Diflucan: istruzioni per l'uso, indicazioni, dosaggi

Attualmente, il farmaco Diflucan è uno degli agenti antifungini più efficaci. È più spesso prescritto per il trattamento del mughetto. Inoltre, eliminare i sintomi della malattia consente un singolo uso del farmaco. Tuttavia, in ogni caso, il medico dovrebbe prescrivere questo farmaco, tenendo conto del quadro clinico della patologia.

Le compresse di Diflucan sono incluse nel gruppo di farmaci antifungini triazolici della nuova classe. Sono considerati un metodo potente per combattere i microrganismi fungini di diversa natura. Il principio attivo del farmaco è il fluconazolo, che ha proprietà antibiotiche. A causa della soppressione dei processi vitali dei funghi, il farmaco porta alla loro morte.

È importante notare che il farmaco non influenza l'equilibrio degli ormoni. L'efficacia del farmaco è stata testata su diversi modelli di patologie fungine. Questo farmaco è considerato il più efficace nelle micosi opportunistiche. Questi includono malattie innescate da Candida spp.

Cosa aiuta Diflucan?

Le istruzioni per l'uso di Diflucan contengono le seguenti indicazioni per l'uso della sostanza medicinale:

  1. Criptococcosi. Questa categoria include meningite criptococcica e infezioni di altre localizzazioni, ad esempio polmoni o pelle.
  2. Forma generalizzata di candidosi. Questo gruppo include candidosi disseminata, candidemia e altri tipi di infezioni invasive.
  3. Candidosi mucosa. Questa categoria include le mucose della faringe, dell'esofago, della bocca.
  4. Candidosi genitale e vaginale. Diflucan per mughetto nelle donne è anche usato per prevenire la malattia in caso di più di 3 esacerbazioni all'anno.
  5. Micosi della pelle Il farmaco viene utilizzato per le infezioni fungine dei piedi, zona inguinale, corpo. Le indicazioni includono pityriasis versicolor, infezioni della pelle e onicomicosi.
  6. Micosi endemiche profonde.

Istruzioni per l'uso Dosaggio di Diflucan

Diflucan capsule da 150 mg devono essere deglutite intere. Il volume giornaliero è determinato in base al tipo di infezione fungina e alla categoria di età. Di solito, la terapia viene prescritta prima di ottenere i risultati degli esami di laboratorio. Tuttavia, lo schema specifico è già selezionato in base ai risultati della ricerca.

Diflucan da mughetto viene utilizzato 1 volta in un volume di 150 mg. Se una donna soffre di frequenti recidive della patologia, il medicinale viene utilizzato alla stessa dose una volta al mese per la prevenzione. La durata dell'applicazione varia da 4 mesi a un anno - dipende dalle caratteristiche dell'organismo. In alcuni casi, i medici prescrivono candele Diflucan.

Se si osserva balanite, provocata dai microrganismi Candida fungini, anche Diflucan viene prescritto una volta in un volume di 150 mg. Per altre infezioni da candidosi, il modello è leggermente diverso. Quindi, il primo giorno si consiglia di utilizzare 400 mg dell'agente, quindi il volume viene ridotto a 200 mg una volta al giorno. Se l'effetto desiderato non può essere raggiunto, il dosaggio viene nuovamente aumentato a 400 mg.

Le caratteristiche dell'applicazione diflucan dipendono direttamente dal tipo di patologia:

  • Infezioni da criptococco - 400 mg devono essere assunti il ​​primo giorno, quindi sono necessari 200-400 mg.
  • Lesioni cutanee infettive: si consiglia di assumere 150 mg una volta alla settimana o ogni giorno per 50 mg. La terapia dura 2-4 settimane.
  • Tinea versicolor - vengono utilizzati diversi regimi di trattamento. A volte i farmaci vengono prescritti una volta alla settimana nella quantità di 300 mg. Questo trattamento dura 14 giorni. In accordo con il secondo schema, il farmaco viene usato una volta al giorno in un volume di 50 mg. In questa situazione, la terapia dura 2-4 settimane.
  • Onicomicosi - prescrivere un uso settimanale di 150 mg, fino a quando un'unghia sana è completamente. Sulle sue mani, di solito cresce 3-6 mesi, in piedi - fino a un anno.
  • Candidosi orofaringea - prescrivere un apporto giornaliero di fondi per 1-2 settimane. Dosaggio: 50-100 mg al giorno. La forma atrofica della candidosi orale richiede l'uso di diflucan per 2 settimane. In questo caso, il dosaggio del farmaco è di 50 mg al giorno.

Per altri tipi di lesioni mucose candidose, il medicinale viene utilizzato in un volume di 50-100 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe durare 14-30 giorni.

Controindicazioni Diflucan

Questo farmaco ha molte controindicazioni. Questi includono i seguenti:

  • malattia del fegato;
  • alta sensibilità agli ingredienti;
  • reazione allergica al fluconazolo;
  • l'uso di farmaci che influenzano il ritmo cardiaco - includono astemizolo, cisapride;
  • patologie complesse del sistema cardiovascolare, accompagnate da disturbi del ritmo;
  • squilibrio elettrolitico.

In alcuni casi, Diflucan provoca effetti collaterali indesiderati. Si manifestano come nausea, vertigini, dolore allo stomaco, mal di testa, flatulenza, diarrea. Alcune persone soffrono di edema, convulsioni, leucopenia, esantema o compromissione del gusto. Se compaiono effetti collaterali indesiderati, il farmaco deve essere sostituito. Analoghi economici di diflucano sono il fluconazolo, micofluucano.

overdose

Overdose di questo farmaco porta ad un aumento degli effetti collaterali. Se superi seriamente la quantità raccomandata, una persona ha il rischio di allucinazioni e allucinazioni. In una tale situazione, il ricovero è necessario. Come primo soccorso, si raccomanda di bere carbone attivo.

In ospedale, la vittima viene eseguita lavanda gastrica. Poiché la rimozione del principio attivo viene effettuata principalmente attraverso i reni, l'emodialisi viene talvolta utilizzata per eliminare i sintomi di sovradosaggio.

Istruzioni speciali

Il trattamento con Diflucan continua fino alla remissione clinica e ematologica. L'interruzione prematura della terapia provoca l'insorgenza di recidive. Per ottenere i risultati desiderati, devi seguire queste regole:

  • Utilizzare il farmaco è consentito in assenza di risultati di laboratorio. Dopo averli ricevuti, il medico deve eseguire una correzione della terapia fungicida.
  • Durante il trattamento, i reni e il fegato devono essere tenuti sotto controllo e l'emocromo deve essere monitorato. In caso di violazioni, si consiglia di interrompere l'utilizzo del prodotto.
  • L'effetto epatotossico del farmaco è reversibile. I sintomi del danno epatico di solito scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.
  • Se i pazienti con immunosoppressione hanno eruzioni cutanee, devono essere attentamente esaminati. Con la progressione delle reazioni, il trattamento viene interrotto perché vi è il rischio di sviluppare la sindrome di Lyell o Stevens-Johnson.
  • Durante il periodo di terapia, l'indice di protrombina deve essere monitorato quando il farmaco è combinato con anticoagulanti cumarinici.

Diflucan è considerato molto efficace nel far fronte alla maggior parte delle infezioni fungine. Per ottenere il risultato desiderato, è molto importante attenersi rigorosamente alle raccomandazioni del medico e prendere in considerazione tutte le controindicazioni all'uso del medicinale.

Diflucan

Descrizione del 25/01/2015

  • Nome latino: Diflucan
  • Codice ATX: J02AC01
  • Principio attivo: fluconazolo (fluconazolo)
  • Produttore: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francia)

Composizione Diflucan

Nella composizione del farmaco il principale ingrediente attivo è il fluconazolo. Le sue capsule contengono 50 mg. In 1 ml di soluzione - 2 mg. In polvere per sospensione 10 e 40 mg.

Modulo di rilascio

  • Capsule da 50 mg della sostanza attiva;
  • soluzione Diflucan IV;
  • polvere per sospensione.

Azione farmacologica

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il principio attivo è un inibitore altamente selettivo della sintesi di derivati ​​di steroli all'interno delle cellule dei funghi - fluconazolo.

Diflucan è efficace contro i funghi di lievito, contro i funghi tipo lievito e contro i funghi della muffa.

Il principio attivo è attivo contro un gran numero di microrganismi Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Senza identificare il significato clinico per la Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Attività osservata in micosi opportunistiche causate da:

La sostanza principale è caratterizzata da un alto livello di specificità rispetto agli enzimi fungini, con dipendenza dal citocromo P450. Il trattamento farmacologico alla dose di 50 mg al giorno per un massimo di 28 giorni non può influenzare il livello delle concentrazioni di steroidi nelle donne o la concentrazione di testosterone nel sangue maschile.

Alla dose giornaliera di 200-400 mg, il farmaco non ha effetti clinici sui livelli di steroidi endogeni e la loro risposta alla stimolazione negli uomini sani ACTH (ormone adrenocorticotropo).

Il farmaco Diflucan è perfettamente assorbito nel tubo digerente e ha mostrato una elevata biodisponibilità quando assunto per via orale: la concentrazione del farmaco nel sangue assunto in compresse era superiore al 91% del livello della sostanza nel plasma quando somministrata per via endovenosa. Il pasto non influisce in alcun modo sulla biodisponibilità di Diflucan e la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 30-90 minuti. L'emivita è di 30 ore, l'effetto del farmaco dura un giorno.

Diflucan penetra bene nella pelle, negli organi, nei tessuti, compreso il liquido cerebrospinale, nel segreto delle membrane mucose e della saliva. Alte concentrazioni di fluconazolo (più alto che nel plasma) sono notate nella pelle (nello strato corneo), nelle ghiandole sudoripare. Invariato dal corpo espulso dai reni.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è prescritto per le lesioni fungine della sfera genitale nelle donne, noto come candidosi vaginale.

Il farmaco è efficace in tutti i tipi di infezioni fungine causate da funghi Candida (candidosi). Questa patologia può essere causata da terapia immunosoppressiva, uso a lungo termine di antibiotici, immunodeficienza, compresa l'infezione da HIV. Forse l'uso di Diflucan e scopi profilattici. Altre indicazioni per la prescrizione del farmaco Diflucan sono criptococcosi (inclusa meningite criptococcica), micosi della pelle, la sconfitta dell'infezione fungina delle unghie (onicomicosi). Diflucan è anche usato per gli uomini.

Controindicazioni

Diflucan non è prescritto con l'uso simultaneo di terfenadina, cisapride. Non sono stati effettuati test e non sono disponibili dati sulla sicurezza del fluconazolo durante la gravidanza e l'allattamento e, sebbene questa controindicazione debba essere considerata relativa, alle donne in gravidanza deve essere prescritto Diflucan per le donne in gravidanza. L'intolleranza al fluconazolo è anche una delle controindicazioni ai fini del farmaco.

Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, l'assunzione del farmaco Diflucan non è accompagnata da effetti collaterali, tuttavia sono possibili disturbi degli organi interni.

Sistema nervoso: possono verificarsi mal di testa, accompagnati da vertigini, possibile aumento dell'eccitabilità muscolare e sindrome convulsiva. La pelle può reagire al ricevimento di Diflucan da reazioni allergiche, forse anche dallo sviluppo di tali complicazioni come l'eritema maligno (una complicanza chiamata sindrome di Stephen-Johnson), che si manifesta con la comparsa di vesciche dolorose sulle mucose e sulla pelle. Sono stati notati casi di complicazioni così terribili come la sindrome di Lyell: sulla pelle appaiono elementi bollosi in cui si sviluppano processi necrotici.

Apparato digerente: dolore all'epigastrio, cambiamenti nei parametri di laboratorio della funzionalità epatica, aggiunta di epatite tossica, disturbi digestivi, vomito, nausea.

Da parte del cuore, potrebbero esserci dei cambiamenti nella conduttività, che si riflettono anche sul cardiogramma. Nel sangue può verificarsi una diminuzione della conta piastrinica, agranulocitosi e linfocitopenia. Le reazioni allergiche possono raggiungere il massimo grado di gravità (shock anafilattico).

Istruzioni per l'uso di Diflucan (metodo e dosaggio)

Il farmaco, prodotto sotto forma di capsule, ha dosaggi: 150 mg, 100 mg e 50 mg. In soluzioni per la somministrazione endovenosa - 100 mg e 200 mg in flaconcini da 50 ml e 100 ml. Una dose di 150 mg è efficace ogni giorno. È opportuno utilizzare una sospensione per bambini. Per il trattamento della maggior parte delle lesioni fungine, è sufficiente assumere una volta 150 mg di Diflucan. Quindi, nella candidosi vaginale, è sufficiente che le donne assumano una compressa del farmaco una volta, e nel processo cronico il farmaco deve essere preso nello stesso dosaggio una volta al mese. Per la prevenzione di questa condizione, Diflucan è indicato nella stessa dose. La durata del trattamento è determinata dal medico in base alla gravità della malattia. Con un numero di infezioni fungine, il dosaggio del farmaco può essere aumentato a 400 mg e il corso del trattamento è esteso a quattro settimane.

Come prendere il farmaco prima o dopo un pasto? In generale, l'uso di droghe non dipende dall'assunzione di cibo.

Questo farmaco sotto forma di candele non esiste.

Istruzioni per l'uso di Diflucan con mughetto

Come prendere Diflucan per il mughetto? È sufficiente prendere il farmaco una volta per sconfiggere la malattia. Il miglioramento è osservato un giorno dopo aver preso i fondi. Entro una settimana, i sintomi dovrebbero scomparire completamente, altrimenti si dovrebbe consultare un medico. Quando si consiglia il mughetto ricorrente usare una capsula al mese per sei mesi.

overdose

Ci sono stati casi di overdose di droga, in cui sono state notate allucinazioni e comportamenti paranoici. In questa situazione, viene applicato il trattamento in base ai sintomi e si raccomanda la lavanda gastrica. Va ricordato che il farmaco viene escreto nelle urine, quindi anche il processo di stimolazione della minzione in questo caso è una priorità.

interazione

Il farmaco in combinazione con i contraccettivi orali aumenta il contenuto di quest'ultimo nel sangue.

La rifampicina aiuta ad accelerare il rilascio di Diflucan dal plasma sanguigno, che richiede la correzione del dosaggio di fluconazolo verso l'alto.

A sua volta, Diflucan aumenta il contenuto di sangue di Teofillina, che richiede una riduzione del dosaggio di quest'ultimo durante l'assunzione.

Terfenadina e Diflucan possono influenzare l'attività elettrica del cuore, i cambiamenti del cardiogramma, il ritmo cardiaco è disturbato. L'esito fatale è possibile, perché l'uso di questi farmaci contemporaneamente è possibile solo quando il dosaggio di Diflucan non supera i 400 mg. Tutto quanto sopra su Terfenadine è vero per cisapride.

Diflucan può modificare i livelli ematici di ciclosporina, pertanto, mentre lo si assume allo stesso tempo, si consiglia di effettuare uno studio di controllo una tantum del livello plasmatico di quest'ultimo. Diflucan aumenta la concentrazione di benzodiazepina, che porta alla comparsa di reazioni psicomotorie. L'uso combinato di Diflucan e farmaci che influenzano il tempo di coagulazione del sangue può essere irto di un aumento del tempo di coagulazione e della comparsa di sanguinamento. L'idroclorotiazide riduce l'escrezione di Diflucan e aumenta la sua concentrazione nel sangue del 40%.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

Alla portata di bambini a una temperatura non superiore a 30 gradi Celsius.

Periodo di validità

Non più di 3 anni e non più di 14 giorni per la sospensione preparata.

Istruzioni speciali

Sono stati notati casi di sviluppo di epatite tossica grave durante la somministrazione di Diflucan, pertanto il livello degli enzimi epatici deve essere attentamente monitorato durante la terapia. Ciò è particolarmente vero per i pazienti con una storia di malattia del fegato e anche se la funzione delle cellule epatiche è compromessa. È severamente vietato a tali pazienti auto-medicare e assumere Diflucan senza previa consultazione con uno specialista.

L'epatite tossica causata dall'assunzione di Diflucan può essere fatale. I cambiamenti della pelle necrotica (sindrome di Lyell), di regola, si sono verificati con una concomitante patologia grave del sistema immunitario (HIV). I pazienti con malattie cardiovascolari e lo squilibrio elettrolitico associato devono assumere il farmaco con cautela, poiché il rischio di aritmia è elevato.

La medicina ha un sito ufficiale Diflukan.ru.

Questo farmaco deve essere distinto da Duphalac, che è un lassativo.

Per i bambini

La dose deve essere prescritta da un medico in base alla natura della malattia. La dose giornaliera per i bambini non deve superare i 400 mg della sostanza attiva. Di solito usa la medicina una volta al giorno.

Per i neonati

Nei neonati, il principio attivo del farmaco viene lentamente eliminato. La dose deve essere scelta dal medico. Tuttavia, di solito nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene applicato una volta ogni 72 ore. A 3-4 settimane di vita, l'intervallo tra l'assunzione del farmaco deve essere di 48 ore.

Compatibilità con alcol

Non è consigliabile bere insieme all'alcol, può essere pericoloso per la vita. L'interazione è impossibile da prevedere.

Diflucan durante la gravidanza

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, Diflucan è prescritto solo per motivi di salute, poiché non vi sono informazioni sul fatto che il farmaco sia sicuro e non abbia un effetto terratoso sul feto.

Analoghi Diflucan

Analoghi economici di Diflucan sono medicinali: Difluzol, Medoflucon, Fluconazolo, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Il prezzo di questi analoghi è due volte e qualche volta di più.

Gli analoghi di Diflucan e Flucostat, che aiutano il mughetto, sono farmaci: Econozol, Fluconazolo e altri.

Recensioni di Diflucan

A proposito di recensioni Diflucan di medici e farmacisti sono molto buoni. Lo strumento è caratterizzato come un farmaco originale che combatte con successo infezioni fungine, altamente efficaci nel vincere mughetto.

Prezzo Diflucan dove acquistare

Il prezzo delle compresse di Diflucan - 850 rubli per 7 capsule 50 mg.

Diflucan prezzo 150 mg - 430 rubli per articolo. Quanto puoi comprare un rimedio per il mughetto in Ucraina? A Kharkov, il prezzo del farmaco è di 300 UAH per capsula da 150 mg.

12 capsule da 150 mg ciascuna costano 1100 rubli.

Acquista bottiglie di soluzione 2 mg / ml 50 ml può essere per 160 rubli. Il costo di Diflucan in una farmacia in flaconi da 100 ml è di 300 rubli.

Quanto costa Diflucan in Bielorussia? Una compressa di 150 mg può essere acquistata per 180000-220000 rubli bielorussi.

Diflucan 150 mg

Diflucan farmaco antifungino, progettato per combattere vari tipi di candidosi o nella gente comune di mughetto.

Questa malattia può causare a chiunque sulla terra, di qualsiasi età e genere, rispettivamente, ognuno di noi può essere il portatore di questa malattia. È molto importante rilevare il trattamento della malattia nelle fasi iniziali e non permetterne la diffusione in tutto il corpo, interessando le mucose degli organi.

In questo articolo considereremo perché i medici prescrivono il farmaco Diflucan, comprese le istruzioni per l'uso, analoghi e prezzi per questo farmaco nelle farmacie. Nei commenti è possibile leggere recensioni reali di persone che hanno già utilizzato Diflucan.

Composizione e forma di rilascio

Diflucan è realizzato in tre possibili forme:

  1. La soluzione per infusione a goccia è prodotta in bottiglie di vetro ad un dosaggio di 0,025 l., 0,05 l., 0,1 l. e 0,2 l. con una concentrazione della sostanza attiva di 0,002 g / l.;
  2. Forma di polvere bianca per la preparazione di sospensioni con un dosaggio di 0,05 go 0,2 g In questa forma, la preparazione viene inserita in un pacchetto di plastica completo di un misurino.
  3. Le capsule vengono prodotte in un dosaggio di 0,05 g., 0,1 g., 0,15 g. Per proteggersi dalle contraffazioni, le capsule sono fatte di un certo tipo: una cassa bianca-turchese con la scritta "Pfizer" con polvere bianca o giallo chiaro.

Gruppo clinico-farmacologico - farmaco antifungoso.

Per che cosa si usa Diflucan?

Secondo le istruzioni di Diflucan, l'uso del farmaco è indicato per i pazienti con immunità normale e pazienti affetti da AIDS nel trattamento delle seguenti malattie fungine:

  1. Candidosi delle mucose della bocca, faringe, esofago, candiduria, infezioni broncopolmonari non invasive;
  2. Candidosi generalizzata, tra cui candidosi disseminata, candidemia, forme invasive di infezioni dell'occhio candidose, tratto urinario, organi respiratori, peritoneo, endocardio;
  3. Candidosi di balanite genitale, acuta o ricorrente vaginale, candidale;
  4. Micosi endemiche profonde, coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi, istoplasmosi.
  5. Micosi della pelle dei piedi, dell'inguine, del corpo, della pitiriasi versicolor, onicomicosi e infezioni cutanee candidose.
  6. Criptococcosi, inclusa meningite polmonare, cutanea, criptococcica.

L'uso di Diflucan è prescritto come profilassi di varie infezioni fungine nei pazienti con AIDS e nei pazienti con tumori maligni, la cui immunità è indebolita da procedure chemioterapiche o come risultato della radioterapia.

Azione farmacologica

Diflucan è un farmaco efficace contro i tipi più conosciuti di lieviti e muffe, dermatofiti (colpiscono capelli, unghie e lo strato corneo dell'epidermide) e funghi dimorfici che possono svilupparsi sia nella forma di muffa che di lievito.

Il principio attivo di Diflucan è il fluconazolo, che ha un modo per inibire la sintesi degli steroli nelle cellule dei funghi, che sono necessari per la formazione delle membrane cellulari.

L'emivita del fluconazolo, pari a 26-30 ore, consente di assumere il farmaco una volta al giorno. Diflucan è caratterizzato da una buona permeabilità nei tessuti e nei fluidi corporei, pertanto la concentrazione del farmaco nelle secrezioni bronchiali, nella saliva, nel liquido cerebrospinale corrisponde alla concentrazione nel sangue. Una quantità maggiore di fluconazolo si accumula nello strato corneo.

Istruzioni per l'uso

Diflucan capsule 150 mg secondo le istruzioni per l'uso sono deglutite intere. La terapia può essere iniziata prima dei risultati della semina e di altri test di laboratorio. Tuttavia, la terapia antifungina deve essere modificata di conseguenza, quando i risultati di questi studi diventano noti.

Quando si trasferisce un paziente dalla somministrazione endovenosa a quella orale del farmaco o viceversa, non è richiesto un cambiamento nella dose giornaliera.

La dose giornaliera del farmaco Diflucan dipende dalla natura e dalla gravità dell'infezione fungina. In caso di infezioni che richiedono la somministrazione ripetuta del farmaco, il trattamento deve essere continuato fino alla scomparsa dei segni clinici o di laboratorio di un'infezione fungina attiva. I pazienti con AIDS e meningite criptococcica o recidiva candidosi orofaringea di solito hanno bisogno di una terapia di supporto per prevenire la recidiva dell'infezione.

Uso negli adulti:

  1. Per la meningite criptococcica e criptococcica di un'altra sede, 400 mg di solito vengono usati il ​​primo giorno e poi continuano il trattamento con una dose di 200-400 mg una volta al giorno. La durata del trattamento delle infezioni da criptococco dipende dalla presenza di effetti clinici e micologici; con meningite criptococcica, il trattamento viene di solito continuato per almeno 6-8 settimane. Nei casi di trattamento di infezioni potenzialmente letali, la dose giornaliera può essere aumentata a 800 mg.
  2. Per prevenire il ripetersi della meningite da criptococco in pazienti ad alto rischio di recidiva, dopo aver completato l'intero ciclo del trattamento primario, la terapia con il farmaco Diflucan® alla dose di 200 mg / die può essere proseguita per un periodo di tempo indefinito.
  3. Quando la coccidioidomicosi può richiedere l'uso del farmaco in una dose di 200-400 mg / die. Per alcune infezioni, specialmente con danno alle meningi, può essere presa in considerazione una dose di 800 mg al giorno. La durata della terapia è determinata individualmente, può durare fino a 2 anni; è di 11-24 mesi per coccidioidomicosi, 2-17 mesi per paracoccidioidomicosi, 1-16 mesi per sporotricosi e 3-17 mesi per istoplasmosi.
  4. Per la candidemia, la candidosi disseminata e altre infezioni invasive candidose, la dose saturante è 800 mg il primo giorno, la dose successiva è di 400 mg / die. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica. La raccomandazione generale sulla durata del trattamento della candidemia è di 2 settimane dopo il primo risultato negativo di emocoltura e la scomparsa di segni e sintomi di candidemia.

Trattamento della candidosi mucosa:

  1. Quando la dose satura di candidiasi orofaringea è 200-400 mg il primo giorno, dose successiva: 100-200 mg una volta al giorno per 7-21 giorni. Se necessario, i pazienti con marcata soppressione della funzione immunitaria possono continuare il trattamento per un periodo più lungo. In caso di candidosi orale atrofica associata all'uso di protesi dentarie, il farmaco viene solitamente utilizzato in una dose di 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con agenti antisettici locali per il trattamento della protesi.
  2. In candiduria, la dose efficace è di solito 200-400 mg / die per una durata del trattamento di 7-21 giorni. Nei pazienti con grave compromissione della funzione immunitaria possono essere utilizzati periodi più lunghi di terapia.
  3. Nella candidosi mucosa cronica, 50-100 mg al giorno vengono utilizzati per un massimo di 28 giorni di trattamento. A seconda della gravità del trattamento dell'infezione o della concomitante compromissione del sistema immunitario e dell'infezione, possono essere utilizzati periodi più lunghi di terapia.
  4. Per la candidosi dell'esofago, la dose saturante è di 200-400 mg il primo giorno, la dose successiva: 100-200 mg al giorno. Il corso del trattamento dura 14-30 giorni (fino al raggiungimento della remissione della candidosi esofagea). Se necessario, i pazienti con marcata soppressione della funzione immunitaria possono continuare il trattamento per un periodo più lungo.
  5. Per la prevenzione della ricorrenza della candidosi orofaringea in pazienti affetti da HIV con alto rischio di recidiva, il farmaco viene utilizzato su 100-200 mg al giorno o 200 mg 3 volte a settimana per un periodo indefinito di tempo in pazienti con immunità cronica ridotta.
  6. Per prevenire la recidiva della candidosi esofagea in pazienti affetti da HIV con alto rischio di recidiva, il farmaco viene utilizzato su 100-200 mg al giorno o 200 mg 3 volte a settimana per un periodo indefinito di tempo in pazienti con immunità cronica ridotta.
  7. Nella candidosi atrofica cronica della cavità orale, che è associata al rapporto sessuale, il farmaco viene solitamente usato in una dose di 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con agenti antisettici locali per il trattamento della protesi.
  8. Nella candidosi vaginale acuta, balanite candidale, il farmaco viene usato una sola volta per via orale alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, il farmaco può essere utilizzato in una dose di 150 mg ogni tre giorni - solo 3 dosi (il 1 °, 4 ° e 7 ° giorno), quindi una dose di mantenimento di 150 mg una volta alla settimana. La dose di mantenimento può essere applicata fino a 6 mesi.

Trattamento della tricofitosi:

  1. Per le infezioni cutanee, compresa la dermatofitosi del piede, la dermatofitosi del tronco, la dermatofitosi inguinale e le infezioni candidose, la dose raccomandata è 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata della terapia è in genere di 2-4 settimane, con micosi dei piedi, può essere necessaria una terapia più lunga fino a 6 settimane.
  2. Con il lichene multicolore, la dose raccomandata è di 300-400 mg una volta alla settimana per 1-3 settimane. Un regime di trattamento alternativo è l'uso del farmaco in 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane.
  3. Per l'onicomicosi, la dose raccomandata è 150 mg una volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione del chiodo infetto (l'unghia non infetta cresce). Per ricrescere le unghie su dita e piedi, di solito sono necessari 3-6 mesi e 6-12 mesi, rispettivamente. Tuttavia, il tasso di crescita può variare ampiamente tra le diverse persone, così come a seconda dell'età. Dopo il successo del trattamento di infezioni croniche di lunga durata, a volte si osserva un cambiamento nella forma delle unghie.
  4. Per la prevenzione della candidosi in pazienti con tumori maligni, la dose raccomandata di Diflucan® è 200-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Per i pazienti ad alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio, con neutropenia grave o prolungata, la dose raccomandata è di 400 mg una volta al giorno. Diflucan® viene utilizzato diversi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia e, dopo un aumento del numero di neutrofili superiore a 1000 per mm3, il trattamento viene continuato per altri 7 giorni.

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Diflucan: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni

Diflucan è un farmaco che ha un pronunciato effetto antifungino e antimicrobico.

Il principio attivo - il fluconazolo - ha la proprietà di inibire efficacemente la sintesi degli steroli nelle cellule dei funghi. Efficienza provata contro lieviti e funghi lievito-simili (Candida spp, Cryptococcus neoformans), funghi (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatiti), dermatofiti (Trichophyton spp, Microsporum spp), forme dimorfe (Coccidioides immitis).

Il fluconazolo ha un'elevata specificità per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. La terapia con fluconazolo a 50 mg / die per un massimo di 28 giorni non ha influenzato la concentrazione plasmatica di testosterone negli uomini o la concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile. Il fluconazolo alla dose di 200-400 mg / die non ha avuto un effetto clinicamente significativo sui livelli degli steroidi endogeni e sulla loro risposta alla stimolazione dell'ACTH in volontari maschi sani.

Dopo l'ingestione Diflucan ben assorbito, i livelli di principio attivo nel plasma sanguigno (e biodisponibilità totale) supera il 90% dei livelli di fluconazolo nel plasma sanguigno a / nell'introduzione.

L'ingestione simultanea non influisce sull'assorbimento per ingestione. La Cmax si raggiunge entro 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione di fluconazolo a stomaco vuoto. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose.

Il principio attivo di ciascuna delle forme di dosaggio di Diflucan - fluconazolo:

  • 1 capsula - 50 mg (etichettati "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") o 150 mg ("FLU-150");
  • 1 ml della sospensione finita - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml di soluzione - 2 mg.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Diflucan? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:

  • Candidosi, comprese le forme generalizzate, la candidemia, candidosi candiduria, a causa di deficit immunitario, terapia immunosoppressiva, la profilassi della candidiasi nei pazienti con infezione da HIV e AIDS;
  • criptococcosi, compresa criptococco meningite criptococcosi a causa di deficit immunitario, terapia immunosoppressiva, la profilassi della candidiasi nei pazienti con infezione da HIV e AIDS;
  • micosi della pelle, compresa la pitiriasi versicolor;
  • onicomicosi;
  • altre micosi (istoplasmosi, coccidioidomicosi, sporotricosi, paracoccidioidomicosi).

Istruzioni per l'uso di Diflucan e dosaggio

Per il trattamento della maggior parte delle lesioni fungine, è sufficiente assumere la capsula Diflucan 150 mg una volta. Quindi, nella candidosi vaginale, è sufficiente che le donne assumano una compressa del farmaco una volta, e nel processo cronico il farmaco deve essere preso nello stesso dosaggio una volta al mese.

Con un numero di infezioni fungine, il dosaggio del farmaco può essere aumentato a 400 mg e il corso del trattamento è esteso a 4 settimane.

Candidosi vaginale e balanite indotta da Candida: per via orale, una volta 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, è possibile assumere 150 mg 1 volta in 4 settimane, la durata è determinata individualmente e può variare da 16 settimane a 1 anno. Un uso singolo del farmaco in pazienti di età inferiore ai 18 anni e oltre 60 anni senza prescrizione medica non è raccomandato;

Candidosi orofaringea: 50-100 mg 1 volta al giorno per 7-14 giorni. Nei pazienti affetti da AIDS, dopo un ciclo completo di terapia, 150 mg vengono prescritti una volta a settimana per prevenire la recidiva, il medico determina il periodo individualmente;

Atrofica candidosi orale, causata da protesi indossano: 50 mg 1 volta al giorno di trattamento - 14 giorni di terapia è condotta in combinazione con il trattamento antisettico della protesi;

infezioni invasive broncopolmonari, esofagite, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose (eccetto candidosi genitale): 50-100 mg al giorno per 14-30 giorni;

Infezioni della pelle, tra cui tinea corporis, piedi, inguine e candida infezioni: 150 mg 1 volta a settimana o 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane, quando l'arresto avium - fino a 6 settimane;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 volta a settimana per 2-3 settimane o 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane;

Profondo micosi endemiche: 200-400 mg al giorno, la durata della terapia somministrata da sola, può essere a coccidioidomycosis - 11-24 mesi, paracoccidioidomicosi - da 2 a 17 mesi, sporotricosi - 1-16 mesi, istoplasmosi - 3-17 mesi;

  1. Onicomicosi - 150 mg 1 volta a settimana. Il trattamento viene continuato fino alla completa sostituzione di un chiodo infetto, poiché la ricrescita delle unghie richiede in genere 3-6 mesi, stop a 6-12 mesi;

Prevenzione della candidosi: da 50 a 400 mg 1 volta al giorno, la ricezione dovrebbe iniziare pochi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia.

Per il trattamento e la prevenzione delle infezioni fungine in bocca per sfondo indossare protesi paziente Diflucan somministrati in una dose giornaliera di 50 mg contemporaneamente con antisettici locali per via orale per 2 settimane.

Per il trattamento di balanite e balanopostite, causata da un'infezione fungina, agli uomini viene prescritto 150 mg di farmaco una volta.

Per le infezioni fungine dei piedi, della lamina ungueale e tigna, ai pazienti adulti viene prescritto Diflucan in una qualsiasi delle sue forme di dosaggio in una dose giornaliera di 150 mg per 2 settimane. Se necessario, il corso può essere esteso per altre 2-4 settimane sotto la supervisione di un medico.

Il trattamento della pitiriasi versicolor con questo preparato medicinale viene effettuato alla dose di 300 mg una volta alla settimana per 2-4 settimane.

In alcuni casi, la soluzione e la sospensione di Diflucan possono essere utilizzate nella pratica pediatrica per bambini di età inferiore a 3 anni. La dose viene calcolata rigorosamente dal medico, sulla base degli indicatori di massa corporea, inoltre, il farmaco viene assunto non una volta al giorno, ma una volta ogni 3 giorni.

Effetti collaterali

L'appuntamento di Diflucan può essere accompagnato dai seguenti effetti collaterali:

  • Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, convulsioni, cambio di gusto.
  • Dal sistema digestivo: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, indigestione, vomito, epatotossicità (tra cui rari casi con esito fatale), aumento del livello della fosfatasi alcalina, bilirubina, i livelli sierici di transaminasi (ALT e AST), disfunzione epatica, epatite, necrosi epatocellulare, ittero.
  • Dal momento che il sistema cardiovascolare: un aumento dell'intervallo QT sull'ECG, sfarfallio / flutter dei ventricoli.
  • Reazioni dermatologiche: rash, alopecia, malattie cutanee esfoliative, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.
  • Da parte del sistema ematopoietico: leucopenia, tra cui neutropenia e agranulocitosi, trombocitopenia.
  • Metabolismo: aumento del colesterolo e dei trigliceridi nel plasma, ipopotassiemia.
  • Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche (inclusi angioedema, gonfiore del viso, orticaria, prurito).

Controindicazioni

È controindicato nominare Diflucan nei seguenti casi:

  • in caso di ipersensibilità ai componenti attivi o ausiliari del farmaco;
  • In associazione con terfenadina (nei casi in cui l'uso di Diflucan è stato dimostrato in una dose di 400 mg al giorno o più) o cisapride.

Con cautela Diflucan prescritto per:

  • Disturbi della funzione del fegato, dovuti all'assunzione di fluconazolo;
  • L'aspetto di un'eruzione cutanea causata dall'assunzione del farmaco;
  • L'uso simultaneo di terfenadina e fluconazolo ad una dose inferiore a 400 mg al giorno;
  • Condizioni potenzialmente proaritmiche nei pazienti.

overdose

Ci sono stati casi di overdose di droga, in cui sono state notate allucinazioni e comportamenti paranoici. In questa situazione, viene applicato il trattamento in base ai sintomi e si raccomanda la lavanda gastrica.

Va ricordato che il farmaco viene escreto nelle urine, quindi anche il processo di stimolazione della minzione in questo caso è una priorità.

Analoghi Diflucan, prezzo in farmacia

Se necessario, è possibile sostituire Diflucan con un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Diflucan, il prezzo e le recensioni delle droghe di azione simile non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Il prezzo in farmacia (Mosca) Diflucan capsule 150: 398 - 430 rubli per 1 capsula. Il prezzo della soluzione è di 229 rubli.

DIFLUCAN

Capsule rigide di gelatina, n. 4, con coperchio turchese e astuccio bianco, contrassegnate con il logo Pfizer e FLU-50 in nero; il contenuto delle capsule è polvere da bianca a giallo pallido.

Eccipienti: lattosio - 49.708 mg, amido di mais - 16,5 mg, diossido di silicio colloidale - 0,117 mg, magnesio stearato - 1,058 mg, sodio lauril solfato - 0,117 mg.

La composizione del guscio delle capsule: biossido di titanio (E171) - 4,47%, il colorante blu brevettato (E131) - 0,03%, gelatina - fino al 100%.
Composizione dell'inchiostro: smalto gommalacca - 63%, ossido di ferro nero (E172) - 25%, alcool N-butilico - 8,99%, alcool metilico industriale 74OR - 2%, lecitina di soia - 1%, componente antischiuma DC1510 - 0,005%.

7 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.

◊ Capsule di gelatina dura, n. 1, con coperchio e custodia turchese, contrassegnate con il logo Pfizer e FLU-150 in nero; il contenuto delle capsule è polvere da bianca a giallo pallido.

Eccipienti: lattosio - 149,123 mg, amido di mais - 49,5 mg, diossido di silicio colloidale - 0,352 mg, magnesio stearato - 3,173 mg, sodio lauril solfato - 0,352 mg.

La composizione del guscio delle capsule: biossido di titanio (E171) - 1,47%, il colorante blu brevettato (E131) - 0,03%, gelatina - fino al 100%.
Composizione dell'inchiostro: smalto gommalacca - 63%, ossido di ferro nero (E172) - 25%, alcool N-butilico - 8,99%, alcool metilico industriale 74OR - 2%, lecitina di soia - 1%, componente antischiuma DC1510 - 0,005%.

1 pezzo - blister (1) - imballa il cartone.
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La polvere per sospensione per somministrazione orale è di colore bianco o quasi bianco, priva di impurità visibili.

Eccipienti: acido citrico anidro - 4,2 mg, benzoato di sodio - 2,37 mg, gomma di xantano - 2,03 mg, biossido di titanio (E171) - 1 mg, saccarosio - 576,23 mg, biossido di silicio colloidale anidro - 1 mg, sodio citrato diidrato - 3,17 mg, aroma di arancia (contiene olio essenziale di arancia, maltodestrina e acqua) - 10 mg.

50 mg - flaconi di plastica da 5 ml (1) completi di un misurino - confezioni di cartone.

La soluzione per l'iniezione endovenosa è chiara, incolore.

Eccipienti: sodio cloruro - 9 mg, acqua d / e - fino a 1 ml.

50 ml - bottiglie di vetro incolore (1) - imballa il cartone.
100 ml - bottiglie di vetro incolore (1) - imballa il cartone.
200 ml - bottiglie di vetro incolore (1) - imballa il cartone.

La serie di triazoli di farmaci antimicotici è un potente inibitore selettivo della sintesi di steroli nella cellula dei funghi.

L'attività di fluconazolo è stata mostrata in vitro e nelle infezioni cliniche per la maggior parte dei seguenti microrganismi: Candida albicans, Candida glabrata (molti ceppi sono moderatamente sensibili), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

L'attività in vitro del fluconazolo è stata dimostrata per i seguenti microrganismi, tuttavia, il suo significato clinico è sconosciuto: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Quando somministrato e con un / nell'introduzione del fluconazolo era attivo in vari modelli di infezioni fungine negli animali. L'attività del farmaco è stata dimostrata in micosi opportunistiche, incl. causato da candida spp. (inclusa candidiasi generalizzata in animali immunocompromessi), Cryptococcus neoformans (incluse infezioni intracraniche), Microsporum spp. e Trychoptyton spp. L'attività di fluconazolo è stata stabilita anche in modelli di micosi endemiche negli animali, comprese le infezioni causate da Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (incluse infezioni intracraniche) e Histoplasma capsulatum in animali con immunità normale e ridotta.

Il fluconazolo ha un'elevata specificità per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. La terapia con fluconazolo a 50 mg / die per un massimo di 28 giorni non influenza la concentrazione plasmatica di testosterone negli uomini o la concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile. Il fluconazolo alla dose di 200-400 mg / die non ha avuto un effetto clinicamente significativo sui livelli degli steroidi endogeni e sulla loro risposta alla stimolazione dell'ACTH in volontari maschi sani.

Meccanismi di sviluppo della resistenza al fluconazolo

La resistenza al fluconazolo può svilupparsi nei seguenti casi: un cambiamento qualitativo o quantitativo nell'enzima che è il bersaglio del fluconazolo (lanosteril 14-alfa-demetilasi), una diminuzione nell'accesso all'obiettivo del fluconazolo o una combinazione di questi meccanismi.

Le mutazioni puntiformi nel gene ERG11, che codifica per un enzima bersaglio, determinano una modifica del bersaglio e una diminuzione dell'affinità per gli azoli. L'aumento dell'espressione del gene ERG11 porta alla produzione di alte concentrazioni dell'enzima bersaglio, che crea la necessità di aumentare la concentrazione di fluconazolo nel liquido intracellulare per sopprimere tutte le molecole di enzima nella cellula.

Il secondo meccanismo significativo di resistenza sta nell'eliminazione attiva del fluconazolo dallo spazio intracellulare attivando due tipi di trasportatori coinvolti nell'eliminazione attiva (efflusso) dei farmaci dalla cellula fungina. Tali trasportatori includono il mediatore principale codificato da geni MDR (resistenza multiresistente) e la trasporta-binding di ATP-cassetta superfamiglia codificata da geni CDR (geni di resistenza di Candida spp. A antimicotici azolici).

La sovraespressione del gene MDR porta alla resistenza al fluconazolo, mentre la sovraespressione dei geni CDR può portare a resistenza a vari azoli.

La resistenza alla Candida glabrata è solitamente mediata dalla sovraespressione del gene CDR, che porta alla resistenza di molti azoli. Per quei ceppi in cui la MIC è definita come intermedia (16-32 μg / ml) si raccomanda di utilizzare la dose massima di fluconazolo.

La Candida krusei deve essere considerata come un agente patogeno resistente al fluconazolo. Il meccanismo di resistenza è associato ad una ridotta sensibilità dell'enzima bersaglio agli effetti inibitori del fluconazolo.

La farmacocinetica del fluconazolo è simile con l'on / nell'introduzione e con l'ingestione.

Dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, i suoi livelli plasmatici (e la biodisponibilità totale) superano il 90% dei livelli di fluconazolo nel plasma sanguigno con un / nell'introduzione. L'ingestione simultanea non influisce sull'assorbimento per ingestione. Cmax raggiunto entro 0,5-1,5 ore dopo l'ingestione di fluconazolo a stomaco vuoto. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose.

90% Css è raggiunto entro 4-5 giorni dall'inizio della terapia (con somministrazione ripetuta di 1 volta / giorno).

La somministrazione della dose di carico (il 1 ° giorno), che è 2 volte la dose giornaliera media, consente di ottenere Css 90% entro il 2 ° giorno.

Vd avvicinando il contenuto totale di acqua nel corpo. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è basso (11-12%).

Il fluconazolo penetra bene in tutti i liquidi corporei. I livelli di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato sono simili alle sue concentrazioni plasmatiche.

Nei pazienti con meningite fungina, i livelli di fluconazolo nel liquido cerebrospinale costituiscono circa l'80% dei suoi livelli plasmatici.

Nello strato corneo, nell'epidermide, nel derma e nel fluido del sudore si raggiungono elevate concentrazioni che superano i livelli sierici. Il fluconazolo si accumula nello strato corneo. Se assunto alla dose di 50 mg 1 volta / giorno, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni è stata di 73 μg / g, e 7 giorni dopo la sospensione del trattamento - solo 5,8 μg / g. Se utilizzato in una dose di 150 mg 1 volta / settimana. la concentrazione di fluconazolo nello strato corneo al 7 ° giorno è stata di 23,4 μg / g, e 7 giorni dopo la seconda dose è stata presa - 7,1 μg / g.

Concentrazione di fluconazolo nelle unghie dopo 4 mesi di utilizzo a una dose di 150 mg 1 volta / settimana. ammontava a 4,05 μg / g in sano e 1,8 μg / g nelle unghie colpite; 6 mesi dopo il completamento della terapia, il fluconazolo è stato ancora rilevato nelle unghie.

Quando si confrontano le concentrazioni di saliva e plasma sanguigno dopo una singola dose di fluconazolo in una dose di 100 mg sotto forma di capsula e sospensione per somministrazione orale (risciacquo e conservazione in bocca per 2 minuti e deglutizione), si stabilisce che Cmax Il fluconazolo nella saliva dopo somministrazione della sospensione è stato osservato dopo 5 minuti e 182 volte superiore a Cmax in saliva dopo aver preso la capsula (raggiunto dopo 4 ore). Dopo circa 4 ore, le concentrazioni di fluconazolo nella saliva erano uguali. AUC medio0-96 la saliva era significativamente più alta quando somministrata come sospensione rispetto alle capsule. Non ci sono state differenze significative nel tasso di escrezione da saliva o farmacocinetica nel plasma con l'uso di fluconazolo sotto forma di due forme di rilascio.

Metabolismo ed escrezione

Il fluconazolo viene escreto principalmente dai reni; circa l'80% della dose somministrata viene ritrovata invariata nelle urine. La clearance del fluconazolo è proporzionale al QC. Metaboliti circolanti non trovati.

T1/2 dal plasma è di circa 30 ore1/2 dal plasma consente di prendere il fluconazolo una volta per la candidosi vaginale e 1 volta / giorno o 1 volta / settimana. con altre indicazioni.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Tabella. Parametri farmacocinetici del fluconazolo nei bambini

* - l'indicatore segnato l'ultimo giorno.

Ai bambini prematuri (circa 28 settimane di sviluppo), il fluconazolo è stato somministrato per via endovenosa alla dose di 6 mg / kg ogni tre giorni prima della somministrazione di un massimo di 5 dosi mentre i bambini rimanevano in ICU. Media t1/2 pari a 74 ore (entro 44-185 ore) il 1 ° giorno, con una diminuzione del 7 ° giorno in media a 53 ore (entro 30-131 ore) e il 13 ° giorno in media fino a 47 ore (in entro 27-68 ore).

I valori di AUC erano 271 μg × h / ml (entro 173-385 μg × h / ml) al giorno 1, quindi aumentati a 490 μg × h / ml (entro 292-734 μg × h / ml) di 7 giorno e diminuito in media a 360 μg × h / ml (entro 167-566 μg × h / ml) entro il 13 ° giorno.

Vd pari a 1183 ml / kg (entro 1070-1470 ml / kg) il 1 ° giorno, quindi aumentato a una media di 1184 ml / kg (entro 510-2130 ml / kg) al 7 ° giorno ea 1328 ml / kg (entro 1040-1680 ml / kg) il 13 ° giorno.

Nei pazienti anziani (65 anni e oltre) con un singolo uso di fluconazolo alla dose di 50 mg per via orale (in alcuni casi con l'uso simultaneo di un diuretico) è stato stabilito che Cmax ha raggiunto 1,3 ore dopo la somministrazione ed era 1,54 μg / ml, valori medi di AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, T medio1/2 era 46.2 ore

I valori di questi parametri farmacocinetici sono più alti che nei pazienti più giovani. L'uso simultaneo di diuretici non ha causato un pronunciato cambiamento nell'AUC e Cmax. QC (74 ml / min), la percentuale di farmaco escreto nelle urine in forma invariata (0-24 h, 22%) e la clearance renale di fluconazolo (0,124 ml / min / kg) nei pazienti anziani è inferiore rispetto ai giovani. I più alti parametri farmacocinetici nei pazienti anziani che assumono fluconazolo sono verosimilmente associati a ridotta funzionalità renale, che è caratteristica dell'età avanzata.

- criptococcosi, inclusa meningite criptococcica e infezioni di altra localizzazione (ad esempio polmoni, pelle), inclusa in pazienti con una normale risposta immunitaria e in pazienti con AIDS, riceventi di organi trapiantati e pazienti con altre forme di immunodeficienza; terapia di supporto per prevenire il ripetersi della criptococcosi nei pazienti con AIDS;

- candidosi generalizzata, inclusa candidemia, candidiasi disseminata e altre forme di infezione candidosa invasiva, come infezioni del peritoneo, endocardio, occhi, vie respiratorie e del tratto urinario, incluso in pazienti con tumori maligni che si trovano in una ICU e ricevono agenti citotossici o immunosoppressori, nonché in pazienti con altri fattori che predispongono allo sviluppo della candidosi;

- candidosi delle mucose, comprese le mucose del cavo orale e della faringe, dell'esofago, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi atrofica mucocutanea e cronica del cavo orale (associata all'uso di protesi dentarie), compresa in pazienti con funzione immunitaria normale e soppressa; prevenzione della candidosi orofaringea ricorrente nei pazienti con AIDS;

- candidosi genitale; candidosi vaginale acuta o ricorrente; prevenzione per ridurre la frequenza delle recidive di candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno); balanite candidale;

- prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con tumori maligni predisposti allo sviluppo di tali infezioni a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia;

- micosi della pelle, inclusi micosi dei piedi, corpo, regione inguinale, pityriasi versicolor, onicomicosi e infezioni cutanee candidose;

- micosi endemiche profonde in pazienti con immunità normale, coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi.

- uso simultaneo di terfenadina durante l'uso ripetuto di fluconazolo alla dose di 400 mg / die o più;

- uso simultaneo con farmaci che aumentano l'intervallo QT e sono metabolizzati usando isoenzima CYP3A4, come cisapride, astemizolo, eritromicina, pimozide e chinidina;

- carenza di sucrasi / isomaltasi, intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (per polvere per sospensione);

- intolleranza al galattosio, deficit di lattasi e compromissione dell'assorbimento di glucosio / galattosio (per le capsule);

- età da bambini fino a 3 anni (per capsule);

- ipersensibilità al fluconazolo, altri componenti del farmaco o sostanze azoliche con una struttura simile al fluconazolo.

Con cautela, il farmaco viene prescritto per compromissione della funzionalità epatica, per disfunzione renale, per eruzione cutanea con fluconazolo in pazienti con infezione fungina di superficie e infezioni fungine invasive / sistemiche, mentre si usa terfenadina e fluconazolo ad una dose inferiore a 400 mg / die, con condizioni potenzialmente proaritmiche in pazienti con più fattori di rischio (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico e sviluppo di tali disturbi, La terapia vuyuschaya).

Il trattamento può iniziare prima dei risultati della semina e di altri test di laboratorio. Tuttavia, la terapia deve essere modificata di conseguenza quando i risultati di questi studi diventano noti.

La dose giornaliera di fluconazolo dipende dalla natura e dalla gravità dell'infezione fungina. Nella candidosi vaginale nella maggior parte dei casi, una singola dose del farmaco è efficace. Per le infezioni che richiedono l'uso ripetuto di un farmaco antifungino, il trattamento deve continuare fino alla scomparsa dei segni clinici o di laboratorio di un'infezione fungina. I pazienti con AIDS e meningite criptococcica o recidiva candidosi orofaringea di solito hanno bisogno di una terapia di supporto per prevenire la recidiva dell'infezione.

Gli adulti con meningite criptococcica e criptococcica di un'altra sede il primo giorno, viene prescritta una media di 400 mg e quindi continuano il trattamento con una dose di 200-400 mg 1 volta / giorno. La durata del trattamento delle infezioni da criptococco dipende dalla presenza di effetti clinici e micologici; con meningite criptococcica, il trattamento viene di solito continuato per almeno 6-8 settimane.

Per prevenire il ripetersi della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo aver completato l'intero ciclo del trattamento primario, la terapia con fluconazolo alla dose di 200 mg / die può essere proseguita per un tempo molto lungo.

Per la candidemia, la candidosi disseminata e altre infezioni invasive candidose, la dose è in media di 400 mg il primo giorno e successivamente di 200 mg / die. A seconda della gravità dell'effetto clinico, la dose può essere aumentata a 400 mg / die. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.

Quando il farmaco di candidosi orofaringea viene prescritto in media 50-100 mg 1 volta / giorno per 7-14 giorni. Se necessario, in pazienti con una marcata diminuzione dell'immunità, il trattamento può essere continuato per un periodo più lungo. In caso di candidosi orale atrofica associata alla protesi, il farmaco viene prescritto in una dose media di 50 mg 1 volta / giorno per 14 giorni in combinazione con agenti antisettici locali per il trattamento della protesi.

Per altre infezioni candidose delle mucose (ad eccezione della candidosi genitale), come esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose, la dose efficace è in media 50-100 mg / die per una durata del trattamento di 14-30 giorni.

Per la prevenzione della ricorrenza della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo il completamento dell'intero ciclo di terapia primaria, il fluconazolo può essere prescritto 150 mg 1 volta / settimana.

Nella candidosi vaginale, il fluconazolo viene assunto una volta per via orale alla dose di 150 mg.

Per ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, il farmaco può essere usato alla dose di 150 mg 1 volta / mese. La durata della terapia è determinata individualmente; varia da 4 a 12 mesi. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di un uso più frequente. L'uso del farmaco in una singola dose nei bambini di età inferiore ai 18 anni e nei pazienti di età superiore a 60 anni senza prescrizione medica non è raccomandato.

Quando balanite causata da Candida spp., Il fluconazolo viene somministrato una volta alla dose di 150 mg per via orale.

Per la prevenzione della candidosi, la dose raccomandata di fluconazolo è 50-400 mg 1 volta / giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Se esiste un alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio, in pazienti con neutropenia grave o prolungata, la dose raccomandata è di 400 mg 1 volta / giorno. Diflucan viene prescritto pochi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia e dopo un aumento del numero di neutrofili superiore a 1000 / μl, il trattamento viene continuato per altri 7 giorni.

Per le infezioni della pelle, tra cui micosi dei piedi, pelle liscia, area inguinale e infezioni candidose, la dose raccomandata è 150 mg 1 volta / settimana. o 50 mg 1 volta / giorno. La durata della terapia nei casi normali è di 2-4 settimane, tuttavia, con le micosi dei piedi, può essere necessaria una terapia più lunga (fino a 6 settimane).

Con l'herpes per la pitiriasi, la dose raccomandata è di 300 mg 1 volta / settimana. entro 2 settimane; alcuni pazienti richiedono una terza dose di 300 mg / settimana, mentre per alcuni pazienti è sufficiente una singola dose di 300-400 mg. Un regime di trattamento alternativo è l'uso del farmaco 50 mg 1 volta / giorno per 2-4 settimane.

In onicomicosi, la dose raccomandata è 150 mg 1 volta / settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione del chiodo infetto (l'unghia non infetta cresce). Per ricrescere le unghie su dita e piedi, di solito sono necessari 3-6 mesi e 6-12 mesi, rispettivamente. Tuttavia, il tasso di crescita può variare ampiamente tra le diverse persone, così come a seconda dell'età. Dopo il successo del trattamento di infezioni croniche di lunga durata, a volte si osserva un cambiamento nella forma delle unghie.

Con micosi endemiche profonde, potrebbe essere necessario usare il farmaco alla dose di 200-400 mg / die per un massimo di 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente; con coccidioidomicosi, è di 11-24 mesi, con paracoccidioidomicosi - 2-17 mesi, con sporotricosi - 1-16 mesi e con istoplasmosi - 3-17 mesi.

Nei bambini, come con infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. La dose giornaliera per i bambini non deve superare quella per gli adulti. Diflucan è usato ogni giorno 1 volta / giorno.

Per la candidosi delle mucose, la dose raccomandata del farmaco Diflucan è 3 mg / kg / die. Il primo giorno può essere somministrata una dose di carico di 6 mg / kg per ottenere più rapidamente concentrazioni di equilibrio costanti.

Per il trattamento della candidosi generalizzata e dell'infezione da criptococco, la dose raccomandata è di 6-12 mg / kg / die, a seconda della gravità della malattia.

Per sopprimere la ricomparsa della meningite criptococcica nei bambini con AIDS, la dose raccomandata del farmaco Diflucan è 6 mg / kg / die.

Per la prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con ridotta immunità, in cui il rischio di sviluppare un'infezione è associato alla neutropenia, che si sviluppa a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia, il farmaco viene prescritto a 3-12 mg / kg / die, a seconda della gravità e della durata della conservazione della neutropenia indotta.

Quando si usa il farmaco in bambini di età pari o inferiore a 4 settimane, si tenga presente che nei neonati il ​​fluconazolo viene eliminato lentamente.

Nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene prescritto nella stessa dose (in mg / kg) dei bambini più grandi, ma con un intervallo di 72 ore.

Nei bambini di 3 e 4 settimane di vita, la stessa dose viene somministrata ad intervalli di 48 ore.

Nei pazienti anziani, in assenza di segni di insufficienza renale, il farmaco viene prescritto in una dose media. Pazienti anziani con insufficienza renale (CC 50

I pazienti in dialisi regolari devono ricevere il 100% della dose raccomandata dopo ogni sessione di dialisi. Il giorno in cui la dialisi non viene eseguita, i pazienti devono ricevere una dose ridotta (in base alla QA) del farmaco.

Ci sono dati limitati sull'uso del fluconazolo in pazienti con insufficienza epatica. A questo proposito, quando si utilizza il farmaco Diflucan in questa categoria di pazienti, deve essere esercitata cautela.

Condizioni d'uso del farmaco

Il fluconazolo può essere assunto per via orale (sotto forma di capsule e sospensioni) o somministrato per via endovenosa (sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa) per infusione a una velocità non superiore a 10 ml / min; la scelta della via di somministrazione dipende dalle condizioni cliniche del paziente. Quando si trasferisce un paziente con un / nell'introduzione al ricevimento del farmaco all'interno o viceversa, non sono richiesti cambiamenti nella dose giornaliera.

Le capsule devono essere deglutite intere.

Quando si prepara una sospensione per somministrazione orale, aggiungere 24 ml di acqua al contenuto di una bottiglia e agitare bene. Prima di ogni utilizzo, la sospensione deve essere agitata.

Una soluzione del farmaco per il / nell'introduzione contiene una soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio; ogni 200 mg (flacone da 100 ml) contiene 15 mmoli di Na + e Cl -. Pertanto, nei pazienti che devono limitare l'assunzione di sodio o di liquidi, è necessario considerare la velocità di somministrazione del fluido.

Gli effetti indesiderati più comuni sono stati riportati negli studi clinici e post-marketing (*) del farmaco Diflucan.

Disturbi del sistema nervoso: mal di testa, vertigini *, crampi *, alterazione del gusto *, parestesia, insonnia, sonnolenza, tremore.

Da parte dell'apparato digerente: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, dispepsia *, vomito *, secchezza della mucosa orale, costipazione, epatotossicità (in alcuni casi fatali), aumento delle concentrazioni di bilirubina, ALT e AST sierici, fosfatasi alcalina, disfunzione epatica *, epatite *, necrosi epatocellulare *, ittero *, colestasi, danno epatocellulare.

Dal momento che il sistema cardiovascolare *: un aumento dell'intervallo QT sull'ECG, aritmia, incluso tipo tachistolico ventricolare "piroetta".

Sulla parte della pelle: eruzione cutanea, alopecia *, malattie esfoliative della pelle *, compresa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, pustus esantematico generalizzato acuto, aumento della sudorazione, eruzione da farmaci.

Da parte del sistema emopoietico *: leucopenia, compresa neutropenia e agranulocitosi, trombocitopenia, anemia.

Metabolismo *: aumento del colesterolo e dei trigliceridi nel plasma, ipopotassiemia.

Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia.

Reazioni allergiche *: reazioni anafilattiche (inclusi angioedema, gonfiore del viso, orticaria, prurito).

Altro: debolezza, astenia, affaticamento, febbre, vertigini.

In alcuni pazienti, specialmente con malattie gravi (AIDS, neoplasie maligne), sono stati osservati cambiamenti nei parametri del sangue, funzionalità renale ed epatica durante il trattamento con Diflucan e farmaci simili, tuttavia, il significato clinico di questi cambiamenti e il loro rapporto con il trattamento non sono stati stabiliti.

La tollerabilità è generalmente molto buona.

In uno dei casi di sovradosaggio di fluconazolo, un paziente di 42 anni con infezione da HIV, dopo aver assunto 8.200 mg di fluconazolo, aveva allucinazioni e comportamento paranoico. Il paziente è stato ricoverato in ospedale, le sue condizioni sono tornate alla normalità entro 48 ore.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, viene eseguita una terapia sintomatica (comprese misure di supporto e lavanda gastrica).

Il fluconazolo viene principalmente escreto nelle urine, quindi la diuresi forzata può probabilmente accelerarne l'escrezione. Una seduta di emodialisi di 3 ore riduce i livelli plasmatici plasmatici di fluconazolo di circa il 50%.

Un'assunzione singola o multipla di fluconazolo alla dose di 50 mg non influenza il metabolismo del fenazone (antipirina) se assunto contemporaneamente.

L'uso simultaneo di fluconazolo con i seguenti farmaci è controindicato

Cisapride: con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride, sono possibili reazioni indesiderate del cuore, tra cui tipo di aritmia ventricolare tachysistolica "pirouette". L'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg 1 volta / giorno e cisapride alla dose di 20 mg 4 volte / die determina un aumento pronunciato delle concentrazioni plasmatiche di cisapride e un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. L'uso simultaneo di cisapride e fluconazolo è controindicato.

Terfenadina: con l'uso simultaneo di agenti antifungini azolici e terfenadina, possono verificarsi gravi aritmie a seguito di un aumento dell'intervallo QT. Quando si assume il fluconazolo alla dose di 200 mg / die, non si stabilisce un aumento dell'intervallo QT, tuttavia l'uso di fluconazolo a dosi di 400 mg / die e superiori provoca un aumento significativo della concentrazione plasmatica di terfenadina. La somministrazione contemporanea di fluconazolo in dosi di 400 mg / die o più con terfenadina è controindicata. Il trattamento con fluconazolo in dosi inferiori a 400 mg / die in combinazione con terfenadina deve essere effettuato sotto stretta sorveglianza.

Astemizolo: l'uso simultaneo di fluconazolo con astemizolo o altri farmaci, il cui metabolismo è eseguito dagli isoenzimi del sistema del citocromo P450, può essere accompagnato da un aumento delle concentrazioni sieriche di questi agenti. Con l'aumento delle concentrazioni plasmatiche di astemizolo, è possibile il prolungamento dell'intervallo QT e, in alcuni casi, lo sviluppo di un'aritmia ventricolare tachysistolica "pirouette". L'uso simultaneo di astemizolo e fluconazolo è controindicato.

Pimozide: sebbene non siano stati condotti studi appropriati in vitro o in vivo, l'uso simultaneo di fluconazolo e pimozide può portare all'inibizione del metabolismo di pimozide. A sua volta, un aumento delle concentrazioni plasmatiche di pimozide può portare ad un prolungamento dell'intervallo QT e, in alcuni casi, allo sviluppo di aritmie ventricolari tachysistoliche di tipo "pirouette". L'uso simultaneo di pimozide e fluconazolo è controindicato.

Chinidina: sebbene non siano stati condotti studi appropriati in vitro o in vivo, l'uso simultaneo di fluconazolo e chinidina può anche portare all'inibizione del metabolismo della chinidina. L'uso della chinidina è associato al prolungamento dell'intervallo QT e in alcuni casi allo sviluppo di aritmie ventricolari tachististoliche di tipo "pirouette".
L'uso simultaneo di chinidina e fluconazolo è controindicato.

Eritromicina: applicazione simultanea di eritromicina fluconazolo e potenzialmente aumentare il rischio di cardiotossicità (prolungamento dell'intervallo QT, aritmia ventricolare tipo "pirouette") e, pertanto, morte cardiaca improvvisa. L'uso simultaneo di fluconazolo ed eritromicina è controindicato.

Si deve usare cautela e, possibilmente, regolare la dose durante l'uso dei seguenti farmaci e fluconazolo

Farmaci che interessano il fluconazolo

Idroclorotiazide: l'uso ripetuto di idroclorotiazide contemporaneamente a fluconazolo porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%. L'effetto di questa gravità non richiede una modifica del regime posologico del fluconazolo in pazienti che assumono diuretici contemporaneamente, ma il medico deve tenerne conto.

Rifampicina: l'uso simultaneo di fluconazolo e rifampicina provoca una riduzione del 25% dell'AUC e una diminuzione di T1/2 Fluconazolo del 20%. Nei pazienti che assumono rifampicina allo stesso tempo, è necessario tenere conto della possibilità di aumentare la dose di fluconazolo.

Farmaci colpiti da Fluconazolo

Il fluconazolo è un potente inibitore degli isoenzimi CYP2C9 e CYP2C19 e un moderato inibitore dell'isoenzima CYP3A4. Oltre agli effetti elencati di seguito, c'è il rischio di aumento delle concentrazioni plasmatiche
e altri farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4, mentre si assumono con fluconazolo. A questo proposito, si dovrebbe usare cautela con l'uso simultaneo dei farmaci elencati e, se necessario, combinazioni simili. I pazienti dovrebbero essere sotto stretta sorveglianza medica. Va notato che l'effetto inibitorio del fluconazolo persiste per 4-5 giorni dopo la sospensione del farmaco a causa della prolungata T1/2.

Alfentanil: una diminuzione di spazio e Vd, aumentare T1/2 alfentanile. Forse questo è dovuto all'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 da parte del fluconazolo. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di Alfentanil.

Amitriptilina, nortriptilina: un aumento dell'effetto. La concentrazione di 5-nortriptilina e / o S-amitriptilina può essere determinata all'inizio della terapia di associazione con fluconazolo e una settimana dopo l'inizio. Se necessario, regolare la dose di amitriptilina / nortriptilina.

Amfotericina B: Nei topi (compresi immunosoppressione) i seguenti risultati sono stati notati studi: un piccolo effetto antimicotico additivo infezione sistemica causata da Candida albicans, l'assenza di interazione con infezione intracranica causata da Cryptococcus neoformans e antagonismo a infezione sistemica causata da A. fumigatus. Il significato clinico di questi risultati non è chiaro.

Anticoagulanti: come altri agenti antifungini - derivati ​​azolici, il fluconazolo, se usato con warfarin, aumenta il tempo di protrombina (del 12%), e quindi lo sviluppo di sanguinamento (ematomi, sanguinamento dal naso e dal tratto gastrointestinale, ematuria, melena) è possibile. Nei pazienti che ricevono anticoagulanti cumarinici è necessario monitorare costantemente il tempo di protrombina. Dovresti anche valutare la fattibilità dell'aggiustamento della dose di warfarin.

Azitromicina: con somministrazione orale simultanea di fluconazolo in una singola dose di 800 mg con azitromicina in una singola dose di 1200 mg di interazione farmacocinetica pronunciata non è stata stabilita.

Benzodiazepine (ad azione breve) dopo somministrazione orale di midazolam fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di midazolam e psicomotori effetti e questo effetto è più pronunciato che riceve fluconazolo verso l'interno rispetto all'impiego negli /. Se necessario, la terapia concomitante con benzodiazepina dei pazienti che assumono fluconazolo deve essere monitorata per valutare la fattibilità di ridurre adeguatamente la dose di benzodiazepina.

Con il triazolam simultaneo in una singola dose, il fluconazolo aumenta l'AUC del triazolam di circa il 50%, Cmax - del 25-32% e T1/2 del 25-50% a causa dell'inibizione del metabolismo del triazolam. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di triazolam.

Carbamazepina: il fluconazolo inibisce il metabolismo della carbamazepina e aumenta la concentrazione di carbamazepina nel plasma del 30%. Il rischio di tossicità da carbamazepina deve essere preso in considerazione. La necessità di regolare la dose di carbamazepina a seconda della concentrazione / dell'effetto dovrebbe essere valutata.

Calcio antagonisti: alcuni antagonisti del canale del calcio (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamil e felodipina) sono metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4. Il fluconazolo aumenta l'esposizione sistemica degli antagonisti del canale del calcio. Consigliato per controllare lo sviluppo di effetti collaterali.

Ciclosporina: nei pazienti con un rene trapiantato, l'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg / die porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina. Tuttavia, con la somministrazione ripetuta di fluconazolo alla dose di 100 mg / die, non è stata osservata alcuna variazione nella concentrazione di ciclosporina nei riceventi del midollo osseo. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e ciclosporina, si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.

Ciclofosfamide: con l'uso simultaneo di ciclofosfamide e fluconazolo si osserva un aumento delle concentrazioni sieriche di bilirubina e creatinina. Questa combinazione è accettabile dato il rischio di aumentare le concentrazioni di bilirubina e creatinina.

Fentanil: esiste una segnalazione di un esito letale, eventualmente associato alla somministrazione contemporanea di fentanil e fluconazolo. Si presume che le violazioni siano associate all'intossicazione da fentanil. Il fluconazolo ha dimostrato di prolungare significativamente il tempo di eliminazione del fentanil. Va tenuto presente che l'aumento della concentrazione di fentanil può portare alla depressione della funzione respiratoria.

Alofantrina: il fluconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di alofantrina a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP3A4.

HMG-CoA reduttasi: l'uso simultaneo di fluconazolo e inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati CYP3A4 (come atorvastatina e simvastatina) o CYP2D6 (come fluvastatina), il rischio di miopatia e rabdomiolisi aumenta. Se necessario, la terapia simultanea con questi farmaci, i pazienti devono essere monitorati per identificare i sintomi di miopatia e rabdomiolisi. È necessario controllare la concentrazione di creatinina chinasi. In caso di un aumento significativo della concentrazione di CK o se diagnosticato o si sospetta nello sviluppo di miopatia o rabdomiolisi, inibitori terapeutiche di inibitore della HMG-CoA deve essere interrotta.

Losartan: il fluconazolo inibisce il metabolismo di losartan nel suo metabolita attivo (E-3174), che è responsabile della maggior parte degli effetti associati all'antagonismo del recettore dell'angiotensina II. Richiede il monitoraggio regolare della pressione sanguigna.

Metadone: il fluconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di metadone. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di metadone.

FANS: Cmax e l'AUC di flurbiprofene è aumentata rispettivamente del 23% e dell'81%. Allo stesso modo conMAX e l'AUC dell'isomero farmacologicamente attivo [S - (+) - ibuprofene] è aumentato del 15% e dell'82%, rispettivamente, con l'uso simultaneo di fluconazolo con ibuprofene racemo (400 mg). Con l'uso simultaneo di fluconazolo alla dose di 200 mg / die e celecoxib alla dose di 200 mg Cmax e AUC celecoxib sono aumentati del 68% e del 134%, rispettivamente. In questa combinazione, la dose di celecoxib può essere dimezzata.

Nonostante la mancanza di fluconazolo ricerca dedicata può aumentare l'esposizione sistemica ad altri FANS, metabolizzabile isoenzima CYP2C9 (ad esempio, naprossene, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose dei FANS.

Con l'uso simultaneo di FANS e fluconazolo, i pazienti devono essere sotto stretta sorveglianza medica al fine di identificare e controllare le reazioni avverse e le manifestazioni di tossicità associate ai FANS.

contraccettivi orali: l'uso simultaneo di contraccettivo orale combinato con fluconazolo a 50 mg effetto significativo sul livello di ormone non è impostata, mentre una dose giornaliera di 200 mg di fluconazolo AUC etinilestradiolo e levonorgestrel è aumentato del 40% e 24%, rispettivamente, e al ricevimento di 300mg fluconazolo 1 volta / settimana L'AUC di etinilestradiolo e noretindrone aumenta del 24% e del 13%, rispettivamente. Pertanto, è improbabile che l'uso ripetuto di fluconazolo nelle dosi indicate possa influire sull'efficacia del contraccettivo orale combinato.

Fenitoina: l'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può essere accompagnato da un aumento clinicamente significativo della concentrazione di fenitoina. Se necessario, l'uso simultaneo di entrambi i farmaci dovrebbe monitorare la concentrazione di fenitoina e regolare la dose di conseguenza per garantire le concentrazioni plasmatiche terapeutiche.

Prednisone: esiste un rapporto sullo sviluppo dell'insufficienza surrenalica acuta in un paziente dopo trapianto di fegato nel contesto di sospensione del fluconazolo dopo un ciclo di terapia di 3 mesi. Presumibilmente, la cessazione della terapia con fluconazolo ha causato un aumento dell'attività dell'isoenzima CYP3A4, che ha portato ad un aumento del metabolismo del prednisone.
I pazienti che ricevono la terapia di associazione con prednisone e fluconazolo devono essere sotto stretta sorveglianza medica quando interrompono il fluconazolo per valutare lo stato della corteccia surrenale.

Rifabutina: l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di quest'ultimo fino all'80%. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina, vengono descritti casi di uveite.
I pazienti che ricevono rifabutina e fluconazolo contemporaneamente devono essere attentamente monitorati.

Saquinavir: AUC aumentata di circa il 50%, Cmax - del 55%, la clearance di saquinavir è ridotta di circa il 50% a causa dell'inibizione del metabolismo epatico dell'isoenzima CYP3A4 e dell'inibizione della glicoproteina P. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di saquinavir.

Sirolimus: aumento della concentrazione plasmatica di sirolimus, presumibilmente a causa dell'inibizione del metabolismo di sirolimus attraverso l'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P. Questa combinazione può essere utilizzata con un adeguato aggiustamento della dose per sirolimus a seconda dell'effetto / concentrazione.

Farmaci sulfonilurea: il fluconazolo, mentre lo prende, porta ad un aumento di T1/2 preparazioni orali sulfoniluree (clorpropamide, glibenclamide, glipizide e tolbutamide). I pazienti con diabete mellito possono essere prescritti contemporaneamente a fluconazolo e sulfonilurea per somministrazione orale, ma deve essere considerata anche la possibilità di ipoglicemia, inoltre regolare monitoraggio della glicemia e, se necessario, aggiustamento posologico dei farmaci sulfonilurea.

Tacrolimus: l'uso simultaneo di fluconazolo e tacrolimus (all'interno) porta ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultimo fino a 5 volte a causa dell'inibizione del metabolismo di tacrolimus che si verifica nell'intestino per mezzo dell'isoenzima CYP3A4. Non sono stati osservati cambiamenti significativi nella farmacocinetica dei farmaci con tacrolimus IV. Sono descritti casi di nefrotossicità. I pazienti che ricevono contemporaneamente tacrolimus e fluconazolo devono essere attentamente monitorati. La dose di tacrolimus deve essere aggiustata in base al grado di aumento della sua concentrazione nel sangue.

Teofillina: se usata contemporaneamente al fluconazolo alla dose di 200 mg per 14 giorni, la media della clearance plasmatica della teofillina è ridotta del 18%. Se il fluconazolo è prescritto a pazienti che assumono teofillina ad alte dosi, o pazienti con un aumentato rischio di azione tossica della teofillina, devono essere osservati i sintomi del sovradosaggio dalla teofillina e, se necessario, la terapia deve essere adeguata di conseguenza.

Tofacitinib: l'esposizione a tofacitinib è aumentata quando è combinata con farmaci che sono entrambi inibitori lievi dell'isoenzima CYP3A4 e potenti inibitori dell'isoenzima CYP2C19 (ad esempio, fluconazolo). Forse potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di tofacitinib.

Alcaloide della vinca: nonostante la mancanza di ricerche mirate, si presume che il fluconazolo possa aumentare la concentrazione di alcaloidi della vinca (come vincristina e vinblastina) nel plasma sanguigno e, quindi, portare a neurotossicità, che potrebbe essere dovuta all'inibizione dell'isoenzima CYP3A4.

Vitamina A: è riportato un caso di reazioni indesiderate dal sistema nervoso centrale sotto forma di pseudotumore cerebrale con uso simultaneo di acido completamente transretinoico e fluconazolo, che è scomparso dopo il ritiro del fluconazolo. L'uso di questa combinazione è possibile, ma dovresti ricordare la possibilità di reazioni indesiderate da parte del sistema nervoso centrale.

Zidovudina: si osserva un aumento della C con l'uso simultaneo di fluconazolomax e zidovudina AUC all'84% e al 74%, rispettivamente. Questo effetto è probabilmente dovuto a una diminuzione del metabolismo di quest'ultimo al suo principale metabolita. Prima e dopo la terapia con fluconazolo alla dose di 200 mg / die per 15 giorni, i pazienti con AIDS e ARC (complesso correlato all'AIDS) hanno mostrato un aumento significativo dell'AUC della zidovudina (20%).

I pazienti che ricevono tale combinazione devono essere monitorati per identificare gli effetti collaterali della zidovudina.

Voriconazolo (un inibitore degli isoenzimi CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4): uso simultaneo di voriconazolo (400 mg 2 volte / die il primo giorno, poi 200 mg 2 volte / die per 2,5 giorni) e fluconazolo (400 mg il primo giorno, poi 200 mg / die per 4 giorni) porta ad un aumento della concentrazione e della AUC di voriconazolo del 57% e del 79%, rispettivamente. È stato dimostrato che questo effetto persiste nel ridurre la dose e / o diminuire la frequenza di somministrazione di uno qualsiasi dei farmaci. L'uso simultaneo di voriconazolo e fluconazolo non è raccomandato.

Studi sull'interazione delle forme orali di fluconazolo con il suo apporto simultaneo di cibo, cimetidina, antiacidi e dopo irradiazione totale del corpo per preparare il trapianto di midollo osseo hanno dimostrato che questi fattori non hanno un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento del fluconazolo.

L'interazione elencata è stabilita con l'uso ripetuto di fluconazolo; l'interazione con i farmaci a seguito di una singola dose di fluconazolo è sconosciuta. I medici dovrebbero essere consapevoli che l'interazione con altri farmaci non è stata studiata in modo specifico, ma è possibile.

Diflucan - soluzione per iniezione endovenosa è compatibile con le seguenti soluzioni: soluzione di glucosio al 20%, soluzione di Ringer, soluzione di Hartmann, soluzione di cloruro di potassio in glucosio, soluzione di bicarbonato di sodio al 4,2%, aminofusina, soluzione salina isotonica. Diflucan può essere somministrato nel sistema di infusione insieme a una delle soluzioni di cui sopra. Sebbene non siano descritti casi di incompatibilità specifica del fluconazolo con altri farmaci, tuttavia, non è consigliabile miscelarlo con altri farmaci prima dell'infusione.

Ci sono state segnalazioni di casi di superinfezione causate da ceppi di Candida diversi dalla Candida albicans, che spesso hanno una resistenza naturale al fluconazolo (ad esempio, Candida krusei). In questi casi può essere necessaria una terapia antifungina alternativa.

In rari casi, l'uso del fluconazolo è stato accompagnato da alterazioni tossiche nel fegato, tra cui fatale, principalmente in pazienti con comorbidità gravi. Non c'è una marcata dipendenza degli effetti epatotossici del fluconazolo sulla dose giornaliera totale, sulla durata della terapia, sul sesso e sull'età del paziente. L'effetto epatotossico del fluconazolo è stato generalmente reversibile; i suoi sintomi scomparvero dopo la cessazione della terapia. È necessario osservare i pazienti nei quali gli indicatori della funzionalità epatica sono compromessi durante il trattamento con fluconazolo, al fine di identificare i segni di danno epatico più grave. Se compaiono segni o sintomi clinici di danno epatico che possono essere associati a fluconazolo, il farmaco deve essere sospeso.

Durante il trattamento con fluconazolo, i pazienti hanno sviluppato raramente reazioni cutanee esfoliative, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica. I pazienti affetti da AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare gravi reazioni cutanee con l'uso di molti farmaci. Quando un'eruzione compare in un paziente che riceve un trattamento per un'infezione fungina superficiale, che può essere associata all'uso di fluconazolo, il farmaco deve essere sospeso. Quando compare un'eruzione cutanea in pazienti con infezioni fungine invasive / sistemiche, questi devono essere attentamente monitorati e il fluconazolo deve essere sospeso quando compare una lesione bollosa o un eritema multiforme.

Come con altri azoli, il fluconazolo in rari casi può causare reazioni anafilattiche.

L'uso simultaneo di fluconazolo in dosi inferiori a 400 mg / die e terfenadina deve essere eseguito sotto stretta sorveglianza.

Come altri azoli, il fluconazolo può causare un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. Con l'uso di fluconazolo, un aumento dell'intervallo QT e il tremolio / sfarfallio dei ventricoli sono stati osservati molto raramente in pazienti con più fattori di rischio, come cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico e terapia concomitante che promuove lo sviluppo di tali disturbi. Pertanto, in tali pazienti con condizioni potenzialmente proaritmiche, il fluconazolo deve essere usato con cautela.

Si consiglia ai pazienti con malattie epatiche, cardiache e renali di consultare un medico prima di usare Diflucan. Quando si usa il farmaco Diflucan 150 mg per candidosi vaginale, i pazienti devono essere avvertiti che il miglioramento dei sintomi si osserva di solito dopo 24 ore, ma a volte occorrono diversi giorni per scomparire completamente. Se i sintomi persistono per diversi giorni, dovresti consultare un medico.

La prova dell'efficacia del fluconazolo nel trattamento di altri tipi di micosi endemiche, come paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi, è limitata, il che non consente la determinazione di raccomandazioni specifiche per il dosaggio.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

L'esperienza con l'uso del farmaco Diflucan indica che il deterioramento della capacità di guidare e dei meccanismi associati all'uso del farmaco è improbabile.

Non sono stati condotti studi adeguati e controllati sulla sicurezza del farmaco in donne in gravidanza. Sono stati descritti casi di multiple malformazioni congenite nei neonati la cui madre per 3 o più mesi ha ricevuto una terapia con fluconazolo a dosi elevate (400-800 mg / die) per la coccidioidomicosi. Sono stati osservati i seguenti disturbi dello sviluppo: brachicefalia, alterazione dello sviluppo della parte facciale del cranio, alterazione della formazione della volta cranica, palatoschisi, curvatura delle ossa del femore, assottigliamento e allungamento delle costole, artrogriposi e difetti cardiaci congeniti. Attualmente, non ci sono prove della connessione di questi disordini congeniti con l'uso di fluconazolo a basse dosi (150 mg una volta per il trattamento della candidosi vulvovaginale) nel primo trimestre di gravidanza.

Il fluconazolo deve essere evitato durante la gravidanza, tranne nei casi di infezioni fungine gravi e potenzialmente pericolose per la vita, quando il beneficio atteso del trattamento supera il possibile rischio per il feto. Pertanto, le donne in età fertile devono usare una contraccezione affidabile.

Il fluconazolo si trova nel latte materno a concentrazioni vicine al plasma, quindi non è raccomandato l'uso di Diflucan durante l'allattamento (allattamento).