,5-1 ore. È possibile rientrare dopo 8 ore.
Infusione endovenosa continua: 100-200 mg, diluiti in 500 ml di soluzione per infusione (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione contenente lattato di Ringer, soluzione di destrosio al 5%), vengono somministrati entro 8 ore ed è possibile reintrodurre dopo 8 ore.
Ketonal Uno e Duo
La dose standard di Ketonal Uno per adulti e bambini sopra i 15 anni è di 200 mg al giorno. Le capsule devono essere assunte durante o dopo i pasti con acqua o latte (il volume del liquido deve essere di almeno 100 ml). Un regime simile e un duo chetonico con un dosaggio di 150 mg in un caspule.
La dose massima di ketoprofene è di 200 mg al giorno.
La somministrazione parenterale può essere combinata con l'uso di forme orali (capsule, compresse) o supposte rettali. La dose massima giornaliera (compreso l'uso di varie forme di dosaggio) è di 200 mg.
Gli adulti nominano 1 candela 1-2 volte al giorno rettale.
Le supposte rettali possono essere utilizzate in combinazione con forme di dosaggio di ketoprofene per uso sistemico o topico. La dose massima giornaliera di ketoprofene (incluso quando si usano varie forme di dosaggio) è di 200 mg.
Effetti collaterali
Controindicazioni
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Ketonala nel 3 ° trimestre di gravidanza è controindicato. L'uso di Ketonal nei trimestri 1 e 2 di gravidanza è possibile solo quando il potenziale beneficio per la madre supera il rischio per il feto.
Se necessario, usare Ketonala durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.
Istruzioni speciali
I pazienti con malattie infiammatorie del retto non dovrebbero essere prescritti chetonici sotto forma di supposte rettali.
Con l'uso prolungato di Ketonal, come gli altri FANS, è richiesto un monitoraggio regolare dei parametri ematologici, degli indicatori della funzionalità epatica e della funzionalità renale, specialmente nei pazienti anziani.
Ketoprofene deve essere attentamente prescritto a pazienti con ipertensione e malattie cardiache, accompagnato da ritenzione di liquidi nel corpo, si raccomanda di monitorare la pressione sanguigna.
Ketonal può mascherare i sintomi delle malattie infettive.
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo
Non ci sono dati sull'effetto negativo di Ketonal nelle dosi raccomandate sulla capacità di guidare e lavorare con macchinari.
Allo stesso tempo, i pazienti che notano effetti non standard durante l'uso di Ketonal devono prestare attenzione quando praticano attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità psicomotoria.
Interazione farmacologica
Il ketoprofene riduce l'effetto dei diuretici, degli agenti antipertensivi.
Migliora l'azione dei farmaci ipoglicemici orali e alcuni anticonvulsivanti (fenitoina).
Con l'uso simultaneo con altri FANS, salicilati, GCS ed etanolo (alcol) aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
Se usato contemporaneamente con anticoagulanti, trombolitici, antiaggreganti, aumenta il rischio di sanguinamento.
Il rischio di sviluppare funzionalità renale compromessa aumenta se assunto contemporaneamente a diuretici o ACE inibitori.
Con l'uso simultaneo aumenta la concentrazione di glicosidi cardiaci, bloccanti del calcio lento, preparazioni al litio, ciclosporina, metotrexato.
Ketonal può essere combinato con analgesici ad azione centrale.
Analoghi della droga Ketonal
Analoghi strutturali della sostanza attiva:
In ogni 2 ml di soluzione iniettabile (1 fiala) contiene 100 mg di ketoprofene. Eccipienti: glicole propilenico, etanolo (12,3% in volume), alcool benzilico, sodio idrossido (per la correzione del pH), acqua per preparazioni iniettabili.
Soluzione trasparente da incolore a leggermente giallastro, con quasi nessuna inclusioni visibili.
Ketoprofene - sostanza attiva del preparato - inibisce la sintesi delle prostaglandine e leucotrieni inibendo l'enzima cicloossigenasi (COX-1 e COX-2), che catalizza la sintesi di prostaglandine nel metabolismo dell'acido arachidonico. Ketoprofene stabilizza membrana lisosomiale in vitro e in vivo, in alte concentrazioni inibisce la sintesi dei leucotrieni in vitro e ha antibradikininovoy attività. Il meccanismo dell'azione antipiretica del ketoprofene è sconosciuto. Forse il ketoprofene inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (molto probabilmente nell'ipotalamo).
In alcune donne, il ketoprofene riduce i sintomi della dismenorrea primaria, probabilmente a causa della soppressione della sintesi e / o dell'efficacia delle prostaglandine.
I livelli plasmatici medi, misurati 5 minuti dopo l'inizio dell'infusione endovenosa di 100 mg di ketoprofene e 4 minuti dopo la fine della somministrazione, sono 26,4 ± 5,4 μg / ml. Bioavailability - 90%.
Con la somministrazione intramuscolare, il ketoprofene è stato trovato nel sangue nella maggior parte dei pazienti 15 minuti dopo e il picco di concentrazione plasmatica è stato raggiunto 2 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità del ketoprofene iniettato aumenta linearmente con l'aumentare della dose del farmaco.
Il 99% di ketoprofene si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. Il volume di distribuzione nei tessuti è 0,1-0,2 l / kg. Il ketoprofene penetra lentamente nel liquido sinoviale e viene anche lentamente espulso da esso, sullo sfondo della continua diminuzione della concentrazione plasmatica. Le concentrazioni di equilibrio di ketoprofene sono stabilite 24 ore dopo la sua nomina.
Il ketoprofene è ampiamente metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici. Si lega all'acido glucuronico e viene escreto dal corpo in questa forma. Dopo l'ingestione, la sua clearance plasmatica è 1,16 ml / min / kg. L'emivita biologica è di sole 2 ore: l'insufficienza epatica può causare un prolungamento dell'emivita, il cumulo è possibile in queste circostanze.
Fino all'80% del ketoprofene viene escreto nelle urine e circa il 10% viene escreto nelle feci. Nei pazienti con insufficienza renale, il ketoprofene viene escreto più lentamente, l'emivita biologica aumenta di un'ora.
Negli anziani il metabolismo e l'eliminazione del ketoprofene sono lenti. Questo è clinicamente significativo solo nei pazienti con funzionalità renale ridotta.
Il ketoprofene è un farmaco antireumatico non steroideo con effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici.
Indicazioni per l'uso Dolore:
- dolore dovuto a metastasi ossee in pazienti con tumori;
- spondilite (spondilite anchilosante, artrite psoriasica, artrite reattiva);
- reumatismi extraarticolari (tendiniti, borsiti, capsuliti dell'articolazione della spalla).
- Ipersensibilità al ketoprofene o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco;
- storia di asma bronchiale, orticaria, rinite, broncospasmo o reazioni di tipo allergico dopo l'uso di ketoprofene o simili
principi attivi come altri farmaci antinfiammatori non steroidei (di seguito denominati FANS) o salicilati (ad esempio acido acetilsalicilico);
- insufficienza cardiaca grave;
- trattamento del dolore perioperatorio durante l'intervento chirurgico
intervento chirurgico di bypass delle arterie coronarie;
- ulcera peptica in fase attiva, sanguinamento gastrointestinale, ulcera o perforazione nella storia;
- sanguinamento gastrointestinale, cerebrovascolare o altro;
- storia di dispepsia cronica;
- grave insufficienza renale;
- grave disfunzione epatica;
- predisposizione all'emorragia;
- l'ultimo trimestre di gravidanza (vedi "Gravidanza e allattamento");
- bambini sotto i 15 anni.
disturbi emorragici o trattamento attuale con anticoagulanti.
Nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza non dovrebbe essere prescritto il farmaco a meno che non sia assolutamente necessario. Se Ketonal applica donna che cerca di rimanere incinta o situati al primo o al secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere il più basso possibile, e la durata del trattamento - il più breve possibile, perché l'inibizione della sintesi delle prostaglandine ha un'influenza negativa sulla gravidanza e / o lo sviluppo dell'embrione / feto.
Applicazione Ketonala nel terzo trimestre di gravidanza è controindicato (rischio di tossicità cardiopolmonare e nefrotoksichnosgi feto, prolungato sanguinamento nel feto e la madre, inibizione delle contrazioni uterine).
I dati sulla penetrazione del farmaco nel latte non sono disponibili. Non è raccomandato prescrivere Ketonal alle madri che allattano.
Per uso parenterale.
Adulti e bambini sopra i 15 anni: massimo 200 mg al giorno. Si raccomanda di non prescrivere iniezioni per più di 3 giorni. Al raggiungimento di una risposta soddisfacente, prescrivere Ketonal in forma orale.
Intramuscolarmente somministrato in una fiala (100 mg) una o due volte al giorno.
Se necessario, il farmaco può essere combinato con ketoprofene nella forma per somministrazione orale, per via rettale o transdermica.
L'infusione di Ketonala deve essere eseguita solo in un ospedale. L'infusione dura 0,5-1 ore, il corso del trattamento non è più di due giorni.
Infusione endovenosa a breve termine
Da 100 a 200 mg di ketoprofene, diluito in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, iniettato per 0,5-1 ora.
Infusione endovenosa continua
Da 100 a 200 mg di ketoprofene, diluito in 500 ml della soluzione per infusione (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, lattato di Ringer, glucosio), viene somministrato entro 8 ore.
Ketonal può essere combinato con analgesici possono essere mescolati in un flaconcino con morfina: 10-20 mg di morfina e 100 (fino a 200) ketoprofene mg diluita in 500 ml di soluzione di cloruro di sodio per iniezione (0,9%) o lattato di Ringer.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo assumendo il farmaco alla dose efficace più bassa per il minor tempo possibile per alleviare i sintomi.
La dose giornaliera massima è di 200 mg di ketoprofene. Prima di iniziare il trattamento con una dose di 200 mg di ketoprofene al giorno, i benefici e i possibili rischi devono essere attentamente valutati. L'uso di dosi più elevate non è raccomandato.
Negli anziani, le reazioni avverse hanno maggiori probabilità di avere conseguenze gravi. Si raccomanda di trattare le persone anziane con le dosi più piccole efficaci disponibili.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
I pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina inferiore a 0,33 ml / s (20 ml / min)) riducono la dose.
Ketonal è controindicato nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa.
Pazienti con insufficienza epatica
I pazienti con malattia epatica cronica con un livello ridotto di dose sierica di albumina sono ridotti.
Ketonal è controindicato nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa. avvertimento
Non mescolare tramadolo e ketonal nello stesso fluido di infusione (in una bottiglia) a causa della formazione di sedimenti. Le bottiglie per infusione devono essere avvolte in carta nera o alluminio, poiché il ketoprofene è sensibile alla luce.
Se si verificano gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere interrotto.
Gli effetti collaterali sono suddivisi in classi di sistemi di organi e frequenza di occorrenza. La frequenza degli effetti avversi è classificata come segue:
molto frequenti (> 1/10), frequente (> 1/100, 1/1000, 1/10 000: reazioni di fotosensibilità, alopecia, orticaria, angioedema, reazioni cutanee bollose, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, esacerbazione di orticaria cronica.
Patologie renali e del tratto urinario
- La frequenza non è installato: insufficienza renale acuta, nefrite tubulo-interstiziale, sindrome nefrosica, ritenzione di acqua / sodio con il possibile sviluppo di edema, iperkaliemia (vedere "guida specifica e precauzioni" e "interazione con altri farmaci e altre interazioni."), I danni organici malattia renale, che può causare insufficienza renale acuta: sono stati riportati casi isolati di necrosi tubulare acuta e necrosi papillare. Disturbi generali e disturbi nel sito di somministrazione
- La frequenza non è installata: segnalati casi di dolore e bruciore nel sito di iniezione.
Studi clinici e evidenza epidemiologica suggerisce che l'uso di alcuni FANS non selettivi (specialmente ad alti dosaggi e trattamento a lungo termine) può essere associato ad un aumentato rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto miocardico o ictus)
Negli adulti, i principali segni di vertigini, sonnolenza, nausea, vomito, diarrea e dolore addominale. In grave intossicazione, si osservano ipotensione, depressione respiratoria e sanguinamento gastrointestinale. Il paziente viene immediatamente ricoverato e sottoposto a trattamento sintomatico. L'antidoto specifico è sconosciuto.
Combinazioni di farmaci non raccomandate
Altri FANS (inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2) e alte dosi di schipicati: un aumento del rischio di sviluppare ulcere e sanguinamento nel tratto gastrointestinale.
Anticoagulanti (eparina e warfarin) e inibitori dell'aggregazione piastrinica (ad es. Ticlopidina, clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento. Se necessario, l'uso comune richiede una stretta supervisione medica.
Litio: il rischio di aumentare il livello di litio nel plasma, che a volte può raggiungere valori tossici a causa di una diminuzione dell'eliminazione del litio da parte dei reni. Se necessario, le concentrazioni plasmatiche di litio devono essere attentamente monitorate e la dose di litio aggiustata durante e dopo il trattamento con FANS.
Metotressato a dosaggi superiori a 15 mg / nedepya: aumentato rischio gematotoksichnosti metotrexato, specialmente se utilizzato in dosi elevate (> 15 mg / settimana), che è probabilmente a causa dello spostamento del metotressato dal legame con le proteine e riducendo la clearance renale. Devono esserci almeno 12 ore tra la fine o l'inizio del trattamento con ketoprofene e il trattamento con metotrexato.
Combinazioni che richiedono cautela
Diuretici. I pazienti che assumono diuretici, specialmente i pazienti con disidratazione, hanno un aumentato rischio di insufficienza renale a causa della diminuzione della circolazione sanguigna renale dovuta all'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Tali pazienti devono riempire adeguatamente il deficit di liquidi prima di iniziare l'uso congiunto di tali farmaci e all'inizio del trattamento per controllare la funzionalità renale
Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e antagonisti del recettore dell'angiotensina II. Pazienti con insufficienza renale (ad es., Nei pazienti con disidratazione o anziani), l'uso combinato di un ACE inibitore o un antagonista del recettore dell'angiotensina II, e farmaci che deprimono cicloossigenasi può causare ulteriore deterioramento della funzione renale, inclusa insufficienza renale acuta.
Metotrexato in dosi inferiori a 15 mg / settimana. Nelle prime settimane del trattamento combinato, è necessario monitorare il quadro ematico espanso una volta alla settimana. Per qualsiasi funzione renale compromessa e nei pazienti anziani, il monitoraggio deve essere eseguito più frequentemente. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento nel tratto gastrointestinale
Pentossifillina: aumenta il rischio di sanguinamento. È necessario un monitoraggio clinico più frequente e un monitoraggio più frequente del tempo di sanguinamento.
Combinazioni da considerare
Farmaci antiipertensivi (beta-bloccanti, biuretici). Il ketoprofene riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi
Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina: aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedi "Istruzioni speciali e precauzioni."), Probenecid: probenecid uso combinato può ridurre significativamente la clearance plasmatica del ketoprofene.
Combinazioni di cui devi anche prendere nota Ciclosporina, tacrolimus: il rischio di un effetto additivo di nefrotossicità, specialmente nei pazienti anziani.
Rischio associato a iperkaliemia
Un certo numero di farmaci e farmaci terapeutici intere classi può contribuire allo sviluppo di iperkaliemia, ad es., Potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, antagonisti dell'angiotensina II, FANS, eparina (a basso peso molecolare o non frazionata), ciclosporina, tacrolimus, e trimetoprim. Lo sviluppo di iperkaliemia può dipendere dalla presenza di ulteriori fattori. Il rischio aumenta quando i farmaci sopra citati vengono utilizzati contemporaneamente.
Il rischio associato all'azione antipiastrinica
Interazioni possono verificarsi con l'uso simultaneo di alcuni farmaci che impediscono l'aggregazione piastrinica: tirofiban, eptifibaride, abciximab e iloprost. L'uso simultaneo di diversi agenti antipiastrinici aumenta il rischio di sanguinamento.
INFLUENZA SULLA CAPACITÀ DI GESTIONE DEL VEICOLO E FUNZIONAMENTO CON I MECCANISMI
Questo farmaco può causare sonnolenza, vertigini, convulsioni o disturbi visivi. Non guidare o utilizzare macchinari quando compaiono questi sintomi.
2 ml fiale di vetro scuro oblungo.
Confezione: 10 o 50 fiale.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° С.
3 anni. Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.
Capsule opache # 3, con custodia bianca e cappuccio blu; il contenuto delle capsule è polvere bianca friabile o compressa con una tinta giallastra.
Eccipienti: lattosio - 186,1 mg, magnesio stearato - 2,4 mg, biossido di silicio colloidale - 1,5 mg.
La composizione del guscio della capsula: biossido di titanio - 0,94 mg, colorante blu brevettato - 0,17 mg, gelatina - fino a 47 mg.
25 pezzi - flaconi di vetro scuro (1) - imballi il cartone.
Compresse rivestite con film blu chiaro, rotonde, biconvesse.
Eccipienti: magnesio stearato - 1,6 mg di biossido di silicio colloidale - 1,2 mg Povidone - 5 mg di amido di mais - 44,2 mg di talco - 8 mg di lattosio - 60 mg.
La composizione del rivestimento della pellicola: Ipromellosa - 4.622 mg macrogol 400 - 0.94 mg, indigotina (E132) - 0.153 mg di biossido di titanio - 1.054 mg di talco - 0,281 mg Cera carnauba - 0,05 mg.
10 pezzi - blister Al. / Al. o PVC / Al. (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister Al. / Al. o PVC / Al. (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister Al. / Al. o PVC / Al. (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister Al. / Al. o PVC / Al. (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister Al. / Al. o PVC / Al. (5) - pacchi di cartone.
20 pezzi - flaconi di vetro scuro (1) - imballi il cartone.
Compresse dell'azione prolungata di colore bianco, rotondo, biconvesso.
Eccipienti: magnesio stearato - 3 mg di silice colloidale - 2 mg Povidone K25 - 7,5 mg Cellulosa microcristallina - 85.5 mg Ipromellosa - 42 mg.
20 pezzi - flaconi di vetro scuro (1) - imballi il cartone.
FANS, un derivato dell'acido propionico. Ha un effetto analgesico, anti-infiammatorio e antipiretico. Il ketoprofene blocca l'azione dell'enzima COX-1 e COX-2 e parzialmente lipossigenasi, che porta alla soppressione della sintesi delle prostaglandine (incluso nel sistema nervoso centrale, molto probabilmente nell'ipotalamo).
In vitro e in vivo stabilizza le membrane lisosomali: ad alte concentrazioni in vitro, il ketoprofene inibisce la sintesi di bradichinina e leucotrieni.
Il ketoprofene non influisce negativamente sullo stato della cartilagine articolare.
Il ketoprofene è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. Bioavailability - 90%. In caso di ingestione di ketoprofene alla dose di 100 mg Cmax farmaco nel plasma sanguigno è 10,4 mg / ml ed è raggiunto dopo 1 ora e 22 minuti.
La clearance plasmatica del ketoprofene è di circa 0,8 l / kg / h.
Il legame del ketoprofene alle proteine plasmatiche è del 99%, principalmente con la frazione di albumina. Vd rende 0,1 l / kg. Il ketoprofene entra nel liquido sinoviale e raggiunge una concentrazione pari al 30% della concentrazione nel plasma sanguigno.
Metabolismo ed escrezione
Il ketoprofene è ampiamente metabolizzato dagli enzimi epatici microsomali. T1/2 meno di 2 ore Il ketoprofene si lega all'acido glucuronico ed è escreto come glucuronide. Non ci sono metaboliti attivi di ketoprofen. Fino all'80% del ketoprofene viene escreto dai reni entro 24 ore, principalmente sotto forma di ketoprofene glucuronide.
Con l'uso del farmaco in una dose di 100 mg o più, l'escrezione dei reni può essere difficile.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nei pazienti con insufficienza renale grave, la maggior parte del farmaco viene escreto attraverso l'intestino. Se assunto a dosi elevate, aumenta anche la clearance epatica. Fino al 40% del farmaco viene escreto attraverso l'intestino.
Nei pazienti con insufficienza epatica, la concentrazione plasmatica di ketoprofene è raddoppiata (probabilmente a causa di ipoalbuminemia e, di conseguenza, un alto livello di ketoprofene non legato attivo); a tali pazienti deve essere prescritto il farmaco nella dose terapeutica minima.
Nei pazienti con insufficienza renale, la clearance del ketoprofene è ridotta, ma è necessario un aggiustamento della dose solo in caso di grave insufficienza renale.
Nei pazienti anziani, il metabolismo del ketoprofene e l'eliminazione procedono più lentamente, il che è di importanza clinica solo per i pazienti con insufficienza renale grave.
Terapia sintomatica di processi dolorosi e incendiari di varie origini, tra cui:
malattie infiammatorie e degenerative dell'apparato muscolo-scheletrico:
- artrite sieronegativi (spondilite anchilosante / spondilite anchilosante /, artrite psoriasica, artrite reattiva / Reiter / sindrome);
- tendinite, borsite, mialgia, nevralgia, sciatica.
dolore, compreso lieve, moderato e grave:
- sindrome da dolore post-traumatico e postoperatorio;
- sindrome del dolore nel cancro;
- Ipersensibilità al ketoprofene o ad altri componenti del farmaco, così come salicilati, acido tiaprofenico o altri FANS;
- combinazione totale o parziale di asma, poliposi nasale recidivante e dei seni paranasali e l'intolleranza ad acido acetilsalicilico o altri FANS (compresa la storia);
- lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta;
- colite ulcerosa, morbo di Crohn;
- emofilia e altri disturbi emorragici;
- grave insufficienza epatica;
- malattia del fegato attiva;
- insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min);
- malattia renale progressiva;
- Il periodo postoperatorio dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronariche;
- sanguinamento gastrointestinale, cerebrovascolare e di altra natura (o sospetto sanguinamento);
- malattia infiammatoria intestinale;
- età da bambini fino a 15 anni;
- III trimestre di gravidanza;
- periodo di allattamento al seno;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio (capsule rivestite con film e compresse).
Precauzioni devono essere prescritti in asma bronchiale una storia di cardiovascolare clinicamente significativa, malattie cerebrovascolari e arteriopatie periferiche, dislipidemia, malattia epatica progressiva, insufficienza epatica, iperbilirubinemia, cirrosi epatica alcolica, insufficienza renale (clearance della creatinina 30-60 ml / min), insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione, malattie del sangue, disidratazione, diabete, storia dei dati sullo sviluppo delle lesioni ulcerative tratto gastrointestinale, la presenza di e infezione da Helicobacter pylori in grave somatica disturbi, il fumo, la terapia concomitante con anticoagulanti (ad esempio, warfarin), agenti antipiastrinici (per esempio, acido acetilsalicilico), corticosteroidi orali (ad esempio, prednisone), inibitori della ricaptazione della serotonina (ad esempio, citalopram, sertralina), uso a lungo termine di FANS, pazienti anziani (inclusi i diuretici), pazienti con BCC ridotta.
Il farmaco è assunto per via orale.
Le capsule o le compresse devono essere deglutite intere durante o dopo i pasti, acqua potabile o latte (il volume del liquido deve essere di almeno 100 ml).
La dose massima di ketoprofene è 200 mg / die.
Capsule 50 mg: di solito prescritti 1-2 capsule. 2-3 volte al giorno.
Compresse rivestite con film, 100 mg: 1 compressa è generalmente prescritta. 2 volte al giorno.
Ketonal in queste forme di dosaggio per somministrazione orale può essere combinato con l'uso di supposte rettali; per esempio, un paziente può assumere 1 capsula (50 mg) al mattino e nel mezzo del giorno e immettere 1 supposta (100 mg) per via rettale alla sera; o un paziente può prendere 1 compressa rivestita con film (100 mg) al mattino e immettere 1 supposta (100 mg) per via rettale la sera.
Compresse di azione prolungata, 150 mg: prescritto da 1 etichetta. 1 volta / giorno
La dose massima giornaliera (compreso l'uso di varie forme di dosaggio) è di 200 mg.
Istruzioni per l'uso:
Prezzi nelle farmacie online:
Ketonal è un agente antinfiammatorio non steroideo utilizzato nel trattamento sintomatico delle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico, oltre che per eliminare la sindrome da dolore di varia origine.
Il chetone ha proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche.
L'azione del ketoprofene, il principio attivo chetonico, determina la capacità del farmaco di aumentare la soglia del dolore sopprimendo la sintesi della bradichinina, stabilizzando le membrane lisosomali e ritardando il rilascio di enzimi da esse, che nell'infiammazione cronica contribuiscono alla distruzione dei tessuti.
La concentrazione massima di ketoprofene nel sangue può essere osservata già dopo 1,5-2 ore dopo l'applicazione delle compresse di Ketonal, dopo 65-80 minuti dall'applicazione della supposta rettale e dopo 5 minuti dopo la somministrazione endovenosa.
Circa il 90% di Ketonal viene escreto dal fegato, l'emivita è di circa 2 ore. L'eliminazione lenta di Ketonal in caso di insufficienza renale richiede un aggiustamento della dose per i pazienti con questa malattia.
L'assegnazione delle istruzioni di Ketonal raccomanda per tali malattie degenerative e infiammatorie del sistema muscolo-scheletrico, quali:
L'uso del chetonal è anche consigliabile quando:
Il chetonal viene utilizzato come analgesico per la sindrome del dolore post-traumatico e postoperatorio, accompagnato da infiammazione, cancro, algomenorrea (dolore mestruale), parto.
Il chetonico è prodotto nelle forme destinate alla somministrazione orale: capsule, compresse, granuli per la preparazione di sospensioni.
Per le iniezioni intramuscolari, Ketonal viene usato come soluzione o come liofilizzato per preparare la soluzione. Per via endovenosa, viene iniettata solo la soluzione. Per uso esterno, Ketonal è disponibile sotto forma di gel, crema, spray e soluzione. Le candele chetoniche sono per uso rettale.
Prendere capsule L'istruzione di Ketonal raccomanda tre volte al giorno per 1 pz. (50 mg), non superiore alla dose giornaliera di 300 mg. Per l'artrosi e l'artrite reumatoide vengono assunti 50 mg di farmaco quattro volte al giorno. Ketonal deve essere lavato con latte o acqua a sufficienza, si consiglia di assumere il farmaco durante i pasti. Le capsule di Ketonal Duo, contenenti 150 mg di ketoprofene, assumono solitamente 1 pz. una volta al giorno, e se è necessario prescrivere grandi dosi del farmaco per un breve periodo, è possibile aumentare il numero di dosi fino a due volte al giorno.
Le compresse chetoniche vengono solitamente prescritte 1-2 volte al giorno per 1 pz. (150 mg), non superiore alla dose giornaliera di 300 mg. La durata del trattamento è di due settimane, se necessario, la durata del farmaco può essere aumentata da un medico. Le compresse chetoniche devono essere assunte durante o immediatamente dopo i pasti, bevendo molta acqua.
Le candele Ketonal, il cui uso può essere combinato con l'assunzione di compresse o capsule, sono generalmente prescritte in 1 pz. (100 mg) al mattino e alla sera.
Iniezioni di chetoni intramuscolari sono di solito assegnati 1-3 volte al giorno, 1 fiala (100 mg). Iniezioni di chetoni per via endovenosa dovrebbero essere effettuate solo in un ospedale. Con somministrazione intermittente di 1-2 fiale del farmaco diluito con 100 ml di "soluzione salina" e iniettato per mezz'ora. Con la somministrazione continua, la stessa quantità di Ketonal viene diluita in 500 ml di "soluzione salina" o glucosio e iniettata in 8 ore. Le iniezioni chetoniche endovenose ripetute vengono somministrate dopo 8 ore.
Gel e crema chetonica sono destinati ad uso topico esterno. Queste forme del farmaco sono utilizzate per il dolore alle articolazioni e ai muscoli che sono stati causati da lesioni o ferite, così come per tendinaginite (infiammazione del tendine e del suo guscio). La crema chetonica deve essere applicata sulle aree interessate 2 volte al giorno e il gel - 1 o 2 volte. La medicazione occlusiva non è raccomandata. La dose giornaliera massima è di 200 mg (10 cm di crema chetonica). La durata del trattamento è di 7-10 giorni.
Secondo le istruzioni, Ketonal può causare i seguenti effetti indesiderati:
Crema e gel chetonici possono provocare edema vascolare, orticaria, rash cutaneo, necrosi cutanea, dermatite.
L'uso di Ketonal è vietato in caso di ipersensibilità, asma "aspirina", ulcera peptica, colite ulcerosa, ulcera peptica, diverticolite (protrusione della parete intestinale), morbo di Crohn (infiammazione del tratto digestivo, che può interessare tutti i suoi reparti), disturbi della coagulazione del sangue, malattia renale cronica.
Secondo le istruzioni, Ketonal è controindicato nei bambini sotto i 14 anni di età, nelle donne in gravidanza e in allattamento.
Con cautela, Ketonal viene prescritto a pazienti affetti da asma bronchiale, anemia, alcolismo, cirrosi alcolica del fegato, insufficienza epatica, sepsi, diabete, ipertensione, edema, stomatite, malattie del sangue. L'uso di Ketonal da parte di pazienti anziani deve essere prescritto e sotto la supervisione di un medico.
Ketonal deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, dove la temperatura dell'aria non deve superare i 25 ° C.
Gel: uniforme trasparente incolore.
Il ketoprofene, uno degli inibitori più efficaci della COX, inibisce anche l'attività della lipossigenasi e della bradichinina. Stabilizza le membrane lisosomiali e previene il rilascio di enzimi coinvolti nel processo infiammatorio.
Le principali proprietà del ketoprofene sono gli effetti analgesici, anti-infiammatori e anti-edema. Il ketoprofene non influisce negativamente sullo stato della cartilagine articolare.
Il ketoprofene, se applicato localmente come gel, non si accumula nel corpo. La biodisponibilità del gel è di circa il 5%. Cmax Il ketoprofene nel plasma sanguigno viene raggiunto 6 ore dopo l'applicazione del farmaco. Penetra nei tessuti delle articolazioni, incl. liquido sinoviale e raggiunge lì le concentrazioni terapeutiche. La concentrazione del farmaco nel plasma è estremamente bassa.
Il ketoprofene viene metabolizzato nel fegato per formare coniugati, che vengono escreti principalmente dai reni. Il metabolismo del ketoprofene non dipende dall'età, dalla presenza di insufficienza renale grave o dalla cirrosi epatica. L'escrezione di ketoprofene dai reni è lenta.
Terapia sintomatica - riduzione del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso - nelle seguenti condizioni (non influenza la progressione della malattia):
artrite reattiva (sindrome di Reiter);
artrosi di varie localizzazioni;
periartrite, tendinite, borsite, mialgia, nevralgia, sciatica;
lesioni del sistema muscolo-scheletrico (inclusi gli sport), lesioni a muscoli e legamenti, distorsioni, legamenti strappati e tendini dei muscoli.
ipersensibilità al ketoprofene o ad altri componenti del farmaco, nonché a salicilati, acido tiaprofenico o altri FANS, fenofibrato; allergie cutanee nella storia della protezione solare e dei profumi;
combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi nasale ricorrente e seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico o altri FANS (inclusa una storia di);
III trimestre di gravidanza;
età da bambini (fino a 15 anni);
violazione dell'integrità della pelle nell'applicazione del gel (eczema, acne, dermatite trasudante, ferite aperte o infette);
reazioni di fotosensibilità nella storia;
esposizione alla luce solare, incl. luce solare indiretta e irradiazione UV in un lettino abbronzante durante l'intero periodo di trattamento e altre 2 settimane dopo l'interruzione del trattamento con il farmaco.
Con cura: disfunzione epatica e / o reni; lesioni erosive e ulcerative del tubo digerente; disturbi del sangue; asma bronchiale; insufficienza cardiaca cronica; porfiria epatica (esacerbazione).
Prima di utilizzare il gel, consultare il proprio medico.
Utilizzare nei trimestri di gravidanza I e II. Poiché la sicurezza del ketoprofene nelle donne in gravidanza non è stata valutata, l'uso di ketoprofene nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza deve essere evitato.
Utilizzare nel terzo trimestre di gravidanza. Il gel Ketonal ® è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori delle prostaglandine sintetasi, incluso il ketoprofene, possono avere un effetto tossico sul cuore, sui polmoni e sui reni del feto. Alla fine della gravidanza, è possibile un aumento del tempo di sanguinamento per la madre e il bambino. I FANS possono ritardare i tempi di consegna.
Ad oggi, non ci sono dati sul rilascio di ketoprofene nel latte materno, quindi l'uso del farmaco Ketonal ® gel durante l'allattamento non è raccomandato.
Secondo l'OMS, gli effetti indesiderati sono classificati in base alla loro frequenza di sviluppo come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (da ≥1 / 100 a ® il gel corrisponde a 100 mg di ketoprofen, 10 cm - 200 mg di ketoprofen.
Se necessario, il gel Ketonal ® può essere combinato con altre forme di dosaggio di Ketonal ® (capsule, compresse, supposte rettali, soluzione per la somministrazione di i / m).
La dose massima di ketoprofene è 200 mg / die. La medicazione occlusale non è raccomandata. Non usare senza consultare un medico per più di 14 giorni.
Se il paziente ha dimenticato di applicare il gel, deve essere applicato nel momento in cui la dose successiva deve essere applicata, ma non raddoppiarla.
Il sovradosaggio è improbabile con l'uso esterno del farmaco.
Trattamento: sciacquare accuratamente la pelle con acqua corrente, interrompere l'uso di crema Ketonal ® e consultare il proprio medico.
In caso di ingestione del farmaco all'interno può sviluppare reazioni avverse sistemiche. È indicato il trattamento sintomatico e la terapia di mantenimento.
Evitare di prendere il gel negli occhi, sulla pelle intorno agli occhi, sulle mucose.
Se si verificano reazioni cutanee, incl. sviluppato in combinazione con farmaci antisolari contenenti octocrylene, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
I pazienti affetti da asma combinati con rinite cronica, sinusite cronica e / o poliposi nasale o seni paranasali hanno un rischio più elevato di sviluppare reazioni allergiche quando si utilizzano i FANS dell'aspirina, tra cui rispetto al resto della popolazione.
Per ridurre il rischio di fotosensibilità, si raccomanda di proteggere le aree trattate con la pelle con indumenti dall'esposizione ai raggi UV durante l'intero periodo di trattamento e altre 2 settimane dopo l'interruzione dell'uso. Non superare la durata del trattamento raccomandata a causa dell'aumentato rischio di dermatite da contatto e reazioni di fotosensibilità nel tempo.
Le mani dovrebbero essere lavate accuratamente dopo ogni applicazione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi. Non ci sono dati sull'effetto negativo del gel Ketonal ® sulla capacità di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Gel per uso esterno, 2,5%. Su 50 o 100 g di gel in una tuba l'alluminio, saldato da una membrana sul collo della tuba tappata dal tappo di plastica avvitabile. Su 1 tuba in un pacco di cartone.
Salyutas Pharma GmbH, Lange Geren 3, 39171 Osterweddingen, Germania.
Titolare RU. Sandoz dd, Verovšková 57, 1000, Lubiana, Slovenia.
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Le compresse chetoniche appartengono al gruppo farmacologico clinico di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS). Sono utilizzati per il trattamento sintomatico e patogenetico della patologia infiammatoria, accompagnato dalla sindrome del dolore.
Le compresse chetoniche hanno una forma rotonda, una superficie biconvessa, un colore blu chiaro (per un dosaggio di 100 mg) o bianco (per un dosaggio di 150 mg). Il principale ingrediente attivo del farmaco è il ketoprofene, il suo contenuto in una compressa è 100 e 150 mg. Include anche componenti ausiliari, che includono:
Le compresse sono confezionate in una bottiglia di vetro scuro nella quantità di 20 pezzi. Un pacco di cartone contiene una bottiglia di pillole e le istruzioni per l'uso del farmaco.
Il principale principio attivo delle compresse Ketonal ketoprofen è un derivato chimico dell'acido propionico. Inibisce l'attività dell'enzima cicloossigenasi (COX) e parzialmente lipossigenasi, che catalizzano la trasformazione chimica dell'acido arachidonico in mediatori dell'infiammazione della prostaglandina e della bradichinina. Questi mediatori dell'infiammazione sono composti biologicamente attivi. Con un aumento della loro concentrazione nei tessuti, il dolore si sviluppa a causa dell'irritazione diretta delle terminazioni nervose sensibili, dell'edema (l'uscita del plasma sanguigno nella sostanza intercellulare provocata da un aumento della permeabilità della parete vascolare), così come l'iperemia (un aumento del flusso sanguigno nell'area infiammatoria). A causa della soppressione di COX e lipoossigenasi da parte del ketoprofene, la concentrazione di prostaglandine, bradichinina e la gravità delle manifestazioni della reazione infiammatoria sono ridotte. Il principio attivo delle compresse Ketonal non influisce negativamente sullo stato e sulla struttura del tessuto cartilagineo.
Dopo aver preso la pillola Ketonal all'interno, il ketoprofene è rapidamente e quasi completamente assorbito nel sangue dal tubo digerente. È distribuito uniformemente nei tessuti del corpo, con un accumulo predominante nelle strutture dell'apparato muscolo-scheletrico. Il principio attivo del farmaco viene metabolizzato nel fegato per formare prodotti di degradazione inattiva, che vengono escreti dal corpo principalmente attraverso l'urina. L'emivita (il tempo di eliminazione dal corpo di metà dell'intera dose del farmaco) è in media di 2 ore.
Le compresse chetoniche sono indicate per varie malattie infiammatorie, che sono accompagnate dallo sviluppo della sindrome del dolore:
Inoltre, le compresse chetoniche sono utilizzate per ridurre l'intensità del dolore nel cancro.
Esistono numerosi stati patologici e fisiologici del corpo in cui la somministrazione di compresse chetoniche non è raccomandata. Questi includono:
Con cautela, il farmaco viene utilizzato nell'ulcera peptica in fase di remissione (miglioramento clinico e di laboratorio), epatica, insufficienza renale, gravità da lieve a moderata, iperbilirubinemia (aumento del livello di bilirubina nel sangue), insufficienza cardiaca cronica nella fase di compensazione, fumo, trattamento concomitante del paziente con anticoagulanti ( farmaci che riducono la coagulazione del sangue) azione diretta. Prima di iniziare a prendere compresse di Ketonal, è importante assicurarsi che non vi siano controindicazioni per prevenire lo sviluppo di varie complicanze.
Le compresse chetoniche sono assunte per via orale dopo i pasti. Non vengono masticati e lavati con una quantità sufficiente di acqua o latte (il volume del liquido deve essere di almeno 100 ml). Il dosaggio per adulti e bambini di età superiore ai 15 anni è di 1 compressa (100 mg), 2 volte al giorno o 1 compressa (150 mg), 1 volta al giorno. La durata della pillola è determinata dalla diminuzione dell'intensità del dolore, ma non deve superare i 5 giorni consecutivi. Se è necessario prendere ulteriori pillole, è importante consultare un medico.
L'assunzione di compresse chetoniche può essere accompagnata dallo sviluppo di reazioni negative da vari organi e sistemi, tra cui:
Lo sviluppo di uno qualsiasi degli effetti collaterali dopo l'inizio dell'uso di compresse chetoniche è un motivo per smettere di prenderli.
Prima di iniziare il farmaco dovrebbe essere attentamente letto le istruzioni ad esso. Ci sono diverse istruzioni speciali a cui devi prestare attenzione, tra cui:
Nella rete di farmacie, le compresse di Ketonal sono vendute su prescrizione medica. È esclusa la loro accettazione o uso indipendente su raccomandazione di terzi.
Il superamento della dose terapeutica raccomandata di compresse chetoniche è accompagnato da nausea, vomito, dolore addominale, sanguinamento gastrointestinale, compromissione della coscienza fino alla sua completa assenza, depressione respiratoria, convulsioni. In questi casi vengono utilizzati il lavaggio dello stomaco, dell'intestino, l'assunzione di carbone attivo e la terapia sintomatica finalizzata all'eliminazione dei sintomi da sovradosaggio.
Secondo la sostanza attiva e l'effetto terapeutico simile alle compresse chetoniche sono farmaci Ketoprofen, Flamax.
La durata di conservazione delle compresse di Ketonal è di 5 anni dalla data di produzione e deve essere conservata in un luogo asciutto inaccessibile ai bambini a temperature dell'aria non superiori a + 25 ° C.
Il costo medio delle compresse chetoniche nelle farmacie di Mosca dipende dalla concentrazione della sostanza attiva in esse: