Iniezioni di eparina: istruzioni, applicazione

Le iniezioni di eparina consentono di fermare la formazione di coaguli di sangue all'interno dei vasi. In ogni millilitro della soluzione ci sono 5000 UI di anticoagulante, che si riferisce al peso molecolare ed è destinato all'allevamento in soluzione salina. Il farmaco è disponibile in fiale da 5 ml, iniettate per via endovenosa e sottocutanea. Consideriamo più in dettaglio in quali casi la nomina di iniezioni di eparina è opportuna e vitale.

Proprietà di base

L'anticoagulante influenza direttamente l'attività del fattore antitrombina-2, pertanto viene utilizzato per iniezione in diverse situazioni:

• prevenzione e trattamento della trombosi venosa profonda, embolia polmonare;
• l'eliminazione dei coaguli di sangue nelle arterie coronarie con angina instabile;
• la dissoluzione di coaguli di sangue che bloccano le arterie periferiche, per esempio, con occlusione;
• prevenire ulteriori coaguli di sangue dopo un attacco di cuore;
• prevenzione della trombosi durante l'emodialisi in caso di insufficienza renale o durante un intervento di bypass cardiopolmonare.

La formazione di coaguli di sangue - un processo che ti permette di fermare l'emorragia, che si è verificato quando il danno ai tessuti. Il processo di coagulazione è complesso e inizia con l'aggregazione di piastrine che secernono
sostanze chimiche per iniziare la trombosi. Una sostanza chiamata trombina produce la proteina fibrina, che si lega alle piastrine. Questi processi fanno parte dell'auto-guarigione del corpo.

L'eparina ha lo scopo di inattivare la trombina durante la coagulazione. Arresta la formazione di fibrina, perché blocca la formazione di coaguli di sangue. Il farmaco è usato per trattare i coaguli di sangue, che sono formazioni patologiche e minaccianti la salute all'interno dei vasi sanguigni.

"L'eparina" nello stomaco viene iniettata per prevenire la trombosi. Si lega all'antitrombina-3, che inibisce l'attivazione del fattore X della trombina e della coagulazione. La sostanza previene la conversione della protrombina in trombina, la sopprime, previene la formazione di fibrina, influenza la riduzione dell'aggregazione piastrinica.

L'iniezione determina un aumento del flusso sanguigno nei reni, una maggiore resistenza dei vasi cerebrali, l'attivazione della lipoproteina lipasi e una diminuzione del rischio di aterosclerosi. Il farmaco agisce sul sistema ormonale, riduce la produzione di aldosterone, lega l'adrenalina, modifica le risposte ormonali delle ovaie, aumenta l'attività degli ormoni paratiroidei.

Pertanto, la soluzione di iniezione "eparina" viene utilizzata non solo come anticoagulante. Nella cardiopatia ischemica, il farmaco è combinato con acido acetilsalicilico per prevenire la trombosi acuta, attacchi di cuore e le loro ricadute, la mortalità dopo le convulsioni.

Grandi dosi aiutano il tromboembolismo e la trombosi venosa e piccole dosi sono prescritte per la prevenzione di queste condizioni dopo le procedure chirurgiche. La velocità di azione dell'agente dopo l'adozione dipende dal metodo di somministrazione:

• per via endovenosa - all'istante;
• per via sottocutanea - dopo 20 - 60 minuti.

La durata dell'azione è da 4 a 5 ore con infusione endovenosa, se si inserisce l'eparina per via sottocutanea, quindi quasi 8 ore. C'è un metodo di inalazione di inalazione di farmaci,
ti consente di salvare l'esposizione per diverse settimane. Il farmaco introdotto per lungo tempo riduce il rischio di coaguli di sangue. L'efficacia di "Eparina" può essere ridotta con livelli inizialmente ridotti di antitrombina-3.

Un coagulo di sangue che si è formato all'interno di un vaso sanguigno è chiamato coagulo di sangue. Il suo pericolo risiede nella possibilità di distacco e di viaggiare attraverso il flusso sanguigno sotto forma di emboli. Il coagulo è in grado di entrare in un vaso sanguigno con un piccolo canale e bloccare l'afflusso di sangue agli organi vitali come il cuore, il cervello oi polmoni. Questo disturbo è chiamato tromboembolismo.

Caratteristiche di dosaggio

Iniezioni di eparina sono date da getto o intermittente. Analisi preliminare obbligatoria per coagulazione del sangue, determinazione del tempo di trombina e tromboplastina, conta piastrinica.

Puntura "Eparina" è necessaria solo sulla testimonianza di un medico in forma diluita con una diluizione in una soluzione di cloruro di sodio 0,9%.

Lo schema di somministrazione del farmaco per adulti con trombosi acuta:

• per via endovenosa da 10.000 a 15.000 UI inizialmente;
• ogni 4-6 ore, da 5.000 a 10.000 UI.

Coagulabilità, trombina e tempo di tromboplastina parziale attivata sono costantemente monitorati. Con una corretta selezione del dosaggio, il periodo di coagulazione rallenta più di 2,5 - 3 volte e la tromboplastina - 2 volte.

Lo schema di utilizzo del farmaco a fini profilattici:

• Iniezioni di eparina nell'addome per via sottocutanea a 5000 IU con un intervallo da 6 a 8 ore;
• Nella prima fase della sindrome tromboemorragica, vengono somministrati 2500-5000 UI al giorno con monitoraggio regolare degli indicatori di coagulazione.

È importante ridurre il dosaggio per 1 - 2 giorni prima della sospensione del farmaco.

Le iniezioni nell'addome sono inferiori rispetto all'efficacia delle infusioni endovenose continue (poiché è necessario mantenere una soppressione stabile della coagulazione) e non provocare sanguinamento. Su come pungere la droga in ogni caso, conosce il medico curante.

Mentre si fornisce un bypass cardiopolmonare durante l'intervento chirurgico, è richiesto un dosaggio di 140-400 UI / kg, oppure vengono calcolati 1.500-2.000 UI per 500 ml di sangue. All'inizio della procedura di emodialisi vengono introdotti 10.000 UI, quindi da 30.000 a 50.000 UI aggiuntivi. Le dosi e le dosi degli anziani sono aggiustate. I bambini fino a 3 anni non vogliono usare anticoagulanti e fino a 6 anni - il dosaggio giornaliero è di 600 UI / kg, all'età di 6-15 anni - 500 UI / kg con monitoraggio costante della coagulazione del sangue.

Alcune persone hanno una maggiore tendenza a formare coaguli di sangue, che si verificano sullo sfondo dei disturbi del flusso sanguigno:

1. Malattia coronarica, aterosclerosi sulle pareti delle arterie coronarie costituiscono la base per l'aggregazione piastrinica e l'insorgenza della formazione di trombi.
2. La migrazione del trombo e una diminuzione del flusso di sangue al cuore causano dolore al petto e infarto.
3. Il rallentamento del flusso sanguigno nella parte inferiore delle gambe e nelle vene del bacino può anche portare a trombosi venosa profonda. I coaguli di sangue possono raggiungere il polmone, causando un embolo polmonare.
4. Riposo a letto per un lungo periodo sullo sfondo di malattie croniche e dopo le operazioni aumenta il rischio di trombosi. La probabilità aumenta sullo sfondo di gravidanza, obesità e alcune malattie del sangue.

Regole di iniezione

La soluzione di "Eparina" viene somministrata per via endovenosa o sottocutanea a scopi terapeutici e profilattici. La dose e la durata della terapia farmacologica dipendono dalla dimensione e dalla posizione del coagulo di sangue, nonché dal rischio di coaguli di sangue.

Durante il trattamento della trombosi con iniezioni di eparina, è necessario monitorare i parametri di coagulazione del sangue, per i quali vengono controllati diversi indicatori. A seconda del loro valore, il trattamento è aggiustato, il dosaggio minimo è prescritto per ridurre il rischio di sanguinamento.

Con l'introduzione del farmaco per più di cinque giorni è necessario monitorare regolarmente il livello delle piastrine nel sangue per evitare la trombocitopenia. La sua offensiva è un segnale per la nomina di una terapia alternativa.

Con iniezioni a lungo termine di eparina, la quantità di potassio nel sangue è importante, poiché il principio attivo del farmaco aumenta il livello del microelemento e provoca iperkaliemia. I rischi di questa condizione aumentano a causa di diabete mellito, malattia renale e assunzione di determinati farmaci.

Le iniezioni di eparina sono somministrate con estrema cautela nei pazienti anziani con diminuzione della funzionalità epatica e renale, iperkaliemia e acidosi metabolica (aumento dell'acidità ematica), nonché nell'ipersensibilità alle frazioni a basso peso molecolare del farmaco.

L'introduzione di "Eparina" è controindicata in diversi casi:

1. Basso numero di piastrine nel sangue a causa di malattia o precedente trattamento con eparina.
2. Emorragia attiva o disturbi emorragici (emofilia).
3. Ulcera peptica, cirrosi epatica.
4. Grave forma di ipertensione.
5. Infezione batterica delle valvole cardiache e del rivestimento del cuore (endocardite batterica).
6. Recentemente ha sofferto di sanguinamento nel cervello o ictus emorragico, traumi o interventi chirurgici al cervello, midollo spinale o agli occhi.
7. Prima di procedure di anestesia epidurale o puntura lombare.
8. Patologia pesante del fegato.

L'elenco delle controindicazioni per l'uso del farmaco include tempo mestruale, anemia aplastica, retinopatia diabetica, leucemia cronica e acuta. Non usare il medicinale nel trattamento di bambini prematuri. Se sei allergico all '"Eparina", è vietato fare iniezioni e, quando compaiono reazioni, è necessario smettere di usare il prodotto.

Iniezioni di eparina sono spesso utilizzate per prevenire la trombosi in donne in gravidanza ad alto rischio. La sostanza non penetra nella placenta, non causa difetti alla nascita. Tuttavia, alcuni flaconcini multidose contengono alcool benzilico e questa forma di farmaco deve essere evitata nelle donne in gravidanza. L'uso prolungato di iniezioni di eparina può portare all'indebolimento delle ossa della materia futura, aumentando il rischio di sanguinamento durante la gravidanza o dopo il parto.

Possibili effetti collaterali

I farmaci influenzano ogni persona in modo diverso. L'elenco delle possibili complicanze nei pazienti trattati con eparina è:

• sanguinamento;
• alti livelli di potassio nel sangue;
• ridotto numero di piastrine;
• distruzione di cellule epiteliali;
• osteoporosi (con uso prolungato);
• perdita di capelli (alopecia) dopo un uso prolungato;
• coaguli di sangue nei vasi del midollo spinale durante l'anestesia spinale o epidurale o puntura lombare.

In caso di pollinosi, viene somministrato "Eparina" dopo il test. Il farmaco viene accuratamente prescritto a pazienti diabetici e ipertesi, a donne con dispositivi intrauterini, a persone anziane di età superiore ai 60 anni. Il tempo di tromboplastina parziale attivato è sempre una linea guida quando si seleziona una dose di una sostanza.

Iniezioni intramuscolari "Eparina" non sono fatte a causa della possibilità di ematomi. L'iniezione diventa una proibizione per altre manipolazioni e biopsie. Il farmaco può causare vertigini e nausea, perché durante il trattamento non si deve stare al volante di un'auto o gestire dispositivi industriali.

Compatibilità con altri farmaci

Deve informare il medico se sta assumendo Aspirina, Dipiridamolo, Clopidogrel e fibronolitici, come Streptochinasi, Alteplaza, insieme a iniezioni di Eparina. Le istruzioni per l'uso mettono in guardia sulla combinazione di droghe con altri mezzi. Il farmaco viene cautamente combinato con Dextran, farmaci antiinfiammatori non steroidei (ibuprofene, diclofenac) e altri anticoagulanti orali (Warfarin). Farmaci alcalini come Enaprilat, antidepressivi triciclici, quando legati a eparina, riducono la sua efficacia.

Il rischio di elevati livelli di potassio nel sangue è associato ai seguenti farmaci: ACE-inibitori (Enalapril, Captopril), antagonisti del recettore dell'angiotensina-2 (Lozartan, Valsartan), diuretici a risparmio di potassio, nonché integratori di potassio e potassio. L'effetto anticoagulante dell'eparina diminuisce con l'infusione di preparati a base di nitrati.

eparina

Soluzione per in / in e p / all'introduzione di incolore o giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico - 9 mg, sodio cloruro - 3,4 mg, acqua d / e fino a 1 ml.

5 ml - fiale (5) - imballa il cartone.
5 ml - flaconi (5) - imballa il cartone.
5 ml - fiale (10) - imballa il cartone.
5 ml - flaconi (10) - imballa il cartone.
5 ml - ampolle (50) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi (50) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - ampolle (100) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi (100) - scatole di cartone (per ospedali).

Soluzione per iv e p / all'introduzione di una soluzione limpida, incolore o giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico 9 mg, sodio cloruro 3,4 mg, acqua d / e fino a 1 ml.

5 ml - flaconi di vetro (1) - imballa il cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (1) - pacchi di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (2) - pacchi di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - pacchetti di cellule di contorno (1) - pacchi di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - pacchetti di cellule di contorno (2) - pacchi di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (1) - pacchi di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (2) - pacchi di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - confezioni di cellule di contorno (1) - confezioni di cartone.
5 ml - ampolle di vetro (5) - confezioni di cellule di contorno (2) - confezioni di cartone.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballa il cartone con un inserto separatore.
5 ml - flaconi di vetro (10) - imballa il cartone con un inserto separatore.
5 ml - ampolle di vetro (5) - pacchi di cartone con inserto separatore.
5 ml - ampolle di vetro (10) - pacchi di cartone con inserto separatore.
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (10) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi di vetro (5) - imballaggi planimetrici in plastica (20) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (10) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - ampolle di vetro (5) - imballaggi planimetrici di plastica (20) - scatole di cartone (per ospedali).

Il meccanismo d'azione dell'eparina sodica si basa principalmente sul suo legame con l'antitrombina III, che è un inibitore naturale dei fattori attivati ​​della coagulazione del sangue IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa. L'eparina sodica è legata all'antitrombina III e causa cambiamenti conformazionali nella sua molecola. Di conseguenza, il legame dell'antitrombina III ai fattori di coagulazione IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa viene accelerato e la loro attività enzimatica viene bloccata. Il legame dell'eparina sodica con l'antitrombina III è di natura elettrostatica ed è largamente dipendente dalla lunghezza e dalla composizione della molecola (per legare l'eparina sodica all'antitrombina III, è necessaria una sequenza penta-saccaridica contenente glucosamina 3-O-solfatata).

La capacità di eparina sodica in combinazione con antitrombina III di inibire i fattori di coagulazione IIa (trombina) e Xa è della massima importanza. Il rapporto tra l'attività dell'eparina sodica in relazione al fattore Xa e la sua attività in relazione al fattore IIa è 0,9-1,1. L'eparina sodica riduce la viscosità del sangue, riduce la permeabilità vascolare, stimolata dalla bradichinina, dall'istamina e da altri fattori endogeni e previene quindi lo sviluppo di stasi. L'eparina sodica è in grado di assorbire la superficie delle membrane endoteliali e delle cellule del sangue, aumentando la loro carica negativa, che impedisce l'adesione e l'aggregazione piastrinica. L'eparina sodica rallenta l'iperplasia della muscolatura liscia, attiva la lipoproteina lipasi e, quindi, ha un effetto ipolipemizzante e previene lo sviluppo dell'aterosclerosi.

L'eparina sodica lega alcuni componenti del sistema del complemento, riducendo la sua attività, previene la cooperazione dei linfociti e la formazione di immunoglobuline, lega l'istamina, la serotonina (cioè ha un effetto antiallergico). L'eparina sodica aumenta il flusso sanguigno renale, aumenta la resistenza vascolare del cervello, riduce l'attività ialuronidasi cerebrale, riduce l'attività tensioattiva nei polmoni, sopprime l'eccessiva sintesi di aldosterone nella corteccia surrenale, lega l'adrenalina, modula la risposta ovarica agli stimoli ormonali, migliora l'attività degli ormoni paratiroidei. Come risultato dell'interazione con gli enzimi, l'eparina sodica può aumentare l'attività della tirosina idrossilasi, del pepsinogeno, della DNA polimerasi e ridurre l'attività della miosina ATPasi, della piruvato chinasi, della polimerasi PNK, della pepsina. Il significato clinico di questi effetti dell'eparina sodica rimane incerto e non ben compreso.

Nella sindrome coronarica acuta senza sottotema persistente del segmento ST su ECG (angina instabile, infarto miocardico senza sottotema del segmento ST), l'eparina sodica in combinazione con acido acetilsalicilico riduce il rischio di infarto miocardico e mortalità. Nell'infarto del miocardio con elevazione del tratto ST sull'ECG, l'eparina sodica è efficace nella rivascolarizzazione coronarica transcutanea primaria in associazione con gli inibitori dei recettori della glicoproteina IIb / IIIa e nella terapia trombolitica con streptochinasi (aumento della frequenza della rivascolarizzazione).

A dosi elevate, l'eparina sodica è efficace nel tromboembolismo polmonare e nella trombosi venosa, in piccole dosi è efficace nel prevenire il tromboembolismo venoso, anche dopo le operazioni chirurgiche.

Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto del farmaco arriva quasi immediatamente, non più tardi di 10-15 minuti e dura poco tempo - 3-6 ore Dopo somministrazione sottocutanea, l'effetto del farmaco inizia lentamente - dopo 40-60 minuti, ma dura 8 ore. Deficit di antitrombina III nel plasma sanguigno o al posto di trombosi può ridurre l'effetto aikoagulyantny di heparin il sodio.

Concentrazione massima (C_max) dopo somministrazione endovenosa è raggiunto quasi immediatamente, dopo la somministrazione sottocutanea - in 2-4 ore.

Comunicazione con le proteine ​​plasmatiche - fino al 95%, il volume di distribuzione è molto piccolo - 0,06 l / kg (non lascia il letto vascolare a causa del forte legame con le proteine ​​plasmatiche). Non penetra la barriera placentare e nel latte materno.

Intensamente catturato dalle cellule endoteliali e dalle cellule del sistema mononucleare dei macrofagi (cellule del sistema reticoloendoteliale), è concentrato nel fegato e nella milza.

Metabolizzato nel fegato con la partecipazione di N-desulfamidasi e piastrine eparinasi, che è coinvolto nel metabolismo dell'eparina negli stadi successivi. Il coinvolgimento nel metabolismo del fattore piastrinico IV (fattore antieparettico), così come il legame dell'eparina sodica con il sistema dei macrofagi, spiega la rapida inattivazione biologica e la breve durata dell'azione. Le molecole desolfatate sotto l'influenza dell'endoglicosidasi dei reni vengono convertite in frammenti a basso peso molecolare. TT_1/2 dura 1-6 ore (in media 1,5 ore); aumenta con l'obesità, il fegato e / o l'insufficienza renale; diminuisce con tromboembolismo polmonare, infezioni, tumori maligni.

Escreto dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti inattivi, e solo con l'introduzione di alte dosi può essere espulsa (fino al 50%) in forma invariata. Non viene visualizzato attraverso l'emodialisi.

- prevenzione e trattamento della trombosi venosa (compresa trombosi delle vene superficiali e profonde degli arti inferiori, trombosi delle vene renali) ed embolia polmonare;

- prevenzione e trattamento delle complicanze tromboemboliche associate alla fibrillazione atriale;

- prevenzione e trattamento degli emboli arteriosi periferici (inclusi quelli associati alla cardiopatia mitrale);

- trattamento delle coagulopatie acute e croniche da consumo (compresa la fase I del DIC);

- sindrome coronarica acuta senza elevazione persistente del segmento ST sull'ECG (angina instabile, infarto miocardico senza elevazione del segmento ST sull'ECG);

- infarto miocardico con elevazione del tratto ST: con terapia trombolitica, con rivascolarizzazione percutanea percutanea primaria (angioplastica con palloncino con o senza stenting) e ad alto rischio di trombosi arteriosa o venosa e tromboembolia;

- prevenzione e trattamento di microtrombosi e disturbi del microcircolo, incl. con sindrome da coercizione emolitica, glomerulonefrite (compresa la nefrite da lupus) e con diuresi forzata;

- prevenzione della coagulazione del sangue durante la trasfusione di sangue, nei sistemi di circolazione extracorporea (circolazione extracorporea durante cardiochirurgia, emorragia, cataferesi) ed emodialisi;

- trattamento di cateteri venosi periferici.

- ipersensibilità al sodio eparina e altri componenti del farmaco;

- una storia di trombocitopenia indotta da eparina (con o senza trombosi), o attualmente;

- sanguinamento (tranne quando i benefici dell'eparina sodio superano il rischio potenziale);

- periodo di gravidanza e allattamento al seno.

Pazienti con allergie polivalenti (compresa l'asma bronchiale).

In condizioni patologiche associate ad un aumentato rischio di sanguinamento, come ad esempio:

- malattie del sistema cardiovascolare: endocardite infettiva acuta e subacuta, ipertensione grave incontrollata, dissezione aortica, aneurisma cerebrale;

- lesioni erosive e ulcerative degli organi dell'apparato digerente, vene varicose dell'esofago con cirrosi epatica e altre malattie, uso prolungato di drenaggi gastrici e enterici, colite ulcerosa, emorroidi;

- malattie degli organi ematopoietici e del sistema linfatico: leucemia, emofilia, trombocitopenia, diatesi emorragica;

- Malattie del sistema nervoso centrale: ictus emorragico, trauma cranico;

- deficienza congenita dell'antitrombina III e terapia sostitutiva con farmaci antitrombinici (per ridurre il rischio di sanguinamento, devono essere utilizzate dosi più piccole di eparina).

Altre condizioni fisiologiche e patologiche: periodo mestruale, minaccia di aborto, periodo postparto precoce, grave malattia epatica con compromissione della funzione sintetico-proteica, insufficienza renale cronica, recente operazione chirurgica agli occhi, cervello o midollo spinale, puntura spinale (lombare) recentemente eseguita o anestesia epidurale, retinopatia diabetica proliferativa, vasculite, bambini sotto i 3 anni (l'alcol benzilico in esso contenuto può causare Le reazioni in stile classico e anafilattoidi), l'età avanzata (oltre 60 anni, soprattutto le donne).

L'eparina viene somministrata per via sottocutanea, endovenosa, bolo o flebo.

L'eparina viene prescritta come infusione endovenosa continua o come iniezione endovenosa regolare e sottocutanea (nell'addome). L'eparina non deve essere somministrata per via intramuscolare.

Il posto abituale per le iniezioni sottocutanee è la parete antero-laterale dell'addome (in casi eccezionali viene inserito nella parte superiore della spalla o della coscia), utilizzando un ago sottile che deve essere inserito in profondità, perpendicolare alla piega della pelle tra il pollice e l'indice fino alla fine dell'iniezione. soluzione. È necessario alternare i siti di iniezione ogni volta (per evitare la formazione di ematomi). La prima iniezione deve essere effettuata 1-2 ore prima dell'inizio dell'operazione; nel periodo postin vigore - per entrare tra 7-10 giorni, e se necessario - un tempo più lungo. La dose iniziale di eparina, somministrata a scopo terapeutico, è in genere di 5000 UI e viene somministrata per via endovenosa, dopo di che il trattamento viene continuato, utilizzando iniezioni sottocutanee o infusioni endovenose.

Le dosi di mantenimento sono determinate in base al metodo di utilizzo:

- con infusione endovenosa continua, vengono somministrati 1000-2000 UI / h ciascuno (24000-48000 mg / die), diluendo l'eparina con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%:

- con iniezioni endovenose regolari, vengono prescritte da 5000 a 10.000 UI di eparina ogni 4-6 ore:

- dopo somministrazione sottocutanea, vengono somministrati ogni 12 ore a 15.000-200 UI o ogni 8 ore a 8.000-10000 UI.

Prima dell'introduzione di ciascuna dose, è necessario condurre uno studio del tempo di coagulazione del sangue e / o del tempo di tromboplastina parziale attivato (LPTT) per correggere la dose successiva.

Quando somministrati per via endovenosa, vengono selezionate dosi di eparina in modo che l'APTT sia 1,5-2,5 volte il controllo. L'effetto anticoagulante dell'eparina è considerato ottimale se il tempo di coagulazione del sangue viene esteso di un fattore 2-3 rispetto al valore normale. APTT e tempo di trombina aumentano di 2 volte (con possibilità di controllo continuo di APTT).

Con la somministrazione sottocutanea di piccole dosi (5000 IU 2-3 volte al giorno), non è necessario controllare regolarmente l'APTT per la prevenzione della formazione di trombi, poiché aumenta leggermente.

L'infusione endovenosa continua è il modo più efficace di utilizzare l'eparina, meglio delle iniezioni regolari (periodiche), poiché fornisce un'ipocoagulazione più stabile e meno spesso causa emorragie.

Uso di eparina sodica in situazioni cliniche speciali.

Angioplastica coronarica percutanea primaria nella sindrome coronarica acuta senza elevazione del tratto ST e in infarto miocardico con innalzamento del tratto ST: l'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa in una dose in bolo di 70-100 UI / kg (a meno che non si preveda l'uso di inibitori della glicoproteina IIb / IIla) o dose 50 -60 mg / kg (se usato insieme agli inibitori dei recettori della glicoproteina llb / IIla).

Terapia trombolitica per infarto del miocardio con innalzamento del tratto ST: l'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa con una dose in bolo di 60 UI / kt (dose massima di 4000 ME), seguita da infusione endovenosa alla dose di 12 UI / kg (non più di 1000 UI / h) per 24 48 ore Il livello di APTT obiettivo è 50-70 sec, che è 1,5-2,0 volte superiore alla norma; Controllo APTT - dopo 3. 6. 12 e 24 h dopo l'inizio della terapia.

Prevenzione delle complicanze tromboemboliche dopo interventi chirurgici con basse dosi di eparina sodica: l'eparina sodica viene iniettata per via sottocutanea, in profondità nella piega della cute addominale. La dose iniziale è di 5000 mg 2 h prima dell'inizio dell'operazione. Nel periodo postoperatorio - 5000 ME ogni 8-12 ore per 7 giorni o fino a quando la mobilità del paziente è completamente ripristinata (a seconda di cosa viene prima). Quando si utilizza l'eparina sodica a basso dosaggio per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche, non è necessario controllare l'aPTT.

Uso in chirurgia cardiovascolare durante le operazioni che utilizzano la circolazione extracorporea: la dose iniziale di sodio eparina è di almeno 150 UI / kg. Successivamente, l'eparina sodica viene iniettata mediante ipfusione endovenosa continua ad una velocità di 15-25 gocce / min a 30.000 UI per 1 litro di soluzione per infusione. La dose totale è di solito 300 UI / kg (se la durata prevista dell'operazione è inferiore a 60 minuti) o 400 UI / kg (se la durata prevista dell'operazione è di 60 minuti o più).

Domanda di emodialisi: la dose iniziale di sodio eparina è di 25-30 UI / kg (o 10.000 UI) per via endovenosa in bolo, quindi infusione continua di sodio eparina 20.000 UI / 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% a una velocità di 1500-2000 UI / h (salvo diversamente indicato nel manuale dei sistemi di emodialisi).

Uso di eparina sodica in pediatria: non sono stati condotti studi controllati sull'uso dell'eparina sodica nei bambini. Le raccomandazioni presentate si basano sull'esperienza clinica: la dose iniziale è di 75-100 UI / kg di bolo endovenoso per 10 minuti, la dose di mantenimento: bambini di età compresa tra 1-3 mesi - 25-30 UI / kg / h (800 ME / kg / giorno), bambini di età compresa tra 4 e 12 mesi: 25-30 UI / kg / h (700 UI / kg / giorno), bambini di età superiore a 1 anno: 18-20 ME / kg / h (500 UI / kg / die) per via endovenosa.

La dose di eparina sodica deve essere selezionata tenendo conto degli indicatori di coagulazione del sangue (target APTT livello 60-85 sec.).

La durata della terapia dipende dalle indicazioni e dal metodo di applicazione. Per l'uso endovenoso, la durata ottimale del trattamento è 7-10 giorni, dopodiché la terapia prosegue con anticoagulanti orali (si consiglia di somministrare anticoagulanti orali a partire dal giorno 1 del trattamento con eparina sodica o da 5 a 7 giorni e l'uso di eparina sodica deve essere interrotto per 4-5 giorni terapia). Con una vasta trombosi delle vene ileo-femorali, è consigliabile condurre cicli di trattamento più lunghi con eparina.

Reazioni allergiche: iperemia della pelle, febbre da farmaci, orticaria, rinite, prurito e sensazione di calore nelle suole, biorospasmo, collasso, shock anafilattico.

Sanguinamento: tipico - dal tratto gastrointestinale e dal tratto urinario, nel sito di iniezione, nelle aree sotto pressione, dalle ferite chirurgiche; emorragie in vari organi (tra cui ghiandole surrenali, corpo luteo, spazio retroperitopeale).

Reazioni locali: dolore, iperemia, ematoma e ulcerazione nel sito di iniezione, sanguinamento.

Altri potenziali effetti collaterali includono vertigini, mal di testa, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, dolori articolari, aumento della pressione sanguigna ed eosinofilia.

All'inizio del trattamento con eparina, a volte si può notare trombocitopenia transitoria con conta piastrinica nell'intervallo da 80 × 10 9 / L a 150 × 10 9 / L. Di solito, questa situazione non porta allo sviluppo di complicanze e il trattamento con eparina può essere continuato. In rari casi, può verificarsi trombocitopenia grave (sindrome da formazione di trombi bianchi), talvolta con esito fatale. Questa complicazione dovrebbe essere assunta nel caso di una diminuzione delle piastrine al di sotto di 80 × 10 9 / le, o più del 50% del livello iniziale, l'introduzione di eparina in questi casi viene urgentemente interrotta.

I pazienti con trombocitopenia grave possono sviluppare una coagulopatia da consumo (esaurimento delle scorte di fibrinogeno).

Sullo sfondo della trombocitopenia indotta da eparina: necrosi cutanea, trombosi arteriosa, accompagnata dallo sviluppo di cancrena, infarto miocardico, ictus. In caso di uso prolungato: osteoporosi, fratture ossee spontanee, calcificazione dei tessuti molli, ipoaldosteronismo, alopecia transitoria, priapismo.

Cambiamenti nei parametri biochimici del sangue possono essere osservati durante la terapia con eparina (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, acidi grassi liberi e tiroxina nel plasma sanguigno, iperkaliemia, iperlipidemia ricorrente dovuta alla sospensione di eparina: un falso aumento della concentrazione di glucosio nel sangue e un risultato falso positivo del test di bromsulfaleina).

Sintomi: segni di sanguinamento.

Trattamento: per un piccolo sanguinamento causato da un sovradosaggio di eparina, è sufficiente per interrompere il suo uso. In caso di sanguinamento prolungato, l'eccesso in eccesso viene neutralizzato con protamina solfato (1 mg di protamina solfato per 100 UI di eparina sodica). La soluzione di protamina solfato all'1% (10 mg / ml) viene iniettata molto lentamente per via endovenosa. Ogni 10 minuti non è possibile immettere più di 50 mg (5 ml) di solfato di protamina. Dato il rapido metabolismo di eparina sodica, la dose richiesta di protamina solfato diminuisce nel tempo. Per calcolare la dose richiesta di protamina solfato, possiamo supporre che T_1/2 L'eparina sodica è di 30 minuti. Quando si utilizzava protamina solfato, sono state osservate gravi reazioni anafilattiche con esito fatale e pertanto il farmaco deve essere somministrato solo in condizioni di separazione, in grado di fornire cure mediche di emergenza per shock anafilattico. L'emodialisi è inefficace.

Interazione farmaceutica: la soluzione di sodio eparina è compatibile solo con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

La soluzione di eparina non è compatibile con quanto segue kanamicina, meticillina sodica, netilmicina, oppioidi, ossitetraciclina, polimixina B, promazina, prometazina, streptomicina, sulfafurazolo, dietanolamina, tetraciclina, tobramicina, emulsioni efalotina, tsefaloridinom, vancomicina, vinblastina, nicardipina, grassi.

Interazione farmacocinetica: l'eparina sodica sostituisce i derivati ​​della fenitoina, della chinidina, del propanololo e delle benzodiazepine dai loro siti di legame alle proteine ​​plasmatiche, il che può portare ad un aumento dell'azione farmacologica di questi farmaci. L'eparina sodica viene legata e inattivata dal solfato di protamina, dai polipeptidi con reazione alcalina e dagli antidepressivi triciclici.

Interazione farmacodinamica: l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica viene potenziato mentre viene utilizzato con altri farmaci che influiscono sull'emostasi, compresa con farmaci antipiastrinici (Ace) diclofenac), glucocorticosteroidi e destrano, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. Inoltre, l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica può essere migliorato se combinato con idrossiclorochina, acido etacrinico, farmaci citotossici, cefamundolo, acido valproico, propiltiouracile.

L'effetto anticoagulante dell'eparina sodica è ridotto se usato contemporaneamente con ACTH, antistaminici, acido ascorbico, alcaloidi dell'ergot, nicotina, nitroglicerina, glicosidi cardiaci, tiroxina, tetraciclina e chinino.

L'eparina sodica può ridurre l'azione farmacologica dell'ormone adrenocorticotropo, dei glucocorticosteroidi e dell'insulina.

Il trattamento con grandi dosi è raccomandato in ospedale.

Il controllo del numero di piastrine deve essere effettuato prima dell'inizio del trattamento, il primo giorno di trattamento ea brevi intervalli durante l'intero periodo di somministrazione di eparina sodica, in particolare tra 6 e 14 giorni dopo l'inizio del trattamento. Dovrebbe interrompere immediatamente il trattamento con una forte riduzione del numero di piastrine.

Una forte diminuzione del numero di piastrine richiede ulteriori ricerche per identificare la trombocitopenia immune da eparina. Se ce n'è uno, il paziente deve essere informato che non dovrebbe essere somministrato eparina in futuro (anche eparina a basso peso molecolare). Se esiste un'alta probabilità di trombocitopenia immune indotta da eparina. L'eparina dovrebbe essere ritirata immediatamente. Nello sviluppo della trombocitopenia immunitaria indotta da geiarina in pazienti che ricevono eparina per la malattia tromboembolica o nel caso di complicanze tromboemboliche, devono essere utilizzati altri agenti anticoagulanti.

I pazienti con trombocitopenia immune da eparina (sindrome da formazione di trombi bianchi) non devono essere sottoposti ad emodialisi con eparinizzazione. Se necessario, dovrebbero usare metodi alternativi di trattamento dell'insufficienza renale. Per evitare il sovradosaggio, è necessario monitorare costantemente i sintomi clinici indicando possibili sanguinamenti (sanguinamento della mucosa, ematuria, ecc.). Nei pazienti senza risposta all'eparina o che richiedono alte dosi di eparina, è necessario controllare il livello di antitrombina III. L'uso di farmaci contenenti alcool benzilico come conservante nei neonati (specialmente nei bambini prematuri e nei bambini con peso corporeo ridotto) può portare a eventi avversi gravi (depressione del SNC, acidosi metabolica, respiro ansimante) e morte. Pertanto, nei neonati e nei bambini di età inferiore a 1 anno, utilizzare preparazioni di sodio eparina che non contengono conservanti.

La resistenza all'eparina di sodio è spesso osservata con febbre, trombosi, tromboflebite, malattie infettive, infarto miocardico, neoplasie maligne, così come dopo interventi chirurgici e con carenza di antitrombina III. In tali situazioni, è necessario un monitoraggio di laboratorio più attento (controllo APTT). Nelle donne di età superiore ai 60 anni, l'eparina può aumentare il sanguinamento e pertanto la dose di eparina sodica in questi pazienti deve essere ridotta.

Quando si utilizza l'eparina sodica in pazienti con ipertensione arteriosa, la pressione arteriosa deve essere monitorata regolarmente.

Prima di iniziare la terapia con eparina sodica, deve sempre essere esaminato un coagulogramma, ad eccezione dell'utilizzo di basse dosi.

I pazienti che vengono trasferiti alla terapia anticoagulante orale devono continuare la somministrazione di eparina sodica fino a quando i risultati del tempo di coagulazione del sangue e l'APTT rientrano nell'intervallo terapeutico.

Le iniezioni intramuscolari sono controindicate. Se possibile, è necessario evitare la puntura di biopsie, infiltrazioni e anestesia epidurale e punture diagnostiche lombari con eparina sodica.

Se si verifica un sanguinamento massiccio, l'eparina deve essere interrotta e gli indicatori del coagulogramma devono essere esaminati. Se i risultati dell'analisi sono compresi nell'intervallo normale, la probabilità dello sviluppo di sanguinamento diurno dovuto all'uso di eparina è minima.

Le variazioni del coagulogramma tendono a normalizzarsi dopo l'interruzione dell'eparina.

La soluzione di eparina può acquisire una tinta gialla, che non modifica la sua attività o tollerabilità.

Per la diluizione del farmaco usando solo soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio!

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione

Non sono stati condotti studi sull'impatto di eparina sulla capacità di guidare e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose.

L'eparina sodica non penetra la barriera placentare. Ad oggi, non ci sono dati che indicano la possibilità di malformazioni fetali dovute all'uso di eparina sodica durante la gravidanza: non ci sono inoltre risultati di esperimenti su animali che indichino l'effetto embrio o fetotossico dell'eparina sodica. Tuttavia, vi è evidenza di un aumento del rischio di travaglio pretermine e aborti spontanei associati a sanguinamento. È necessario considerare la probabilità di complicanze durante l'uso di eparina sodica in donne in gravidanza con comorbilità, nonché nelle donne in gravidanza che ricevono un trattamento aggiuntivo.

L'uso quotidiano di alte dosi di eparina di sodio per più di 3 mesi può aumentare il rischio di osteoporosi nelle donne in gravidanza. Pertanto, l'uso continuo di alte dosi di eparina sodica non deve superare i 3 mesi.

L'anestesia epidurale non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza sottoposte a terapia anticoagulante. La terapia anticoagulante è controindicata in caso di rischio di sanguinamento, ad esempio con un aborto minacciato.

L'eparina sodica non viene escreta nel latte materno.

L'uso quotidiano di alte dosi di eparina sodica per più di 3 mesi può aumentare il rischio di osteoporosi nelle donne che allattano.

Se necessario, utilizzare per questi periodi, è necessario utilizzare altri preparati di sodio eparina, che non contengono alcol benzilico come sostanza ausiliaria.