B) Coagulanti di azione indiretta
Non aumentano la coagulazione del sangue, ma stimolano la sintesi di fattori endogeni (naturali) di coagulazione nel fegato - protrombina (fattore II), fibrinogeno (fattore I), accelerina (V-VI), proconvertina (VII), fattore di Natale (IX), Stewart -Prouer (X). Agiscono solo nel corpo, agiscono lentamente, dopo 12-18 ore. Sono preparazioni di vitamina K (antiemorragica o coagulante).
Vitamina K1 (phyloquinone) - trovata in piante di erba medica, spinaci, aghi. È prodotto sinteticamente - fitomenadione, o fossati - soluzione di olio 10% in capsule di 0,1 (dose 0,01).
La vitamina K2- è sintetizzata dalla flora dell'intestino tenue, nel fegato. La bile è necessaria per il suo assorbimento. Quando ipovitaminosi K sviluppa ipoprotrombinemia e fenomeni emorragici. Questo accade con ittero ostruttivo, epatite, cirrosi epatica, alterazione dell'assorbimento di grassi, diarrea, colite e malattie pancreatiche.
Vicasol - Vicasolum
Questo è un analogo idrosolubile di vitamina K, o Vit. K3
Indicazioni per l'uso: emorragia parenchimale e capillare, per la prevenzione del sanguinamento nelle donne in gravidanza, i neonati, in preparazione per l'operazione, con malattia da radiazioni, condizioni settiche, con un sovradosaggio di anticoagulanti di azione indiretta, nelle malattie del fegato.
Controindicazioni: tromboembolismo, aumento della coagulazione del sangue.
Vikasol viene somministrato per prevenire il sanguinamento - 2-3 giorni prima dell'intervento chirurgico. Per il trattamento - per via intramuscolare 1 3-4 giorni al giorno, quindi fare una pausa o nel tavolo. 0,015 2-3 volte al giorno.
Modulo di rilascio: Tabella. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Coagulanti vegetali
Foglia di ortica - Folia Urtica
Contiene Vit. K, Vit. C, carotene, ecc. Utilizzare con sanguinamento interno sotto forma di infusione 20,0-200 ml, bricchette 7,5x200 ml, 1 cucchiaio. l. 3 volte al giorno.
Yarrow Grass - Herba Millefolii
Contiene ahileina alcaloide, Vit. C, carotene. Utilizzato per emorragie interne, in particolare uterina, sotto forma di un'infusione di 20,0-200 ml e 1 cucchiaio. l. 3 volte al giorno.
Viburnum Bark - Cortex Viburni
Utilizzato per sanguinamento uterino sotto forma di un decotto di 10,0-200 ml 1 cucchiaio. l. 3 volte al giorno.
Estratto di pepe d'acqua - Extr. Poliponi hydropiperis fluidi
Inibitori della fibrinolisi
Questo è un gruppo di farmaci che riducono l'attività del sistema fibrinolitico, contribuendo a preservare il coagulo di sangue formato. Sono strutturalmente simili all'amminoacido lisina, sono i suoi antagonisti competitivi.
Acido aminocaproico - Acidi aminocapronicum, Afibrin, Epsicapron
L'acido blocca gli attivatori del plasminogeno, inibisce l'azione della plasmina, inibisce le chinine. Ha un effetto emostatico nel sanguinamento dovuto ad un aumento della fibrinolisi. Inoltre, il farmaco esibisce un'azione antiallergica riducendo la formazione di anticorpi, aumenta la funzione antitossica del fegato.
Indicazioni per l'uso: sanguinamento dopo operazioni a carico di polmoni, prostata, pancreas e tiroide, distacco prematuro della placenta, morte nell'utero, malattie del pene, pancreatite, anemia ipoplastica.
L'acido aminocaproico viene somministrato per os 2-3 g 3-5 volte al giorno, iniettato per via endovenosa a 100 ml di una soluzione al 5% sotto il controllo di un coagulogramma.
Controindicazioni: trombosi, embolia, gravidanza, malattie renali, per la prevenzione del sanguinamento durante il parto (possibile tromboembolia dopo la nascita).
Effetti collaterali: capogiri, nausea, diarrea, catarro delle prime vie respiratorie.
Modulo di rilascio: Tabella. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Stimolatori di aggregazione, aggregati
L'aggregazione piastrinica è causata da alcune sostanze endogene - trombossano, collagene, serotonina, norepinefrina, adrenalina, complesso antigene-anticorpo.
Adipato di serotonina - Serotonini adipine, trombotonina, trombocitina
La serotonina è un'ammina biogenica, si forma nel corpo dal triptofano, si accumula nelle piastrine, nelle cellule enterocromaffine dell'intestino, nel sistema nervoso centrale, nelle terminazioni nervose, ecc.
Interagisce con 5 tipi di recettori della serotonina (5-HT1,2,3,4,5). Nel sistema nervoso centrale svolge il ruolo di mediatore, regola una serie di funzioni - umore, depressione, nausea, vomito.
Alla periferia, regola la peristalsi intestinale (aumenta), rafforza le contrazioni dell'utero, dei bronchi e di altri muscoli, restringe i vasi più grandi. È un mediatore dell'infiammazione, causa gonfiore.
La serotonina aumenta l'aggregazione piastrinica, aumenta il loro numero, riduce il tempo di sanguinamento, limita i capillari.
Ricevi in modo sintetico.
Indicazioni per l'uso: come agente antiemorragico per sanguinamento, anemia aplastica, trombosi, sindrome emorragica dopo trattamento con tumori citostatici, ecc.
Controindicazioni: glomerulonefrite, nevrosi (dovuta ad azione antidiuretica), ipertensione, trombosi, asma bronchiale, allergie.
Effetti collaterali: dolore lungo la vena, dolore all'addome, dolore nella regione del cuore, aumento della pressione sanguigna, difficoltà di respirazione, nausea, diarrea, bradicardia, parestesie.
Modulo di rilascio: amp 1% -1 ml.
Antagonisti eparina
Protamina solfato - Protamini sulfas
È ottenuto da spermatozoi di salmone, contiene l'amminoacido arginina, prolina, serina, alanina, ecc. È un antagonista di eparina, presenta un effetto antiemorragico sul sanguinamento causato da un sovradosaggio di eparina, nonché dopo operazioni con flusso extracorporeo per neutralizzare l'eparina.
Entra / entra sotto il controllo del tempo di coagulazione. Per neutralizzare 100 UI di eparina, è necessario immettere 0,1 ml di soluzione di solfato di protamina.
Controindicazioni: allergie, a volte c'è un effetto paradossale - aumento di sanguinamento, ipotensione, thrrobocytopenia, insufficienza surrenalica.
Gli effetti collaterali sono allergie.
Modulo di rilascio - fl. 1% -1 ml
amp. 1% - 2 e 5 ml.
Angioprotectors, o agenti che riducono la permeabilità vascolare.Questi sono farmaci che agiscono principalmente sulla parete del vaso.
Askorutin - Ascorutinum - contiene Vit C, Vit. P di 0,05 e glucosio di 0,2.
Entrambe le vitamine, in particolare la rutina flavanoide, inibiscono la ialuronidasi, riducono la permeabilità e la fragilità capillare, mostrano azione antiossidante e antiemorragica.
Indicazioni per l'uso - diatesi emorragica, emorragia retinica, tossicosi capillare, malattie da radiazioni, reumatismi, endocardite settica, glomerulonefrite, allergie, porpora trombocitopenica, lesioni capillari con anticoagulanti, salicilati.
Modulo di rilascio - scheda. pettine. x3 giri / giorno.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
Questo è un farmaco sintetico che riduce la permeabilità capillare, non influenza la pressione sanguigna, la funzione cardiaca, la coagulazione del sangue. Esibisce un effetto emostatico in emorragia parenchimale capillare, per la prevenzione di emorragie ed ematomi durante le operazioni di rimozione di tonsille, adenoidi, prostata, denti e emorragie gastriche.
Inserire topicamente - un tampone sulla ferita e intramuscolare 1-4 volte prima o dopo l'intervento chirurgico.
Modulo di rilascio - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsylatum, Dicinon
Il farmaco riduce la permeabilità capillare, migliora la microcircolazione, esibisce l'azione emostatica in connessione con l'attivazione della tromboplastina. Aumenta il numero e l'attività delle piastrine, la loro adesione, riduce la durata del sanguinamento.
Indicazioni per l'uso - per prevenire e fermare il sanguinamento capillare durante le operazioni in otorinolaringoiatria, oculistica, odontoiatrica, urologia, pratica ginecologica, con emorragia intestinale, polmonare, diatesi emorragica, retinopatia.
Inserisci in / in, in / m, retrobulbar, all'interno. Con l'on / nell'introduzione agisce dopo 5-15 minuti, la durata di 4-6 ore, se assunta per via orale, agisce dopo 3 ore. Per la prevenzione del sanguinamento, devono essere somministrati 1 ora prima di un'operazione di IV o da 3 a 3 compresse all'interno per 3 ore.
Per il trattamento del sanguinamento - in / me / / in 2-4 ml, e poi in 2 compresse. ogni 4-6 ore.
Controindicazioni - emorragia da anticoagulanti, con trombosi, embolia.
Modulo di rilascio - scheda. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
È un derivato della rutina, riduce la permeabilità capillare, esibisce l'antiedema e l'attività antinfiammatoria.
Indicazioni - tromboflebite superficiale, vene varicose, ulcere trofiche nell'insufficienza venosa.
Modulo di rilascio - cappucci. 0,3 - 3 volte amp. 10% - 5 ml i / ve v / m a giorni alterni, gel 2% a 40.0.
Venoplant - Venoplant
Estratto secco di frutti di ippocastano. Contiene escina glicosidi, flavonoidi e altre sostanze che riducono la permeabilità capillare, aumentano il tono venoso, mostrano effetto anti-infiammatorio
Utilizzato per congestione venosa, vene varicose degli arti inferiori, emorroidi, ulcere, edema e pesantezza alle gambe.
Effetti collaterali: prurito, nausea, dispepsia.
Modulo di rilascio - scheda. 0,263 - 2 volte al giorno.
COAGULANTI
I. EMOSTATICI
1. Coagulanti (mezzi che stimolano la formazione di coaguli di fibrina):
a) azione diretta (trombina, fibrinogeno);
b) azione indiretta (vikasol, fitomenadione).
2. Inibitori della fibrinolisi:
a) di origine sintetica (acidi aminocaproici e tranexamici, amben);
b) di origine animale (aprotinina, contrycal, panthripin, Gordoks "Gedeon Richter", Ungheria);
3. Stimolanti dell'aggregazione piastrinica (serotonina adipata, calcio cloruro).
4. Mezzi che abbassano la permeabilità dei vasi sanguigni:
a) sintetico (adroxon, etamzilat, iprazokhrom)
b) preparazioni di vitamine (acido ascorbico, rutina, quercetina).
c) preparazioni a base di erbe (ortica, achillea, viburno, peperoncino, arnica, ecc.)
II. RIDUCE LA COPERTURA DEL SANGUE, O MEZZI ANTITROMBOTICI:
a) azione diretta (eparina e suoi farmaci, irudina, sodio citrato, antitrombina III);
b) azione indiretta (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) azione diretta (fibrinolizina o plasmina);
b) azioni indirette (attivatori del plasminogeno) (streptoliasi, streptochinasi, urochinasi, actilize).
a) piastrine (acido acetilsalicilico, dipiridamolo, pentossifillina, ticlopidina, indobufen);
b) eritrocita (pentossifillina, reopolyglukine, reogluman, rondex).
SIGNIFICA INCREMENTO DELLA COPERTURA DEL SANGUE (EMOSTATICA)
Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti di azione diretta e indiretta, ma a volte sono anche divisi secondo un altro principio:
1) per uso locale (trombina, spugna emostatica, film di fibrina, ecc.)
2) per uso sistemico (fibrinogeno, vikasol).
THROMBIN (trombina, polvere secca nell'amplificatore su o, 1, che corrisponde a 125 unità di attività, in fiale da 10 ml) - coagulante diretto per uso locale. Essendo un componente naturale del sistema di coagulazione del sangue, produce un effetto in vitro e in vivo.
Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione salina. Di solito la polvere nella fiala è una miscela di tromboplastina, calcio e protrombina.
Applica solo localmente. Assegnare ai pazienti con sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (chirurgia sul fegato, reni, polmoni, cervello), sanguinamento dalle gengive. Usato localmente sotto forma di una spugna emostatica imbevuta di soluzione di trombina, spugna emostatica in spugna
lagenovoy, o semplicemente mettendo un tampone imbevuto di una soluzione di trombina.
A volte, specialmente in pediatria, la trombina viene utilizzata internamente (il contenuto dell'ampolla viene sciolto in 50 ml di cloruro di sodio o 50 ml di soluzione di ambin al 5%, prescritto in 1 cucchiaio 2-3 volte al giorno) per sanguinamento gastrico o per inalazione per sanguinamento dal tratto respiratorio.
Fibrinogeno (fibrinogeno, in flaconi da 1, 0 e 2, 0 massa secca porosa) - viene utilizzato per l'esposizione sistemica. Ottenuto anche da donatori di plasma sanguigno. Tramite l'influenza della trombina, il fibrinogeno si trasforma in fibrina, formando trombi.
Il fibrinogeno è usato come ambulanza. È particolarmente efficace quando la sua carenza è osservata in caso di emorragia massiva (distacco della placenta, hypoi, afibrinogenemia, in chirurgia, ostetrica, ginecologica e oncologica).
Solitamente prescritto in una vena, a volte per via topica sotto forma di un film applicato alla superficie sanguinante.
Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in 250 o 500 ml di acqua calda per iniezione. Gocciolamento somministrato per via endovenosa o getto lento.
VIKASOL (Vicasolum, in tab, a 0, 015 e in ampli 1 ml di soluzione all'1%) è un coagulante indiretto, un analogo sintetico solubile in acqua di vitamina K, che attiva la formazione di coaguli di fibrina. Designato come vitamina K3. L'effetto farmacologico è causato non dal vikasol stesso, ma dalle vitamine K1 e K2 formate da esso, quindi l'effetto si sviluppa in 12-24 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 30 minuti, con intramuscolare - dopo 2-3 ore.
Queste vitamine sono necessarie per la sintesi della protrombina nel fegato (fattore II), della proconvertina (fattore VII) e anche dei fattori IX e X.
Indicazioni per l'uso : con un'eccessiva diminuzione dell'indice di protrombina, con grave carenza di vitamina K, causata da:
1) sanguinamento da organi parenchimali;
2) la procedura di trasfusione di sangue sostitutiva, se il sangue viene trasfuso (al bambino); e anche quando:
3) uso a lungo termine di antagonisti della vitamina K - aspirina e FANS (che violano l'aggregazione piastrinica);
4) uso a lungo termine di antibiotici ad ampio spettro (cloramfenicolo, ampicillina, tetraciclina, aminoglicosidi, fluorochinoloni);
5) l'uso di sulfonamidi;
6) prevenzione di malattia hemorrhagic del neonato;
7) diarrea prolungata nei bambini;
9) nelle donne in gravidanza, in particolare quelle affette da tubercolosi ed epilessia e che ricevono un trattamento appropriato;
10) sovradosaggio di anticoagulanti indiretti;
11) ittero, epatite e dopo ferite, sangue
correnti (emorroidi, ulcere, malattie da radiazioni);
12) preparazione per la chirurgia e nel periodo postoperatorio.
Gli effetti possono essere indeboliti con la somministrazione contemporanea di antagonisti del vicasolo: aspirina, FANS, PAS, anticoagulanti indiretti del gruppo neodicoumarin.
Effetti collaterali: emolisi dell'eritrocito quando somministrato per via endovenosa.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml per somministrazione endovenosa, nonché capsule contenenti 0, 1 ml di soluzione di olio al 10%, che corrisponde a 0,01 del farmaco). A differenza della vitamina K1 naturale (trans-composto) è una droga sintetica. Rappresenta la forma racemica (una miscela di trans e isomeri cis) e dall'attività biologica mantiene tutte le proprietà della vitamina K1. Rapidamente assorbito e mantiene la massima concentrazione fino a otto ore.
Indicazioni per l'uso: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da una diminuzione della funzionalità epatica (epatite, cirrosi epatica), colite ulcerosa, sovradosaggio di anticoagulanti, con uso a lungo termine di alte dosi di antibiotici ad ampio spettro e sulfonamidi; prima di un intervento chirurgico pesante per ridurre il sanguinamento.
Effetti collaterali: effetti ipercoagulabili se il regime posologico non viene seguito.
Dai fondi relativi ai coagulanti dell'azione diretta nella clinica vengono anche usati i farmaci:
1) complesso protrombinico (VI, VII, IX, X fattori);
2) globulina antiemofilica (fattore VIII).
INIBITORI DELLA FIBRINOLISI (ANTIFIBRINOLITICO)
L'ACIDO AMINOCAPRONICO (ACC) è un farmaco sintetico in polvere che inibisce la conversione della profibrinolisina (plasminogeno) in fibrinolizina (plasmina) agendo sull'attivatore della profibrinolisina e contribuisce così alla preservazione dei trombi fibrinici.
Inoltre, l'ACC è anche un inibitore delle chinine e alcuni fattori del sistema di complimenti.
Possiede attività antishock (inibisce gli enzimi proteolitici e stimola anche la funzione neutralizzante del fegato).
Il farmaco è a bassa tossicità, rapidamente escreto dal corpo con le urine (dopo 4 ore).
Applicato nell'ambulanza della clinica, con interventi chirurgici e in varie condizioni patologiche, quando aumenta l'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti:
1) durante e dopo operazioni su polmoni, prostata, pancreas e ghiandole tiroidee;
2) in caso di prematuro distacco della placenta, ritardo prolungato nell'utero di un feto morto;
3) con epatite, cirrosi epatica, con ipertensione portale, quando si utilizza un bypass cardiopolmonare;
4) con II e III stadio della sindrome DIC, con emorragie ulcerative, nasali, polmonari.
L'ACC viene somministrato con massicce trasfusioni di sangue in scatola, somministrato per via endovenosa o per via orale.
Disponibili: polvere e fiale da 100 ml di soluzione sterile al 5% in una soluzione isotonica di cloruro di sodio. il
A causa del fatto che ACC ha attività antishock, inibisce gli enzimi proteolitici e le chinine, inibisce la formazione di anticorpi, il farmaco viene utilizzato per reazioni da shock e come agente antiallergico.
Effetti collaterali: vertigini, nausea, diarrea, lieve catarro delle prime vie respiratorie.
AMBEN (Ambenum, acido amminometilbenzoico) è anche una droga sintetica, con una struttura chimica simile all'acido para-aminobenzoico. Polvere bianca, scarsamente solubile in acqua. Questo è un agente antifibrinolitico. Ambien inibisce la fibrinolisi, il meccanismo d'azione è simile all'ACC.
Le indicazioni per l'uso sono le stesse. Assegnare per via endovenosa, intramuscolare e all'interno. Con l'introduzione di una vena agisce rapidamente, ma brevemente (3 ore). Rilascio di forme: 5 ml di fiale con soluzione all'1%, compresse da 0, 25.
A volte vengono mostrati preparati antifermentali, in particolare kontrykal. Inibisce la plasmina, la collagenasi, la tripsina, la chimotripsina, che svolgono un ruolo importante nello sviluppo di molti processi patofisiologici. I farmaci di questo gruppo hanno un effetto inibitorio sull'interazione catalitica dei singoli fattori di fibrinolisi e dei processi di coagulazione del sangue.
Indicazioni per l'uso: iperfibrinolisi locale - emorragia postoperatoria e postportale; ipermenorrea; iperfibrinolisi primaria e secondaria generalizzata in ostetricia e chirurgia; la fase iniziale di DIC, ecc.
Effetti collaterali: raramente allergie; azione embriotossica; Con la rapida introduzione - malessere, nausea.
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Coagulanti. Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti di azione diretta e indiretta, ma a volte sono anche divisi secondo un altro principio:
Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti di azione diretta e indiretta, ma a volte sono anche divisi secondo un altro principio:
1) per uso locale (trombina, spugna emostatica, film di fibrina, ecc.)
2) per uso sistemico (fibrinogeno, vikasol).
THROMBIN (trombina, polvere secca nell'amplificatore su o, 1, che corrisponde a 125 unità di attività, in fiale da 10 ml) - coagulante diretto per uso locale. Essendo un componente naturale del sistema di coagulazione del sangue, produce un effetto in vitro e in vivo.
Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione salina. Di solito la polvere nella fiala è una miscela di tromboplastina, calcio e protrombina.
Applica solo localmente. Assegnare ai pazienti con sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (chirurgia sul fegato, reni, polmoni, cervello), sanguinamento dalle gengive. Utilizzato localmente sotto forma di una spugna emostatica imbevuta di soluzione di trombina, una spugna di collagene emostatico o semplicemente applicando un tampone imbevuto di soluzione di trombina.
A volte, specialmente in pediatria, la trombina viene utilizzata internamente (il contenuto dell'ampolla viene sciolto in 50 ml di cloruro di sodio o 50 ml di soluzione di ambinum al 5%, somministrato 1 cucchiaio 2-3 volte al giorno) per sanguinamento gastrico o per inalazione per sanguinamento dal tratto respiratorio.
FIBRINOGEN (Fibrinogeno, in flaconcini di 1,0 e 2,0 massa porosa secca) - utilizzato per esposizione sistemica. Ottenuto anche da donatori di plasma sanguigno. Tramite l'influenza della trombina, il fibrinogeno si trasforma in fibrina, formando trombi.
Il fibrinogeno è usato come ambulanza. È particolarmente efficace quando la sua carenza è osservata in caso di emorragia massiva (distacco della placenta, ipo- e afibrinogenemia, nella pratica chirurgica, ostetrica, ginecologica e oncologica).
Solitamente prescritto in una vena, a volte per via topica sotto forma di un film applicato alla superficie sanguinante.
Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in 250 o 500 ml di acqua calda per iniezione. Gocciolamento somministrato per via endovenosa o getto lento.
VIKASOL (Vicasolum, in tab, per 0,015 e in amplificazione 1 ml di soluzione all'1%) è un coagulante indiretto, un analogo sintetico solubile in acqua della vitamina K, che attiva la formazione di trombi fibrinici. Designato come vitamina K3. L'effetto farmacologico è causato non dal vikasol stesso, ma dalle vitamine K1 e K2 formate da esso, quindi l'effetto si sviluppa dopo 12-24 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 30 minuti, con intramuscolare - dopo 2-3 ore.
Queste vitamine sono necessarie per la sintesi della protrombina nel fegato (fattore II), della proconvertina (fattore VII) e anche dei fattori IX e X.
Indicazioni per l'uso: con una diminuzione eccessiva dell'indice di protrombina, con grave carenza di vitamina K, causata da:
1) sanguinamento da organi parenchimali;
2) la procedura di trasfusione di sangue sostitutiva, se il sangue viene trasfuso (al bambino);
3) uso a lungo termine di antagonisti della vitamina K - aspirina e FANS (che violano l'aggregazione piastrinica);
4) uso a lungo termine di antibiotici ad ampio spettro (cloramfenicolo, ampicillina, tetraciclina, aminoglicosidi, fluorochinoloni);
5) l'uso di sulfonamidi;
6) prevenzione di malattia hemorrhagic del neonato;
7) diarrea prolungata nei bambini;
9) nelle donne in gravidanza, in particolare quelle affette da tubercolosi ed epilessia e che ricevono un trattamento appropriato;
10) sovradosaggio di anticoagulanti indiretti;
11) ittero, epatite e lesioni successive, sanguinamento (emorroidi, ulcere, malattie da radiazioni);
12) preparazione per la chirurgia e nel periodo postoperatorio.
Gli effetti possono essere indeboliti con la somministrazione contemporanea di antagonisti del vicasolo: aspirina, FANS, PAS, anticoagulanti indiretti del gruppo neodicoumarin. Effetti collaterali: emolisi dell'eritrocito quando somministrato per via endovenosa.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml per somministrazione endovenosa, nonché capsule contenenti 0,1 ml di soluzione di olio al 10%, che corrisponde a 0,01 del farmaco). A differenza della vitamina K1 naturale (trans-composto) è una droga sintetica. Rappresenta la forma racemica (una miscela di trans- e cis-isomeri) e dall'attività biologica mantiene tutte le proprietà della vitamina K1. Rapidamente assorbito e mantiene la massima concentrazione fino a otto ore.
Indicazioni per l'uso: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da una diminuzione della funzionalità epatica (epatite, cirrosi epatica), colite ulcerosa, sovradosaggio di anticoagulanti, con uso a lungo termine di alte dosi di antibiotici ad ampio spettro e sulfonamidi; prima di un intervento chirurgico pesante per ridurre il sanguinamento.
Effetti collaterali: effetti ipercoagulabili se il regime posologico non viene seguito.
Dai fondi relativi ai coagulanti dell'azione diretta nella clinica vengono anche usati i farmaci:
1) complesso protrombinico (VI, VII, IX, X fattori);
2) globulina antiemofilica (fattore VIII).
Inibitori della fibrinolisi (antifibrinolitici)
L'ACIDO AMINOCAPRONICO (ACC) è un farmaco sintetico in polvere che inibisce la conversione della profibrinolisina (plasminogeno) in fibrinolizina (plasmina) agendo sull'attivatore della profibrinolisina e contribuisce così alla preservazione dei trombi fibrinici.
Inoltre, l'ACC è anche un inibitore delle chinine e alcuni fattori del sistema di complimenti.
Possiede attività antishock (inibisce gli enzimi proteolitici e stimola anche la funzione neutralizzante del fegato).
Il farmaco è a bassa tossicità, rapidamente escreto dal corpo con le urine (dopo 4 ore).
Applicato nell'ambulanza della clinica, con interventi chirurgici e in varie condizioni patologiche, quando aumenta l'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti:
1. durante e dopo le operazioni sui polmoni, prostata, pancreas e ghiandole tiroidee;
2. con prematuro distacco della placenta, ritardo prolungato nell'utero di un feto morto;
3. con epatite, cirrosi epatica, con ipertensione portale, quando si utilizza la macchina cuore-polmone;
4. alle fasi II e III della sindrome DIC, con emorragie ulcerative, nasali, polmonari.
L'ACC viene somministrato con massicce trasfusioni di sangue in scatola, somministrato per via endovenosa o per via orale.
Disponibili: polvere e fiale da 100 ml di soluzione sterile al 5% in una soluzione isotonica di cloruro di sodio. Dato che l'ACC ha attività anti-shock, inibisce gli enzimi proteolitici e le chinine, inibisce la formazione di anticorpi, il farmaco è usato nelle reazioni d'urto e come agente antiallergico.
Effetti collaterali: vertigini, nausea, diarrea, lieve catarro delle prime vie respiratorie.
AMBEN (Ambenum, acido amminometilbenzoico) è anche una droga sintetica, con una struttura chimica simile all'acido para-aminobenzoico. Polvere bianca, scarsamente solubile in acqua. Questo è un agente antifibrinolitico. Ambien inibisce la fibrinolisi, il meccanismo d'azione è simile all'ACC.
Le indicazioni per l'uso sono le stesse. Assegnare per via endovenosa, intramuscolare e all'interno. Con l'introduzione di una vena agisce rapidamente, ma brevemente (3 ore). Forma del prodotto: fiale da 5 ml con soluzione all'1%, 0,25 compresse.
A volte vengono mostrati preparati antifermentali, in particolare kontrykal. Inibisce la plasmina, la collagenasi, la tripsina, la chimotripsina, che svolgono un ruolo importante nello sviluppo di molti processi patofisiologici. I farmaci di questo gruppo hanno un effetto inibitorio sull'interazione catalitica dei singoli fattori di fibrinolisi e dei processi di coagulazione del sangue.
Indicazioni per l'uso: iperfibrinolisi locale - emorragia postoperatoria e postportale; ipermenorrea; iperfibrinolisi primaria e secondaria generalizzata in ostetricia e chirurgia; la fase iniziale di DIC, ecc.
Effetti collaterali: raramente allergie; azione embriotossica; Con la rapida introduzione - malessere, nausea.
Data di inserimento: 2015-02-23; Visualizzazioni: 1396; LAVORO DI SCRITTURA DELL'ORDINE
Coagulanti indiretti;
Coagulanti dell'azione diretta.
Mezzi che aumentano la coagulazione del sangue.
warfarin
Unguento eparina, gel di Lioton, trombless, unguento di epatombina e supposte, supposte di trattamento eparoidico, unguento eparoide.
Applicare: con tromboflebite superficiale delle estremità, trombosi delle vene emorroidali, ulcere delle estremità.
B) Hirudin.
Questo è un enzima proteolitico delle ghiandole salivari delle sanguisughe, che ha attività antitrombotica.
Applicazione: trattamento della tromboflebite superficiale degli arti inferiori.
Anticoagulanti indiretti.
Questi sono farmaci che sono antagonisti della vitamina K, che è coinvolto nella sintesi della protrombina nel fegato. Gli anticoagulanti indiretti, al contrario, inibiscono la sintesi della protrombina nel fegato.
Applicare: per prevenire coaguli di sangue con:
- prevenzione della trombosi dei vasi coronarici e cerebrali dopo un infarto, ictus;
- prevenzione della trombosi dopo placca vascolare, valvole cardiache,
- come sostituto degli anticoagulanti diretti nella transizione al trattamento a lungo termine.
Pr / indicazioni: sanguinamento, ciclo mestruale nelle donne. insufficienza epatica, reni, carenza di vitamina K, gengive sanguinanti, epistassi frequenti.
Questi sono farmaci che forniscono la sintesi di fattori fisiologici di coagulazione del sangue.
La trombina è un componente fisiologico del sistema di coagulazione del sangue derivato dal plasma sanguigno umano sotto forma di protrombina, che viene attivata artificialmente dalla tromboplastina e dagli ioni Ca.
Meccanismo d'azione: la trombina converte il fibrinogeno nel sangue in fibrina, che costituisce la base di un trombo rosso, il sanguinamento si ferma.
La trombina agisce molto rapidamente e con potenza - la sua somministrazione parenterale è inaccettabile da allora causa la coagulazione del sangue nei vasi e la trombosi massiva, quindi vengono utilizzati solo localmente per lozioni, si usano tovaglioli imbevuti di soluzione di trombina o spugna emostatica, vengono applicati alla ferita sanguinante durante le operazioni, sanguinamento da tessuto osseo, gengive, specialmente nei pazienti con disturbi emorragici.
Vitamina K solubile in acqua "Vikasol." Agisce lentamente, l'effetto massimo si verifica dopo 24 ore o più.
Utilizzato in compresse e in / m.
Indicazioni: sanguinamento sullo sfondo di carenza di vitamina K e sovradosaggio di anticoagulanti indiretti, sanguinamento in epatite, ulcera gastrica e ulcera duodenale, emorroidi, sangue dal naso prolungato, prima delle operazioni prescritte 3-4 giorni prima dell'intervento chirurgico. Un indicatore dell'efficacia del trattamento è la diminuzione del tempo di protrombina e smettere di sanguinare.
Argomento della conferenza numero 7 "Significa che aumenta la coagulazione del sangue. Coagulanti. Inibitori della fibrinolisi gemostatiki "
Oggetto: "Mezzi che aumentano la coagulazione del sangue. Coagulanti. Inibitori della fibrinolisi gemostatiki "
Piano di lezione:
1) Coagulanti di azione diretta.
2) Coagulanti di azione indiretta.
3) Fattori di coagulazione VIII e IX.
4) Inibitori della fibrinolisi.
5) Piante medicinali con effetto emostatico.
1. I coagulanti dell'azione diretta sono farmaci che forniscono la sintesi di fattori fisiologici di coagulazione.
La trombina è la componente fisiologica del sistema di coagulazione del sangue. Nella pratica medica, viene utilizzata la trombina, ottenuta dal plasma umano sotto forma di protrombina, che viene attivata artificialmente dalla tromboplastina e dagli ioni calcio. La trombina agisce molto rapidamente e con potenza, la sua somministrazione parenterale è inaccettabile, perché causa la coagulazione del sangue nei vasi e la trombosi massiva, quindi si applica solo localmente! Per lozioni vengono utilizzati tovaglioli imbevuti di una soluzione di trombina o di spugna emostatica, applicati a ferite sanguinanti durante le operazioni, a sanguinamento da tessuto osseo, gengive, soprattutto in pazienti con disturbi della coagulazione.
Il fibrinogeno è un componente del sangue, va alla fibrina sotto l'influenza della trombina, fornisce lo stadio finale della coagulazione del sangue, la formazione di un coagulo. Per uso nella pratica medica, ottenuto da donatori di plasma sanguigno. Applicato con varie emorragie associate a una diminuzione del contenuto di fibrinogeno nel sangue sullo sfondo di malattie del fegato in traumatologia, chirurgia, oncologia, ostetricia e ginecologia, con un sovradosaggio di anticoagulanti indiretti. Per la profilassi prescritta prima dell'intervento chirurgico su polmoni, pancreas, prostata, tiroide, ostetricia, fibrinolisi acuta. Iniettato in / in flebo attraverso il sistema con un filtro di 2-4 grammi al giorno. Effetti collaterali: fibrinolisi acuta, reazioni allergiche, quindi, invece di fibrina, viene prescritta la somministrazione nelle quantità richieste di plasma di donatore sano. Controindicazioni: trombosi di varie eziologie, aumento della coagulazione del sangue, infarto del miocardio, ictus ischemico. Per uso topico, viene prodotto il film di fibrina, una fibrina derivata dal fibrinogeno del plasma sanguigno umano, impregnata con una soluzione di glicerina, che si dissolve nel corpo. Applicare localmente per operazioni, lesioni del cranio. Ha un effetto emostatico, rigenerante e curativo. Controindicato nelle ferite purulente e nelle bruciature profonde. Massa porosa spugnosa fibrosa secca di 2 * 2 in flaconcini di vetro. Applicato localmente per varie emorragie, lesioni, durante le operazioni, può essere lasciato nella ferita, mentre si risolve.
2. Coagulanti dell'azione indiretta. Questo include preparazioni di vitamina K e vitamina K. Vitamina K1 il fillochinone si trova in grandi quantità nelle foglie verdi degli ortaggi.La vitamina K2, metaquinone, viene sintetizzata dai batteri intestinali. L'assorbimento di Viamin K. avviene con la partecipazione obbligatoria di acidi biliari e soffre molto in varie malattie del fegato. La vitamina K nel fegato è coinvolta nella formazione degli enzimi nella sintesi di molti fattori della coagulazione - la protrombina, II, VII, IX e X. La sua carenza è più spesso osservata sullo sfondo di terapia antibiotica, nutrizione parenterale e sovradosaggio di anticoagulanti indiretti, questi sono antagonisti della vitamina K, inibiscono la sintesi dei fattori della coagulazione e la produzione di vitamina K nel fegato. La carenza di vitamina K è comune nei neonati prematuri. I preparati a base di vitamina K non sono efficaci per l'emofilia.
Fitomenadion, capsule con una soluzione di olio 10% di 0,1 ml. Preparato sintetico liposolubile di vitamina K. Rapidamente assorbito a livello intestinale, il massimo con% di sangue si osserva dopo 2-8 ore. Prendi 0,01-0.02 3-4 volte al giorno fino a 6 volte. Preparazione idrosolubile di compresse di vitamina K "Vikasol" da 0,015 e 0,03, soluzione all'1% in fiale per somministrazione i / m. Prima trasformato nel fegato in vit.1 e K2. Agisce lentamente, l'effetto massimo si verifica dopo 24 ore o più. Indicazioni: sanguinamento sullo sfondo del deficit vit.K. e sovradosaggio di anticoagulanti indiretti. Sanguinamento con epatite, ulcera gastrica, emorroidi, emorragie nasali prolungate, prima delle operazioni prescritte 3-4 giorni prima dell'intervento chirurgico. Un indicatore dell'efficacia del trattamento è la diminuzione del tempo di protrombina e smettere di sanguinare.
Le preparazioni di questi fattori sono intese solo per il trattamento di pazienti con emofilia di tipo A o B, sono utilizzate solo da ematologi altamente qualificati. L'emofilia è una malattia ereditaria causata dalla perdita dei geni corrispondenti dalla struttura del DNA.
La mancanza di produzione nel corpo del fattore VIII della coagulazione (globulina antiemofilica) è chiamata emofilia di tipo A, malattia di Willibrand. La mancanza di produzione nel corpo del fattore IX (un componente della tromboplastina plasmatica) è chiamata emofilia di tipo B, o malattia di Natale. In entrambi i casi, vi è una completa perdita di coagulazione del sangue, poiché la cascata della coagulazione è completamente rotta. Il grado di carenza di queste sostanze può essere diverso, ma quando viene prodotto meno del 25-30% di questi fattori, viene fatta questa diagnosi. I preparativi dei fattori VIII e IX sono molto costosi e vengono utilizzati solo per motivi speciali. Sono ottenuti da grandi volumi di plasma sanguigno donatore, in conformità con le misure di protezione contro i virus dell'AIDS, l'epatite B e C. Sono immagazzinati congelati sotto forma di crioprecipitati o concentrati liofili. Attualmente, i fattori ricombinanti sono ottenuti con l'ingegneria genetica, ma non sono più economici. "Autopleks"; "Feiba" è una combinazione di farmaci che contengono entrambi i fattori in una forma attivata, sono efficaci solo se il paziente ha anticorpi o inibitori di questi fattori nel sangue.
4. Inibitori della fibrinolisi. Queste sono sostanze di origine sintetica e animale, che riducono l'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti. In alcune condizioni patologiche, c'è un'eccessiva attività del sistema fibrinolitico, la sua attività non è più limitata all'area del coagulo di sangue, ma agisce sistemicamente, il che è pericoloso per la vita di una persona e può causare un sanguinamento massiccio. Le ragioni per l'aumento dell'attività possono essere l'iperattività individuale del sistema fibrinolitico in risposta alla formazione di un coagulo di sangue, il rilascio di un gran numero di enzimi proteolitici, come la lysokinase, con ustioni estese, lesioni dei polmoni, reni, ghiandole, durante operazioni sul pancreas (quindi, in tali casi, per prevenire l'attivazione della fibrinolisi inibitori della proteasi contrical, Gordox), o quando le infezioni di massa quando vengono rilasciate le tossine microbiche, viene rilasciata molta streptochinasi (enzima streptococcico). Gli inibitori sintetici includono acido tranexamico, acido aminocaproico (antagonista della fibrinolizina e dei suoi attivatori di streptochinasi, urochinasi). L'acido aminocaproico viene somministrato per via orale a 10-15 grammi al giorno in 4-6 dosi o al 5% di soluzione nella / alla flebo lentamente (una somministrazione rapida provoca un calo della pressione sanguigna). Applicare con sanguinamento minaccioso, fibrinolisi generalizzata. La via orale viene utilizzata in casi non critici, nonché localmente in gocce, tamponi. Effetti collaterali: nausea, diarrea, vertigini, sonnolenza, bruciore di stomaco, passando la violazione della visione dei colori. Controindicazioni: trombosi, tromboembolia, alterata circolazione cerebrale e coronarica. Il trattamento viene effettuato sotto controllo medico e controllo del livello di fibrinogeno nel sangue. Gli inibitori di origine animale includono Panthripin, è derivato dal pancreas del bestiame. Entra / entra, diluito prima dell'uso con glucosio al 5% o fisico. soluzione.
Piante medicinali con effetto emostatico. Presi in prestito dalla medicina tradizionale, il loro effetto emostatico è stato determinato empiricamente, il meccanismo d'azione è scarsamente studiato ed è associato al contenuto di flavonoidi, vitamine K, C, P in queste piante, tannini. Come agenti emostatici, vengono utilizzate le seguenti materie prime vegetali medicinali: foglie di ortica, fiori e foglie di Logohilus inebriante, acqua di pepe, fiori di arnica, erba di Pochulei, erba di yarrow, corteccia di viburnum, rizomi con radici di burnet. Estratti, tinture, tinture, decotti sono fatti da questa materia prima. Rafforzano la parete del capillare, restringono i piccoli vasi, aumentano il tono dell'utero, bloccano meccanicamente i piccoli vasi, fermano il sanguinamento uterino. Applicare con sanguinamento non grave dello stomaco, duodenale, intestinale, emorroidario, uterino nel periodo postpartum. Con gravi patologie, questi strumenti sono inefficaci e non si applicano. Tuttavia, sono innocui, ben tollerati da persone di età diverse. Con fibrinolisi ed emofilia, le piante medicinali sono inutili.
Test domande per il fissaggio:
1. Dove eventuali sanguinamenti hanno usato piante medicinali?
2. Quali coagulanti diretti possono essere somministrati IV?
3. A quale gruppo farmacologico si applica il panthripin?
4. A cosa serve Autoplex?
Lettura consigliata:
obbligatoria:
1. Mashkovsky M.D. Drugs.-sedicesimo ed., Pererab., Rev. E ulteriore-M.: New Wave: Publisher Umerenkov, 2010.-1216с.
Mezzi che aumentano i coagulanti della coagulazione del sangue (emostatici)
Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti di azione diretta e indiretta, ma a volte sono anche divisi secondo un altro principio:
per uso locale (trombina, spugna emostatica, film di fibrina, ecc.)
per uso sistemico (fibrinogeno, vikasol).
THROMBIN (trombina, polvere secca nell'amplificatore su o, 1, che corrisponde a 125 unità di attività, in fiale da 10 ml) - coagulante diretto per uso locale. Essendo un componente naturale del sistema di coagulazione del sangue, produce un effetto in vitro e in vivo.
Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione salina. Di solito la polvere nella fiala è una miscela di tromboplastina, calcio e protrombina (X + V + Ca).
Applica solo localmente. Assegnare ai pazienti con sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (chirurgia sul fegato, reni, polmoni, cervello), sanguinamento dalle gengive. Utilizzato localmente sotto forma di una spugna emostatica imbevuta di soluzione di trombina, una spugna di collagene emostatico o semplicemente applicando un tampone imbevuto di soluzione di trombina.
A volte, specialmente in pediatria, la trombina viene applicata internamente (il contenuto dell'ampolla viene disciolto in 50 ml di cloruro di sodio o 50 ml di soluzione ambina al 5%, 1 cucchiaio 2 volte al giorno) (pre-bevanda 1 hp) durante sanguinamento gastrico o per inalazione di sanguinamento dal tratto respiratorio.
FIBRINOGEN (Fibrinogeno, in flaconcini di 1,0 e 2,0 massa porosa secca) - utilizzato per esposizione sistemica. Ottenuto anche da donatori di plasma sanguigno. Tramite l'influenza della trombina, il fibrinogeno si trasforma in fibrina, formando trombi.
Il fibrinogeno è usato come ambulanza. È particolarmente efficace quando la sua carenza è osservata in caso di emorragia massiva (distacco della placenta, ipo- e afibrinogenemia, nella pratica chirurgica, ostetrica, ginecologica e oncologica).
Solitamente prescritto in una vena, a volte per via topica sotto forma di un film applicato alla superficie sanguinante.
Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in 250 o 500 ml di acqua calda per iniezione. Gocciolamento somministrato per via endovenosa o getto lento.
VIKASOL (Vicasolum, in tab, per 0,015 e in amplificazione 1 ml di soluzione all'1%) è un coagulante indiretto, un analogo sintetico solubile in acqua della vitamina K, che attiva la formazione di trombi fibrinici. Designato come vitamina K3. L'effetto farmacologico è causato non dal vikasol stesso, ma dalle vitamine K1 e K2 formate da esso, quindi l'effetto si sviluppa dopo 12-24 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 30 minuti, con intramuscolare - dopo 2-3 ore.
Queste vitamine sono necessarie per la sintesi della protrombina nel fegato (fattore II), della proconvertina (fattore VII) e anche dei fattori IX e X.
Indicazioni per l'uso: con una diminuzione eccessiva dell'indice di protrombina, con grave carenza di vitamina K, causata da:
sanguinamento dagli organi parenchimali;
la procedura di trasfusione di sangue sostitutiva, se il sangue è stato trasfuso (al bambino);
uso a lungo termine di antagonisti della vitamina K - aspirina e FANS (che violano l'aggregazione piastrinica);
uso a lungo termine di antibiotici ad ampio spettro (cloramfenicolo, ampicillina, tetraciclina, aminoglicosidi, fluorochinoloni);
prevenzione della malattia emorragica del neonato;
diarrea prolungata nei bambini;
nelle donne in gravidanza, specialmente in quelle affette da tubercolosi ed epilessia e che ricevono un trattamento appropriato;
sovradosaggio di anticoagulanti indiretti (neodicoumarin, syncumar, fenilin);
ittero, epatite e lesioni successive, sanguinamento (emorroidi, ulcere, malattie da radiazioni);
preparazione per la chirurgia e nel periodo postoperatorio.
Gli effetti possono essere indeboliti con la somministrazione contemporanea di antagonisti del vicasolo: aspirina, FANS, PAS, anticoagulanti indiretti del gruppo neodicoumarin. Effetti collaterali: emolisi dell'eritrocito quando somministrato per via endovenosa.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml per somministrazione endovenosa, nonché capsule contenenti 0,1 ml di soluzione di olio al 10%, che corrisponde a 0,01 del farmaco). A differenza della vitamina K1 naturale (trans-composto) è una droga sintetica. Rappresenta la forma racemica (una miscela di trans- e cis-isomeri) e dall'attività biologica mantiene tutte le proprietà della vitamina K1. Rapidamente assorbito e mantiene la massima concentrazione fino a otto ore.
Indicazioni per l'uso: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da una diminuzione della funzionalità epatica (epatite, cirrosi epatica), colite ulcerosa, sovradosaggio di anticoagulanti, con uso a lungo termine di alte dosi di antibiotici ad ampio spettro e sulfonamidi; prima di un intervento chirurgico pesante per ridurre il sanguinamento.
Effetti collaterali: effetti ipercoagulabili se il regime posologico non viene seguito.
Dai fondi relativi ai coagulanti dell'azione diretta nella clinica vengono anche usati i farmaci:
complesso protrombinico (VI, VII, IX, X fattori);
Mezzi, che interessano la coagulazione del sangue
Il contenuto
Lo stato normale dell'emostasi è fornito da quattro sistemi: coagulazione, anticoagulazione, fibrinolitico e chinina. I processi di coagulazione del sangue, anti-coagulazione e dissoluzione dei coaguli di sangue sono in uno stato di equilibrio dinamico, la cui violazione causa emorragia o trombofilia. Se l'integrità dei vasi sanguigni viene violata, il processo di formazione di coaguli di sangue avviene immediatamente. Inizia con spasmo vascolare e aggregazione piastrinica nel sito di lesione. Connettendosi l'un l'altro, le piastrine formano un "tubo" di piastrine. Il trombossano A2, che è sintetizzato in queste cellule, è un fattore naturale che causa vasospasmo e aggregazione piastrinica. Tuttavia, il "tappo" piastrinico non copre in modo affidabile i vasi danneggiati, deve essere rinforzato dai fili di fibrina formati a causa di un aumento della coagulazione del sangue. Il meccanismo dell'effetto stimolante del trombossano A2 sull'aggregazione piastrinica è piuttosto complicato.
Le sostanze biologicamente attive sono coinvolte nella regolazione dell'attività piastrinica; alcuni contribuiscono all'aggregazione, altri lo ostacolano. Distinguere "forte" (trombina, collagene, prostaglandine - endoperossidi, trombossano A2, PAF) e "debole" (ADP - ADP, epinefrina, vasopressina, serotonina) agreganty. L'attività antipiastrinica possiede PG12, PGD, fattore rilassante muscolare (EPMF) di origine endoteliale.
Quasi tutti i farmaci che agiscono sulla coagulazione del sangue interagire con il recettore sulla superficie delle piastrine, e quindi attraverso speciali proteine G attivano FLS. Distinguere FLS pluralità di membrana e piastrine differenti substrati citosol e il tasso di catalisi del fosfatidilinositolo difosfato (BE,). Frutto di FIF2 influenzato FLS inositolo trifosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG) aumentare la concentrazione di calcio e l'attività della proteina chinasi C (PC C) piastrine IP3 rilascia calcio dalle bystroobmenivaemogo pool di membrana cellulare e reticolo endoplasmatico piscina medlennoobmenivaemogo delle piastrine libero. Il calcio rilasciato entra nelle piastrine, dove attiva i processi che promuovono l'attività delle placche:
- forma un complesso con calmodulina che attiva la fosfochinasi, che fosforila le catene leggere della miosina, dopo di che si combina con l'actina; l'actomiosina risultante attiva l'apparato contrattile della cellula e rilascia da esso fattori aggreganti;
- attiva una proteasi che rilascia actina dalla sua forma legata, inattiva; proteasi rilasciando da PC C la sua frazione attiva PC M; Fosfolipasi A2 (PLA2), che rilascia acido arachidonico; fattore attivante piastrinico (PAF) dai fosfolipidi della membrana piastrinica.
diacilglicerolo stimolato C P K modifica glicoproteina recettori presenti sulla superficie delle piastrine, convertendoli in forma attiva, è in grado di legare il fibrinogeno, aggregazione piastrinica; attiva la secrezione piastrinica dei fattori aggreganti; fosforila una proteina speciale (proteina 47), trasformandola in una forma attiva capace di polimerizzare l'actina; fosforila Lipokortin, eliminando questo effetto inibitorio sulla sua attività PLA2 facilita acido apaxidonovoy rilascio e PAF fosfolipidi di membrana piastrinica.
L'acido arachidonico viene convertito sotto l'influenza di un endoperossidi COX (NG G, e PG H2), trombossano A - agreganty potente, e in parte in D PG "F2alfa e E2 - agenti antipiastrinici. lipossigenasi acido arachidonico influenzato viene convertito in 5-monogidroperoksi- e acido kozotetraenovye 5-monogidroksiey (5-GPETEK GETEK e 5) che inibiscono risposta piastrinica all'acido arachidonico e dei suoi metaboliti (formata con la partecipazione di COX) e di leucotriene A4.
Attivato rilascio piastrine si verifica serotonina (secrezione), ADP (da granuli densi), fattore di von Willebrand (vWF), fibronectina e thrombospondin (da a-granuli). Serotonina e ADP in basse concentrazioni inducono aggregazione delle piastrine reversibile ma contribuiscono all'inclusione di importi supplementari nel processo di aggregazione. EF è necessario per l'adesione della piastrina al tessuto subendoteliale del vaso; fibrinogeno e trombospondina portano all'aggregazione piastrinica irreversibile. Il fibrinogeno supporta anche l'attività del PLA, rilasciando acido arachidonico e PAF, che contribuisce all'aggregazione.
agenti biologicamente attivi che interessano la coagulazione del sangue, prodotti durante l'aggregazione delle piastrine (trombina, PAF, catecolamine, ADP, serotonina, calcio, ecc) Causa vasocostrizione potenzia l'adesione e l'aggregazione piastrinica, costituisce il primario trombo piastrinico sciolto.
Contemporaneamente vengono attivati anche i fattori del plasma piastrinico (Tabella 2.21), fornendo una cascata di reazioni enzimatiche consecutive (Figura 2.14), il cui risultato finale è la formazione di un coagulo di sangue.
Pertanto, l'emostasi plasmatica passa attraverso tre fasi principali:
- formazione di tromboplastina attiva,
- la conversione della protrombina in trombina,
- conversione di fibrinogeno in fibrina.
Oltre al sistema di coagulazione del sangue nel corpo, esiste un sistema biologico che, al contrario, previene la formazione di coaguli di sangue.
L'inibizione dell'aggregazione piastrinica viene effettuata con la partecipazione di cAMP e cGMP; Il cAMP promuove la vasodilatazione e limita quindi le condizioni per l'attivazione del meccanismo di coagulazione del sangue e riduce anche l'aggregazione piastrinica. Nell'endotelio dei vasi sanguigni, la prostaciclina viene prodotta per prevenire l'aggregazione piastrinica e l'insorgenza di coaguli di sangue intravascolari. Inoltre inibisce l'adesione (allegato) delle piastrine all'endotelio vascolare, contribuisce a ridurre il contenuto di Ca2 + nelle piastrine. Un simile effetto mostra prostaglandina EP eparina, monofosfato, metilxantine, antagonisti della serotonina, e altri. Allo stesso tempo v'è un sistema che assicura la dissoluzione dei coaguli già formato. Questo sistema è chiamato fibrinolitico; funziona grazie alla presenza di fibrinolizina (plasmina), che è formata dal plasminogeno mediante trasformazioni enzimatiche.
A questo proposito, tutti i mezzi che influenzano la coagulazione del sangue, che interessano il sistema di coagulazione del sangue, sono divisi in tre gruppi principali:
2) farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue - antitrombotici (anticoagulanti, agenti antipiastrinici);
Mezzi che aumentano la coagulazione del sangue (emostatici)
a) azione diretta - trombina, fibrinogeno;
b) azione indiretta - vikasol (vitamina K).
2. Inibitori della fibrinolisi.
I coagulanti ad azione diretta sono preparati di plasma sanguigno dei donatori, che sono suddivisi in preparazioni topiche (trombina, spugna emostatica) e preparazioni per l'azione sistemica (fibrinogeno).
La trombina è un componente naturale del sistema di emocoagulazione e si forma nel corpo dalla protrombina durante l'attivazione enzimatica con la sua tromboplastina. Per unità di attività trombinica viene prelevata una tale quantità di esso che è capace a 37 ° C di provocare la coagulazione di 1 ml di plasma fresco in 30 secondi o 1 ml di una soluzione allo 0,1% di fibrinogeno purificato in 1 s. La soluzione di trombina viene utilizzata solo localmente per arrestare il sanguinamento da piccoli vasi, organi parenchimali (ad esempio durante operazioni su fegato, cervello, reni). Una soluzione di trombina è impregnata di tamponi di garza e applicata alla superficie sanguinante. Puoi entrare in inalazione, sotto forma di aerosol. L'introduzione di soluzioni di trombina per via parenterale non è consentita, perché causano la formazione di coaguli di sangue nei vasi.
La spugna emostatica ha effetti emostatici e antisettici, stimola la rigenerazione dei tessuti. Controindicato nei vasi sanguinanti di grandi dimensioni, ipersensibilità al furatsilinu e ad altri nitrofuranam.
Il fibrinogeno è una frazione sterile del sangue umano. Nel corpo, la conversione del fibrinogeno in fibrina viene effettuata sotto l'influenza della trombina, che completa il processo di trombosi. Il farmaco è efficace nell'ipofibrinemia, alta perdita di sangue, lesioni da radiazioni e malattie del fegato.
La soluzione preparata al momento viene somministrata per via endovenosa. Controindicato nei pazienti con infarto miocardico.
I coagulanti ad effetto indiretto sono la vitamina K e il suo analogo sintetico Vikasol (Vit. K3), il suo nome internazionale è Menadione. I fattori antiemorragici naturali sono le vitamine K, (fillochinone) e K,. Questo è un gruppo di derivati 2-metil-1,4-naftochinone. Il filohinon corpo (Vit. K) proviene da alimenti vegetali (spinaci, cavolfiori, rosa canina, aghi, pomodori verdi), e della vitamina K, contenute nei prodotti di origine animale ed è sintetizzata dalla flora intestinale. Vitamine liposolubili K e K, solubile in acqua sintetico vitamina K attivo (vikasola - 2,3-diidro-2-metil-1,4-naftochinone-2-solfonato di sodio) sintetizzati nel 1942, biochimico Ucraino AV Palladin. (A.V. Palladia ha ricevuto il premio di stato dell'URSS per aver introdotto Vikasola nella pratica medica).
Farmacocinetica. Le vitamine liposolubili (K e K) vengono assorbite nell'intestino tenue in presenza di acidi biliari e entrano nel sangue con proteine plasmatiche. Il fitochinone naturale e la vitamina sintetica in organi e tessuti sono convertiti in vitamina K,. I suoi metaboliti (circa il 70% della dose somministrata) sono escreti dai reni.
Farmacodinamica. La vitamina K è necessaria per la sintesi di protrombina e altri fattori di coagulazione del sangue nel fegato (VI, VII, IX, X). Influisce sulla sintesi del fibrinogeno, è coinvolto nella fosforilazione ossidativa.
Indicazioni per l'uso: vikasol è usato per tutte le malattie accompagnate da una diminuzione del contenuto di protrombina nel sangue (ipoprotrombinemia) e sanguinamento. Si tratta principalmente di ittero e epatite acuta, ulcera peptica e ulcera duodenale, malattia da radiazioni, malattie settiche con manifestazioni emorragiche. Vikasol è efficace anche per sanguinamento parenchimale, sanguinamento dopo un infortunio o intervento chirurgico, emorroidi, sangue prolungato, ecc. Viene anche usato profilatticamente prima dell'intervento chirurgico, con trattamento a lungo termine con farmaci sulfa e antibiotici che sopprimono la flora intestinale, che sintetizza la vitamina K. Utilizzato anche per il sanguinamento causato da un sovradosaggio di neodikumarina, fenilina e altri anticoagulanti indiretti. L'effetto si sviluppa lentamente - 12-18 ore dopo la somministrazione.
Vikasol può accumularsi, quindi la sua dose giornaliera non deve superare 1-2 compresse o 1 - 1,5 ml di una soluzione all'1% per via intramuscolare per non più di 3-4 giorni. Se necessario, sono possibili somministrazioni ripetute del farmaco dopo una pausa di 4 giorni e un test per il tasso di coagulazione del sangue. Vikasol controindicato con aumentato emocoagulazione e tromboembolia.
Come fonte di vitamina K, l'uso di preparati a base di erbe, contengono altre vitamine, bioflavonoidi, varie sostanze che possono contribuire alla coagulazione del sangue, ridurre la permeabilità della parete vascolare. Questo è, prima di tutto, l'ortica, il lagochilus, il viburnum, il pepe dell'acqua, l'arnica montana. Dalle piante elencate preparare infusi, tinture, estratti, che vengono utilizzati all'interno. Alcuni di questi farmaci sono utilizzati localmente, in particolare, l'infusione di fiori e foglie del lagohilus è inumidita con tovaglioli di garza e applicata per 2-5 minuti sulla superficie sanguinante.