Come usare il farmaco Lidocaina al 10%?
Il farmaco è un anestetico ammide di uso locale. È destinato a tutti i tipi di anestesia.
È ampiamente usato nel trattamento di malattie degli occhi, odontoiatria, cardiologia, durante interventi chirurgici, otorinolaringoiatria.
È ampiamente usato nel trattamento di malattie degli occhi, odontoiatria, cardiologia, durante interventi chirurgici, otorinolaringoiatria. Inoltre, Lidocaina 10 viene utilizzata nel processo di varie diagnosi. Disponibile in diverse consistenze.
struttura
Per uso endovenoso, la soluzione include lidocaina (sostanza principale) e cloridrato / acqua per iniezione (componente opzionale).
Una composizione simile ha una soluzione per iniezioni intramuscolari.
La composizione dello spray, oltre alla lidocaina, include acqua e clorexidina.
Il gel per uso superficiale contiene lidocaina e glicerolo con idrossietilcellulosa.
Modulo di rilascio di lidocaina
Il farmaco ha un nome medico - Llidocaine. Il componente attivo ha un nome simile. Disponibile in 3 diverse forme:
- spray lidocaina 10%;
- soluzione per iniezione intramuscolare;
- soluzione per via endovenosa.
Inoltre, ci sono altri tipi di farmaci:
- collirio con lidocaina sono disponibili in flaconi di polietilene contenenti 5 ml di sostanza medicinale; nessun odore, il colore può avere diverse sfumature di luce;
- il gel a base di lidocaina è confezionato in provette da 15 e 30 g; può essere inserito anche in un cartone.
spruzzare
La soluzione al 10% di lidocaina si trova in una bomboletta aerosol pressurizzata. Il farmaco è incolore e inodore o ha un odore di mentolo. L'aerosol è progettato per 650 iniezioni; ha un flacone spray Può essere imballato in una scatola di cartone.
soluzione
La lidocaina per le iniezioni intramuscolari è confezionata in fiale di volume da 2 ml. In un pacchetto - 2 tavolozze su 5 ampolle. La soluzione è incolore, inodore.
Il farmaco per iniezioni endovenose ha la stessa forma di rilascio per la somministrazione intramuscolare.
Azione farmacologica di lidocaina 10%
Il farmaco appartiene al gruppo di anestetici locali. È usato per l'azione antiaritmica e l'anestesia locale. La lidocaina 10% blocca la formazione del passaggio di impulsi nelle fibre nervose, fornendo in tal modo anestesia locale.
Quando si blocca l'impulso nervoso si verificano anche effetti antiaritmici. Il farmaco entra per la prima volta nel tessuto circolante degli organi interni, quindi nelle aree di grasso e muscoli.
Farmacocinetica e farmacodinamica
Con la somministrazione endovenosa, la più alta concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno viene creata in 3-5 minuti; con intramuscolare - in 5-15 minuti. Distribuito rapidamente. Se la soluzione viene iniettata a goccia, senza saturare la dose iniziale, la soglia di concentrazione sale a 5-6 ore.
Il farmaco ha una digeribilità quasi completa con iniezione intramuscolare. Il legame alle proteine dipende direttamente dalla quantità di sostanza attiva nel plasma, è circa il 60-80%.
Con la somministrazione endovenosa, la più alta concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno viene creata in 3-5 minuti; con intramuscolare - in 5-15 minuti.
Il metabolismo si verifica nel fegato. Dopo l'infusione, i metaboliti attivi possono attivare effetti terapeutici e tossici. Con la loro partecipazione al processo metabolico, l'alcalinità diminuisce in pochi minuti.
Il farmaco viene escreto attraverso i reni. Maggiore è l'acidità delle urine, maggiore è la proporzione del farmaco escreto attraverso i reni.
Indicazioni per l'uso
Il farmaco è usato per le seguenti indicazioni:
- anestesia termica;
- infiltrazione dell'anestesia;
- aritmia ventricolare;
- anestesia di conduzione;
- anestesia epidurale..
- nel trattamento dei polipi nasali;
- come anestesia aggiuntiva prima dell'intervento invasivo;
- quando si lavano i seni;
- prima della tonsillectomia.
LIDOCAINA
La soluzione iniettabile è limpida, incolore o quasi incolore, inodore.
Eccipienti: cloruro di sodio per forme parenterali - 12 mg, acqua d / e - fino a 2 ml.
2 ml - ampolle con un punto di rottura e con un anello di codice verde (5) - pacchetti di celle di contorno (20) - scatole di cartone.
La lidocaina è un anestetico locale di tipo amide a breve durata d'azione. La base del suo meccanismo d'azione è la riduzione della permeabilità della membrana del neurone per gli ioni di sodio. Di conseguenza, il tasso di depolarizzazione diminuisce e la soglia di eccitazione aumenta, portando a un intorpidimento locale reversibile. La lidocaina viene utilizzata per ottenere l'anestesia di conduzione in varie parti del corpo e controllare le aritmie. Ha un rapido inizio d'azione (circa un minuto dopo l'on / nell'introduzione e 15 minuti dopo il / m), si diffonde rapidamente al tessuto circostante. L'azione dura 10-20 minuti e circa 60-90 minuti dopo la somministrazione di IV e IM, rispettivamente.
La lidocaina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, tuttavia, a causa dell'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato, solo una piccola parte di esso raggiunge il flusso sanguigno sistemico. L'assorbimento sistemico della lidocaina è determinato dal sito di somministrazione, dalla dose e dal suo profilo farmacologico. Cmax nel sangue si ottiene dopo il blocco intercostale, quindi (in ordine decrescente di concentrazione), dopo la somministrazione allo spazio epidurale lombare, al plesso brachiale e al tessuto sottocutaneo. Il fattore principale che determina la velocità di assorbimento e concentrazione nel sangue è la dose totale somministrata, indipendentemente dal sito di somministrazione. Esiste una relazione lineare tra la quantità di lidocaina iniettata e Cmax anestetico nel sangue.
La lidocaina si lega alle proteine plasmatiche, inclusa α1-glicoproteina acida (ACG) e albumina. Il grado di legame è variabile, pari a circa il 66%. La concentrazione plasmatica di ACG nei neonati è bassa, quindi hanno un contenuto relativamente alto di frazione biologicamente attiva libera di lidocaina.
La lidocaina penetra nel BBB e nella barriera placentare, probabilmente attraverso la diffusione passiva.
La lidocaina viene metabolizzata nel fegato, circa il 90% della dose somministrata viene sottoposta a N-dealchilazione per formare l'ossido di monoetilglicina (MEGX) e il gliciconiliduro (GX), entrambi contribuiscono agli effetti terapeutici e tossici della lidocaina. Gli effetti farmacologici e tossici di MEGX e GX sono paragonabili a quelli della lidocaina, ma sono meno pronunciati. GX ha una durata superiore alla lidocaina, T1/2 (circa 10 ore) e può accumularsi con una somministrazione ripetuta.
I metaboliti risultanti dal successivo metabolismo sono escreti nelle urine.
Terminal T1/2 la lidocaina dopo somministrazione di bolo ev a volontari adulti sani è di 1-2 ore1/2 GX è di circa 10 ore, MEGX - 2 ore Il contenuto di lidocaina invariata nelle urine non supera il 10%
Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali
A causa del rapido metabolismo, la farmacocinetica di lidocaina può essere influenzata da condizioni che compromettono la funzionalità epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica T1/2 la lidocaina può essere aumentata 2 o più volte.
La compromissione della funzionalità renale non influisce sulla farmacocinetica della lidocaina, ma può portare all'accumulo dei suoi metaboliti.
Nei neonati, vi è una bassa concentrazione di AKG, pertanto il legame con le proteine plasmatiche può diminuire. A causa della potenziale elevata concentrazione della frazione libera, l'uso della lidocaina nei neonati non è raccomandato.
- anestesia locale e regionale, anestesia di conduzione per interventi grandi e piccoli.
- Blocco AV dell'III grado;
- Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti della preparazione e agli anestetici del tipo ammidico.
Il regime posologico deve essere selezionato in base alla risposta del paziente e al sito di somministrazione. Il farmaco deve essere somministrato nella concentrazione più bassa e nella dose più bassa, dando l'effetto desiderato. La dose massima per gli adulti non deve superare i 300 mg.
Il volume della soluzione da somministrare dipende dalla dimensione dell'area anestetizzata. Se è necessario introdurre un volume più grande con una bassa concentrazione, la soluzione standard viene diluita con soluzione salina fisiologica (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%). La diluizione viene eseguita immediatamente prima della somministrazione.
Per i bambini, gli anziani e i pazienti indeboliti, il farmaco viene somministrato in piccole dosi, corrispondenti alla loro età e condizione fisica.
Negli adulti e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni, una singola dose di lidocaina non deve superare 5 mg / kg con una dose massima di 300 mg.
Dosi raccomandate per gli adulti:
L'esperienza d'uso nei bambini di età inferiore a 1 anno è limitata. La dose massima nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni non è superiore a 5 mg / kg di peso corporeo di una soluzione all'1%.
Le reazioni indesiderate sono descritte in accordo con le classi organo-organo MedDRA. Come altri anestetici locali, le reazioni indesiderate alla lidocaina sono rare e, di regola, a causa dell'aumentata concentrazione plasmatica dovuta a iniezione intravascolare accidentale, sovradosaggio o assorbimento rapido da aree con abbondante afflusso di sangue o da ipersensibilità, idiosincrasia o ridotta tolleranza al farmaco da parte del paziente. Reazioni di tossicità sistemica, manifestate principalmente dal sistema nervoso centrale e / o dal sistema cardiovascolare.
Il sistema immunitario
Reazioni di ipersensibilità (reazioni allergiche o anafilattoidi, shock anafilattico) - vedere anche disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei. Test cutaneo allergico per lidocaina è considerato inaffidabile.
Sistema nervoso e disturbi mentali
Sintomi neurologici di tossicità sistemica comprendono vertigini, nervosismo, tremore, parestesia intorno alla bocca, intorpidimento della lingua, sonnolenza, convulsioni, coma.
Le reazioni dal sistema nervoso possono manifestarsi con la sua eccitazione o depressione. I segni di stimolazione del sistema nervoso centrale possono essere di breve durata o non si verificano affatto, in conseguenza dei quali le prime manifestazioni di tossicità possono essere confusione e sonnolenza, alternando il coma e l'insufficienza respiratoria.
Le complicanze neurologiche dell'anestesia spinale comprendono sintomi neurologici transitori, come dolore nella zona lombare, glutei e gambe. Questi sintomi si sviluppano, di regola, tra 24 ore dopo anestesia e sono risolti tra alcuni giorni.
Dopo anestesia spinale con lidocaina e agenti simili, sono descritti casi isolati di aracnoidite e sindrome di cauda equina con parestesia persistente, disfunzione del tratto intestinale e delle vie urinarie o paralisi degli arti inferiori. La maggior parte dei casi è dovuta alla concentrazione di lidocaina iperbarica o infusione spinale prolungata.
Da parte dell'organo della vista
I sintomi della tossicità della lidocaina possono essere visione offuscata, diplopia e amaurosi transitoria. L'amaurosi bilaterale può anche essere una conseguenza dell'introduzione accidentale della lidocaina nel letto del nervo ottico durante le procedure oftalmiche. Dopo anestesia retro-o peribulbar, sono stati riportati infiammazione agli occhi e diplopia.
Da parte dell'organo dell'udito e del labirinto: tinnito, iperacusia.
Dal momento che il sistema cardiovascolare
Le reazioni cardiovascolari si manifestano con ipotensione arteriosa, bradicardia, depressione miocardica (effetto inotropico negativo), aritmie, arresto cardiaco o insufficienza circolatoria.
Da parte del sistema respiratorio: mancanza di respiro, broncospasmo, depressione respiratoria, arresto respiratorio.
Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito.
Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: rash, orticaria, angioedema, gonfiore del viso.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette a causa del trattamento
Segnalare i sospetti in relazione al trattamento delle reazioni indesiderate verificatisi dopo la registrazione di un farmaco è molto importante. Queste misure consentono di monitorare il rapporto tra benefici e rischi del farmaco. Gli operatori sanitari dovrebbero segnalare tutti i sospetti in relazione al trattamento delle reazioni avverse attraverso il sistema di farmacovigilanza.
La tossicità del SNC si manifesta con sintomi che aumentano di gravità. In primo luogo, la parestesia può svilupparsi intorno alla bocca, intorpidimento della lingua, vertigini, iperacusia e acufene. Compromissione visiva e tremori muscolari o contrazioni muscolari indicano una tossicità più grave e precedono le convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con il comportamento nevrotico. Poi ci può essere una perdita di coscienza e grandi convulsioni convulse che durano da pochi secondi a pochi minuti. Gli spasmi provocano un rapido aumento dell'ipossia e dell'ipercapnia, a causa dell'aumento dell'attività muscolare e dell'insufficienza respiratoria. Nei casi più gravi, l'apnea può svilupparsi. L'acidosi aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali. Nei casi più gravi, ci sono violazioni del sistema cardiovascolare. Con un'elevata concentrazione sistemica si possono sviluppare ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco, che possono essere fatali.
La risoluzione del sovradosaggio si verifica a causa della ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e del suo metabolismo, può verificarsi abbastanza rapidamente (se non viene somministrata una dose molto grande del farmaco).
Se c'è evidenza di un sovradosaggio, la somministrazione dell'anestetico deve essere interrotta immediatamente.
Convulsioni, depressione del SNC e cardiotossicità richiedono un intervento medico. Gli obiettivi principali della terapia sono di mantenere l'ossigenazione, interrompere le convulsioni, mantenere la circolazione sanguigna e alleviare l'acidosi (se si sviluppa). Nei casi appropriati, è necessario assicurare le vie respiratorie e assegnare l'ossigeno, oltre a stabilire la ventilazione ausiliaria dei polmoni (maschera o con un sacchetto Ambu). La circolazione del sangue viene mantenuta mediante infusione di plasma o soluzioni per infusione. Se hai bisogno di un mantenimento a lungo termine della circolazione del sangue, dovresti prendere in considerazione l'introduzione di vazopressorov, ma aumentano il rischio di eccitazione del sistema nervoso centrale. Il controllo delle convulsioni può essere ottenuto attraverso / sull'introduzione di diazepam (0,1 mg / kg) o sodio tiopentale (1-3 mg / kg), mentre va tenuto presente che gli anticonvulsivanti possono anche inibire la respirazione e la circolazione sanguigna. Le convulsioni prolungate possono interferire con la ventilazione e l'ossigenazione del paziente e, pertanto, deve essere considerata la possibilità di una intubazione endotracheale precoce. Quando viene avviato un arresto cardiaco, viene avviata la rianimazione cardiopolmonare standard. L'efficacia della dialisi nel trattamento del sovradosaggio acuto di lidocaina è molto bassa.
La tossicità della lidocaina aumenta con l'uso simultaneo di cimetidina e propranololo a causa di un aumento della concentrazione di lidocaina, che richiede una riduzione della dose di lidocaina. Entrambi i farmaci riducono il flusso ematico epatico. Inoltre, la cimetidina inibisce l'attività microsomiale. La ranitidina riduce leggermente la clearance della lidocaina, che porta ad un aumento della sua concentrazione.
L'aumento delle concentrazioni sieriche di lidocaina può anche essere causato da agenti antiretrovirali (ad esempio amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).
L'ipokaliemia causata dai diuretici può ridurre l'effetto della lidocaina con il loro uso simultaneo.
La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono altri anestetici locali o agenti strutturalmente simili agli anestetici locali di tipo ammide (ad esempio, agenti antiaritmici come meksiletin, tokainid), poiché gli effetti tossici sistemici sono di natura additiva.
Non sono stati condotti studi separati sulle interazioni farmacologiche tra lidocaina e farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone), ma si consiglia cautela.
In pazienti che assumono contemporaneamente antipsicotici, prolunganti o in grado di prolungare l'intervallo QT (ad esempio, pimozide, sertindolo, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, epinefrina (in caso di somministrazione accidentale per via endovenosa) o antagonisti della serotonina di 5HT3-i recettori (ad esempio tropisetron, dolasetron) possono aumentare il rischio di aritmie ventricolari.
L'uso simultaneo di quinupristin / dalfopristin può aumentare la concentrazione di lidocaina e quindi aumentare il rischio di aritmie ventricolari; l'uso simultaneo dovrebbe essere evitato.
Nei pazienti che ricevono simultaneamente miorilassanti (ad esempio suxametonium), il rischio di aumento e prolungamento del blocco neuromuscolare può aumentare.
Dopo l'uso di bupivacaina in pazienti trattati con verapamil e timololo, è stato riportato lo sviluppo di insufficienza cardiovascolare; la lidocaina è simile nella struttura alla bupivacaina.
La dopamina e la 5-idrossitriptamina riducono la soglia di prontezza convulsiva della lidocaina.
È probabile che gli oppioidi abbiano effetti pro-convulsivi, come dimostrato dall'evidenza che la lidocaina riduce la soglia convulsiva di fentanil nell'uomo.
La combinazione di oppioidi e antiemetici, a volte utilizzata per ottenere un effetto sedativo nei bambini, può ridurre la soglia convulsiva e aumentare l'effetto inibitorio della lidocaina sul sistema nervoso centrale.
L'uso di adrenalina insieme alla lidocaina può ridurre l'assorbimento sistemico, ma con un'iniezione endovenosa accidentale, il rischio di tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare aumenta drammaticamente.
L'uso simultaneo di altri farmaci antiaritmici, beta-bloccanti e bloccanti del calcio lento può ulteriormente ridurre la conduzione AV, la conduzione intraventricolare e la contrattilità.
L'uso simultaneo di farmaci vasocostrittori aumenta la durata dell'azione della lidocaina.
L'uso simultaneo di lidocaina e alcaloidi della segale cornuta (ad es. Ergotamina) può causare grave ipotensione arteriosa.
Bisogna fare attenzione quando si usano i sedativi, perché possono influenzare l'azione degli anestetici locali sul sistema nervoso centrale.
Si deve usare cautela con l'uso a lungo termine di farmaci antiepilettici (fenitoina), barbiturici e altri inibitori degli enzimi epatici microsomali, poiché ciò può portare a una diminuzione dell'efficacia e, di conseguenza, a un aumentato bisogno di lidocaina. D'altra parte, la fenitoina per via endovenosa può aumentare l'effetto inibitorio della lidocaina sul cuore.
L'effetto analgesico degli anestetici locali può essere potenziato da oppioidi e clonidina.
L'etanolo, specialmente con l'abuso prolungato, può ridurre gli effetti degli anestetici locali.
La lidocaina non è compatibile con amfotericina B, metossitone e nitroglicerina.
Miscelare lidocaina con altri farmaci non è raccomandato.
L'introduzione della lidocaina dovrebbe essere effettuata da specialisti con esperienza nella conduzione e attrezzature per la rianimazione. Con l'introduzione di anestetici locali, è necessario disporre di attrezzature per la rianimazione.
La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti con miastenia grave, epilessia, insufficienza cardiaca cronica, bradicardia e depressione respiratoria, nonché in combinazione con farmaci che interagiscono con lidocaina e portano ad una aumentata biodisponibilità, potenziamento degli effetti (ad esempio fenitoina) o escrezione prolungata ( per esempio, in caso di insufficienza renale epatica o terminale, in cui i metaboliti della lidocaina possono accumularsi).
I pazienti che ricevono farmaci antiaritmici di classe III (ad es. Amiodarone) devono essere attentamente monitorati e monitorati con ECG, poiché l'effetto sul cuore può essere potenziato.
Nel periodo post-registrazione, ci sono state segnalazioni di condrolisi in pazienti sottoposti a infusione intra-articolare a lungo termine di anestetici locali dopo l'intervento chirurgico. Nella maggior parte dei casi, è stata osservata condrolisi nell'articolazione della spalla. A causa della moltitudine di fattori che contribuiscono e dell'inconsistenza della letteratura scientifica riguardo al meccanismo di attuazione dell'effetto, non è stata identificata alcuna relazione causale. L'infusione intraarticolare prolungata non è un'indicazione consentita per l'uso di lidocaina.
L'iniezione V / m di lidocaina può aumentare l'attività della creatina fosfonasi, che può rendere difficile la diagnosi di infarto miocardico acuto.
È stato dimostrato che la lidocaina può causare porfiria negli animali; l'uso del farmaco in pazienti con porfiria deve essere evitato.
Quando viene iniettato nei tessuti infiammati o infetti, l'effetto della lidocaina può diminuire. Prima dell'inizio dell'iniezione endovenosa di lidocaina, è necessario eliminare l'ipopotassiemia, l'ipossia e una violazione dello stato acido-base.
Alcune procedure anestetiche locali possono portare a reazioni avverse gravi, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato.
L'anestesia conduttiva dei nervi spinali può portare all'inibizione del sistema cardiovascolare, specialmente sullo sfondo dell'ipovolemia, pertanto, quando si esegue l'anestesia epidurale in pazienti con disturbi cardiovascolari, deve essere esercitata cautela.
L'anestesia epidurale può portare a ipotensione arteriosa e bradicardia. Il rischio può essere ridotto con la somministrazione precedente di soluzioni cristalloidi o colloidi. È necessario fermare immediatamente l'ipotensione arteriosa.
In alcuni casi, il blocco paracervicale durante la gravidanza può portare a bradicardia o tachicardia nel feto e, pertanto, è necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca nel feto.
L'introduzione alla testa e al collo può portare ad un ingresso non intenzionale nell'arteria con lo sviluppo di sintomi cerebrali (anche a basse dosi).
In rari casi l'iniezione retrobulbare può portare allo spazio subaracnoideo del cranio, portando a reazioni gravi / gravi, tra cui insufficienza cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea.
L'iniezione retrò e peribulbar di anestetici locali comporta un basso rischio di disfunzione oculomotoria persistente. I motivi principali includono lesioni e (o) effetti tossici locali sui muscoli e (o) i nervi.
La gravità di tali reazioni dipende dal grado di lesione, dalla concentrazione dell'anestetico locale e dalla durata della sua esposizione nei tessuti. A questo proposito, qualsiasi anestetico locale dovrebbe essere usato nella concentrazione e dose più basse efficaci.
L'iniezione di lidocaina non è raccomandata per l'uso nei neonati. La concentrazione ottimale di lidocaina sierica, che consente di evitare tale tossicità come convulsioni e aritmie, non è stata stabilita nei neonati.
La somministrazione intravascolare deve essere evitata a meno che non sia direttamente indicata.
Il farmaco deve essere usato con cautela:
- in pazienti con coagulopatia. La terapia con anticoagulanti (ad esempio, eparina), i FANS o sostituti del plasma aumenta la tendenza a sanguinare. Danni accidentali ai vasi sanguigni possono portare a gravi emorragie. Se necessario, controllare il tempo di sanguinamento, il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) e la conta piastrinica;
- in pazienti con blocco completo e incompleto della conduzione intracardiaca, poiché gli anestetici locali possono inibire la conduzione AV;
- è necessario monitorare attentamente i pazienti con disturbi convulsivi per i sintomi del sistema nervoso centrale. Le basse dosi di lidocaina possono anche aumentare la prontezza convulsiva. Nei pazienti con sindrome di Melkersson-Rosenthal, reazioni allergiche e tossiche dal sistema nervoso possono svilupparsi più frequentemente in risposta ad anestetici locali;
- nel terzo trimestre di gravidanza.
L'iniezione di lidocaina 10 mg / ml e 20 mg / ml non è consentita per la somministrazione intratecale (anestesia subaracnoidea).
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo
Dopo l'introduzione di anestetici locali, può svilupparsi un blocco temporaneo sensitivo e / o motorio. Fino a quando questi effetti non scompaiono, i pazienti non devono guidare veicoli e lavorare con macchinari.
La lidocaina può essere utilizzata durante la gravidanza e durante l'allattamento. È necessario attenersi rigorosamente al regime di dosaggio prescritto. Controindicazioni sono le complicazioni o il sanguinamento nella storia dell'anestesia epidurale con lidocaina in ostetricia.
La lidocaina è stata utilizzata in un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile. Non sono registrati danni alla riproduzione, ad es. aumentare la frequenza di malformazioni non è stata osservata.
A causa del potenziale raggiungimento di un'alta concentrazione di anestetici locali nel feto, dopo il blocco paracervicale possono manifestarsi reazioni indesiderate come la bradicardia fetale. A questo proposito, la lidocaina in concentrazioni superiori all'1% non viene utilizzata in ostetricia.
Negli studi su animali, non è stato rilevato alcun effetto nocivo sul feto.
La lidocaina in piccole quantità penetra nel latte materno, la biodisponibilità è molto bassa, quindi, la quantità attesa proveniente dal latte materno è molto piccola, quindi il potenziale danno per il bambino è molto basso. La decisione sull'uso di lidocaina durante l'allattamento al seno è presa dal medico.
I dati sull'effetto della lidocaina sulla fertilità negli esseri umani sono assenti.
La lidocaina deve essere usata con cautela in caso di insufficienza renale allo stadio terminale, dal momento che può accumulare metaboliti della lidocaina.
La lidocaina deve essere usata con cautela nell'insufficienza epatica.
I pazienti anziani il farmaco viene somministrato in piccole dosi, corrispondenti alla loro età e condizione fisica.
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini ad una temperatura compresa tra 15 ° e 25 ° C. Periodo di validità - 5 anni.
Lidocaina (10%) lidocaina
istruzione
- russo
- kazako russo
Nome commerciale
Nome internazionale non proprietario
Forma di dosaggio
Soluzione iniettabile 10%, 2 ml
struttura
1 ml di soluzione contiene
principio attivo - lidocaina cloridrato anidro 100 mg (equivalente a lidocaina cloridrato monoidrato),
eccipiente - acqua per iniezione.
descrizione
Soluzione trasparente incolore o quasi incolore, inodore
Gruppo farmacoterapeutico
Preparati per il trattamento delle malattie cardiache. Farmaci antiaritmici IV classe.
Codice ATC C01BB01
Proprietà farmacologiche
farmacocinetica
Quando somministrato per via endovenosa, l'azione inizia dopo pochi minuti. La lidocaina si lega all'albumina (10-40%) e alle alfa1-glicoproteine acide. Rapidamente distribuito nel corpo (volume di distribuzione 1,3 l / kg). Con l'infusione prolungata di lidocaina a causa della rapida distribuzione e biotrasformazione nel fegato, la concentrazione di plateau nel sangue viene raggiunta dopo 6-9 ore. Con una somministrazione a lungo termine (12 ore o più), la velocità di infusione deve essere ridotta del 30-40% a causa di una diminuzione della clearance associata a una diminuzione dell'estrazione di lidocaina da parte del fegato. Il farmaco penetra nell'encefalo e nelle barriere placentari pochi minuti dopo la somministrazione. La lidocaina viene rapidamente metabolizzata dagli enzimi epatici microsomali. La N-dealchilazione ossidativa si verifica in pochi minuti. I metaboliti hanno un'efficacia antiaritmica inferiore rispetto al materiale di partenza. In connessione con il rapido metabolismo, il livello terapeutico della lidocaina nel sangue può essere mantenuto solo mediante iniezione ripetuta del farmaco o la sua somministrazione costante (infusione). La clearance plasmatica totale è 0,95 ml / min. Tasso di clearance epatica 0,65 ml / min. L'emivita della lidocaina dopo somministrazione endovenosa di getto è di 1,5-2 ore. In violazione del fegato, l'emivita è estesa. In questi casi, si raccomanda di ridurre la dose del 40%. L'insufficienza renale non influisce sulla farmacocinetica di lidocaina. Con l'urina, il 5-10% della lidocaina viene escreto invariato e oltre il 90% viene escreto sotto forma di metaboliti.
farmacodinamica
La lidocaina è un agente anestetico locale e antiaritmico del gruppo IB. Possiede un'azione di stabilizzazione della membrana. Blocca la corrente di ioni di sodio attraverso i canali del sodio "lenti" nella fase di depolarizzazione spontanea (fase 4). Di conseguenza, l'automatismo spontaneo dei fuochi ectopici della formazione degli impulsi viene soppresso. La lidocaina aumenta la permeabilità della membrana agli ioni di potassio, facilitando la loro uscita dalla cellula. Con questo, la lidocaina accelera la fase 2 della ripolarizzazione della membrana. Di conseguenza, il periodo refrattario effettivo (ERP) è ridotto, il che contribuisce all'eliminazione del ricircolo della membrana. Il periodo refrattario effettivo (ERP) e la durata del potenziale d'azione (AP) diminuiscono a livello delle fibre di Purkinje e dei ventricoli del cuore. L'ERP è esteso rispetto alla durata totale della PD. La lidocaina sopprime l'automatismo spontaneo e aumenta la soglia di fibrillazione ventricolare. Il farmaco non influisce sugli atri e non altera la conduzione atrioventricolare. In dosi terapeutiche, il farmaco non influenza la frequenza cardiaca, non ha un effetto inotropico negativo, non influenza la pressione sanguigna o la gittata cardiaca.
Indicazioni per l'uso
- prevenzione primaria delle aritmie ventricolari maligne, fibrillazione e tachicardia ventricolare nella fase precoce (pre-ospedaliera) dell'infarto miocardico
- trattamento della tachicardia ventricolare nella fase acuta di infarto miocardico o dopo l'ospedalizzazione di un paziente con infarto miocardico, nonché tachicardia ventricolare con altre lesioni organiche del cuore
- prevenzione secondaria della tachicardia ventricolare e / o della fibrillazione da 6 a 24 ore dopo l'arresto dell'aritmia
Dosaggio e somministrazione
Per somministrazione endovenosa (dopo diluizione) e infusione.
Iniezione endovenosa
La soluzione di lidocaina al 10% viene pre-diluita in una soluzione fisiologica di cloruro di sodio in un rapporto di 1: 5 (1 ml di soluzione diluita contiene 20 mg di lidocaina). La soluzione viene somministrata per via endovenosa in un flusso per 3-4 minuti.
Una soluzione per adulti viene somministrata a una velocità di 1-2 mg / kg, la dose massima - 100 mg. La somministrazione può essere ripetuta dopo 5-10 minuti ad una dose di 0,5-0,75 mg / kg di peso corporeo ad una dose totale di 300 mg.
L'infusione viene somministrata dopo l'iniezione endovenosa.
2 ml di soluzione di lidocaina al 10% diluita in 500 ml di soluzione di Ringer per infusione.
Gli adulti iniettano la soluzione ad una velocità di 20-55 μg / kg di peso corporeo al minuto (non più di 1-4 mg / min). Per il trattamento di mantenimento, l'infusione può essere eseguita a una velocità di 1 mg / min. La durata dell'infusione dipende dalle condizioni del paziente e dai risultati dell'uso del farmaco. La dose massima somministrata entro 1 ora non deve superare i 300 mg (circa 4,5 mg / kg di peso corporeo).
In caso di insufficienza cardiaca o disfunzione epatica, la dose deve essere ridotta del 40%. L'introduzione della lidocaina deve essere effettuata sotto costante monitoraggio con monitoraggio elettrocardiografico.
Il farmaco può essere diluito con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali sono osservati nel 5-10% dei pazienti e dipendono dalla dose. Gli effetti collaterali lievi vengono eliminati dopo l'interruzione del farmaco.
- vertigini, intorpidimento delle mucose della bocca e della lingua, sonnolenza, tinnito
- ansia, euforia, disorientamento, convulsioni, tremore, stato di incoscienza, depressione respiratoria, tremore e convulsioni tonico-cloniche (se somministrato a dosi più elevate)
-ipotensione, collasso, bradicardia (fino all'arresto cardiaco), disturbi della conduzione
-reazioni allergiche (ipersensibilità), eruzione cutanea o edema
Controindicazioni
- ipersensibilità alla lidocaina
- storia di crisi convulsive dopo somministrazione di farmaci
- blocco atrioventricolare II - III grado
- sindrome del seno malato
- riduzione significativa della funzione ventricolare sinistra
- grave disfunzione epatica
- disturbi della conduzione intraventricolare
Insufficienza cardiaca cronica II-III secolo, insufficienza epatica e / o insufficienza renale grave, ipovolemia, blocco AV, bradicardia sinusale, ipotensione arteriosa, grave miastenia, convulsioni epilettiformi (compresa la storia), gravidanza, periodo di allattamento.
Interazioni farmacologiche
Gli inibitori enzimatici del sistema microsomiale epatico (clorpromazina, cimetidina, propranololo, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina, nortriptilina) aumentano i livelli sierici di lidocaina.
L'abuso di alcol aumenta l'effetto depressivo della lidocaina sulla respirazione.
Con l'uso simultaneo di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (ipnotici, tranquillanti, sedativi), si può osservare una depressione respiratoria.
Con l'uso simultaneo con gruppo di farmaci IA (chinidina, procainamide o disopiramide) allungamento del segmento Q-T e in rari casi di blocco atrioventricolare o fibrillazione ventricolare.
La combinazione di lidocaina con procainamide può aumentare gli effetti collaterali neurologici della lidocaina, può causare delirio e allucinazioni.
La fenitoina aumenta l'effetto cardiodepressivo della lidocaina.
La lidocaina aumenta l'effetto dei miorilassanti (sinergismo al livello del meccanismo d'azione).
La lidocaina viene precipitata se miscelata con amfotericina, metossitone o sulfadiazina. A seconda del pH della soluzione, la lidocaina può essere incompatibile con l'ampicillina.
Istruzioni speciali
Con l'introduzione di lidocaina, sono necessarie cure speciali e riduzione della dose in caso di insufficienza circolatoria, ipotensione, ipovolemia, ipopotassiemia, funzionalità epatica compromessa e / o funzionalità renale. Prima dell'uso di lidocaina devono essere normalizzati i livelli plasmatici di potassio.
Non è raccomandato l'uso della lidocaina per le aritmie sopraventricolari (a causa dell'inefficienza e del rischio di contrazioni ventricolari aumentate - nel flutter atriale e nella fibrillazione atriale).
Prestare particolare attenzione quando si somministra il farmaco a pazienti anziani.
I pazienti predisposti all'ipertensione maligna richiedono particolare attenzione, poiché possono essere resistenti agli anestetici locali ammidici.
Durante la somministrazione del farmaco, il monitoraggio dell'elettrocardiogramma è obbligatorio In grave bradicardia, prolungamento dell'intervallo PQ o di un allargamento del QRS, così come l'emergere di una nuova aritmia, dovrebbe ridurre la dose di lidocaina e fermare il farmaco, se necessario. Nella bradicardia grave, 0,5-1 mg di atropina devono essere iniettati per via endovenosa; con ipotensione, sympatomimetics o beta-agonisti possono essere somministrati per via endovenosa.
Con l'introduzione di lidocaina dovrebbero essere disponibili attrezzature per la rianimazione e il mantenimento delle funzioni vitali!
Uso pediatrico
Non ci sono dati sull'uso del farmaco nella pratica pediatrica, non è raccomandato l'uso durante l'infanzia.
Gravidanza e allattamento
La lidocaina passa attraverso la barriera placentare, in relazione alla quale, durante la gravidanza (specialmente nel primo trimestre), deve essere prescritta solo dopo un'analisi approfondita del rapporto rischi / benefici. Una piccola quantità di lidocaina può essere escreta nel latte materno, quindi quando si prescrive la lidocaina si dovrebbe smettere di allattare.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso
Non è consigliabile controllare il trasporto e lavorare con meccanismi che richiedono concentrazione.
overdose
Sintomi: ansia, euforia, disorientamento, convulsioni, visione offuscata, tremore, perdita di coscienza, depressione respiratoria, coma.
Trattamento: controllo delle vie aeree e introduzione di ossigeno. Monitoraggio dei parametri del sistema cardiovascolare, respiratorio e del livello di elettroliti del sangue. In caso di tremore e tonico-cloniche può entrare benzodiazepine parenterale (per esempio, diazepam) o barbiturici ad azione breve (ad esempio, pentobarbital). Con complicazioni del sistema cardiovascolare, trattamento sintomatico. Per bradicardia e / o violazione della conduttività di 0,5-1 mg di atropina per via endovenosa; con ipotensione, simpaticomimetici o beta-agonisti. Quando l'arresto cardiaco deve essere iniziato immediatamente la rianimazione. Nel periodo acuto di sovradosaggio, l'emodialisi non è efficace.
Rilasciare forma e imballaggio
Soluzione iniettabile 10%. Su 2 millilitri in ampolle di vetro neutrale incolore con un anello per apertura. Un anello di codice di colore rosso (anello inferiore) e di colore blu (anello superiore) è applicato sulla corolla delle fiale con vernice indelebile. Su 5 ampolle mettono in cella planimetric che fa i bagagli da un film di polyvinylchloride e un film di PET / PE.
Su 2 imballaggi di cella planimetric insieme con l'istruzione per applicazione medica nelle lingue statali e russe sono messi in un pacco da un cartone.
Condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura compresa tra 15 ° C e 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini!
Periodo di validità
Non usare dopo la data di scadenza.
Condizioni di vendita della farmacia
fabbricante
IMPIANTO FARMACEUTICO EGIS
1106 BUDAPEST, ul. Keresturi, 30-38 Ungheria
Telefono: (36-1) 803-5555, fax: (36-1) 803-5529
Indirizzo dell'organizzazione che riceve richieste dai consumatori sulla qualità dei prodotti (beni) nella Repubblica del Kazakistan
Ufficio di rappresentanza nella Repubblica del Kazakistan OJSC Pharmaceutical Plant EGIS
050060, Almaty, ul. Zharokov 286 G
tel: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, fax: + 7 (727) 299 79 95,
lidocaina
Descrizione al 09.10.2015
- Nome latino: lidocaina
- Codice ATX: N01BB02
- Principio attivo: lidocaina (lidocaina)
- Produttore: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungheria), Borisov Medical Preparations Plant (Repubblica di Bielorussia), Dalkhimpharm, Novosibkhimpharm, Moskhimpharmpreparaty li. N.A. Semashko, Organika, Fabbrica farmaceutica di Mosca, Sintez Società per azioni di Kurgan di prodotti e preparati medici OJSC, Stabilimento endocrino di Mosca (Russia)
struttura
La composizione della soluzione per somministrazione per via endovenosa include il componente attivo lidocaina cloridrato (forma monoidrato). Un componente aggiuntivo è acqua per preparazioni iniettabili.
Il principio attivo nella soluzione iniettabile è anche lidocaina cloridrato (sotto forma di monoidrato), i componenti aggiuntivi sono cloruro di sodio, acqua.
Lo spray al 10% per uso locale contiene lidocaina e componenti aggiuntivi: glicole propilenico, olio di menta piperita, etanolo al 96%.
Le gocce oculari contengono lidocaina cloridrato, così come benzene cloruro, sodio cloruro, acqua.
Il gel per uso esternamente contiene anche un principio attivo simile.
Modulo di rilascio di lidocaina
Lo strumento è disponibile in diverse forme:
- La soluzione, che viene somministrata per via endovenosa, è incolore e inodore. La soluzione viene versata in fiale da 2 ml, 5 pezzi ciascuna. nell'imballaggio del contorno cellulare. Due di questi pacchetti sono messi in un pacchetto di cartone.
- La soluzione destinata alle iniezioni è inodore e incolore, viene versata in fiale da 2 ml ciascuna e in tali blister vi sono 5 fiale ciascuna. Viene prodotta una soluzione del 10%, 2%, 1%.
- Lo spray al 10% di lidocaina è una soluzione alcolica incolore che ha un odore di mentolo. Contenuto in flaconi (650 dosi), è dotato di una pompa e di un ugello speciali per la spruzzatura. La bottiglia viene messa in una scatola di cartone.
- Il 2% dei colliri è incolore e inodore, ma a volte può essere leggermente colorato. Contenuto in flaconi da 5 ml in polietilene.
- Il gel è anche disponibile.
Azione farmacologica
Lidocaina - che cos'è?
Wikipedia mostra che la lidocaina è un derivato dell'acetanilide per struttura chimica. Ha un effetto antiaritmico pronunciato e anestetico locale.
Il gruppo farmacologico a cui appartiene il principio attivo è anestetico locale.
Inibisce la conduzione nervosa, bloccando i canali del sodio nelle fibre nervose e nelle terminazioni nervose, fornendo in tal modo un effetto anestetico locale.
Se confrontiamo l'effetto anestetico della procaina, la lidocaina la supera per 2-6 volte. Inoltre, il suo impatto si sviluppa più velocemente e dura più a lungo. Quanto un rimedio funziona dipende dall'interazione con altri farmaci. Se l'agente viene utilizzato contemporaneamente ad Epinephrine, l'effetto dura più di 2 ore. Se applicato localmente, si osserva la dilatazione dei vasi, non si nota alcun effetto irritante locale.
Nel corpo, stabilizza la membrana cellulare, blocca i canali del sodio, aumenta il livello di penetrazione della membrana per gli ioni di potassio, che causa il suo effetto antiaritmico.
Sotto la sua influenza, la ripolarizzazione nei ventricoli viene accelerata, la quarta fase di depolarizzazione nelle fibre di Purkinje viene inibita, mentre non influisce sullo stato elettrofisiologico degli atri.
Nessun effetto significativo sulla contrattilità miocardica e sulla conduttività. Effetto inotropico negativo espresso negativo, si manifesta brevemente e solo se il farmaco viene somministrato a grandi dosi.
Farmacocinetica e farmacodinamica
La più alta concentrazione nel sangue dopo somministrazione endovenosa si osserva dopo 5-15 minuti, se l'infusione viene eseguita lentamente senza una dose iniziale saturata, la concentrazione massima si osserva dopo 5-6 ore e nelle persone con infarto miocardico acuto può essere raggiunta dopo un lungo periodo - fino a 10 ore. Associato con proteine plasmatiche del 50-80%. Nel corpo è distribuito rapidamente, attraverso la barriera placentare e sangue-cervello penetra.
Il metabolismo si verifica principalmente nel fegato, gli enzimi microsomici prendono parte al processo del metabolismo, con la formazione di metaboliti attivi, glicina ossilidica e monoetilglicinilossilato. Il metabolismo della malattia del fegato è più lento. L'escrezione avviene con la bile e l'urina.
Se una crema con lidocaina o altri mezzi viene applicata localmente, l'assorbimento dipende dalla dose, nonché dal luogo in cui viene applicata la crema o il gel con lidocaina. Il tasso di perfusione nella mucosa influenza l'assorbimento.
C'è un buon assorbimento nel tratto respiratorio, quindi bisogna fare attenzione a prevenire la somministrazione del farmaco in dosi tossiche.
Dopo che le iniezioni di lidocaina sono state somministrate per via intramuscolare, si nota un assorbimento quasi completo. Distribuito rapidamente, si lega alle proteine, a seconda della concentrazione del componente attivo, al 60-80%.
L'emivita dipende dalla dose somministrata, è 1-2 ore.
Se si utilizza un aerosol, il suo effetto si manifesta per 1 minuto, dura 1-2 minuti. C'è una graduale scomparsa della diminuzione della sensibilità ottenuta in 15 minuti.
Indicazioni per l'uso
Un numero di indicazioni per l'uso di diverse forme del farmaco.
Indicazioni per l'uso per via endovenosa e intramuscolare:
- per eseguire l'infiltrazione, spinale, epidurale, anestesia di conduzione;
- per anestesia terminale (usata anche in oftalmologia);
- con aritmie ventricolari associate a intossicazione glicosidica;
- per fermare e prevenire lo sviluppo di fibrillazione ventricolare ricorrente in pazienti con sindrome coronarica acuta, nonché parossismi ricorrenti di tachicardia ventricolare.
In odontoiatria, la lidocaina in fiale viene utilizzata per l'anestesia locale, per interventi chirurgici nella cavità orale:
- quando si rimuovono i denti da latte;
- all'apertura di ascessi superficiali;
- quando si rimuovono frammenti ossei e ferite da punto;
- per l'anestesia delle gengive per fissare la protesi o la corona;
- allo scopo di sopprimere o abbassare il riflesso faringeo potenziato durante la preparazione per l'esame radiologico;
- prima della rimozione o dell'asportazione della papilla allargata della lingua;
- prima dell'asportazione di tumori mucosi superficiali benigni;
- per l'apertura di cisti delle ghiandole salivari e della frenuloctomia nei bambini.
Applicazione nella pratica ENT:
- prima della settectomia, elettrocoagulazione, resezione dei polipi nasali;
- per anestesia addizionale prima dell'apertura dell'ascesso paratonsillare;
- come un'anestesia aggiuntiva prima della puntura del seno mascellare;
- prima di eseguire la tonsillectomia con l'obiettivo di anestesia e riduzione del riflesso faringeo (non applicabile per l'adenectomia e la tonsilectomia nei bambini di età inferiore agli otto anni);
- per l'anestesia prima di lavare i seni.
Applicazione a ispezioni ed endoscopia:
- per l'anestesia, se necessario, inserire la sonda attraverso la bocca o il naso;
- per anestesia prima della rettoscopia e, se necessario, sostituzione di cateteri.
Applicazione in ostetricia e ginecologia:
- ai fini dell'anestesia del perineo per eseguire l'episiotomia o il trattamento;
- per l'anestesia del campo operatorio durante una serie di interventi chirurgici;
- per l'anestesia per la sutura in caso di ascessi;
- per l'anestesia per l'escissione e il trattamento della rottura dell'imene.
Applicazione in dermatologia:
- per l'anestesia delle mucose prima di operazioni chirurgiche minori.
Applicazione in oftalmologia:
- per l'anestesia, se necessario, applicare metodi di contatto di indagine;
- per l'anestesia per interventi a breve termine sulla congiuntiva e sulla cornea;
- durante la preparazione per operazioni oftalmologiche.
Controindicazioni
Lidocaina in fiale non può essere applicata a persone che hanno le seguenti malattie e condizioni:
- grave bradicardia;
- sindrome del seno malato;
- blocco seno-atriale;
- Blocco AV del secondo e terzo grado (eccezione - quando la sonda è inserita per stimolare i ventricoli);
- insufficienza cardiaca in forma acuta e cronica;
- Sindrome di WPW;
- significativa riduzione della pressione sanguigna;
- shock cardiogeno;
- Sindrome di Adams-Stokes;
- iniezione retrobulbar (persone che soffrono di glaucoma);
- violazioni della conduzione intraventricolare;
- gravidanza e allattamento;
- pronunciata sensibilità ai componenti dello strumento.
Cautela Lidocaina IV è prescritta per iniezione e per insufficienza cardiaca cronica, ipovolemia, ipotensione arteriosa, bradicardia sinusale, grave insufficienza renale ed epatica, blocco AV di primo grado, ridotto flusso ematico epatico, convulsioni epilettiformi.
Inoltre, con cautela, il farmaco viene prescritto a persone anziane e indebolite, adolescenti e bambini sotto i 18 anni di età, pazienti con elevata sensibilità ad altri farmaci ammidici per l'anestesia locale.
È anche importante notare che il paziente può avere controindicazioni per un particolare tipo di anestesia.
Va notato che l'aerosol è controindicato per l'uso nell'odontoiatria del gesso come materiale da impronta, poiché sussiste il rischio di aspirazione.
Effetti collaterali
Se utilizzato, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:
- Sistema nervoso centrale: mal di testa, euforia, sonnolenza, vertigini, disturbi della coscienza, debolezza, convulsioni, disorientamento, parestesie, nistagmo, tremore, reazioni nevrotiche, fotofobia, tinnito, ecc.
- Vasi e cuore: bassa pressione sanguigna, dolore toracico, collasso, bradicardia (possibile arresto cardiaco), vasodilatazione periferica.
- Sintomi di allergia: eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema, manifestazioni anafilattiche.
- Tratto gastrointestinale: vomito, nausea.
- Altre manifestazioni: sensazione di freddo o di calore, anestesia persistente, ipotermia, metaemoglobinemia, disfunzione erettile.
- Manifestazioni locali: una sensazione di bruciore debole, che scompare entro 1 minuto.
Istruzioni per l'uso Lidocaina (metodo e dosaggio)
Iniezioni di lidocaina, istruzioni per l'uso
La lidocaina cloridrato può essere utilizzata per l'infiltrazione dell'anestesia per via intramuscolare, intracutanea, sottocutanea. Si usa una soluzione di lidocaina 5 mg / ml (la dose massima ammissibile è di 400 mg).
Al fine di bloccare il plesso nervoso e i nervi periferici, viene iniettato perineuralmente, utilizzando 10-20 ml di soluzione. 10 mg / ml o 5-10 ml di soluzione. 20 mg / ml.
- Condurre l'anestesia comporta l'uso di 10 mg / ml perineurale e 20 mg / ml.
- L'anestesia epidurale comporta l'uso di 10 mg / ml epidurale o 20 mg / ml.
- Condurre l'anestesia spinale comporta l'uso di una soluzione subaracnoidea 3-4 ml. 20 mg / ml.
Per allungare gli effetti della lidocaina, viene praticata l'aggiunta di una soluzione allo 0,1% di adrenalina.
Introdotto per via endovenosa come farmaco antiaritmico.
Una soluzione endovenosa di 100 mg / ml viene utilizzata solo dopo che è stata diluita con soluzione salina.
25 ml di soluzione 100 mg / ml diluito con 100 ml di soluzione salina per ottenere una concentrazione di 20 mg / ml. Questa soluzione viene somministrata al paziente come dose di carico. Inizialmente, è 1 mg per kg di peso corporeo (somministrato 2-4 minuti, la velocità è di 25-50 mg al minuto). Quindi, collegare un'infusione costante, la cui velocità è 1-4 mg / min. Successivamente, l'introduzione del dottore si regola individualmente.
Di norma, l'infusione endovenosa dura 12-24 ore, con monitoraggio ECG costante.
Spray Lidocaina, istruzioni per l'uso
Lo spray deve essere spruzzato sulle mucose. Il dosaggio dipende da quanto è estesa la superficie da anestetizzare. Con un singolo getto vengono rilasciati 4,8 mg di principio attivo. Dovresti applicare una dose minima che fornisca l'effetto desiderato. Di regola, l'effetto previsto si verifica dopo aver effettuato 1-3 spray. Altri spray sono usati in ostetricia - 15-20, con la dose massima ammissibile di 40 spruzzi con un peso del paziente di 70 kg.
Tenere la bottiglia in posizione verticale durante la spruzzatura.
Alcuni farmaci (Katedzhel con lidocaina, spray Lidocaine Asept) devono essere somministrati solo da specialisti.
Se necessario, applicare un aerosol per i bambini che viene applicato con un batuffolo di cotone, in quanto ciò evita la sensazione di bruciore.
L'unguento di lidocaina viene applicato alla superficie nella quantità determinata individualmente.
Le gocce di occhio sono applicate prima di effettuare interventi in oftalmologia in un sacco conjunctival instillato 20 mg / millilitro soluzione. 2 cap. 2-3 volte.
overdose
Se si nota un sovradosaggio, il paziente può avere nausea, vertigini, vomito, sensazione di euforia, astenia, diminuzione della pressione sanguigna. Successivamente, si sviluppano convulsioni di muscoli mimici che si trasformano in convulsioni di muscoli scheletrici. Il paziente ha anche bradicardia, agitazione psicomotoria, collasso, asistolia. In caso di sovradosaggio durante il parto, il neonato può sviluppare bradicardia, apnea e depressione del centro respiratorio.
In caso di overdose, è necessario fermare l'introduzione di fondi, l'inalazione di ossigeno. La prossima è la respirazione sintomatica. Con lo sviluppo di convulsioni, è necessario inserire 10 mg di diazepam. Nel caso della bradicardia, viene praticata l'introduzione di m-holinoblockers (atropina), vasocostrittori. L'emodialisi sarà inefficace.
interazione
Se usato con altri farmaci può sviluppare una serie di reazioni di interazione:
- Quando prende Zimetidina e beta-bloccanti aumenta il rischio di effetti tossici.
- Con l'uso simultaneo diminuisce l'azione cardiotonica della digitossina.
- Rafforza i farmaci curativi per il rilassamento muscolare.
- L'effetto inotropico negativo è migliorato durante l'assunzione di Verapamil, Aymalin, Chinidina e Amiodarone.
- L'efficacia dell'effetto della lidocaina è ridotta dagli induttori degli enzimi epatici microsomali.
- Durante l'assunzione di vasocostrittori (methoxamine, epinefrina, fenilefrina), l'effetto anestetico locale della lidocaina può aumentare e la pressione può aumentare e può verificarsi tachicardia.
- La lidocaina riduce gli effetti dei farmaci anti-myasthenic.
- Con l'uso simultaneo con procainamide può essere una manifestazione di eccitazione del sistema nervoso centrale, allucinazioni.
- Estende e rafforza l'effetto dei rilassanti muscolari.
- Quando prendete simultaneamente la mecamilamina, la guanetidina, il trimetaphan e il guanadrel aumentano il rischio di una diminuzione evidente della pressione sanguigna e della bradicardia.
- Con l'uso combinato di fenitoina e lidocaina, è probabile una diminuzione dell'effetto di riassorbimento della lidocaina, che può anche provocare un effetto cardio-depressivo indesiderato.
- Quando si assumono contemporaneamente inibitori MAO, l'effetto anestetico locale della lidocaina può essere migliorato e si nota anche una diminuzione della pressione sanguigna. Non prescrivere lidocaina per via parenterale a pazienti che assumono inibitori delle MAO.
- Se entrambi la polimixina B e la lidocaina sono prescritti contemporaneamente, è importante monitorare la funzione respiratoria del paziente.
- L'effetto depressivo sulla respirazione e sul sistema nervoso centrale può essere intensificato se la lidocaina viene assunta insieme a sedativi e ipnotici, così come con analgesici oppioidi del sodio tiopentale esagonale.
- Se la lidocaina per via endovenosa viene somministrata a persone che assumono cimetidina, sono possibili una serie di effetti negativi: sonnolenza, stupore, parestesia, bradicardia. Se è necessario combinare questi fondi, è necessario ridurre la dose di lidocaina.
- Se i luoghi in cui è stata iniettata l'iniezione di lidocaina sono stati trattati con soluzioni di disinfezione contenenti metalli pesanti, aumenterà la probabilità di reazioni locali.
Condizioni di vendita
La lidocaina può essere acquistata con prescrizione medica, una prescrizione è scritta in latino.
Condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato a t da 15 ° a 25 ° C.
Periodo di validità
Lidocaina 2 per cento può essere conservato per 3 anni. Lidocaina 10% può essere conservato per 2 anni. I colliri possono essere conservati per 2 anni. Dopo che la bottiglia è stata aperta, il suo contenuto può essere utilizzato per un mese.
Istruzioni speciali
È necessario condurre un'anestesia molto accurata dei tessuti con alta vascolarizzazione, al fine di evitare l'iniezione nei vasi, si raccomanda di eseguire un test di aspirazione.
Durante il trattamento è importante guidare con attenzione i veicoli ed eseguire altre azioni che richiedono accuratezza.
Farmaci molto attentamente usati con lidocaina (Lidocaina Azept, Katedzhel con lidocaina, ecc.) Devono essere usati con molta attenzione se ci sono ferite alle mucose, così come persone con ritardo mentale, anziani e pazienti indeboliti.
Utilizzando spray, è necessario evitare il suo impatto negli occhi, nelle vie respiratorie. Con molta attenzione è necessario applicare lo strumento sul retro della faringe.
È necessario osservare tutte le precauzioni quando si utilizza uno spray per l'epilazione del bikini, nonché per tenere conto delle controindicazioni quando si usa lidocaina per mal di denti, intonaco lidocaina, ecc.. Per la depilazione può essere utilizzato solo se l'intolleranza individuale del farmaco non è contrassegnata.
I pazienti devono essere consapevoli che questo strumento non può essere utilizzato in modo indipendente, senza prescrizione medica. Solo per lo scopo previsto dovrebbe essere usato unguento con lidocaina o anestesia.
Dovresti usare il farmaco solo con la concentrazione richiesta. Quindi, se il contenuto della soluzione è definito come 20 mg / ml, il numero di percento è determinato semplicemente: è una soluzione al 2%.
Analoghi di lidocaina
Viene prodotto un certo numero di farmaci, il cui principio attivo è la lidocaina. Questi sono Spray Lidocaina-Asept, Bufus Lidocaina, Lidocaina-Vial, Helicain, Xylocaine, Dinexane, Versatis, Licain, Strepsils Plus, ecc.
Un certo numero di prodotti con un effetto simile, ma vengono prodotti anche altri principi attivi: Novocain, Ultracain, Tolperisone (compresse).
Lidocaina o Novocaina - che è meglio?
La novocaina è un farmaco che presenta una moderata attività analgesica, mentre la lidocaina è un anestetico efficace. Tuttavia, Novocain è una droga meno tossica.
Quale è meglio: lidocaina o ultracain?
Ultracain è una droga meno tossica. Fornisce un'anestesia più lunga, ma ha anche una serie di controindicazioni.
Per i bambini
Si raccomanda cautela nei bambini sotto i 18 anni, poiché il principio attivo può accumularsi a causa del metabolismo troppo lento. Si consiglia ai bambini sotto i 2 anni di applicare il prodotto con un batuffolo di cotone, piuttosto che a spruzzo.
Non è raccomandato l'uso di aerosol lidocaina per anestesia locale prima di adenotomia e tonsillectomia per bambini fino a 8 anni.
Lidocaina durante la gravidanza e l'allattamento
Questo farmaco è controindicato per l'uso in gravidanza, così come le donne con l'allattamento al seno. È possibile usare la lidocaina in un aerosol durante la gravidanza, ma questo dovrebbe essere fatto solo sotto la supervisione di un medico e con un chiaro equilibrio di benefici e rischi.
Quando si usa Lidocaine Bufus, è necessario tenere presente che questo rimedio durante la gravidanza viene utilizzato solo per motivi di salute.
Recensioni di lidocaina
Molto spesso, ci sono recensioni su Lidocaine spray online, sono per lo più positive. Gli utenti scrivono che l'aerosol si anestetizza efficacemente immediatamente dopo l'applicazione.
Soprattutto ci sono recensioni positive sull'uso di spray per la depilazione. Ma gli esperti non consigliano di usare il farmaco a propria discrezione, ad esempio, applicato alla testa del pene per prolungare il contatto sessuale.
Ci sono recensioni sull'efficacia del farmaco Katedzhel con lidocaina, che gli utenti consigliano ancora di utilizzare sotto la supervisione di un medico.
Prezzo Lidocaina, dove acquistare
Quanto costano le fiale dipende dalla confezione e dal produttore.
Il prezzo della lidocaina in fiale del 10% è 40-80 rubli per 10 pz.
Acquista spray Lidocaina al 10% può essere a partire da 200 rubli. Uno spray anestetico contenente lidocaina può essere più costoso. Il prezzo dello spray Lidocaine nelle farmacie in Ucraina è in media 200 UAH. per confezione.
Il prezzo del gel di lidocaina varia da 200 rubli per tubo.
È possibile acquistare un aerosol, una crema o un unguento con lidocaina in qualsiasi farmacia.
Katedzhel con costi di lidocaina da 145 rubli.
È possibile comprare un cerotto con lidocaine Versatis al prezzo di 530 rubli.
Il prezzo delle compresse con lidocaina dipende dal farmaco e dal suo produttore.