itraconazolo

Il mio compagno e io fummo prescritti tiberal e itraconazolo. Il lavoro del partner è associato alla guida di un'auto. Può prendere questi farmaci? O hai bisogno di alcuni analoghi?


Le informazioni di cui sopra sono destinate ai professionisti medici e farmaceutici, non devono essere utilizzate per il trattamento e non possono essere considerate come ufficiali. Le informazioni più accurate sulla preparazione sono contenute nelle istruzioni allegate all'imballaggio dal produttore. Nessuna informazione pubblicata su questa o altre pagine del nostro sito può servire da sostituto per un appello personale a uno specialista.
Presta attenzione alle date specificate per l'inserimento delle informazioni, le informazioni potrebbero essere obsolete.

Itraconazolo (Itraconazolo)

Il contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome della sostanza latina Itraconazolo

Nome chimico

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanza Itraconazolo

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Sostanze caratteristiche Itraconazolo

Agente antifungino dal gruppo dei derivati ​​del triazolo. Polvere bianca o leggermente gialla. Insolubile in acqua, molto solubile in alcoli, facilmente solubile in diclorometano. Lipofilo, coefficiente di distribuzione (ottanolo / acqua a pH 8,1) - 5,66. Peso molecolare - 705,64.

farmacologia

Studi in vitro hanno dimostrato che itraconazolo inibisce la sintesi dipendente dal citocromo-P450 dell'ergosterolo, un componente essenziale della membrana cellulare dei funghi.

Attivo contro i dermatofiti (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), funghi tipo lievito Candida spp. (compresi C.albicans, C.glabrata, C.krusei), funghi muffa (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, utilizzando un pezzo di crema, usando una crema)

La biodisponibilità di itraconazolo varia dal 40 al 100%, a seconda della forma di dosaggio e delle condizioni di somministrazione.

La farmacocinetica di itraconazolo dopo somministrazione di IV e la sua biodisponibilità assoluta quando somministrata come soluzione sono state studiate in uno studio incrociato randomizzato in 6 volontari maschi sani; La biodisponibilità osservata durante l'assunzione della soluzione all'interno era del 55%. La biodisponibilità era maggiore quando si assumeva la soluzione a stomaco vuoto: in 27 volontari sani maschi, valori di AUC 0-24 h in equilibrio quando assunto a stomaco vuoto era 131 ± 30% di quello osservato quando assunto dopo un pasto.

La biodisponibilità delle capsule di itraconazolo è massima quando si assumono capsule immediatamente dopo un pasto denso. In uno studio trasversale condotto su 6 volontari sani maschi che hanno ricevuto itraconazolo in capsule in una singola dose di 100 mg immediatamente dopo un abbondante pasto o senza, Cmax era 132 ± 67 ng / ml e 38 ± 20 ng / ml, rispettivamente. L'assorbimento di itraconazolo a stomaco vuoto è variabile e dipende dal livello di acidità intragastrica (acloridria relativa o assoluta). C'è stata una diminuzione della biodisponibilità nei pazienti affetti da AIDS, così come nei volontari che hanno ricevuto soppressori della secrezione gastrica (per esempio, H2-antistaminici) e aumento dell'assorbimento - quando si assumono le capsule di itraconazolo contemporaneamente alla coca cola. In uno studio trasversale condotto su 18 pazienti affetti da AIDS, è stato dimostrato che assumendo 200 mg di itraconazolo a stomaco vuoto contemporaneamente a coca cola (rispetto a prendere la stessa quantità di acqua) valori di AUC 0-24 aumentato del 75 ± 121%, Cmax aumentato del 95 ± 128%.

Cmax raggiunto in 3-4 ore, la concentrazione di equilibrio in plasma (con l'appuntamento di 100-200 mg 1-2 volte al giorno) - tra 15 giorni e è (3-4 ore dopo l'ultima dose): 0.4 μg / ml (assumendo 100 mg 1 volta al giorno), 1,1 μg / ml o 2 μg / ml (200 mg 1 o 2 volte al giorno). Legame delle proteine ​​plasmatiche - 99,8% (itraconazolo), 99,5% (idrossitraconazolo). Penetra nei tessuti e negli organi (compresa la vagina), contenuti nel segreto delle ghiandole sebacee e sudoripare. Si accumula nei polmoni, nei reni, nel fegato, nelle ossa, nello stomaco, nella milza, nei muscoli scheletrici (la concentrazione di itraconazolo in questi tessuti è 2-3 volte superiore al plasma.) Le concentrazioni nei tessuti contenenti cheratina, specialmente nella pelle, sono 4 volte più elevate del plasma. già 1 settimana dopo l'inizio del trattamento e persiste per almeno 6 mesi dopo un ciclo di trattamento di 3 mesi, nella pelle per 2-4 settimane dopo una dose di 4 settimane. Passa male attraverso il BBB. Biotrasformato nel fegato (principalmente con CYP3A4) con la formazione di un gran numero di metaboliti, incluso attivo (idrossitraconazolo) escreto dai reni (meno dello 0,03% in forma invariata, circa il 40% - sotto forma di metaboliti inattivi) e con feci (3-18% in forma invariata). Nei pazienti con insufficienza renale, la biodisponibilità è leggermente ridotta rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale Nei pazienti con cirrosi epatica, la T è aumentata.1/2.

Diminuzione della contrattilità cardiaca

Con la somministrazione endovenosa di itraconazolo a cani anestetizzati, è stato osservato un effetto inotropico negativo dose-dipendente. In uno studio su volontari sani, l'iniezione endovenosa di Itraconazolo ha provocato una diminuzione transitoria e asintomatica della frazione di eiezione ventricolare sinistra (questi cambiamenti sono scomparsi prima della successiva infusione - dopo 12 ore).

Uso di Itraconazolo

Micosi della pelle, della mucosa orale e degli occhi; onicomicosi causata da dermatofiti, lieviti e muffe; candidosi con danni alla pelle e alle mucose, incl. candidosi vulvovaginale; pitiriasi versicolor; micosi sistemiche, incl. aspergillosi (con resistenza o scarsa tolleranza all'amfotericina B), criptococcosi (inclusa meningite criptococcica), istoplasmosi, sporotricosi, paracoccidioidomicosi, blastomicosi.

Controindicazioni

Insufficienza cardiaca cronica

Itraconazolo (capsule) non deve essere usato per trattare l'onicomicosi in pazienti con segni di disfunzione ventricolare, come insufficienza cardiaca cronica (CHF), inclusi nell'anamnesi. Se compaiono sintomi di CHF durante il trattamento, la terapia con itraconazolo deve essere interrotta.

Fonti di informazione

Restrizioni all'uso di

Insufficienza cardiaca cronica, incl. nella storia (l'uso è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso supera il rischio potenziale), cirrosi epatica, insufficienza renale, età dei bambini (sicurezza ed efficacia d'uso nei bambini non sono determinati).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso durante la gravidanza è consentito solo con micosi sistemiche nei casi in cui l'effetto atteso superi il potenziale rischio per il feto.

effetti Categoria sul feto dalla FDA - C.

Le madri che allattano dovrebbero rifiutare l'allattamento al seno (itraconazolo passa nel latte materno).

Effetti collaterali di Itraconazolo

Da parte del tratto gastrointestinale: dispepsia, nausea, dolore addominale, anoressia, vomito, stitichezza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite, in casi molto rari - grave danno epatico tossico, incl. caso di insufficienza epatica acuta con esito fatale.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, neuropatia periferica, stanchezza, sonnolenza.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue (emopoiesi, emostasi): ipertensione arteriosa. Sono stati segnalati casi di insufficienza cardiaca cronica associati all'assunzione di itraconazolo.

Da parte del sistema genito-urinario: dismenorrea, sindrome da edema, albuminuria, colorazione delle urine di colore scuro.

Reazioni allergiche: prurito, rash, orticaria, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson.

Altri: alopecia, ipopotassiemia, edema polmonare, diminuzione della libido, impotenza.

Nel periodo post-marketing nel trattamento con itraconazolo sono stati registrati casi di insufficienza cardiaca, tra cui insufficienza cardiaca ventricolare sinistra, tachicardia.

Fonte di informazione

interazione

Incompatibile con terfenadina, astemizolo, cisapride, lovastatina, forme orali di midazolam e triazolam. Rafforza e / o prolunga l'azione degli anticoagulanti orali (inclusi warfarin), ciclosporina, digossina, metilprednisolone, vincristina, calcio antagonisti. Rifampicina e fenitoina riducono la biodisponibilità di itraconazolo, gli inibitori del citocromo CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicina) aumentano la sua biodisponibilità. I farmaci antiacidi riducono l'assorbimento di itraconazolo (l'intervallo che separa la loro assunzione deve essere di almeno 2 ore).

Interazione con zolpidem

I risultati di uno studio randomizzato, in doppio cieco, a sezione trasversale dell'interazione di itraconazolo (200 mg una volta al giorno per 4 giorni) e una singola dose di zolpidem (10 mg) assunti 5 ore dopo l'ultima dose di itraconazolo in 10 volontari sani hanno mostrato che l'AUC di zolpidem aumentava di 34 %. Non sono stati osservati cambiamenti significativi negli effetti farmacodinamici di zolpidem.

Fonte di informazione

Con l'uso combinato di itraconazolo per somministrazione orale con ticagrelor, così come in pazienti con vari gradi di insufficienza renale o epatica nel trattamento della colchicina, telitromicina e solifenacina, la concentrazione di questi farmaci aumenta nel plasma sanguigno. L'uso combinato è controindicato.

Fonti di informazione

overdose

Sintomi: aumento delle reazioni avverse.

Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, terapia sintomatica. Non rimosso durante l'emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Via di somministrazione

Sostanze di precauzioni Itraconazole

Nei pazienti con immunità ridotta (AIDS, condizione dopo trapianto di organi, neutropenia), può essere necessario un aumento della dose (a causa di una diminuzione della biodisponibilità di Itraconazolo).

Quando si prescrive a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, è necessaria una valutazione individuale dell'equilibrio di benefici e rischi tenendo conto di fattori come la gravità delle indicazioni, il regime posologico, i fattori di rischio individuali (presenza di malattie cardiache, inclusa CHD, malattia valvolare), malattie polmonari ostruttive croniche, renale fallimento. Se si presentano segni o sintomi di insufficienza cardiaca congestizia, nonché neuropatia, il trattamento con itraconazolo deve essere interrotto.

Nel processo di trattamento con itraconazolo, è necessario controllare la funzione del fegato (specialmente con l'uso a lungo termine). Con un livello aumentato di transaminasi prescritte, se l'effetto atteso della terapia supera il possibile rischio di danno epatico. Nei pazienti con cirrosi epatica e / o con funzionalità renale compromessa, è necessario controllare la concentrazione di itraconazolo nel plasma e, se necessario, aggiustare la dose.

Le donne in età fertile devono usare metodi contraccettivi adeguati durante il corso del trattamento, fino all'inizio della prima mestruazione dopo il suo completamento.

itraconazolo

Itraconazolo: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Itraconazole

Codice ATX: J02AC02

Principio attivo: Itraconazolo

Produttore: Biocom CJSC (Russia), Atoll (Russia), Sandoz (Slovenia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 19/10/2018

Prezzi in farmacia: da 342 rubli.

Itraconazolo è un agente orale antimicotico ad ampio spettro.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio - capsule: misura # 0, gelatina dura, a seconda del produttore - con un corpo bianco e un coperchio rosso, o con un corpo e un coperchio in arancio, o con un corpo gelatinico trasparente e un coperchio blu opaco (1, 3, 4 5, 6 o 7 pezzi in blister, in un fascio di cartone di 1-5 confezioni, 5 o 10 ciascuno in blister, in un fascio di cartone da 1-6 o 10 pacchi, 15 pezzi in blister, confezione di cartone 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 o 100 pezzi in barattoli di polimero, in una confezione di cartone 1 ANCA).

Ingrediente attivo: itraconazole, in 1 capsula - 100 mg.

La composizione di sostanze aggiuntive varia a seconda del produttore del farmaco.

Capsule bianche con una capsula rossa:

  • componenti ausiliari: granuli neutri (palle di zucchero), glicole propilenico 20000, povidone K-30, ipromellosa-E5 (HPME-E5), saccarosio, Eudragit E-100 (copolimero di metile, dimetilamminoetile e butil metacrilato);
  • capsula: gelatina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato; colorante per il corpo - biossido di titanio (E 171); I coloranti del tappo sono diossido di titanio (E 171), Ponso 4R (E 124) e il tramonto è giallo (E 110).

Capsule con la custodia e un coperchio di colore arancione:

  • componenti ausiliari: granuli di zucchero, polossamero 188 (lutrol) micronizzato, ipromelloso, polossamero 188 (lutrol);
  • capsula: gelatina, acqua purificata, biossido di titanio, colorante tramonto giallo sole.

Capsule con gelatina trasparente di colore naturale e cappuccio blu opaco:

  • componenti ausiliari: pennini zucchero (saccarosio, sciroppo di amido), saccarosio, sodiometilparaidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato sodio, ipromellosa, butil metacrilato, dimetilamminoetil metacrilato copolimero [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • capsula: corpo - gelatina; tappo - gelatina, biossido di titanio e colorante indaco carminio.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

L'itraconazolo è un derivato triazolico, un agente antifungino sintetico il cui meccanismo è causato dall'inibizione della biosintesi del componente principale della membrana cellulare fungina, l'ergosterolo, che è coinvolto nel mantenimento dell'integrità strutturale della membrana. Pertanto, a causa della compromissione della sintesi, la permeabilità della membrana e la lisi delle cellule cambiano.

Il farmaco è attivo contro infezioni causate da funghi seguenti: dermatofiti (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), lievito-come funghi (Candida spp, comprese C. krusei, C. tropicalis, C. albicans e C. parapsilosis. e Malassezia spp., neoformans Cruptococcus, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (compresi H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis e molti altri.

Le specie di Candida come Candida glabrata, Candida tropicalis e Candida krusei sono le meno sensibili all'azione di itraconazolo.

Itraconazolo non è attivo contro i seguenti funghi: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zigomiceti (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

La resistenza agli azoli, compreso itraconazolo, si sviluppa lentamente e di solito è il risultato di diverse mutazioni genetiche. I meccanismi di formazione di resistenza includono gene ERG11 sovraespressione che codifica un enzima 14α-demetilasi, che è l'obiettivo primario di azione della azoli, ERG11 e mutazioni puntiformi che portano all'attivazione del sistema di trasporto e / o diminuire legame di enzimi con azoli, aumentando così l'escrezione del farmaco.

Esistono segnalazioni di ceppi di fumigati di Aspergillus resistenti all'itraconazolo.

Negli studi, è stata notata la resistenza crociata di Candida spp. ai farmaci del gruppo degli azoli, tuttavia, la resistenza a uno dei farmaci di questo gruppo non significa necessariamente la presenza di resistenza ad altri farmaci dello stesso gruppo.

farmacocinetica

Con l'uso ripetuto di itraconazolo si accumula nel plasma sanguigno. La concentrazione massima (Cmax) e l'area sotto la curva "concentrazione-tempo" (AUC) con assunzione prolungata è 4-7 volte superiore rispetto a una singola dose. La concentrazione di equilibrio del farmaco viene generalmente raggiunta entro 15 giorni. Nel caso di assunzione di itraconazolo 1 volta al giorno, la massima concentrazione plasmatica di equilibrio è di circa 2 μg / ml.

Dopo la sospensione del farmaco, la concentrazione della sostanza nel plasma sanguigno diminuisce fino a un valore quasi non rilevabile per 7-14 giorni, a seconda della dose applicata e della durata della terapia.

L'emivita finale: con una singola dose - 16-28 ore, con dosi multiple - 34-42 ore.

Dopo somministrazione orale, itraconazolo viene rapidamente assorbito. La Cmax nel plasma è raggiunta in 2-5 ore. La biodisponibilità assoluta è di circa il 55%. La massima biodisponibilità si nota nel caso di assunzione del farmaco immediatamente dopo un pasto.

La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche (principalmente albumina) è del 99,8%. Si nota anche l'affinità della sostanza per i lipidi. Volume di distribuzione superiore a 700 litri. Le concentrazioni nello stomaco, nei reni, nella milza, nei muscoli, nelle ossa e nei polmoni sono 2-3 volte più elevate che nel plasma. La concentrazione di itraconazolo nei tessuti contenenti cheratina (specialmente nella pelle), circa 4 volte la concentrazione nel plasma.

Nonostante il fatto che il livello di itraconazolo nel liquido cerebrospinale sia significativamente inferiore rispetto al plasma, il farmaco ha mostrato efficacia contro i patogeni presenti nel liquido cerebrospinale.

L'itraconazolo viene metabolizzato principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 nel fegato con la formazione di un gran numero di metaboliti, il principale dei quali è l'idrossitraconazolo.

Circa il 35% della sostanza viene escreto dai reni come metaboliti inattivi, circa il 54% dall'intestino.

La ridistribuzione del farmaco dai tessuti contenenti cheratina è insignificante, pertanto la sua escrezione da questi tessuti è associata alla rigenerazione dell'epidermide. Nella pelle, a differenza del plasma sanguigno, la concentrazione di itraconazolo persiste per 2-4 settimane dopo la fine del ciclo di trattamento di 4 settimane e in cheratina dell'unghia - per 6 mesi dopo la fine del ciclo di terapia di 3 mesi.

Poiché itraconazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato, dopo una singola dose di 100 mg, la concentrazione media massima nei pazienti con cirrosi epatica è significativamente inferiore rispetto ai volontari sani. Non ci sono informazioni sull'uso a lungo termine del farmaco per la terapia antifungina in pazienti con cirrosi concomitante.

Le informazioni sull'uso di itraconazolo in forma di dosaggio orale per il trattamento di pazienti con compromissione renale concomitante sono limitate. La dialisi non influisce sulla clearance e sull'emivita di itraconazolo o idrossitraconazolo.

Indicazioni per l'uso

Itraconazolo: un farmaco per il trattamento di infezioni causate da agenti patogeni sensibili:

  • onicomicosi causata da dermatofiti e / o funghi simili a lieviti;
  • lesioni della pelle e delle mucose: candidosi della mucosa orale; candidosi vulvovaginale; tigna; cheratite fungina; pitiriasi versicolor;
  • micosi sistemiche: sporotricosi; istoplasmosi; aspergillosi sistemica e candidosi; paracoccidioidomicosi; blastomicosi; criptococcosi (inclusa meningite da criptococco); altre rare micosi sistemiche o tropicali.

Controindicazioni

  • intolleranza al fruttosio, carenza di sucrasi / isomaltosio, malassorbimento di glucosio e galattosio;
  • insufficienza cardiaca cronica, inclusa una storia di (ad eccezione di infezioni estremamente pericolose o pericolose per la vita);
  • gravidanza e allattamento al seno;
  • bambini fino a 3 anni;
  • uso simultaneo di midazolam (orale), triazolam, nisoldipina, eletriptan, substrati di isoenzima CYP3A4, alcaloidi dell'ergot (ergotamina, diidroergotamina, ergometrina, metilergometrina);
  • ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Controindicazioni relative (condizioni / situazioni che richiedono cautela):

  • gravi violazioni del fegato e dei reni;
  • ipersensibilità ad altri farmaci dal gruppo di azoli;
  • bambini e vecchiaia;
  • uso simultaneo di farmaci che possono modificare la concentrazione di itraconazolo nel plasma sanguigno e mezzi, la cui concentrazione nel plasma può variare sotto l'azione di itraconazolo.

Istruzioni per l'uso Itraconazolo: metodo e dosaggio

Le capsule devono essere assunte per via orale, deglutendo intere, immediatamente dopo un pasto.

Il trattamento di onicomicosi causata da dermatofiti e / o muffe e funghi simili a lieviti può essere effettuato secondo uno dei due schemi:

  1. Terapia continua per lesioni alle unghie, comprese quelle con unghie sulle mani: 200 mg al giorno per 3 mesi.
  2. Terapia del polso: 200 mg 2 volte al giorno per 1 settimana, seguita da una pausa di 3 settimane. In caso di danni alle lamine delle unghie sulle mani, si eseguono 2 corsi di questo tipo, se i chiodi sui piedi sono danneggiati (con o senza chiodi sulle mani) - 3 percorsi.

È possibile valutare il risultato del trattamento 6-9 mesi dopo la fine del ciclo terapeutico, che è associato ad un rallentamento, rispetto al plasma, l'escrezione di itraconazolo dalla lamina ungueale.

Istruzioni per il dosaggio con lesioni della pelle e delle mucose:

  • candidosi della mucosa orale: 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni;
  • candidosi vulvovaginale: 200 mg 2 o 1 volta al giorno per 1 o 3 giorni rispettivamente;
  • dermatomikoz di pelle liscia: 100 o 200 mg una volta al giorno con un corso di 15 o 7 giorni, rispettivamente;
  • cheratite fungina: 200 mg 1 volta al giorno per 21 giorni, a seconda dello sviluppo delle dinamiche positive del trattamento, la durata della terapia può essere aggiustata;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 volta al giorno per 7 giorni;
  • lesioni di aree altamente cheratinizzate della pelle (mani e piedi): 200 mg 2 volte al giorno o 100 mg 1 volta al giorno con un ciclo di 7 o 30 giorni.

Se l'immunità è compromessa (nel caso di organi trapiantati, neutropenia o AIDS), la biodisponibilità di itraconazolo può diminuire, il che richiede un aumento a doppia dose.

È possibile valutare il risultato del trattamento in 2-4 settimane dopo la fine del ciclo terapeutico, che è associato ad un rallentamento, rispetto al plasma, della rimozione di itraconazolo dalla pelle.

Dosaggio del farmaco per micosi sistemiche e durata media del trattamento (può essere aggiustato in base all'efficacia della terapia):

  • aspergillosi: 200 mg 1 volta al giorno per 2-5 mesi. Se l'infezione è invasiva o disseminata, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;
  • candidosi: 100 o 200 mg 1 volta al giorno in un corso da 3 settimane a 7 mesi. Se la malattia è invasiva o disseminata, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;
  • blastomicosi: la dose è determinata individualmente e può variare da 100 mg 1 volta al giorno a 200 mg 2 volte al giorno, la durata del trattamento è di 6 mesi;
  • cromomicosi: 100 o 200 mg 1 volta al giorno per 6 mesi;
  • istoplasmosi: 200 mg 1 o 2 volte al giorno per 8 mesi;
  • paracoccidioidomicosi: 100 mg 1 volta al giorno con un corso di 6 mesi *;
  • sporotricosi: 100 mg 1 volta al giorno per 3 mesi;
  • meningite criptococcica **: 200 mg 2 volte al giorno, durata del trattamento - 2-12 mesi;
  • criptococcosi **: 200 mg 1 volta al giorno, il corso della terapia va da 2 a 12 mesi.

* Non ci sono dati sull'efficacia di questa dose per il trattamento della paracoccidioidomicosi nei pazienti con AIDS.

** Per la criptococcosi del sistema nervoso centrale in tutti i pazienti, criptococcosi e meningite criptococcica in pazienti immunocompromessi, l'Itraconazolo è usato solo se i farmaci di prima linea erano inefficaci o non potevano essere prescritti per determinati motivi.

Effetti collaterali

La distribuzione degli effetti collaterali per frequenza di occorrenza: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - da ≥ 1/100 a

itraconazolo

Descrizione del 28/04/2015

  • Nome latino: Itraconazole
  • Codice ATC: J02AC02
  • Principio attivo: Itraconazolo
  • Produttore: Biocom CJSC (Russia), Atoll (Russia), Sandoz (Slovenia)

struttura

La capsula contiene il principio attivo Itraconazolo 100 mg

Componenti aggiuntivi: gelatina, colorante, biossido di titanio.

Modulo di rilascio

Azione farmacologica

Agente antifungoso

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il principio attivo è un derivato triazolico. Prodotto sinteticamente, ha una vasta gamma di effetti.

Il meccanismo antifungino si basa sulla soppressione della produzione, la sintesi dell'ergosterolo nella cellula del fungo. Attivo contro muffe, dermatofiti, funghi lieviti.

L'efficacia della terapia antifungina viene valutata un mese dopo il completamento del trattamento (con micosi). Con l'onicomicosi, l'efficacia è valutata con il cambiamento della lamina ungueale (6-9 mesi).

Indicazioni per l'uso

capsule itraconazolo somministrati con pitiriasi versicolor, tigna, keratomikozah, micosi sistemiche, candidosi orale, candidosi vulvovaginale, criptococcosi, aspergillosi sistemica, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotricosi, blastomicosi, micosi tropicale.

Controindicazioni

Itraconazolo non viene prescritto con l'uso simultaneo di midosolam, triazolam.y nisoldpina, alcaloidi dell'ergot, substrati dell'isoenzima CYP3A4, intolleranza.

Il farmaco non è prescritto per l'allattamento al seno, durante la gravidanza gestazionale.

Effetti collaterali

Itraconazolo può causare reazioni allergiche, trombocitopenia, malattia da siero, leucopenia, reazioni anafilattoidi, ipertrigliceridemia, ipopotassiemia.

Sistema nervoso: ipersesia, parestesia, vertigini, neuropatia periferica.

Sistema respiratorio: edema polmonare.

Apparato digerente: diarrea, disturbi dispeptici, epatotossicità, aumento degli enzimi epatici, vomito, stitichezza, epatite, alterazioni del gusto, iperbilirubinemia, dolore epigastrico.

Organi di senso: tinnito, sordità costante, visione offuscata, diplopia.

Forse lo sviluppo di artralgia, mialgia, incontinenza urinaria, pollakiuria, disfunzione erettile, disturbi mestruali, gonfiore.

Compresse di Itraconazolo, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

È dentro, il tempo di ammissione desiderato - dopo i pasti.

Candidosi vulvovaginale: due volte al giorno, 200 mg o 3 giorni, 200 mg una volta al giorno.

Dermatomicosi: 7 giorni alla dose di 200 mg al giorno o 15 giorni alla dose di 100 mg una volta al giorno.

Pityriasis versicolor: 7 giorni, 200 mg al giorno.

Candidosi orale: 15 giorni, 100 mg al giorno.

In caso di micosi sui piatti cutanei delle mani, la terapia antifungina viene eseguita due volte con un intervallo di tre settimane. L'eliminazione delle unghie e della pelle è lenta.

Istruzioni per l'uso di Itraconazolo per l'aspergillosi sistemica: 2-5 mesi, 200 mg al giorno.

overdose

I casi non sono stati risolti

interazione

L'assorbimento del farmaco è disturbato dall'assunzione contemporanea di farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico. Fenitoina, rifampicina, rifambutina e altri induttori dell'isoenzima CYP3A4 compromettono la biodisponibilità dell'agente antifungino. Gli inibitori di questo enzima hanno l'effetto opposto. Con la contemporanea nomina di BCCA, agenti antitumorali (trimetrexato, docetaxel, busulfan, alcaloidi della vinca), immunosoppressori (sirolimus, tacrolimus), GCS, digossina, anticoagulanti indiretti, occorre prestare attenzione.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

In un luogo asciutto e buio inaccessibile ai bambini ad una temperatura di 15-25 gradi Celsius.

Periodo di validità

Non più di due anni.

Istruzioni speciali

La prevenzione di reinfezione consiste nella terapia antifungosa simultanea di tutti i contatti sessuali partner, l'osservanza attenta delle regole d'igiene personale. Il trattamento antifungino comporta l'astinenza dall'attività sessuale nel corso della terapia.

Se, dopo il completamento della terapia antifungina, persistono i sintomi della malattia, viene eseguito un esame microbiologico ripetuto per confermare la correttezza della diagnosi. In caso di neutropenia grave, itraconazolo viene prescritto per l'inefficacia della terapia di prima linea.

Quando vengono rilevati fattori di rischio per CHF (edema marcato, cardiopatia valvolare, malattia coronarica, grave patologia polmonare, BPCO), la terapia antifungina viene interrotta. L'uso di un farmaco antifungino può causare sordità (forme transitorie e permanenti).

Analoghi Itraconazolo

Gli analoghi sono farmaci: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recensioni per Itraconazolo

Rimedio efficace per micosi, candidosi e terapia antifungina.

Secondo le recensioni di Itraconazole lasciate dai pazienti, l'agente può causare effetti collaterali.

Prezzo Itraconazolo, dove acquistare

Il prezzo di Itraconazolo in compresse da 100 mg è di 340-420 rubli per confezione numero 14.

È possibile acquistare medicine in Ucraina, ad esempio, a Kharkov ad un prezzo di 110-480 UAH per imballaggi simili, a seconda del produttore.

itraconazolo

1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
1 pezzo - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
1 pezzo - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
3 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
3 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
4 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
4 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
5 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
6 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
6 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
7 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
7 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.

Agente antifungino sintetico di ampio spettro. Il derivato triazolico. Sopprime la sintesi della membrana delle cellule di ergosterolo dei funghi. Attivo contro il dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), lievito Candida spp. (pitture di, ad esempio, vernici, di caramelle albicans, Candida parapsilosis), muffe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, dei dettagli delle imprese, di Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Alcuni ceppi possono essere resistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

L'efficacia del trattamento viene valutata dopo 2-4 settimane dopo l'interruzione della terapia (per micosi), dopo 6-9 mesi per l'onicomicosi (quando le unghie cambiano).

Assorbito completamente dal tratto gastrointestinale (GIT). L'assunzione di itraconazolo in capsule immediatamente dopo un pasto aumenta la biodisponibilità. Assumerlo sotto forma di soluzione a stomaco vuoto porta a un più alto tasso di raggiungimento di Cmax e un valore più alto della concentrazione della fase di equilibrio (Css) rispetto alla ricezione dopo aver mangiato (del 25%).

Tempo di raggiungere Cmax assumendo capsule - circa 3-4 ore Css assumendo 100 mg di farmaco 1 volta al giorno - 0,4 μg / ml; assumendo 200 mg 1 volta al giorno -1,1 μg / ml, 200 mg 2 volte al giorno - 2 μg / ml.

Tempo di raggiungere Cmax quando si prende la soluzione - circa 2 ore se assunto a stomaco vuoto e 5 ore dopo aver mangiato. Il tempo di insorgenza di Css nel plasma con uso prolungato è di 1-2 settimane. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 99,8%.

Penetra bene nei tessuti e negli organi (compresa la mucosa vaginale) ed è contenuto nelle secrezioni delle ghiandole sebacee e sudoripare. La concentrazione di itraconazolo nei polmoni, reni, fegato, ossa, stomaco, milza, muscolo scheletrico è 2-3 volte la sua concentrazione nel plasma; in tessuti contenenti cheratina - 4 volte. La concentrazione terapeutica di itraconazolo nella pelle persiste per 2-4 settimane dopo l'interruzione del ciclo di trattamento di 4 settimane. La concentrazione terapeutica nella cheratina delle unghie si raggiunge 1 settimana dopo l'inizio del trattamento e dura 6 mesi dopo il completamento del ciclo di trattamento di 3 mesi. Le basse concentrazioni sono determinate nelle ghiandole sebacee e sudoripare della pelle. Metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi, incluso idrossitraconazolo. È un inibitore di isoenzimi CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7.

La rimozione dal plasma è bifasica: dai reni per 1 settimana (35% come metaboliti, 0,03% in forma invariata) e attraverso l'intestino (3-18% invariato). T1/2 - 1-1,5 giorni. Non rimosso durante la dialisi.

Candidosi vulvovaginale; tigna, psoriasi, candidosi della mucosa orale, cheratomi; onicomicosi causata da dermatofiti o funghi simili a lieviti; micosi sistemiche - aspergillosi sistemica o candidosi, criptococcosi (compresa meningite criptococcica) a immunokompromitirovannyh individuale e criptococcosi sistema nervoso centrale, indipendentemente dallo stato immunitario di fallimento del trattamento alla linea 1; istoplasmosi, blastomicosi, sporotricosi, paracoccidioidosi; altre rare micosi sistemiche e tropicali.

Ipersensibilità, insufficienza cardiaca cronica, incl. nella storia (tranne che per il trattamento di condizioni potenzialmente letali); uso simultaneo di substrati di isoenzima CYP3A4 che prolungano l'intervallo QT (astemizolo, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetilmetadolo, mizolastina, pimozide, chinidina, certnidolo, terfenadina); Inibitori della HMG-CoA reduttasi, metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 (lovastatina, simvestatina); somministrazione orale simultanea di triazolam e midazolam, alcaloidi della segale cornuta (diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergotamina), nisoldipina, eletriptan; gravidanza, allattamento.

Con cura Insufficienza renale ed epatica, neuropatia periferica, fattori di rischio: insufficienza cardiaca cronica (cardiopatia ischemica, danno alle valvole cardiache, grave malattia polmonare, inclusa broncopneumopatia cronica ostruttiva, condizioni associate alla sindrome edematosa), perdita dell'udito, ricevimento simultaneo di bloccanti canali di calcio lenti, bambini e vecchiaia.

Dentro. Subito dopo il pasto Le capsule sono inghiottite intere.

La rimozione del farmaco Itraconazolo dalla pelle e dal tessuto delle unghie è più lenta rispetto al plasma. Pertanto, gli effetti clinici e micologici ottimali si raggiungono 2-4 settimane dopo la fine del trattamento per le infezioni della pelle e 6-9 mesi dopo la fine del trattamento delle infezioni delle unghie. La durata del trattamento può essere regolata in base al quadro clinico del trattamento:

- con candidosi vulvovaginale - 200 mg 2 volte al giorno per 1 giorno o 200 mg 1 volta al giorno per 3 giorni;

- con tigna - 200 mg 1 volta al giorno per 7 giorni o 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni;

- lesioni di aree cutanee altamente cheratinizzate (dermatofitosi dei piedi e delle mani): 200 mg 2 volte al giorno per 7 giorni o 100 mg 1 volta al giorno per 30 giorni;

- con il lichene di pitiriasi - 200 mg 1 volta al giorno per 7 giorni;

- per candidosi della mucosa orale - 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni (in alcuni casi, i soggetti immunocompromessi possono ridurre la biodisponibilità di itraconazolo, che a volte richiede un raddoppio della dose);

- per keratomycosis - 200 mg 1 volta al giorno per 21 giorni (la durata del trattamento dipende dalla risposta clinica);

- con onicomicosi - 200 mg 1 volta al giorno per 3 mesi o 200 mg 2 volte al giorno per 1 settimana per ciclo;

- con la sconfitta delle unghie dei piedi (indipendentemente dalla presenza della sconfitta delle unghie sulle mani) trascorri 3 corsi con un intervallo di 3 settimane. Con la sconfitta delle unghie solo sulle mani trascorrono 2 corsi ad intervalli di 3 settimane;

- l'eliminazione di itraconazolo dalla pelle e le unghie sono lente; la risposta clinica ottimale in caso di tigna si raggiunge 2-4 mesi dopo il completamento del trattamento, onicomicosi - 6-9 mesi;

- con aspergillosi sistemica - 200 mg / die per 2-5 mesi; con la progressione e la diffusione della malattia, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;

- Con candidosi sistemica - 100-200 mg 1 volta al giorno per 3 settimane - 7 mesi, con la progressione e la disseminazione della malattia, la dose viene aumentata a 200 mg 2 volte al giorno;

- con criptococcosi sistemica senza segni di meningite - 200 mg 1 volta al giorno per 2-12 mesi. Con meningite criptococcica - 200 mg 2 volte al giorno per 2-12 mesi;

- il trattamento dell'istoplasmosi inizia con 200 mg 1 volta al giorno, una dose di mantenimento di 200 mg 2 volte al giorno per 8 mesi;

- con blastomicosi - 100 mg 1 volta al giorno, dose di mantenimento - 200 mg 2 volte al giorno per 6 mesi;

- con sporotricosi - 100 mg 1 volta al giorno per 3 mesi;

- con paracoccidioidosi - 100 mg 1 volta al giorno per 6 mesi;

- con cromomicosi -100-200 mg 1 volta al giorno per 6 mesi;

- i bambini sono prescritti se i benefici attesi superano il rischio potenziale.

Da parte del tratto gastrointestinale: dispepsia (nausea, vomito, diarrea, stitichezza, perdita di appetito), dolore addominale.

Da parte del sistema epato-biliare: un aumento reversibile degli enzimi "epatici", epatite, in casi molto rari con l'uso di Itraconazolo, grave danno epatico tossico sviluppato, compresi casi di insufficienza epatica fatale.

Da parte del sistema nervoso: mal di testa, vertigini, neuropatia periferica.

Da parte del sistema immunitario: anafilattico, anafypaktoid e reazioni allergiche.

Sulla parte della pelle: in casi molto rari - eritema multiforme essudativo (sindrome di Stevens-Johnson), eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema, alopecia, fotosensibilità.

Altro: disturbi mestruali, ipopotassiemia, sindrome edematosa, insufficienza cardiaca cronica ed edema polmonare.

Nessun dato disponibile. In caso di sovradosaggio accidentale, dovrebbero essere prese misure di supporto. Durante la prima ora, effettuare una lavanda gastrica e, se necessario, prescrivere carbone attivo. Itraconazolo non viene escreto mediante emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

1. Farmaci che influenzano l'assorbimento di itraconazolo Farmaci che riducono l'acidità gastrica, riducono l'assorbimento di itraconazolo, che è associato alla solubilità dei gusci delle capsule.

2. Farmaci che influenzano il metabolismo di itraconazolo. L'itraconazolo viene principalmente metabolizzato dall'isoenzima CYP3A4. È stata studiata l'interazione di itraconazolo con rifampicina, rifabutina e fenitoina, che sono potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4. Lo studio ha rilevato che in questi casi l'inaccessibilità di itraconazolo e pyroxnitraconazolo è significativamente ridotta, il che porta a una significativa diminuzione dell'efficacia del farmaco. L'uso simultaneo di itraconazolo con questi farmaci, che sono potenziali induttori di enzimi epatici microsomali, non è raccomandato. Tuttavia, non sono stati condotti studi sull'interazione con altri induttori di enzimi microsomiali epatici, come carbamazepina, fenobarbital e isoniazide, tuttavia è possibile ipotizzare risultati simili.

Potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, come ritonavir, indinavir, claritromicina ed eritromicina, possono aumentare la biodisponibilità di itraconazolo.

3. L'effetto di itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci. L'Itraconazolo può inibire il metabolismo delle droghe scisse dall'isoenzima CYP3A4. Il risultato di ciò potrebbe essere un miglioramento o un prolungamento della loro azione, compresi gli effetti collaterali. Prima di iniziare a prendere farmaci concomitanti, dovresti consultare il tuo medico in merito alle vie metaboliche di questo farmaco, indicate nelle istruzioni per uso medico. Dopo la cessazione del trattamento, concentrazioni plasmatiche di itraconazolo
diminuire gradualmente a seconda della dose e della durata. Questo dovrebbe essere tenuto in considerazione quando si discute dell'effetto migratorio di itraconazolo sui farmaci concomitanti.

Esempi di tali farmaci sono:

Farmaci che non possono essere prescritti contemporaneamente a itraconazolo:

- terfenadina, astemizolo, mizolastina, cisapride, dofetilide, chinidina, pimozide, levacetilmetadolo, sertindolo - uso combinato di questi farmaci con itraconazolo può causare aumento della concentrazione di queste sostanze nel plasma e aumentare il rischio di allungamento dell'intervallo QT, e, in rari casi - l'insorgenza di aritmie ventricolari atriali ( torsade des pointes);

- Inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 come la simvastatina e la lovastatina;

- Midazolam orale e triazolam;

- alcaloidi dell'ergot come diidroergotamina, ergometrina, ergotamina e metilergometrina;

- bloccanti "lenti" canali del calcio - oltre ad una possibile interazione farmacocinetica associato con un percorso comune di metabolismo coinvolge CYP3A4, bloccanti "lento" canali del calcio possono avere effetto inotropo negativo che si arricchisce di somministrazione simultanea di itraconazolo.

Farmaci, la cui nomina è necessaria per monitorare le loro concentrazioni plasmatiche, effetti, effetti collaterali. In caso di somministrazione contemporanea con itraconazolo, la dose di questi farmaci, se necessario, deve essere ridotta.

- Inibitori della proteasi dell'HIV, come ritonavir, indinavir, saquinavir;

- alcuni farmaci antitumorali, come gli alcaloidi della vinca rosea, il busulfan, il docetaxel, il trimetrexato;

- CYP3A4 bloccanti metabolizzati da isoenzimi di canali di calcio "lenti", come verapamil e derivati ​​diidropiridinici;

- Alcuni agenti immunosoppressivi: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus (noto anche come rapamicina);

- Alcuni inibitori metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 dell'HMG-CoA reduttasi come l'atorvastatina;

- alcuni glucocorticosteroidi, come budesonide, desametasone e metilprednisolone;

- altri prodotti: dngoksin, carbamazepina, buspirone alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam per via endovenosa, rifabutina, ebastina, reboxetina, Cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinide.

Non è stata rilevata alcuna interazione tra itraconazolo e zidovudina e fluvastatina. Non è stato notato alcun effetto di itraconazolo sul metabolismo di etinilestradiolo e noretisterone.

4. Effetto sul legame con le proteine ​​plasmatiche.

Studi in vitro hanno dimostrato una mancanza di interazione tra itraconazolo e farmaci come imipramina, propranololo, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamide e sulfametazina quando legati a proteine ​​plasmatiche.

- Le donne in età fertile, che assumono Itraconazolo, devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili nel corso del trattamento fino alla prima mestruazione dopo il suo completamento.

- È stato riscontrato che l'Itraconazolo ha un effetto inotropico negativo. Allo stesso tempo, prendendo itraconazolo e calcio antagonisti, che possono avere lo stesso effetto, bisogna fare attenzione. Sono stati segnalati casi di insufficienza cardiaca cronica associati all'assunzione di itraconazolo. Itraconazolo non deve essere assunto in pazienti con insufficienza cardiaca cronica o con la presenza della malattia nella storia, tranne nei casi in cui i potenziali benefici superano di gran lunga il potenziale rischio. In una valutazione individuale dell'equilibrio tra benefici e rischi, devono essere presi in considerazione fattori come la gravità delle indicazioni, il regime posologico e i singoli fattori di rischio per l'insorgenza di insufficienza cardiaca cronica. I fattori di rischio includono la presenza di malattie cardiache, come la malattia coronarica o le lesioni valvolari; malattie polmonari gravi come lesioni polmonari ostruttive; insufficienza renale o altre malattie associate all'edema. Tali pazienti devono essere informati sui segni e i sintomi dell'insufficienza cardiaca congestizia. Il trattamento deve essere eseguito con cautela e il paziente deve essere monitorato per i sintomi di insufficienza cardiaca congestizia. Quando compaiono, è necessario interrompere l'assunzione di itraconazolo.

- A bassa acidità dello stomaco: in questo stato si rompe l'assorbimento di itraconazolo dalle capsule. I pazienti che assumono preparati antiacidi (ad esempio l'idrossido di alluminio) si consiglia di usarli non prima di 2 ore dopo l'assunzione di capsule di Itraconazolo. Pazienti con acloridria o utilizzando N bloccanti1 recettori istaminici e inibitori della pompa protonica, si consiglia di assumere capsule di Itraconazolo con bevande contenenti cola.

- In casi molto rari, quando è stato utilizzato Itraconazolo, si sono sviluppati gravi danni al fegato tossici, compresi casi di insufficienza epatica fatale. Nella maggior parte dei casi, questo è stato osservato in pazienti che avevano già una malattia epatica, in pazienti con altre malattie gravi che hanno ricevuto terapia sistemica con itraconazolo, così come in pazienti che hanno ricevuto altri farmaci con effetto epatotossico. Alcuni pazienti non hanno mostrato evidenti fattori di rischio per danni al fegato. Molti di questi casi si sono verificati nel primo mese di terapia e alcuni nella prima settimana di trattamento. A questo proposito, si raccomanda di monitorare regolarmente la funzionalità epatica nei pazienti che ricevono terapia con itraconazolo. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di contattare immediatamente il medico in caso di sintomi indicativi di epatite, vale a dire anoreksin, nausea, vomito, debolezza, dolori addominali e urine scure. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario interrompere immediatamente la terapia e condurre uno studio sulla funzionalità epatica. I pazienti con elevate concentrazioni di enzimi epatici o epatopatici in fase attiva, o quando è tollerato un danno epatico tossico durante l'assunzione di altri farmaci, non devono essere trattati con Itraconazolo a meno che il beneficio atteso giustifichi il rischio di danno epatico. In questi casi, è necessario controllare la concentrazione degli enzimi "epatici" durante il trattamento.

- Disfunzione epatica: l'itraconazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato. Poiché nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, l'emivita completa di Itraconazolo è leggermente aumentata, si raccomanda di monitorare la concentrazione plasmatica di Itraconazolo e, se necessario, regolare la dose del farmaco.

- Disfunzione renale: poiché i pazienti con insufficienza renale hanno un'emivita totale lievemente aumentata di itraconazolo, si raccomanda di monitorare la concentrazione plasmatica di itraconazolo e, se necessario, regolare la dose del farmaco.

- Pazienti con immunodeficienza: la biodisponibilità orale di itraconazal può essere ridotta in alcuni pazienti immunocompromessi, ad esempio in pazienti con neutropenia, pazienti affetti da AIDS o sottoposti a trapianto di organi.

- I pazienti con infezioni fungine sistemiche che minacciano la vita a causa di caratteristiche farmacocinetiche capsule ketoconazolo non si raccomanda di iniziare il trattamento delle micosi sistemiche, che minacciano la vita dei pazienti.

- Il medico curante deve valutare la necessità per la nomina di una terapia di mantenimento per i malati di AIDS che hanno ricevuto un precedente trattamento per le infezioni fungine sistemiche come sporotricosi, blastomicosi, istoplasmosi o criptococcosi (meningea come e nemeningealnogo), in cui v'è un rischio di recidiva.

- I dati clinici sull'uso delle capsule di Itraconazolo nella pratica pediatrica sono limitati. Le capsule di Itraconazolo non devono essere somministrate ai bambini, tranne nei casi in cui i benefici attesi superano il possibile rischio.

- Il trattamento deve essere interrotto quando si verifica una neuropatia periferica, che può essere associata alla somministrazione di capsule di Itraconazolo.

- Non vi è evidenza di ipersensibilità incrociata all'itraconazolo e ad altri agenti antifungini azolici.

Impatto sulla capacità di guidare una macchina e lavorare con gli elettrodomestici. Itraconazolo può causare capogiri e altri effetti indesiderati che possono influire sulla capacità di guidare veicoli e altre apparecchiature che richiedono maggiore attenzione durante il lavoro.