Compresse di desametasone: istruzioni per l'uso, desametasone 0,5 mg

Compresse di desametasone - glucocorticosteroidi. Indicazioni per l'uso: gonfiore del cervello causato da un tumore a seguito di trauma cranico o intervento chirurgico, emorragia cerebrale, encefalite o meningite; artrite reumatoide; asma bronchiale; reazioni allergiche; malattia dell'intestino ulceroso; malattia renale; disturbi del sangue; shock (tossico, post-traumatico, anafilattico, ustione); insufficienza surrenalica acuta, insufficienza primaria della corteccia surrenale.

Numero di registrazione: П N012237 / 01

Nome commerciale: desametasone

Nome internazionale non proprietario (INN): desametasone

Forma di dosaggio: compresse

Foto di compresse di desametasone su cui è indicata la composizione

Composizione di compresse di desametasone

1 compressa contiene:

Desametasone - 0,50 mg.

  • Lattosio monoidrato - 104,00 mg;
  • Amido di mais - 34,20 mg;
  • Povidone - 6,0 mg;
  • Magnesio stearato - 1,0 mg;
  • Talco - 4,0 mg;
  • Diossido di silicio colloidale, anidro - 0,30 mg.

descrizione

Compresse rotonde e piatte di colore bianco o quasi bianco con una sfaccettatura e un rischio su un lato.

Categoria farmacoterapeutica: glucocorticosteroide

Codice ATX: Н02АВ02

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il glucocorticosteroide (GCS) è un derivato metilato del fluoroprednisolone, inibisce il rilascio di interleuchina-1 e interleuchina-2, interferone gamma da linfociti e macrofagi. Ha effetti anti-infiammatori, anti-allergici, desensibilizzanti, anti-shock, anti-tossici e immunosoppressivi.

Sopprime il rilascio di ormone adrenocorticotropo pituitario (ACTH) e beta-lipotropina, ma non riduce il contenuto di beta-endorfina circolante. Inibisce la secrezione di ormone stimolante la tiroide (TSH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH).

Aumenta l'eccitabilità del sistema nervoso centrale (SNC), riduce il numero di linfociti ed eosinofili, aumenta - i globuli rossi (stimola la produzione di eritropoietina).
Interagisce con specifici recettori citoplasmatici, forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare, stimola la sintesi di mRNA, che induce la formazione di proteine, tra cui lipocortina, che mediano gli effetti cellulari. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, inibisce il rilascio dell'acido arachidonico e inibisce la sintesi di endoperekisy, Rd, leucotrieni, contribuendo ai processi di infiammazione, allergie, ecc.

Metabolismo proteico: riduce la quantità di proteine ​​nel plasma (dovuta alle globuline) con un aumento del rapporto di albumina / globulina, aumenta la sintesi dell'albumina nel fegato e nei reni; aumenta il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.

Metabolismo lipidico: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi (TG), ridistribuisce il grasso (accumulo di grasso principalmente nel cingolo scapolare, viso, addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati dal tratto gastrointestinale (GIT); aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi, portando ad un aumento dell'assorbimento di glucosio dal fegato nel sangue; aumenta l'attività del fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi di aminotransferasi,
che porta all'attivazione della gluconeogenesi.

Metabolismo dell'acqua ed elettrolita: trattiene il Na + e l'acqua nel corpo, stimola l'escrezione di K + (attività MKS), riduce l'assorbimento di Ca2 + dal tratto gastrointestinale, "lava via" Ca2 + dalle ossa, aumenta l'escrezione di Ca2 * dai reni.

L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili; induzione della formazione di lipocortina e diminuzione del numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari e delle membrane degli organelli (specialmente lisosomiali).

effetto antiallergico sviluppa inibendo la sintesi e la secrezione di mediatori allergici, inibizione del rilascio di cellule sensibilizzate mastociti e basofili, istamina, e altri. sostanze bioattive, riducendo il numero dei basofili circolanti, soppressione della linfoide e del tessuto connettivo, riducendo la quantità di linfociti T e B, albero cellule, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici a mediatori di allergia, inibizione della produzione di anticorpi, cambiamenti nella risposta immunitaria del corpo.

Nella malattia polmonare ostruttiva cronica (COPD), l'azione si basa principalmente sulla inibizione dell'infiammazione, inibizione della progressione o prevenzione di edema delle mucose, inibizione di eosinofili infiltrazione sottomucosa deposizione strato bronchiale epitelio nella mucosa bronchiale di complessi immunitari e erozirovaniya frenatura e mucosa desquamazione circolanti. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccole e medie calibro per catecolamine endogene e simpaticomimetici esogeno, riduce la viscosità del muco causa dell'inibizione o riduzione dei suoi prodotti.

Antishock ed effetto tossico associato ad un aumento della pressione arteriosa (PA) (causa 1 aumentando la concentrazione di catecolamine circolanti e ripristinare la sensibilità ad esso adrenorecettori e vasocostrizione), diminuzione della permeabilità vascolare, proprietà membrana protettiva, attivazione di enzimi epatici coinvolti nel metabolismo di endo - e xenobiotici.

L'effetto immunodepressivo è dovuto all'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina1, interleuchina2, interferone gamma) da parte di linfociti e macrofagi. Inibisce la sintesi e la secrezione di ACTH, e secondariamente - la sintesi di corticosteroidi endogeni. Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante il processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

La particolarità dell'azione è una significativa inibizione della funzione della ghiandola pituitaria e la quasi completa assenza di attività MKS. Dosi di 1-1,5 mg / giorno inibiscono la corteccia surrenale; T1 / 2 biologico - 32-72 h (durata dell'inibizione dello strato di corteccia dell'ipotalamo-ipofisi-surrenale). La forza dell'attività glucocorticoide di 0,5 mg di desametasone corrisponde a circa 3,5 mg di prednisone (o prednisolone), 15 mg di idrocortisone o 17,5 mg di cortisone.

farmacocinetica

Il desametasone è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo l'ingestione. La biodisponibilità delle compresse di desametasone è di circa l'80%. La massima concentrazione nel plasma sanguigno e il massimo effetto dopo l'ingestione sono raggiunti in 1-2 ore; dopo aver assunto una singola dose, l'effetto dura per circa 2,75 giorni.

Nel plasma sanguigno, circa il 77% del desametasone si lega alle proteine, principalmente all'albumina. Una piccola quantità di desametasone si lega alle proteine ​​nonalbumina. Il desametasone è una sostanza liposolubile che può penetrare negli spazi extracellulari e intracellulari. Nel sistema nervoso centrale (ipotalamo, ipofisi) i suoi effetti sono dovuti al legame con i recettori della membrana. Nei tessuti periferici si lega ai recettori citoplasmatici. La sua disintegrazione avviene nel luogo della sua azione, cioè in una gabbia. Metabolizzato principalmente nel fegato prima della formazione di metaboliti inattivi. Excreted dai reni.

Indicazioni di desametasone

Da parte del sistema endocrino: terapia sostitutiva per insufficienza surrenalica primaria e secondaria (pituitaria), iperplasia surrenalica congenita, tiroidite subacuta e tiroidite post-grave grave.

Malattie reumatiche: artrite reumatoide (compresa l'artrite cronica giovanile) e lesioni extra-articolari nell'artrite reumatoide (polmoni, cuore, occhi, vasculite cutanea).

Malattie sistemiche del tessuto connettivo, vasculite e amiloidosi (come parte della terapia combinata): sistemica. lupus (polisierosite trattamento e danni agli organi interni), sindrome di Sjogren (lesioni epatiche dei polmoni, reni e cervello), sclerosi sistemica (cottura miosite, pericardite e alveolite), polimiosite, dermatomiosite, vasculite sistemica, amiloidosi (terapia sostitutiva per insufficienza surrenale), scleroderma.

Malattie della pelle: pemfigoide, dermatite bollosa, dermatite erpetiforme, dermatite esfoliante, eritema essudativo (forme gravi), eritema nodoso, dermatite seborroica (forme gravi), psoriasi (forme gravi), psoriasi (forme gravi), lichen micosi, micosi fungose ​​e ivorpurum, ivorpurite, dermatite idiopatica, dermatite atopica, malattia da siero, rinite allergica, malattia da farmaco (ipersensibilità ai farmaci), orticaria dopo trasfusione di sangue, malattie immunitarie sistemiche (sarcoidosi, arterite temporale).

Malattie dell'occhio: cambiamenti proliferativi nell'orbita (oftalmopatia endocrina, pseudo-tumori), oftalmia simpatica, terapia immunosoppressiva per trapianto di cornea.
Malattie del tratto gastrointestinale: colite ulcerosa (esacerbazioni gravi), morbo di Crohn (esacerbazioni gravi), epatite autoimmune cronica, rigetto dopo trapianto di fegato.

Malattie del sangue: anemia apppastica acuta, pura congenita o acquisita, anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia secondaria negli adulti, eritroblastopenia, leucemia linfoblastica acuta (terapia di induzione), sindrome mielodisplastica, terapia prostatica maligna angioimmunoplastica. con citostatici), anemia dopo mielofibrosi con metaplasia mieloide o immunocitoma linfoplasmacytoide, istiocitosi sistemica (processo sistemico).

Malattie renali: glomerulonefrite primaria e secondaria (sindrome di Goodpasture), danno renale in caso di malattie sistemiche del tessuto connettivo (lupus eritematoso sistemico, sindrome di Sjogren), vasculite sistemica (solitamente in combinazione con ciclofosfamide), glomerulonefrite in poliarteroliasi nodulare, sindrome di Charga-Syndromerican, che è normale per il trattamento di tumori cerebrali e altre condizioni. Shonlein-Genokha purpura, crioglobulinemia mista, danno renale nell'arterite Takayasu, nefrite interstiziale, terapia immunosoppressiva dopo trapianto di rene, induzione di diuresi e e riducendo proteinemii sindrome nefrosica idiopatica (senza uremia) e lesioni renali associati con lupus eritematoso sistemico.

Malattie maligne: terapia palliativa della leucemia e dei linfomi negli adulti, leucemia acuta nei bambini, ipercalcemia nelle neoplasie maligne. Altre indicazioni: meningite tubercolare con blocco subaracnoideo (in associazione con adeguata terapia antitubercolare), trichinosi con manifestazioni neurologiche o miocardiche.

Controindicazioni di desametasone

Per l'uso a breve termine per indicazioni "vitali", l'unica controindicazione è l'ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco.

Il farmaco Dexamethasone è controindicato nei pazienti con galattosemia, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio, a causa del fatto che il farmaco contiene lattosio.

Con cura

malattie parassitarie e infettive di virali, fungine o origine batterica (attualmente o recentemente trasferito, tra cui il recente contatto con il paziente) - herpes simplex, l'herpes zoster (viremicheskaya fase), la varicella, il morbillo; amebiasi, strongiloidiasi (accertata o sospetta); micosi sistemica; tubercolosi attiva e latente, periodo pre-e post-vaccinazione (8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione), linfoadenite dopo vaccinazione con BCG, stati di immunodeficienza (compresa l'AIDS o l'infezione da HIV).

Malattie del tratto gastrointestinale: ulcera peptica e 12 ulcere duodenali, esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale di recente creazione, colite ulcerosa con rischio di perforazione o formazione di ascessi, diverticolite.

Malattie del sistema cardiovascolare, incl. infarto miocardico recente (in pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto, il focus della necrosi può diffondersi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e, di conseguenza, rottura del muscolo cardiaco), insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione, iperlipidemia. Malattie endocrine - diabete mellito (compresa la violazione della tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, ipotiroidismo, malattia di Itsenko-Cushing.

Grave insufficienza renale cronica e / o insufficienza epatica, nefroluritiasi; ipoalbuminemia e condizioni che predispongono alla sua insorgenza; osteoporosi sistemica, miastenia grave, psicosi acuta, obesità (III-IV sec.), poliomielite (ad eccezione della forma di encefalite bulbare), glaucoma ad angolo aperto e ad angolo chiuso, periodo di allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

Durante la gravidanza (specialmente nel primo trimestre), il farmaco può essere usato con il desametasone solo quando l'effetto terapeutico previsto supera il potenziale rischio per il feto. Con la terapia prolungata con desametasone durante la gravidanza, la possibilità di un disturbo della crescita fetale non è esclusa. Nel caso dell'uso del farmaco, il desametasone nell'ultimo trimestre di gravidanza, vi è il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che può richiedere una terapia sostitutiva nel neonato.

Se una donna ha ricevuto glucorticosteroidi durante la gravidanza, si raccomanda un ulteriore uso di glucocorticosteroidi durante il processo di nascita. Se l'attività lavorativa è in ritardo o è programmato un taglio cesareo, si raccomanda di iniettare per via endovenosa 100 mg di idrocortisone ogni 8 ore.
Se necessario, la terapia farmacologica con desametasone deve essere interrotta.

Compresse di desametasone: analoghi più economici

Dosaggio e metodo di somministrazione delle compresse di desametasone

Le dosi sono stabilite individualmente per ciascun paziente, a seconda della natura della malattia, della durata prevista del trattamento, della tollerabilità del farmaco e della risposta del paziente alla terapia.

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è compresa tra 0,5 mg e 1 mg / die.
La normale dose di mantenimento va da 0,5 mg a 3 mg / die. La dose giornaliera minima efficace è 0,5-1 mg, la dose massima giornaliera è 10-15 mg.
La dose giornaliera può essere suddivisa in 2 - 4 dosi.
Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, la dose viene gradualmente ridotta (di solito da 0,5 mg ogni 3 giorni fino al raggiungimento della dose di mantenimento).

Con l'uso a lungo termine di dosi elevate per via orale, si consiglia di assumere il farmaco durante i pasti e, negli intervalli tra i pasti, devono essere assunti antiacidi. La durata dell'uso di desametasone dipende dalla natura del processo patologico e dall'efficacia del trattamento e varia da diversi giorni a diversi mesi o più. Il trattamento viene interrotto gradualmente (alla fine vengono prescritte diverse iniezioni di corticotropina).

Con l'asma bronchiale, l'artrite reumatoide, la colite ulcerosa -1,5-3 mg / die;

  • con lupus eritematoso sistemico - 2-4,5 mg / giorno;
  • con malattie ematologiche - 7,5-10 mg.

Per il trattamento delle malattie allergiche acute, è consigliabile combinare la somministrazione parenterale e orale: 1 giorno - 4-8 mg per via parenterale;
2 giorni - all'interno, 4 mg 3 volte al giorno; 3,4 giorni - all'interno, 4 mg 2 volte al giorno; 5,6 giorni - 4 mg / giorni, all'interno; 7 ° giorno: abolizione della droga

Dosaggio nei bambini

Ai bambini (a seconda dell'età) vengono prescritti 2,5-10 mg / m2 di superficie corporea / giorno, dividendo la dose giornaliera in 3-4 dosi.

Test diagnostici per iperfunzione della corteccia surrenale

Test breve di 1 mg di enametasone: 1 mg di desametasone all'interno alle 11.00; prelievo di sangue per determinare il cortisolo sierico alle 8.00 del giorno successivo.
Test speciale di 2 giorni con 2 mg di desametasone: 2 mg di desametasone per via orale ogni 6 ore per 2 giorni; l'urina giornaliera viene raccolta per determinare la concentrazione di 17-idrossicorticosteroidi.

Effetto collaterale di desametasone

Classificazione dell'incidenza degli effetti collaterali (OMS):

  • molto spesso> 1/10
  • spesso da> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a

Foto delle istruzioni per l'uso delle compresse di desametasone, parte 1

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 2

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 3

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 4

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 5

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 6

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 7

Foto di istruzioni per l'uso di compresse di desametasone, parte 8

Compresse di desametasone: recensioni del farmaco

Elena Korostyleva, Nizhny Novgorod
Sono un avido allergico. Soffro molto in primavera, non appena inizia la fioritura. Ha preso un sacco di tutti i tipi di droghe. Ma gli ultimi due anni si sono trasferiti a prendere le pillole Dexametozon. Naturalmente, ho iniziato a prendere questo farmaco solo su prescrizione medica. Sembra che mi abbia così idealmente aiutato a far fronte alle allergie più terribili, ma questa volta ho cominciato a notare che ero in qualche modo nauseato dopo aver preso la pillola. Finché non rischio di portarli oltre, aspetto un consiglio dal dottore.
Tatyana Malinovskaya, Sebastopoli
Avevo un eritema essudativo in forma molto grave e il dermatologo mi ordinò di assumere molti farmaci. Sono stato trattato per molto tempo. A poco a poco, cominciò a notare che i suoi periodi erano diventati molto noiosi, e poi non scomparvero affatto. Ha iniziato a recuperare. All'inizio pensavo che questi fossero tutti segni di gravidanza, ma come si è scoperto dopo, questo era tutto il risultato degli effetti delle pillole ormonali Desametasone. Il farmaco, anche se ha avuto un effetto positivo sul trattamento della malattia, ma allo stesso tempo, in qualche modo e con effetti dannosi sul mio corpo. Pertanto, non sono molto contento del risultato.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Dopo il parto, i miei ormoni sono stati gravemente colpiti. Quindi, per ripristinare lo sfondo ormonale, il medico mi ha ordinato di assumere un farmaco ormonale economico: compresse di desametasone. Hanno avuto un effetto meraviglioso sugli ormoni, e tutto è tornato alla normalità, ma è stato grazie a queste pillole che la pancreatite si è svegliata, e ho dovuto curarlo anche io.
Yury Barsukov, Yalta
Per il trattamento dell'artrite reumatoide, mi è stato prescritto un trattamento completo. Aveva pillole di desametasone, non ne sono sicuro, ma penso che siano stati loro a contribuire alla mia rapida guarigione.
Yana Belousova, Shakhty
Alcune chiazze rosse apparvero sul mio corpo che erano ancora molto dolorose. Sono andato da un dermatologo e ho scoperto che dopo tutto questo è un eritema. Mi è stato prescritto di assumere pillole desametasone. Non erano molto costosi, il che mi piacque piacevolmente. Prendendo queste pillole "miracolose", il secondo giorno questi punti terribili sono diventati notevolmente più piccoli e non così dolorosi. Li ho tagliati per una settimana, e poi ho visto che i capelli neri cominciavano a crescere sul mio petto! Per le donne, questo non è normale! Anche se questo farmaco ha un effetto rapido nel trattamento, ha anche un effetto molto forte sugli ormoni.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Dopo l'ecografia, mi è stata diagnosticata la formazione di una piccola cisti sull'ovaio. E il medico mi ha ordinato di prendere pillole di desametasone all'inizio della gravidanza. Ma quando ho avuto contrazioni premature dalla settimana 36, ​​ho immediatamente annullato questo farmaco, come ho avuto un iniziale distacco della placenta. Ma escludendo gli svantaggi, queste pillole mi hanno aiutato all'inizio della gravidanza, perché la cisti era scomparsa.
Larisa Serbulova, Mosca
Ho iniziato a prendere le pillole di desametasone per le allergie. Uno al giorno è stato abbastanza per me, tutti i sintomi sono scomparsi all'istante. Questo farmaco fa fronte alle allergie, ma da lui ho iniziato a ingrassare, quindi ho dovuto cercare un altro rimedio.

6 commenti sull'articolo

Le compresse di desametasone mi sono state prescritte da un ginecologo in relazione ai problemi del lavoro ovarico e non da 1 compressa al giorno, ma da un quarto di una compressa da 0,5 mg. Mi ha avvertito del possibile aumento di peso. L'assunzione di pillole ha mostrato una tendenza positiva nel bilancio dei miei ormoni. Non ci sono stati effetti collaterali, tranne che il medico ha avvertito. Sì, in sei mesi ho recuperato di 5 kg, ma uno stile di vita attivo, una dieta equilibrata e ho perso 12 chili in 3 mesi senza tensione, quindi il desametasone per una cifra non è un tale ostacolo, basta mangiare meno carboidrati.

Darina, sono d'accordo con te, il farmaco è effettivamente efficace, ma non senza effetti collaterali. Certo che sei più fortunato di me. Dopo il parto, ho avuto un fallimento ormonale. Il ginecologo ha nominato queste pillole per ripristinare i livelli ormonali. Naturalmente, ci sono stati problemi in un modo femminile che quasi scomparso dopo l'assunzione di desametasone. ma insieme alla scomparsa della cisti sono emersi problemi con il tratto gastrointestinale. La mia pancreatite si aprì e comparvero strane vertigini. Dopo che il farmaco fu interrotto, mi sentivo bene, anche se dovevo anche bere un corso per lo stomaco.

Davvero non lo so, probabilmente per qualcuno del genere. Posso solo dire cose positive su questo farmaco. Molto economico, allevia rapidamente il prurito del corpo, arrossamento, mancanza di respiro, la pelle dopo che migliora. Salva in primavera quando inizia la fioritura. E soprattutto - quando prendevi le pillole non c'erano reazioni avverse. La composizione è un buon prezzo molto felice.

Ho avuto l'artrite reumatoide dopo aver avuto un'infezione del sangue. 2 farmaci prescritti. Uno di questi, il desametasone è un ottimo farmaco. Non costoso, questo è uno dei vantaggi, molto efficace. Il trattamento è durato 2 settimane. In qualche modo, spesso ho iniziato a comprare droghe bielorusse, ci sono pochissimi strumenti ausiliari e tutti gli altri in loro. E mi sembra che ci siano sempre meno controindicazioni per questo. Raccomando perfettamente di far fronte all'artrite. Sì, e puoi applicare ad altre malattie.

Applicato da rinite allergica. Le pillole non diranno che costoso. Ho passato da bere solo una settimana, perché c'era meno uso che danno. Il vantaggio era che per un paio d'ore il naso cominciava ancora a respirare, solo allora si ostruiva di nuovo. Il danno era che mi sentivo molto male, il tremore andava di notte, si seccava in bocca ed ero costantemente affamato, e persino lo stomaco era pieno: la bulimia era praticamente.

Beneficio non molto notato. Ho dermatiti da molti anni e alla fine ho deciso di provare queste pillole. Visto il mese Per le prime due settimane, non è successo nulla, era ancora prurito e la pelle era coperta da un'eruzione cutanea. Ma nella terza settimana, l'infiammazione cominciò ad asciugarsi lentamente, poi fu lavato e vidi che la pelle diventava più pulita, il prurito gradualmente diminuiva. Così, per un mese, mi sono liberato dell'orrore che mi stava alle calcagna. Solo ora, dopo che il farmaco è stato interrotto, tutto è ricomparso, più aggiunto 3,5 kg.

DEXAMETHASONE

10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - flaconi di vetro scuro (1) - imballi il cartone.

Glucocorticosteroidi (GCS) - ftorprednizolona derivato metilato, inibisce il rilascio di interleuchina-1 e interleuchina-2, interferone gamma da linfociti e macrofagi. Ha effetti anti-infiammatori, anti-allergici, desensibilizzanti, anti-shock, anti-tossici e immunosoppressivi.

Sopprime il rilascio di ormone adrenocorticotropo pituitario (ACTH) e beta-lipotropina, ma non riduce il contenuto di beta-endorfina circolante. Inibisce la secrezione di ormone stimolante la tiroide (TSH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH).

Aumenta l'eccitabilità del sistema nervoso centrale (SNC), riduce il numero di linfociti ed eosinofili, aumenta - i globuli rossi (stimola la produzione di eritropoietina).

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici, forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare, stimola la sintesi di mRNA, che induce la formazione di proteine, tra cui lipocortina, che mediano gli effetti cellulari. Lipokortin inibisce fosfolipasi A2 inibisce il rilascio di acido arachidonico e inibisce la sintesi di endoperossidi, Pg, leucotrieni che contribuiscono a infiammazione, allergie, etc.

Metabolismo proteico: riduce la quantità di proteine ​​nel plasma (dovuta alle globuline) con un aumento del rapporto di albumina / globulina, aumenta la sintesi dell'albumina nel fegato e nei reni; aumenta il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.

Metabolismo lipidico: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi (TG), ridistribuisce il grasso (accumulo di grasso principalmente nel cingolo scapolare, viso, addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati dal tratto gastrointestinale (GIT); aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi, portando ad un aumento dell'assorbimento di glucosio dal fegato nel sangue; aumenta l'attività
fosfoenolpiruvato carbossilasi e sintesi di aminotransferasi che portano all'attivazione della gluconeogenesi.

metabolismo acqua-elettrolita: ritarda Na + e acqua nel corpo, stimola la rimozione di K + (attività ISS) riduce l'assorbimento di Ca2 + da parte dell'intestino, "lava" Ca2 + da osso, aumenta il Ca2 + escrezione dai reni.

L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili; induzione della formazione di lipocortina e diminuzione del numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari e delle membrane degli organelli (specialmente lisosomiali).

effetto antiallergico sviluppa inibendo la sintesi e la secrezione di mediatori allergici, inibizione del rilascio di cellule sensibilizzate mastociti e basofili, istamina, e altri. sostanze bioattive, riducendo il numero dei basofili circolanti, soppressione della linfoide e del tessuto connettivo, riducendo la quantità di linfociti T e B, albero cellule, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici a mediatori di allergia, inibizione della produzione di anticorpi, cambiamenti nella risposta immunitaria del corpo.

Nella malattia polmonare ostruttiva cronica (COPD), l'azione si basa principalmente sulla inibizione dell'infiammazione, inibizione della progressione o prevenzione di edema delle mucose, inibizione di eosinofili infiltrazione sottomucosa deposizione strato bronchiale epitelio nella mucosa bronchiale di complessi immunitari e erozirovaniya frenatura e mucosa desquamazione circolanti. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccole e medie calibro per catecolamine endogene e simpaticomimetici esogeno, riduce la viscosità del muco causa dell'inibizione o riduzione dei suoi prodotti.

Antishock ed effetto tossico associato con aumentata pressione sanguigna (aumentando la concentrazione di catecolamine circolanti e ripristinare la sensibilità ad esso adrenorecettori e vasocostrizione), diminuita permeabilità vascolare, proprietà membrana protettiva, attivazione di enzimi epatici coinvolti nel metabolismo di endo - e xenobiotici.

L'effetto immunodepressivo è dovuto all'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina1, interleuchina2, interferone gamma) da parte di linfociti e macrofagi.

Inibisce la sintesi e la secrezione di ACTH, e secondariamente - la sintesi di corticosteroidi endogeni. Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante il processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

La particolarità dell'azione è una significativa inibizione della funzione pituitaria e la quasi completa assenza di attività MKS. Dosi di 1-1,5 mg / giorno inibiscono la corteccia surrenale; biologico t1/2 - 32-72 ore (durata della depressione dell'ipotalamo-strato ipofisario-corticale delle ghiandole surrenali).

La forza dell'attività glucocorticoide di 0,5 mg di desametasone corrisponde a circa 3,5 mg di prednisone (o prednisolone), 15 mg di idrocortisone o 17,5 mg di cortisone.

Il desametasone è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo l'ingestione. La biodisponibilità delle compresse di desametasone è di circa l'80%. Cmax nel plasma sanguigno e il massimo effetto dopo l'ingestione è raggiunto in 1-2 ore; dopo aver assunto una singola dose, l'effetto dura per circa 2,75 giorni.

Nel plasma sanguigno, circa il 77% del desametasone si lega alle proteine, principalmente all'albumina. Una piccola quantità di desametasone si lega alle proteine ​​nonalbumina. Il desametasone è una sostanza liposolubile che può penetrare negli spazi extracellulari e intracellulari. Nel sistema nervoso centrale (ipotalamo, ipofisi) i suoi effetti sono dovuti al legame con i recettori della membrana. Nei tessuti periferici si lega ai recettori citoplasmatici. La sua disintegrazione avviene nel luogo della sua azione, cioè in una gabbia. Metabolizzato principalmente nel fegato prima della formazione di metaboliti inattivi. Excreted dai reni.

Da parte del sistema endocrino: terapia sostitutiva per insufficienza surrenalica primaria e secondaria (pituitaria), iperplasia surrenalica congenita, tiroidite subacuta e tiroidite post-grave grave. Malattie reumatiche: l'artrite reumatoide (compresi giovanile artrite cronica) e le lesioni extra-articolari con artrite reumatoide (polmoni, cuore, occhi, vasculite cutanea).

malattie sistemiche del tessuto connettivo, vasculite e amiloidosi (in terapia di combinazione): lupus eritematoso sistemico (trattamento polisierosite e danni agli organi interni), sindrome di Sjogren (trattamento delle lesioni dei polmoni, reni e cervello), sclerosi sistemica (trattamento miosite, pericardite e alveolite), polimiosite, dermatomiosite, vasculite sistemica, amiloidosi (terapia sostitutiva per insufficienza surrenalica), sclerodermia.

Malattie della pelle: pemfigoide, dermatite bollosa, dermatite erpetiforme, dermatite esfoliante, eritema essudativo (forme gravi), eritema nodoso, dermatite seborroica (forme gravi), psoriasi (forme gravi), psoriasi (forme gravi), lichen micosi, micosi fungose ​​e ivorpurum, ivorpurite, dermatite idiopatica, dermatite atopica, malattia da siero, rinite allergica, malattia da farmaco (ipersensibilità ai farmaci), orticaria dopo trasfusione di sangue, malattie immunitarie sistemiche (sarcoidosi, arterite temporale).

Malattie dell'occhio: cambiamenti proliferativi nell'orbita (oftalmopatia endocrina, pseudo-tumori), oftalmia simpatica, terapia immunosoppressiva per trapianto di cornea.

Malattie del tratto gastrointestinale: colite ulcerosa (esacerbazioni gravi), morbo di Crohn (esacerbazioni gravi), epatite autoimmune cronica, rigetto dopo trapianto di fegato.

malattie del sangue: anemia congenita o acquisita acuta netto aplastica, anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia secondaria negli adulti, eritroblastopenia, leucemia linfoblastica acuta (terapia di induzione), sindrome mielodisplastica, angioimmunoblastica linfoma maligno a cellule T (in combinazione con agenti citostatici) plastotsitoma (in combinazione con citostatici), anemia dopo mielofibrosi con metaplasia mieloide o immunocitoma linfoplasmacytoide, istiocitosi sistemica (processo sistemico).

malattie renali: glomerulonefrite primaria e secondaria (sindrome di Goodpasture), coinvolgimento renale nelle malattie del tessuto connettivo sistemiche (lupus eritematoso sistemico, sindrome di Sjogren), vasculite sistemica (di solito in combinazione con ciclofosfamide), glomerulonefrite con poliarterite nodosa, sindrome di Churg-Strauss, granulomatoz Wegener porpora Shonlyayna-Schonlein, crioglobulinemia mista, la malattia renale in arterite di Takayasu, nefrite interstiziale, la terapia immunosoppressiva dopo trapianto renale, e la diuresi inducendo e riducendo proteinemii sindrome nefrosica idiopatica (senza uremia) e lesioni renali associati con lupus eritematoso sistemico.

Malattie maligne: terapia palliativa della leucemia e dei linfomi negli adulti, leucemia acuta nei bambini, ipercalcemia nelle neoplasie maligne.

Altre indicazioni: meningite tubercolare con blocco subaracnoideo (in associazione con adeguata terapia antitubercolare), trichinosi con manifestazioni neurologiche o miocardiche.

Per l'uso a breve termine per indicazioni "vitali", l'unica controindicazione è l'ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco.

Il farmaco Dexamethasone è controindicato nei pazienti con galattosemia, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio, a causa del fatto che il farmaco contiene lattosio.

Con cura Malattie parassitarie e infettive di natura virale, fungina o batterica (attualmente o recentemente trasferite, compreso il recente contatto con un paziente) - herpes simplex, herpes zoster (fase viremica), varicella, morbillo; amebiasi, strongiloidiasi (accertata o sospetta); micosi sistemica; tubercolosi attiva e latente, periodo pre-e post-vaccinazione (8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione), linfoadenite dopo vaccinazione con BCG, stati di immunodeficienza (compresa l'AIDS o l'infezione da HIV).

Malattie del tratto gastrointestinale: ulcera peptica e 12 ulcere duodenali, esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale di recente creazione, colite ulcerosa con rischio di perforazione o formazione di ascessi, diverticolite.

Malattie del sistema cardiovascolare, incl. infarto miocardico recente (in pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto, necrosi può diffondersi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e, di conseguenza, rottura del muscolo cardiaco), insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione arteriosa, iperlipidemia.

Malattie endocrine: diabete mellito (compresa la violazione della tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, ipotiroidismo, malattia di Itsenko-Cushing.

Grave insufficienza renale cronica e / o insufficienza epatica, nefroluritiasi; ipoalbuminemia e condizioni che predispongono alla sua insorgenza; osteoporosi sistemica, miastenia grave, psicosi acuta, obesità (III-IV sec.), poliomielite (ad eccezione della forma di encefalite bulbare), glaucoma ad angolo aperto e ad angolo chiuso, periodo di allattamento.

Le dosi sono stabilite individualmente per ciascun paziente, a seconda della natura della malattia, della durata prevista del trattamento, della tollerabilità del farmaco e della risposta del paziente alla terapia.

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è compresa tra 0,5 mg e 9 mg / die.

La normale dose di mantenimento va da 0,5 mg a 3 mg / die.

La dose giornaliera minima efficace è 0,5-1 mg.

La dose giornaliera massima è 10-15 mg.

La dose giornaliera può essere suddivisa in 2-4 dosi.

Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, la dose viene gradualmente ridotta (di solito da 0,5 mg ogni 3 giorni fino al raggiungimento della dose di mantenimento).

Con l'uso a lungo termine di dosi elevate per via orale, si consiglia di assumere il farmaco durante i pasti e, negli intervalli tra i pasti, devono essere assunti antiacidi. La durata dell'uso di desametasone dipende dalla natura del processo patologico e dall'efficacia del trattamento e varia da diversi giorni a diversi mesi o più. Il trattamento viene interrotto gradualmente (alla fine vengono prescritte diverse iniezioni di corticotropina).

- in caso di asma bronchiale, artrite reumatoide, colite ulcerosa - 1,5-3 mg / die;

- con lupus eritematoso sistemico - 2-4,5 mg / giorno;

- con malattie oncoematologiche - 7,5-10 mg.

Per il trattamento delle malattie allergiche acute, è consigliabile combinare la somministrazione parenterale e orale: 1 giorno - 4-8 mg per via parenterale; 2 giorni - all'interno, 4 mg 3 volte al giorno; 3, 4 giorni - all'interno, 4 mg 2 volte al giorno; 5, 6 giorni - 4 mg / giorno., Dentro; 7 ° giorno: abolizione della droga

Dosaggio nei bambini

Ai bambini (a seconda dell'età) vengono prescritti 2,5-10 mg / m2 di superficie corporea / giorno, dividendo la dose giornaliera in 3-4 dosi.

Test diagnostici per iperfunzione della corteccia surrenale

Test corto di desametasone da 1 mg: 1 mg di desametasone all'interno alle 11.00; prelievo di sangue per determinare il cortisolo sierico alle 8.00 del giorno successivo.

Test speciale di 2 giorni con 2 mg di desametasone: 2 mg di desametasone per via orale ogni 6 ore per 2 giorni; l'urina giornaliera viene raccolta per determinare la concentrazione di 17-idrossicorticosteroidi.

Classificazione dell'incidenza degli effetti indesiderati (WHO): molto spesso> 1/10, spesso da> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Da parte del sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, riduzione della risposta immunitaria e maggiore suscettibilità alle infezioni.

Da parte del sistema endocrino: spesso - insufficienza surrenalica transitoria, ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti, insufficienza e atrofia delle ghiandole surrenali (riduzione della risposta allo stress), sindrome di Itsenko-Cushing, disturbo mestruale, irsutismo, transizione del diabete mellito latente a manifestarsi clinicamente, aumento insulina o fabbisogno orale di farmaci ipoglicemici in pazienti con diabete mellito, sodio e ritenzione idrica, aumento della perdita di potassio; molto raramente, alcalosi ipokaliemica, bilancio azotato negativo dovuto al catabolismo proteico.

Disturbi metabolici e nutrizionali: spesso - ridotta tolleranza ai carboidrati, aumento dell'appetito e aumento di peso, obesità; raramente - ipertrigliceridemia.

Da parte del sistema nervoso: spesso - disturbi mentali; raramente, gonfiore delle papille del nervo ottico e aumento della pressione intracranica (pseudo-tumore cerebrale) dopo l'interruzione della terapia, vertigini, mal di testa; molto raramente - convulsioni, euforia, insonnia, irritabilità, ipercinesia, depressione; raramente - psicosi.

Da parte del sistema digestivo: raramente - ulcere peptiche, pancreatite acuta, nausea, singhiozzo, ulcere gastriche o duodenali; molto raramente - esofagite, perforazione dell'ulcera e sanguinamento del tratto gastrointestinale (ematomeside, melena), pancreatite, perforazione della cistifellea e dell'intestino (specialmente nei pazienti con malattie infiammatorie croniche dell'intestino crasso).

Da parte dei sensi: raramente - cataratta sottocapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare, tendenza a sviluppare infezioni secondarie batteriche, fungine o virali dell'occhio, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: raramente - ipertensione arteriosa, encefalopatia ipertensiva; molto raramente, extrasistoli ventricolari polifocali, bradicardia transitoria, insufficienza cardiaca, rottura miocardica dopo un recente infarto acuto.

Sulla parte della pelle: spesso - eritema, diradamento e fragilità della pelle, ritardata guarigione di ferite, striature, petecchie ed ecchimosi, sudorazione eccessiva, acne steroidea, soppressione della reazione cutanea durante i test allergologici; molto raramente - edema anginevrotico, dermatite allergica, orticaria.

Da parte del sistema muscolo-scheletrico: spesso - atrofia muscolare, osteoporosi, debolezza muscolare, miopatia da steroidi (debolezza muscolare dovuta al catabolismo del tessuto muscolare); raramente - necrosi ossea asettica; molto raramente - comprime fratture vertebrali, rotture tendinee (specialmente quando alcuni chinoloni sono usati insieme), danno alla cartilagine articolare e necrosi ossea (associata a frequenti iniezioni intra-articolari).

Da parte del sistema emopoietico: raramente - complicanze tromboemboliche, diminuzione del numero di monociti e / o linfociti, leucocitosi, eosinofilia (come con altri glucocorticosteroidi), trombocitopenia e porpora non trombocitopenica.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, prurito, angioedema, broncospasmo, shock anafilattico.

Dal sistema genito-urinario: raramente - impotenza.

Segni e sintomi di astinenza da glucocorticosteroidi

Se un paziente che assume glucocorticosteroidi per un lungo periodo di tempo, riduce rapidamente la dose del farmaco, può sviluppare segni di insufficienza surrenalica, ipotensione e morte.

In alcuni casi, i sintomi di astinenza possono essere simili ai sintomi e ai segni di una esacerbazione o di una recidiva della malattia, rispetto alla quale il paziente riceve un trattamento. Con lo sviluppo di eventi avversi gravi, il trattamento con desametasone deve essere interrotto.

L'uso singolo di un gran numero di compresse non porta a intossicazione clinicamente significativa.

Sintomi: gli effetti collaterali dose-dipendenti possono aumentare. In questo caso, la dose deve essere ridotta.

Trattamento: di supporto e sintomatico.

Non esiste un antidoto specifico.

L'uso simultaneo di desametasone e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) aumenta il rischio di sviluppare e formare ulcere del tratto gastrointestinale.

L'effetto del desametasone diminuisce con l'uso simultaneo di induttori dell'isoenzima CYPZA4 (ad esempio fenitoina, fenobarbitone, carbamazepina, primidone, rifabutina, rifampicina) o farmaci che aumentano la clearance metabolica dei glucocorticoidi (efedrina e amminoglutetimmide); in tali casi, è necessario aumentare la dose di desametasone.

L'interazione tra desametasone e i farmaci sopra elencati può distorcere i risultati dei campioni di soppressione di desametasone. Se i campioni con desametasone devono essere condotti durante la terapia con uno dei farmaci elencati, questa interazione deve essere presa in considerazione quando si interpretano i risultati dei campioni.

L'uso simultaneo di desametasone e inibitori dell'isoenzima CYPZA4 (ad esempio, ketoconazolo, antibiotici macrolidi) può portare ad un aumento della concentrazione di desametasone nel sangue.

L'uso simultaneo di farmaci che sono metabolizzati da CYPZA4 (ad esempio, indinavir, eritromicina) può aumentare la loro clearance, che può essere accompagnata da una diminuzione delle loro concentrazioni sieriche.

Il desametasone riduce l'efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti, dei farmaci antipertensivi, del praziquantel e dei natriuretici (è necessario aumentare la dose di questi farmaci); aumenta l'attività di eparina, albendazolo e diuretici risparmiatori di potassio (se necessario, riduce la dose di questi farmaci).

Il desametasone può alterare l'effetto degli anticoagulanti cumarinici, pertanto durante la terapia si raccomanda un monitoraggio più frequente del tempo di protrombina. Gli antiacidi riducono l'assorbimento di desametasone nello stomaco. Il fumo non influisce sulla farmacocinetica del desametasone.

Con l'uso simultaneo di contraccettivi orali può aumentare T1/2 glucocorticosteroidi, con un corrispondente aumento dei loro effetti biologici e un aumento dell'incidenza degli effetti collaterali negativi.

L'uso simultaneo di ritodrina e desametasone durante il travaglio è controindicato, poiché ciò potrebbe portare alla morte della madre a causa di edema polmonare. L'uso combinato di desametasone e talidomide può causare necrolisi epidermica tossica.

Potenziali interazioni terapeuticamente benefiche: uso simultaneo di desametasone e metoclopramide, difenidramina, proclorperazina o antagonisti del 5-HT3 i recettori (serotonina o 5-idrossitriptamina dei recettori di tipo 3), come l'ondansetrone o il granisetron, sono efficaci nel prevenire la nausea e il vomito causati dalla chemioterapia (cisplatino, ciclofosfamide, metotrexato, fluorouracile).

I pazienti che richiedono una terapia a lungo termine con desametasone, dopo interruzione della terapia, possono sviluppare una sindrome da "astinenza" (anche senza chiari segni di insufficienza surrenale): febbre, secrezione nasale, iperemia congiuntivale, mal di testa, vertigini, sonnolenza e irritabilità, dolore nei muscoli e nelle articolazioni, vomito, perdita di peso, debolezza, convulsioni. Pertanto, il desametasone deve essere abolito riducendo gradualmente la dose. Il ritiro rapido del farmaco può essere fatale.

Nei pazienti che hanno ricevuto una terapia a lungo termine con desametasone e sono stati stressati dopo che è stato annullato, è necessario riprendere l'uso di desametasone, poiché l'induzione dell'insufficienza surrenalica può persistere per diversi mesi dopo la sospensione del farmaco.

La terapia con desametasone può mascherare segni di infezioni esistenti o nuove e segni di perforazione intestinale in pazienti con colite ulcerosa. Il desametasone può aggravare il decorso di infezioni fungine sistemiche, amebiasi latente o tubercolosi polmonare.

I pazienti con desametasone tubercolosi polmonare acuto possono essere prescritti (insieme a farmaci anti-tubercolari) solo nel caso di un processo fulminante o grave disseminato. I pazienti con tubercolosi polmonare inattiva sottoposti a terapia con desametasone o pazienti con test tubercolinico positivo devono contemporaneamente ricevere la chemioprofilassi anti-tubercolosi.

Un'attenzione speciale e un'attenta osservazione medica sono necessarie per i pazienti con osteoporosi, ipertensione, insufficienza cardiaca, tubercolosi, glaucoma, insufficienza epatica o renale, diabete, ulcere peptiche attive, anastomosi intestinali fresche, colite ulcerosa ed epilessia. Con cautela, il farmaco viene prescritto nelle prime settimane dopo infarto miocardico acuto, in pazienti con tromboembolia, con miastenia, glaucoma, ipotiroidismo, psicosi o psiconeurosi, nonché nei pazienti di età superiore ai 65 anni.

Durante la terapia con desametasone, è possibile la scompensazione del diabete mellito o il passaggio dal diabete mellito latente a quello clinicamente manifesto.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario controllare il livello di potassio nel siero del sangue.

Durante la terapia con desametasone, la vaccinazione con vaccini vivi è controindicata.

L'immunizzazione con vaccini virali o batterici uccisi non dà l'aumento previsto del titolo di anticorpi specifici e pertanto non ha l'effetto protettivo necessario. Il desametasone di solito non viene prescritto 8 settimane prima della vaccinazione e entro 2 settimane dopo la vaccinazione.

I pazienti che assumono alte dosi di desametasone per un lungo periodo dovrebbero evitare il contatto con pazienti affetti da morbillo; in caso di contatto accidentale, si raccomanda il trattamento profilattico con immunoglobuline.

Bisogna fare attenzione quando si trattano pazienti che hanno subito un intervento chirurgico o una frattura ossea, poiché il desametasone può rallentare la guarigione di ferite e fratture.

L'effetto dei glucocorticosteroidi è migliorato nei pazienti con cirrosi o ipotiroidismo.

Il desametasone è usato nei bambini e negli adolescenti solo secondo indicazioni rigorose. Durante il trattamento, è necessario uno stretto controllo della crescita e dello sviluppo del bambino o dell'adolescente.

Informazioni speciali su alcuni componenti del farmaco

La composizione del farmaco Dexamethasone è il lattosio e pertanto il suo uso in pazienti con galattosemia, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio è controindicato.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e altri meccanismi complessi

Il desametasone non influisce sulla capacità di controllare i veicoli e di lavorare con dispositivi tecnici che richiedono concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Durante la gravidanza (specialmente nel primo trimestre), il farmaco può essere usato con il desametasone solo quando l'effetto terapeutico previsto supera il potenziale rischio per il feto. Con la terapia prolungata con desametasone durante la gravidanza, la possibilità di un disturbo della crescita fetale non è esclusa. Nel caso dell'uso del farmaco, il desametasone nell'ultimo trimestre di gravidanza, vi è il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che può richiedere una terapia sostitutiva nel neonato.

Se una donna ha ricevuto glucorticosteroidi durante la gravidanza, si raccomanda un ulteriore uso di glucocorticosteroidi durante il processo di nascita. Se l'attività lavorativa è ritardata o è programmato un taglio cesareo, si raccomanda di iniettare 100 mg di idrocortisone per via endovenosa ogni 8 ore durante il periodo peripartum.

In caso di necessità di terapia con il farmaco, il desametasone deve essere sospeso.

Desametasone (0,5 mg) desametasone

istruzione

  • russo
  • kazako russo

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

struttura

Una compressa contiene

principio attivo - desametasone 0,5 mg,

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, povidone, magnesio stearato, talco, diossido di silicio, colloidale anidro

Compresse rotonde di colore bianco o quasi bianco con una superficie piatta, con un rischio su un lato e un aspetto.

Gruppo farmacoterapeutico

Corticosteroidi per uso sistemico. Glucocorticosteroidi. Desametasone.

Codice ATH H02AB02

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Il desametasone è rapidamente e quasi completamente assorbito dalla somministrazione orale. La biodisponibilità di desametasone è dell'80%. Dopo somministrazione orale, Smah nel plasma viene notato dopo 1-2 ore; dopo una singola dose, l'effetto dura circa 66 ore.

Nel plasma sanguigno, circa il 77% del desametasone si lega alle proteine ​​plasmatiche e viene principalmente convertito in albumina. Solo una minima quantità di desametasone è legata alle proteine ​​non-albumina. Il desametasone è un composto liposolubile. Il farmaco viene inizialmente metabolizzato nel fegato. Piccole quantità di desametasone sono metabolizzate nei reni e in altri organi. L'eliminazione predominante avviene attraverso l'urina. L'emivita (T1 2) è di circa 190 minuti.

farmacodinamica

Il desametasone è un ormone sintetico della corteccia surrenale (corticosteroide) con azione glucocorticoide. Il farmaco ha un effetto antinfiammatorio, antiallergico e desensibilizzante pronunciato, ha un'attività immunosoppressiva.

Ad oggi, sono state accumulate sufficienti informazioni sul meccanismo d'azione dei glucocorticoidi per immaginare come agiscono a livello cellulare. Ci sono due sistemi recettori chiaramente definiti trovati nel citoplasma delle cellule. Attraverso i recettori glucocorticoidi, i corticosteroidi hanno effetti anti-infiammatori e immunosoppressivi e regolano l'omeostasi del glucosio; attraverso i recettori mineralcorticoidi, regolano il metabolismo del sodio e del potassio, così come il bilancio idrico ed elettrolitico.

Indicazioni per l'uso

terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica primaria e secondaria (pituitaria)

iperplasia surrenale congenita

tiroidite subacuta e grave post-tiroidite

pemfigo, psoriasi, dermatite (dermatite da contatto con danno alla grande superficie della pelle, atopica, esfoliativa, erpetiforme bollosa, seborroica, ecc.), eczema

toksidermiya, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell)

eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson)

reazioni allergiche a droghe e cibo

malattia da siero, eruzione da farmaci

orticaria, angioedema

rinite allergica, pollinosi

cecità (centrale acuta

corioretinite, infiammazione del nervo ottico)

condizioni allergiche (congiuntivite, uveite, sclerite, cheratite, irite)

malattie immunitarie sistemiche (sarcoidosi, arterite temporale)

cambiamenti proliferativi in ​​orbita (oftalmopatia endocrina, pseudo-tumori), oftalmia simpatica

trapianto di cornea immunosoppressiva

colite ulcerosa, morbo di Crohn, enterite locale

bronchiolite acuta tossica, bronchite cronica, asma bronchiale (esacerbazioni)

agranulocitosi, panmielopatia, anemia (compresi emolitici autoimmuni, ipoplasia congenita, eritroblastopenia)

porpora trombocitopenica idiopatica

trombocitopenia secondaria negli adulti, linfoma (Hodgkins, non-Hodgkins)

leucemia, leucemia linfatica (acuta, cronica)

malattie della genesi autoimmune dei reni (inclusa glomerulonefrite acuta)

terapia palliativa di leucemia e linfoma negli adulti

leucemia acuta nei bambini

ipercalcemia in neoplasie maligne

edema cerebrale dovuto a tumori primitivi o metastasi cerebrali dovute a craniotomia o lesioni alla testa

Dosaggio e somministrazione

Con l'assunzione orale a lungo termine di alte dosi di desametasone, il farmaco deve essere assunto con il cibo e negli intervalli tra i pasti è necessario assumere antiacidi. Durante il giorno, si consiglia di applicare tenendo conto delle fluttuazioni giornaliere di secrezione di glucocorticoidi endogeni nell'intervallo dalle 6 alle 8 del mattino.

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è compresa tra 0,5 mg e 9 mg al giorno. La dose giornaliera massima è 10-15 mg. La dose giornaliera può essere suddivisa in 2 - 4 dosi. La normale dose di mantenimento va da 0,5 mg a 3 mg al giorno.

La dose iniziale di desametasone deve essere applicata fino al raggiungimento di un effetto terapeutico, quindi viene gradualmente ridotta (di solito da 0,5 mg in 3 giorni) a una dose di mantenimento di 2- 4,5 mg o più al giorno. Se la terapia ad alte dosi continua per più di alcuni giorni, la dose del farmaco viene gradualmente ridotta nei giorni successivi o per un periodo più lungo. La dose minima efficace è 0,5-1 mg / giorno. Le dosi sono stabilite individualmente per ciascun paziente, a seconda della natura della malattia, della durata prevista del trattamento, della tollerabilità del farmaco e della risposta del paziente alla terapia. La durata del desametasone varia da 5-7 giorni a diversi 2-3 mesi o più. Il trattamento viene interrotto gradualmente.

Dosaggio nei bambini di età superiore a 6 anni

La dose raccomandata è compresa tra 0,08 mg e 0,3 mg / kg di peso corporeo o tra 2,5 mg e 10 mg / m2 di superficie corporea, suddivisa in 3 o 4 dosi.

Effetti collaterali

diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito "steroido" o manifestazione di diabete mellito latente

Sindrome di Itsenko-Cushing, aumento di peso

singhiozzo, nausea, vomito, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, pancreatite

ulcera "steroidea" dello stomaco e del duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale

aritmie, bradicardia (fino all'arresto cardiaco), sviluppo (nei pazienti suscettibili) o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, aumento della pressione sanguigna

delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia

aumento della pressione intracranica, nervosismo, ansia, insonnia, mal di testa, vertigini, convulsioni, vertigini

improvvisa perdita della vista (con somministrazione parenterale, i cristalli del farmaco possono essere depositati nei vasi oculari), cataratta sottocapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, cambiamenti trofici della cornea, esoftalmo, sviluppo di infezioni batteriche secondarie, fungine o virali dell'occhio

bilancio negativo dell'azoto (aumento della scomposizione proteica), iperlipoproteinemia

ritenzione di liquidi e sodio (edema periferico), sindrome ipokaliemica (ipopotassiemia, aritmia, mialgia o spasmo muscolare, debolezza e affaticamento insoliti)

Ritardo della crescita e processi di ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria)

aumento dell'escrezione di calcio, osteoporosi, fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa omerale e del femore, rottura del tendine

miopatia "steroide", atrofia muscolare

ritardata guarigione delle ferite, propensione a sviluppare piodermite e candidosi

petecchie, ecchimosi, diradamento cutaneo, iper- o ipopigmentazione, acne steroidea, striature

reazioni allergiche generalizzate e locali

ridotta immunità, lo sviluppo o esacerbazione di infezioni

violazione della secrezione di ormoni sessuali (violazione del ciclo mestruale, irsutismo, impotenza, ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco

ulcera peptica e ulcera duodenale

infezioni fungine virali, batteriche e sistemiche acute (quando non si usa la terapia appropriata)

ipertensione grave

grave insufficienza renale

III - Obesità di IV grado

tubercolosi attiva

gravidanza e allattamento

cirrosi epatica o epatite cronica

bambini fino a 6 anni

L'uso simultaneo di desametasone e antidolorifici (farmaci antinfiammatori non steroidei), farmaci antipertensivi, farmaci antidiabetici, farmaci antiepilettici, diuretici, anticoagulanti, aerosol o ritodrin anti-asma può rafforzare o indebolire la sua azione e / o causare un effetto indesiderato. Pertanto, questi farmaci non dovrebbero essere usati contemporaneamente.

Durante il periodo di trattamento con desametasone dovrebbe astenersi da bevande alcoliche.

Istruzioni speciali

In caso di diabete, tubercolosi, dissenteria batterica e amebica, ipertensione arteriosa, tromboembolia, insufficienza cardiaca e renale, colite ulcerosa non specifica, diverticolite, anastomosi intestinale di nuova formazione, è necessario usare il desametasone con molta attenzione e con la possibilità di un trattamento adeguato della malattia di base. Se il paziente ha avuto una storia di psicosi, il trattamento con glucocorticosteroidi viene effettuato solo per motivi di salute.

Con l'improvviso ritiro del farmaco, soprattutto nel caso di alte dosi, si verifica un ritiro dei glucocorticosteroidi: anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato e debolezza generale. Dopo l'interruzione del farmaco per diversi mesi, può persistere un'insufficienza relativa della corteccia surrenale. Se durante questo periodo ci sono situazioni stressanti, i glucocorticoidi sono nominati temporaneamente e, se necessario, i mineralcorticoidi.

Prima di iniziare a utilizzare il farmaco, è consigliabile condurre un esame del paziente per la presenza di patologia ulcerosa del tratto gastrointestinale. Ai pazienti con una predisposizione allo sviluppo di questa patologia dovrebbero essere assegnati antiacidi profilattici.

Durante il trattamento farmacologico, il paziente deve seguire una dieta ricca di potassio, proteine, vitamine, con un contenuto ridotto di grassi, carboidrati e sodio.

Se il paziente ha infezioni intercorrenti, una condizione settica, il trattamento con desametasone deve essere combinato con terapia antibatterica.

Se il trattamento con desametasone viene effettuato per 8 settimane prima e 2 settimane dopo l'immunizzazione attiva (vaccinazione), l'effetto della vaccinazione sarà ridotto o completamente neutralizzato. I pazienti con gravi lesioni alla testa e incidenti cerebrovascolari di tipo ischemico devono essere prescritti con cautela ai glucocorticoidi.

Nei bambini di età superiore a 6 anni durante il trattamento prolungato, è necessario monitorare attentamente le dinamiche di crescita e sviluppo. Nei bambini durante il periodo di crescita, i glucocorticosteroidi devono essere usati solo per motivi di salute e sotto supervisione medica particolarmente attenta. Per prevenire il disturbo dei processi di crescita con un trattamento farmacologico prolungato di bambini di età compresa tra 6 e 14 anni, è consigliabile interrompere una terapia di 4 giorni ogni 3 giorni.

I bambini che sono in contatto con morbillo e varicella durante il trattamento sono prescritti immunoglobuline specifiche.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso

Poiché il desametasone può causare vertigini e mal di testa, si raccomanda di astenersi dal guidare un'auto e controllare altri macchinari potenzialmente pericolosi.

overdose

Sintomi: possibile esacerbazione degli effetti indesiderati descritti nella sezione appropriata.

Trattamento: il farmaco deve essere sospeso e prescrivere una terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.

Dopo la scomparsa dei sintomi di sovradosaggio, il farmaco viene ripreso.

Rilasciare forma e imballaggio

Su 10 targhe mettono in cella planimetric che fa i bagagli da un film di polyvinylchloride / polyvinyl dicloride e lamina di metallo di alluminio. Su 1 cella planimetric che fa i bagagli insieme con l'istruzione per applicazione nelle lingue statali e russe mettono in un pacco da un cartone.