Ketoconazolo (Ketoconazolo)

10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.

Agente antifungoso Ha effetto fungicida e fungistatico. Il meccanismo d'azione è quello di inibire la sintesi dell'ergosterolo e il cambiamento nella composizione lipidica della membrana. Attiva contro l'agente eziologico della multicolore licheni Malassezia furfur, alcuni patogeni di dermatomicosi (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), patogeni candidosi (Candida), così come agenti patogeni che causano micosi sistemiche (Cryptococcus).

Attivo anche contro i cocchi gram-positivi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Il chetoconazolo è un composto bibasico debole che si dissolve e viene assorbito in un ambiente acido. C_max Il plasma di ketoconazolo è di circa 3,5 μg / ml ed è raggiunto entro 1-2 ore dopo una singola dose orale di 200 mg durante un pasto. La biodisponibilità di ketoconazolo è massima se assunta con il cibo. Assorbimento ketoconazolo ridotta in pazienti con ridotta acidità gastrica, per esempio, prendendo antiacidi come idrossido di alluminio, e agenti inibitori della secrezione quali istamina H₂-recettori e inibitori della pompa protonica, così come nei pazienti con acloridria, causati dalla malattia.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche, principalmente con la frazione di albumina, è del 99%. Il ketoconazolo è ampiamente distribuito nei tessuti, ma solo una piccola parte del farmaco penetra nel liquido cerebrospinale.

Dopo assorbimento dal tratto gastrointestinale, il ketoconazolo viene metabolizzato nel fegato per formare un gran numero di metaboliti inattivi.

Studi in vitro hanno dimostrato che l'isoenzima CYP3A4 è coinvolto nel metabolismo del chetoconazolo. Le vie principali del metabolismo sono l'ossidazione e la scissione degli anelli di imidazolo e piperazina, l'ossi-dealazione ossidativa e l'idrossilazione aromatica. Il ketoconazolo non è un induttore del suo stesso metabolismo. La rimozione dal plasma è bifasica: durante le prime 10 ore T_1/2 fa 2 h, nel successivo - 8 h.

Circa il 13% viene escreto nelle urine, di cui il 2-4% è invariato. Excreted principalmente con la bile nel tratto digestivo e circa il 57% viene escreto nelle feci.

Per uso esterno: trattamento e prevenzione delle lesioni fungine del cuoio capelluto; tigna pelle liscia; inguine dell'atleta; mano e piede dell'atleta, candidosi della pelle.

Per uso locale: trattamento della candidosi vaginale ricorrente acuta e cronica; prevenzione delle infezioni fungine della vagina con bassa resistenza del corpo e sullo sfondo del trattamento con agenti antibatterici e altri farmaci che violano la normale microflora della vagina.

Per la somministrazione orale (se non disponibili intolleranze e altre terapie): blastomicosi, istoplasmosi, chromomycosis, paracoccidioidomicosi.

Malattie epatiche acute e croniche, gravidanza, allattamento, bambini sotto i 3 anni, ipersensibilità al ketoconazolo; ricezione simultanea dei seguenti substrati CYP3A4 (aumentando la concentrazione di questi farmaci nel plasma causata dalla co-somministrazione con ketoconazolo può causare un aumento o estensione di entrambi gli effetti terapeutici e collaterali e sviluppo di effetti potenzialmente pericolosi, tra cui un allungamento dell'intervallo QT e sviluppo di aritmie ventricolari "Pirouette"): gli analgesici (levacetilmetadolo, metadone); farmaci antiaritmici (disopiramide, dofetilide, dronedarone, chinidina); farmaci antielmintici e antiprotozoari (alofantrina); antistaminici (astemizolo, mizolastina, terfenadina); farmaci per il trattamento dell'emicrania (diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergometrin); farmaci antitumorali (irinotecan); antipsicotici, ansiolitici e ipnotici (lurasidone, midazolam orale, pimozide, sertindolo, triazolam); bloccanti dei canali del calcio (bepridil, felodipina, lercanidipina, nisoldipina); farmaci cardiovascolari di diversi gruppi (ivabradina, ranolazina); diuretici (eplerenone); immunosoppressori (everolimus); farmaci gastrointestinali (cisapride, domperidone); farmaci ipolipemizzanti (lovastatina, simvastatina); altro (colchicina nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica e renale).

Per uso orale negli adulti e nei bambini di peso superiore a 30 kg - 200-400 mg / die. Bambini di peso inferiore a 30 kg - 4-8 mg / kg / die. Assumere 1 volta al giorno con i pasti.

Per la somministrazione esterna e topica, il regime posologico dipende dalle indicazioni e dalla forma di dosaggio utilizzata.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, parestesie, sonnolenza, irritabilità, insonnia, ansia, stanchezza, debolezza, aumento reversibile della pressione intracranica (ad esempio, papilledema, gonfiore della fontanella nei neonati).

Dal sistema digerente: nausea, dolore addominale, diarrea, alterazione della funzionalità epatica, vomito, dispepsia, costipazione, secchezza delle fauci, disgeusia, gonfiore, cambiare il linguaggio del colore, epatite tossica (maggiore attività
transaminasi epatiche o fosfatasi alcalina, ittero, epatotossicità grave, inclusi epatite colestatica, gepatonekroz (biopsia), cirrosi, insufficienza epatica (compresi i casi di trapianto, e morte).

Da parte del metabolismo: intolleranza all'alcool, anoressia, iperlipidemia, aumento dell'appetito.

Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia.

Da parte dell'apparato respiratorio: sangue dal naso.

Pelle e tessuto sottocutaneo: alopecia, dermatite, eritema, eritema multiforme, prurito, rash, xeroderma, vampate di calore, pustolosi generalizzata acuta esantematica, fotosensibilità.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica.

Da parte del sistema endocrino: ginecomastia, insufficienza surrenalica, ciclo mestruale, temporanea diminuzione della concentrazione di testosterone nel plasma sanguigno (normalizzata 24 ore dopo la somministrazione).

Dai sensi: fotofobia.

Reazioni allergiche: rash, orticaria, shock anafilattico, reazioni anafilattiche, angioedema.

Sistema immunitario: shock pseudo-anafilattico.

Da parte del sistema riproduttivo: disfunzione erettile, azoospermia (a dosi superiori a quella terapeutica - 200-400 mg / die).

Dagli indicatori di laboratorio: una diminuzione del numero di trombocitopenia.

Reazioni generali: febbre, edema periferico, brividi.

Con l'uso simultaneo di ketoconazolo con agenti antiacidi (idrossido di alluminio, bloccanti di istamina H)₂-recettori, inibitori della pompa protonica) diminuisce l'assorbimento di ketoconazolo dal tratto gastrointestinale. Con queste combinazioni, si dovrebbe controllare l'attività antifungina del ketoconazolo e, se necessario, regolare la dose.

Con l'uso simultaneo di ketoconazolo con potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4, la biodisponibilità di ketoconazolo può essere ridotta, il che può causare una significativa riduzione della sua efficacia. Questi farmaci comprendono isoniazide, rifabutina, rifampicina, carbamazepina, fenitoina, efavirenz, nevirapina. Se queste combinazioni non possono essere evitate, l'attività antifungina del ketoconazolo deve essere monitorata e, se necessario, la sua dose deve essere aumentata.

Con l'uso simultaneo di ketoconazolo con potenti inibitori CYP3A4 (ad esempio, farmaci antivirali, tra ritonavir, darunavir e ritonavir ritonavir fosamprenavir) possono aumentare la biodisponibilità di ketoconazolo. In queste combinazioni, il paziente deve essere monitorato per rilevare simtomov aumentare l'intensità e la durata di azione di ketoconazolo, la concentrazione di ketoconazolo nel plasma e ridurre la dose, se necessario.

Con l'uso simultaneo di ketoconazolo può inibire il metabolismo dei farmaci mediato dal CYP3A4, così come il trasporto di sostanze attive, a causa della glicoproteina P. Questo può portare ad un aumento delle concentrazioni di questi farmaci nel plasma e / o dai metaboliti attivi, che provoca un aumento dell'intensità e della durata degli effetti terapeutici o collaterali dei farmaci usati simultaneamente.

Non consigliato applicazione contemporanea di ketoconazolo seguenti farmaci: tamsulosina, fentanil, rifabutina, rivaroxaban, carbamazepina, dasatinib, nilotinib, trabectedina, salmeterolo. Se i modelli di dati non può essere evitato, è necessario fornire il monitoraggio dei pazienti clinico per rilevare sitmptomov aumentare l'intensità o la durata degli effetti terapeutici e / o laterali, per controllare la concentrazione di preparazione plasma sanguigno e, se necessario, per ridurre la dose di formulazione corrispondente o loro sospensione.

Bisogna fare attenzione al ketoconazolo con il seguente, lapatinib, trimetrexato, alcaloidi della vinca, alprazolam, aripiprazolo, brotizolam, buspirone, aloperidolo, midazolam (w / w), perospiron, quetiapina, ramelteron, risperidone, maraviroc, indinavir, saquinavir, nadololo, verapamil, aliskiren, aprepi formica, budesonide, ciclesonide, ciclosporina, desametasone, fluticasone, metilprednisolone, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus, atorvastatina, reboxetina, fesoterodina, imidafenatsin, sildenafil, solifenacina, tadalfil, tolterodina, alitretinoina (forma orale di dosaggio), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. Se usati insieme, si raccomanda un attento monitoraggio delle condizioni cliniche del paziente e, se necessario, il controllo della concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno e, se necessario, la riduzione della sua dose.

In rari casi, una reazione di tipo disulfiram è possibile quando si beve alcol durante l'assunzione di ketoconazolo.

L'uso della meningite fungina non è pratico, perché il ketoconazolo non penetra bene attraverso il BBB.

A causa del rischio di epatotossicità, incl. ketoconazolo deve essere usato solo nei casi in cui i potenziali benefici
supera il possibile rischio.

Nei pazienti con aumentata attività enzimatica epatica o con tollerato danno epatico tossico dovuto all'assunzione di altri farmaci, ketoconazolo non deve essere usato, a meno che il beneficio atteso giustifichi il rischio di danno epatico.

Prima di iniziare il trattamento, è necessario valutare la funzionalità epatica per escludere malattie acute o croniche. Durante il trattamento, è necessario monitorare regolarmente l'immagine del sangue periferico, lo stato funzionale del fegato e
rene nei pazienti per non perdere i primi sintomi di epatotossicità. L'epatotossicità non può essere esclusa durante il primo mese e anche durante la prima settimana di terapia. La dose totale di ketoconazolo è un fattore di rischio per grave epatotossicità. A questo proposito, durante il periodo di trattamento si raccomanda di monitorare regolarmente la funzionalità epatica in pazienti sottoposti a terapia con ketoconazolo.

Nei pazienti con insufficienza surrenalica o condizioni borderline sullo sfondo dell'esposizione allo stress (inclusi ampi interventi chirurgici, condizioni di terapia intensiva), nei pazienti con un lungo ciclo di terapia, se si sospetta insufficienza surrenalica, la funzione surrenale deve essere monitorata. in volontari, il ketoconazolo alla dose giornaliera di 400 mg o più ha causato una riduzione della risposta del cortisolo alla stimolazione dell'ACTH.

Se il GCS è stato utilizzato per il trattamento di malattie della pelle, il ketoconazolo viene prescritto non prima di 2 settimane dopo la sua cancellazione.

Mangiare bevande acide aumenta l'assorbibilità del ketoconazolo.

Controindicato per l'uso in gravidanza e allattamento (allattamento al seno).

ketoconazolo

Descrizione del 23/04/2016

• Nome latino: ketoconazolo
• Codice ATX: G01AF11
• Ingrediente attivo: Ketoconazole (Ketoconazole)
• Produttore: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti Drugs (India), Pharmaprim (Repubblica di Moldova)

struttura

• 1 grammo di crema di ketoconazolo contiene 200 mg del farmaco con lo stesso nome. Sostanze addizionali: labrafil M, emulsione 61, nipagin, paraffina liquida, acqua.
• Nella composizione di una candela Ketoconazole contiene 200 mg della stessa sostanza medicinale. Sostanze addizionali: gliceridi semisintetici (fino a un peso totale della candela di 2000 mg), butilidrossianisolo.
• Una compressa del farmaco Ketoconazolo contiene 200 mg della stessa sostanza medicinale. Sostanze addizionali: lattosio, amido di mais, magnesio stearato, biossido di silicio, PVP a basso peso molecolare.

Modulo di rilascio

• Crema bianca omogenea con una sfumatura giallastra. 10, 15 o 25 grammi di crema in un tubo di alluminio, un tubo in un pacchetto di carta.
• Supposte vaginali bianche, cilindriche con una colorazione giallastra, nel taglio, è ammessa la presenza di un pozzetto o di un incavo a forma di imbuto. 5 candele in un imballaggio di contorno, 1 confezione di cella in un pacchetto di carta.
• Compresse rotonde bianche con un'ombra giallastra, con serif di traverso su un lato. 10 compresse in blister, 1 o 2 blister in un pacchetto di carta.

Azione farmacologica

Effetto antifungino, fungicida, fungistatico, antiandrogeno.

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

Il ketoconazolo è un derivato artificiale dell'imidazolo. Ha azione fungistatica e fungicida. Inibisce la biosintesi dell'ergosterolo e distrugge la normale composizione lipidica della parete cellulare dei funghi.

Agisce su Epidermophyton floccosum, dermatofiti dei generi Microsporum, Trichophyton, e anche su funghi del genere Pityrosporum e Candida.

Farmacocinetica della crema

Con l'uso locale, il principio attivo non è praticamente sottoposto ad assorbimento sistemico, con l'uso prolungato nel sangue il suo contenuto non è determinato.

Candela farmacocinetica

L'assorbimento nella circolazione sistemica con l'uso intravaginale è estremamente ridotto.

Farmacocinetica delle compresse

La biodisponibilità di ketoconazolo raggiunge i valori più alti quando viene consumata con il cibo. Se questa condizione viene osservata, il massimo contenuto di droga nel sangue viene raggiunto dopo 1-2 ore. L'assorbimento del principio attivo è ridotto nelle persone con ridotta acidità gastrica e acloridria.

La reazione con proteine ​​del sangue raggiunge il 99%. Ampiamente distribuito in organi e tessuti, ad eccezione del liquido cerebrospinale. Metabolizzato nel fegato con il rilascio di un gran numero di derivati ​​inattivi. Le principali vie di biotrasformazione sono l'idrossilazione aromatica, il taglio e l'ossidazione degli anelli di piperazina e imidazolo, l'ossigenotilazione ossidativa. L'emivita è di circa 10 ore.

Principalmente escreto nella bile e nelle feci.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso di crema di ketoconazolo

• inguine epidermofitiya;
• dermatomicosi della pelle;
• piede e mano dell'atleta;
• pitiriasi versicolor;
• candidosi cutanea;
• dermatite seborroica provocata dal Pityrosporum ovale.

Indicazioni per l'uso di candele Ketoconazole

• Terapia per candidosi vaginale ricorrente, sia di natura acuta che cronica.
• Prevenzione dello sviluppo di lesioni fungine della vagina con ridotta funzione protettiva del corpo e sullo sfondo della terapia con agenti antibatterici e altri farmaci che cambiano la normale microflora.

Indicazioni per l'uso di compresse di ketoconazolo

• Terapia e prevenzione delle micosi innescate da microrganismi sensibili: lesioni infettive delle mucose dell'apparato digerente; grave danno a pelle, unghie e capelli (onicomicosi, dermatofitiya, versicolor versicolor e altri); carattere cronico vaginale ricorrente Candida con l'inefficacia del trattamento locale; micosi sistemica (paracoccidioidomicosi, candidosi, coccidioidomicosi, istoplasmosi, blastomicosi).
• Avvertenze di infezioni fungine in pazienti debilitati, compresi quelli con immunodeficienza.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso della crema

• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.
• Violazione dell'integrità della pelle nelle aree di destinazione d'uso della crema.

Controindicazioni all'uso di candele

• Primo trimestre di gravidanza.
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.
• Età inferiore a 12 anni.

Candele Il ketoconazolo viene usato con cautela durante l'allattamento, nel secondo e terzo trimestre di gravidanza e nei bambini di età superiore ai 12 anni.

Controindicazioni all'uso di compresse

• Malattie del fegato di natura acuta e cronica.
• Gravidanza o allattamento.
• Età inferiore a 3 anni.
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Il ricevimento congiunto con i seguenti farmaci, l'isoenzima CYP3A4 in decomposizione (può aumentare la concentrazione di questi farmaci nel sangue, che porta ad un aumento degli effetti terapeutici e collaterali e dell'allungamento del segmento QT e dello sviluppo di aritmie) è proibito:

• analgesici (metadone, levacetilmetadolo);
• farmaci antiaritmici (Dronedarone, Disopiramide, Dofetilide, Chinidina);
• farmaci antielmintici e antiprotozoari (alofantrina);
• antistaminici (Mizolastina, Astemizolo, Terfenadina);
• agenti per il trattamento dell'emicrania (ergometrina, ergotamina, diidroergotamina, metilergometrina);
• agenti antitumorali (Irinotecan);
• bloccanti dei canali del calcio (Lercanidipina, Felodipina, Bepridil, Nisoldipina);
• farmaci antipsicotici e ipnotici, ansiolitici (sertindol, lurazidon, pimozide, midazolam, triazolam);
• farmaci ipolipemizzanti (Simvastatina, Lovastatina);
• agenti cardiovascolari (ranolazina, ivabradina);
• immunosoppressori (Everolimus);
• diuretici (Eplerenone);
• agenti gastrointestinali (Domperidone, Cisapride);
• altri mezzi (Colchicina nel trattamento di pazienti con disturbi del fegato e dei reni).

Effetti collaterali

Effetti collaterali dopo l'applicazione della crema

• Irritazione cutanea, prurito, bruciore al sito di applicazione, eruzione cutanea, che scompare immediatamente dopo il ritiro della crema.

Effetti collaterali dopo l'applicazione di candele

• Reazioni locali: prurito della vagina, irritazione della mucosa vaginale.
• Reazioni allergiche: orticaria, eruzione della pelle.

Effetti collaterali dopo l'uso di compresse

• Reazioni da attività nervosa: capogiro, sonnolenza, parestesie, mal di testa, irritabilità, ansia, insonnia, debolezza, aumento reversibile di pressione intracranica.
• Reazioni metaboliche: anoressia, intolleranza all'alcool, aumento dell'appetito, iperlipidemia.
• Reazioni digestive: nausea, diarrea, dolore addominale, dispepsia, disfunzione epatica, costipazione, vomito, disgeusia, secchezza delle fauci, scolorimento della lingua, distensione addominale, epatite tossica, ittero, aumento dell'attività degli enzimi epatici, epatite colestatica, cirrosi fegato, epatonecrosi, insufficienza epatica.
• Reazioni dal sistema muscolo-scheletrico: dolore nei muscoli e nelle articolazioni.
• Reazioni da respiro: naso sanguina.
• Reazioni cutanee: dermatite, alopecia, eritema, prurito, xeroderma, rash, vampate di calore, pustus esantemano acuto di tipo generalizzato, fotosensibilizzazione.
• Reazioni da circolazione del sangue: ipotensione ortostatica.
• Reazioni dalla sfera ormonale: carenza della funzione surrenale, ginecomastia, disturbi mestruali, temporanea diminuzione dei livelli di testosterone nel sangue non è esclusa (questa cifra ritorna normale entro un giorno dopo la somministrazione).
• Reazioni dai dati di laboratorio: riduzione del numero di trombocitopenia.
• Reazioni da organi sensoriali: paura della luce solare.
• Reazioni dalla sfera sessuale: azoospermia, disfunzione erettile.
• Reazioni da immunità: orticaria, eruzione cutanea, angioedema, shock anafilattico, shock pseudo-anafilattico.
• Reazioni generali: edema periferico, febbre, brividi.

Istruzioni per l'uso di ketoconazolo (metodo e dosaggio)

Crema di ketoconazolo, istruzioni per l'uso

Durante il trattamento della dermatomicosi della pelle, del piede dell'atleta (piedi, mani e regione inguinale), della pityriasi e della candidosi della pelle, una crema al ketoconazolo viene applicata ai tessuti interessati e circostanti una volta al giorno.

Nel trattamento della dermatite seborroica, l'unguento viene applicato nell'area desiderata fino a 2 volte al giorno, a seconda della gravità della malattia. La terapia di mantenimento per questa patologia viene effettuata fino a due volte alla settimana. Il trattamento viene continuato per diversi giorni dopo aver interrotto i sintomi della malattia o fissato i risultati negativi dell'esame micologico della pelle.

La durata del trattamento è determinata dal medico curante. La durata standard di un trattamento crema per Jock prurito è 15-30 giorni, mentre la pelle tigna - 20-30 giorni, pitiriasi versicolor - 15-20 giorni, con i piedi e le mani dell'atleta - 30-45 giorni, dermatite seborroica - 15-30 giorni, con candidosi cutanea - 15-20 giorni,

Istruzioni di candela

Candele applicate per via intravaginale. Pre-liberando la candela dalla confezione, viene inserita nella vagina il più lontano possibile in posizione orizzontale. Usa una candela al giorno per 3-5 giorni, a seconda della gravità della malattia.
Nel trattamento della candidosi cronica, il trattamento viene effettuato per 10 giorni con la conservazione della frequenza di somministrazione indicata.

Compresse di ketoconazolo, istruzioni per l'uso

Le compresse di ketoconazolo vengono somministrate per via orale durante il consumo di cibo.

I bambini che pesano più di 30 kg e gli adulti sono invitati a prendere 200 mg del farmaco una volta al giorno. La durata del trattamento per il lichene colorato è di 10 giorni, con candidosi della pelle e del cavo orale - 15-20 giorni, con onicomicosi - da 6 mesi a un anno, con tigna - fino a 30 giorni, con micosi sistemiche - 30-60 giorni.

Se non ci sono cambiamenti positivi significativi nel corso della malattia durante l'uso del farmaco (200 mg al giorno), il dosaggio giornaliero può aumentare fino a 400 mg.

Nel trattamento della candidosi vaginale, il dosaggio è di 400 mg al giorno e la durata del trattamento è di 5 giorni. Per prevenire le infezioni fungine nei pazienti adulti, vengono prescritti 400 mg di farmaco al giorno.

overdose

Sovradosaggio con panna o candele

Poiché queste forme di rilascio del farmaco non raggiungono il flusso sanguigno sistemico, è improbabile che si manifestino segni di sovradosaggio.

Se una crema o una supposta viene ingerita, deve essere eseguita una lavanda gastrica e deve iniziare il trattamento sintomatico.

Overdose di pillole

Con un sovradosaggio di compresse, è previsto un aumento degli effetti collaterali. Trattamento del sovradosaggio: lavanda gastrica, conduzione di una terapia sintomatica.

interazione

Se applicato secondo le istruzioni della candela e della crema (unguento), il ketoconazolo non viene quasi assorbito nella circolazione sistemica e l'interazione con altri farmaci è improbabile.

Possibili interazioni farmacologiche durante l'assunzione di pillole

L'uso combinato di ketoconazolo con antiacidi (bloccanti del recettore H2-istamina, idrossido di alluminio, inibitori della pompa protonica) diminuisce l'assorbimento del primo degli intestini. Con queste combinazioni, è necessario monitorare l'efficacia del trattamento con il farmaco e, se necessario, correggere le sue dosi.

Quando combinati con l'utilizzo di attivatori ketoconazolo CYP3A4 (rifabutina, isoniazide, Efavirenz, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, NVP) non è possibile diminuire la biodisponibilità del primo, che è capace di portare ad una riduzione significativa della sua efficacia. Se queste combinazioni non possono essere evitate, è necessario monitorare l'efficacia della preparazione descritta e, se necessario, aumentare la dose.

Quando il ketoconazolo viene usato insieme a sostanze che sopprimono l'isoenzima CYP3A4 (antivirale e altri farmaci), il ketoconazolo può aumentare la sua biodisponibilità. Con queste combinazioni, è necessario monitorare le condizioni del paziente al fine di identificare i segni di aumento degli effetti del ketoconazolo e, se necessario, ridurre la dose.

Con l'uso simultaneo della compressa, Ketoconazolo può bloccare la trasformazione dei farmaci mediata da CYP3A4, così come il trasporto di sostanze causate dalla glicoproteina P. Ciò porta ad un aumento delle concentrazioni di questi farmaci nel sangue, che a sua volta provoca un aumento dei loro effetti terapeutici o collaterali.

L'uso simultaneo dei seguenti farmaci con Ketoconazolo non è raccomandato: Fentanil, Tamsulosina, Rifabutina, Carbamazepina, Rivaroxaban, Dazatinib, Trabektdin, Nilotinib, Sulmeterolo.

È necessario usare pillole alcaloidi della vinca, buspirone, aripiprazolo, midazolam, brotizolam, aloperidolo, Perospiron, Ramelteron, quetiapina, risperidone, indinavir, maraviroc, nadololo, saquinavir, Aliskiren, verapamil, budesonide, aprepitant, Cyclospora, Ciclesonide, dexametasone, metilprednisolone, fluticasone, tacrolimus, sirolimus, atorvastatina, Temsirolimus, reboxetina, Imidafenatsin, fesoterodina, solifenacina, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodina, cinacalcet, alitretinoina, tolvaptan.

Condizioni di vendita

Il farmaco è venduto su prescrizione medica.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio e asciutto a una temperatura di 15-25 gradi Celsius. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

Istruzioni speciali

La crema non è destinata all'uso nella pratica oftalmica, si raccomanda anche di evitare il suo contatto con gli occhi.

Quando si applica la crema immediatamente dopo l'uso prolungato di corticosteroidi non è escluso irritazione della pelle esterna, che è raccomandato per il sollievo dei corticosteroidi locali continuare il trattamento al mattino e alla sera applicare la crema ketoconazolo. Entro le prossime 3 settimane è necessario abbassare la dose di corticosteroide fino a quando non è completamente annullato.

In caso di infezione fungina del cuoio capelluto, può essere preferibile utilizzare lo shampoo Ketoconazole.

In casi molto rari, l'uso di candele può sviluppare un'allergia locale dei genitali esterni del partner.

Per ridurre il rischio di recidiva della malattia quando si usano le candele si raccomanda di condurre contemporaneamente la terapia con il partner sessuale.

L'uso di candele può ridurre l'affidabilità della contraccezione a barriera.

L'uso della forma compressa del farmaco non è appropriato nel trattamento della meningite fungina, poiché il ketoconazolo non attraversa male la barriera emato-encefalica.

A causa dell'alto rischio di epatotossicità, le compresse di droga devono essere utilizzate solo in casi speciali con indicazioni e con una prescrizione del medico.
Prima di iniziare la terapia con le pillole, è necessario valutare il livello della funzionalità epatica al fine di escludere le malattie e durante la terapia è necessario monitorare regolarmente i parametri del sangue, le condizioni dei reni, delle ghiandole surrenali e del fegato per non perdere la comparsa di segni di epatotossicità.

Se i glucocorticosteroidi sono stati utilizzati per il trattamento delle malattie della pelle, le compresse di Ketoconazolo vengono prescritte solo 14 giorni dopo la loro cancellazione.

L'accettazione di bevande acide aumenta l'assorbibilità del ketoconazolo.

Il farmaco Ketoconazolo non influisce sulla capacità di guidare veicoli.

analoghi

Analoghi di Ketoconazolo: Dermazolo, Ketoconazolo DS, Mycozoral, Ketoconazole Shampoo, Mycoket, Ketoconazole-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazole, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Per i bambini

Le candele non sono usate nei bambini sotto i 12 anni di età.

Nel trattamento di bambini che pesano 15-30 kg, la dose giornaliera è di 100 mg e nel trattamento di bambini di peso superiore a 30 kg vengono utilizzati dosaggi per adulti. Per prevenire infezioni fungine nei bambini, il farmaco viene prescritto al ritmo di 4-8 mg / kg di peso corporeo al giorno.

Le compresse non sono utilizzate nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Con l'alcol

Quando si beve alcol durante il trattamento con un farmaco, lo sviluppo di una reazione simile al disulfiram e un aumento dell'epatotossicità non sono esclusi, pertanto tali episodi dovrebbero essere evitati.

Durante la gravidanza e l'allattamento

La crema è consentita per l'uso in tutti i periodi specificati.

Le candele sono vietate per l'uso nel primo trimestre di gravidanza, negli altri due trimestri è possibile utilizzare questa forma di rilascio del farmaco con estrema cautela.

Le compresse sono vietate per l'uso in tutti i periodi specificati.

Recensioni di ketoconazolo

Recensioni di unguento (crema) e candele con ketoconazolo li caratterizzano sul lato positivo. Casi rari di effetti collaterali durante l'utilizzo. Recensioni di shampoo con ketoconazolo caratterizzano con il lato ancora migliore nel trattamento delle infezioni fungine delle parti pelose del corpo.

Pillole con lo stesso nome sono nominate estremamente rare a causa della loro elevata capacità di provocare effetti collaterali, quindi è impossibile compilare un quadro completo dell'efficacia di questa forma di rilascio dei fondi basata sulle recensioni.

Prezzo Ketoconazole, dove acquistare

Il prezzo dell'unguento di ketoconazolo 15 g in Russia è di 60-100 rubli. In Ucraina, la crema in questo pacchetto può essere acquistato in media per 20 grivna. Per confronto, in Russia il prezzo dello shampoo con ketoconazolo 100 ml, a seconda del produttore, varia da 175 a 300 rubli, e in Ucraina - da 30 a 60 grivna.

Il prezzo delle candele di ketoconazolo negli imballaggi standard in Russia è in media di 400 rubli, in Ucraina il loro prezzo medio è 32-40 hryvnia.

Il prezzo delle compresse di ketoconazolo numero 10 in Russia raggiunge i 125 rubli.

Come usare il ketoconazolo della droga dal mughetto?

Il ketoconazolo è un gruppo di agenti antimicrobici. Questo farmaco è offerto in diverse forme, che offre facilità d'uso in varie condizioni. Il dosaggio è determinato dal medico, perché questo farmaco viene utilizzato per molte malattie della pelle, gli organi interni e in tutti i casi il trattamento viene effettuato secondo diversi schemi. È necessario prendere in considerazione le controindicazioni. Nel corso della terapia, il corpo deve essere monitorato, poiché potrebbe svilupparsi una reazione negativa.

Forme di rilascio e composizione

Produttore - Altfarm (Russia). Il farmaco con lo stesso nome è disponibile in Ucraina. Il ketoconazolo viene offerto in diverse forme: agenti esterni (pomata, shampoo, crema), farmaci sistemici (compresse, supposte vaginali). Il componente attivo dell'agente antifungino Ketoconazolo è una sostanza con lo stesso nome (derivato di imidazolo). I composti ausiliari variano, il che influenza la forma di rilascio del farmaco.

compresse

La sostanza principale contenuta nella quantità di 200 mg. Inoltre, i composti includono:

• lattosio;
• biossido di silicio colloidale;
• magnesio stearato;
• povidone.

Il farmaco sotto forma di compresse viene utilizzato per danneggiare i tessuti degli organi interni, pelle, cuoio capelluto.

Il farmaco in questa forma viene utilizzato per danneggiare i tessuti degli organi interni, pelle, cuoio capelluto. Questo strumento funziona in un complesso.

Supposte vaginali

Le candele di ketoconazolo sono progettate per essere inserite nella vagina. Con il loro aiuto, viene effettuato il trattamento della candidosi vulvare (mughetto) e di altre malattie accompagnate da micosi. La quantità del composto principale è di 400 mg. Componenti ausiliari:

• butilidrossianisolo;
• gliceridi semisintetici.

Crema per uso esterno

Il contenuto del principio attivo nella composizione del farmaco - 20 mg. Il farmaco in questa forma include:

• glicole propilenico;
• alcool cetostearilico;
• octyldodecanol, glicerina;
• solfito di sodio anidro;
• metil paraidrossibenzoato;
• propil paraidrossibenzoato.

Lo scopo della crema ketoconazolo è l'eliminazione dei segni del fungo del tegumento esterno.

shampoo

La quantità di sostanza attiva nella composizione è 21 mg / g. Componenti ausiliari:

• macrogol metildestrosio dioleato;
• idrolizzato di collagene;
• cocoil dietanolammide;
• imidurea;
• sodio lauril solfato;
• idrossido di sodio;
• cloruro di sodio;
• lauril sulfosuccinato di sodio;
• acido cloridrico;
• aromi;
• colorante rosso affascinante.

Lo shampoo ketoconazolo ha 2 prescrizioni - la forfora e viene anche usato per eliminare i sintomi delle lesioni fungine del cuoio capelluto.

Shampoo Ketoconazolo 2 appuntamento - il trattamento della forfora e l'eliminazione dei sintomi delle lesioni fungine del cuoio capelluto.

Azione farmacologica

Il ketoconazolo è caratterizzato da proprietà fungicide e fungistatiche. La funzione principale del farmaco è quella di sopprimere l'attività di un numero di sostanze che aumentano l'intensità della sintesi della parete cellulare dei microrganismi dannosi. Inoltre, vi è un aumento della permeabilità del muro, che porta ad una riduzione della durata degli agenti negativi.

Un'altra proprietà farmacologica del farmaco è l'inibizione del processo di produzione degli androgeni. Lo strumento è efficace nel trattamento delle forme ormone-dipendenti di oncologia della prostata negli uomini.

Il vantaggio del ketoconazolo è l'assorbimento sistemico. Quando si usano compresse, la massima concentrazione di ingredienti nel plasma sanguigno viene raggiunta solo dopo 2 ore. Si noti che il composto attivo è in grado di penetrare nel midollo spinale. Il componente principale viene visualizzato dopo 4 giorni. In questo caso, il 70% del farmaco viene escreto sotto forma di metaboliti inattivi. Quando si applica la crema sulla zona interessata, la sostanza non entra nel sistema circolatorio.

Qual è il farmaco prescritto?

La principale direzione di applicazione del ketoconazolo è il trattamento delle micosi superficiali e sistemiche. Condizioni patologiche in cui il farmaco è prescritto in diverse forme:

• dermatite, sviluppata sullo sfondo delle lesioni cutanee fungine;
• seborrea;
• zoster;
• fungo del chiodo;
• candidosi vaginale;
• malattie fungine degli organi della visione;
• manifestazioni di candidosi nella cavità orale;
• micosi della vescica, tratto gastrointestinale, ecc.

Lo strumento può essere utilizzato per prevenire lo sviluppo di malattie fungine. È consigliabile farlo quando c'è una bassa resistenza dell'organismo agli effetti di microrganismi dannosi.

Controindicazioni

Condizioni patologiche in cui ketoconazolo non è prescritto:

• disfunzione epatica e renale;
• bambini fino a 2 anni;
• lo sviluppo di una reazione negativa ai componenti dello strumento.

Precauzioni di sicurezza

Notare la necessità di un uso attento del ketoconazolo in violazione della funzione della corteccia surrenale, ipofisi. Durante la terapia farmacologica, i pazienti minori devono anche monitorare le condizioni del corpo. Se una persona ha assunto recentemente glucocorticosteroidi, il trattamento di micosi del tegumento può iniziare non prima di 2 settimane dopo l'abolizione del GCS.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse di ketoconazolo vengono assunte 1 volta al giorno. La durata del trattamento e la dose sono determinate dal medico in base al tipo di malattia, alle condizioni del paziente, alla presenza di altre condizioni patologiche. Regole dell'applicazione in diversi casi:

• in caso di malattie fungine delle coperture esterne, la quantità giornaliera del farmaco è di 200 mg, la durata del corso varia da 2 a 8 settimane;
• Per il trattamento del fungo dell'unghia, assumere 2 compresse per le prime 2 settimane, poi per 4-6 settimane è necessario bere 1 compressa;
• Per il trattamento della micosi degli organi visivi, si raccomanda di assumere 1 compressa al giorno (200 mg);
• Al fine di evitare che il medico possa prescrivere 200 mg di farmaco al giorno.

Le dosi di ketoconazolo nel trattamento dei bambini differiscono: se il paziente pesa non più di 20 kg, viene prescritto 50 mg 1 volta al giorno; con una massa da 20 a 40 kg, si consiglia 100 mg (quantità giornaliera). La crema tratta l'area interessata anche 1 volta al giorno, ma è importante coprire la zona sana entro un raggio di 2 cm Il corso della terapia può essere di 2-6 settimane, influenzato dal tipo di malattia e dalla fase del suo sviluppo. Se hai bisogno di curare la seborrea, il farmaco viene assunto 1-2 volte al giorno. In questo caso, il corso è molto più breve: 2-4 settimane.

La durata del trattamento e la dose sono determinate dal medico in base al tipo di malattia, alle condizioni del paziente, alla presenza di altre condizioni patologiche.

Trattamento per mughetto

Si possono usare compresse di ketoconazolo e supposte. Nella candidosi cronica e sistemica, il regime di trattamento è diverso. Quindi, con micosi prolungata, la vagina viene assunta 200 mg 1 volta al giorno per 4-6 settimane. Per il trattamento della micosi sistemica, il dosaggio è cambiato: 400 mg 2 volte al giorno per 2 settimane, poi 200 mg 1 volta per 4-6 settimane.

Inoltre utilizzato supposte. Dose giornaliera - 1 candela. Durata del corso: 3-5 giorni. Nella candidosi cronica, il corso è più lungo - 10 giorni.

Durante il trattamento del tordo con supposte Ketoconazolo, il corso dura 5 giorni con una dose giornaliera di 1 candela.

Effetti collaterali

Quando si trattano malattie fungine, possono svilupparsi varie reazioni negative, tra cui:

1. Violazione del sistema nervoso - manifesta paure di panico, mal di testa, vertigini, rapida eccitabilità, indebolimento del corpo. Può verificarsi sonnolenza. Per questi motivi, la guida di un veicolo durante il periodo di trattamento non dovrebbe essere.
2. Problemi nel sistema digestivo: feci anormali, nausea, vomito, flatulenza, disfunzione epatica, decolorazione della lingua.
3. L'appetito aumenta in modo sostanziale o, al contrario, appare l'anoressia.
4. Muscoli, dolori articolari.
5. Sanguinare il naso
6. Eruzione cutanea, eritema, dermatite, prurito.
7. Ipotensione.
8. Orticaria.
9. L'indebolimento della funzione erettile negli uomini, i disturbi mestruali nelle donne.
10. Reazioni locali nella vagina: irritazione, prurito, bruciore.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il ketoconazolo non può essere usato durante il parto e l'allattamento. Ciò è dovuto ai rischi per lo sviluppo del bambino associati ad un'elevata capacità di assorbimento delle compresse. Tuttavia, il farmaco sotto forma di crema viene utilizzato se il probabile beneficio supera il danno possibile.

Alcuni consigli utili

Per accelerare il recupero, si consiglia di bere le compresse di Ketoconazolo. La somministrazione per via orale aumenta la biodisponibilità del farmaco. Inoltre, è necessario valutare lo stato funzionale del fegato e dei reni, per il quale è in corso una serie di studi. Nelle malattie di questi organi, è necessario monitorare regolarmente il pattern del sangue periferico.

Per evitare la diffusione di micosi o lo sviluppo di recidive, il partner sessuale deve anche seguire un ciclo di terapia. L'accettazione di bevande acide migliora l'assorbibilità del principio attivo.

Per accelerare il recupero, si consiglia di bere pillole. La somministrazione per via orale aumenta la biodisponibilità del farmaco.

Interazioni farmacologiche di ketoconazolo

Combinare questo farmaco dovrebbe essere, con cautela, tenendo conto della forma di rilascio. Ad esempio, le supposte non interagiscono con altri mezzi, poiché sono caratterizzati da un basso assorbimento.

Con altri ingredienti attivi

Le compresse sono scarsamente combinate con i farmaci antiacidi. Di conseguenza, l'assorbibilità del componente attivo è ridotta. L'uso del farmaco insieme agli induttori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, Rifampicina, Fenitoina, ecc.) È la ragione della diminuzione della sua efficacia.

Le supposte non interagiscono con altri mezzi, perché sono caratterizzati da un basso assorbimento.

L'uso di un numero di farmaci e l'agente in questione richiede un monitoraggio costante della composizione del sangue e delle condizioni generali del corpo. In questo caso, aumenta la probabilità di effetti collaterali. Limitare la ricezione di numerosi fondi, inclusi Tamsulosina, Fentanil, Rifabutina, Rivaroxaban, Carbamazepina, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterolo

Compatibilità con alcol

Raramente si verifica una reazione simile al disulfiram durante il trattamento della micosi con l'uso simultaneo di sostanze contenenti alcol.

In rari casi, il farmaco può provocare reazioni di tipo disulfiram con l'uso simultaneo di alcol.

Analoghi di ketoconazolo

I sostituti di Ketoconazolo sono selezionati in base alla composizione, al dosaggio dei componenti attivi. Prendere in considerazione effetti collaterali, controindicazioni. E non sempre un sostituto a tutti gli effetti diventa uno strumento che contiene gli stessi componenti. Spesso sono efficaci farmaci che differiscono nella composizione, ma sono caratterizzati da un simile principio di azione.

Perkhotal (leggi di più qui) è un equivalente efficace. Viene offerto sotto forma di shampoo, contiene la stessa sostanza nella composizione. È attivo contro varie specie di funghi. Il principio attivo è un inibitore della sintesi del fungo ergosterolo. Lo strumento è prescritto per seborrea, micosi della testa, pityriasis, forfora.

I sostituti di Ketoconazolo sono selezionati in base alla composizione, al dosaggio dei componenti attivi.

Tra le controindicazioni notato l'allattamento al seno, la gravidanza e l'ipersensibilità al principio attivo. Durante la lavorazione è necessario coprire non solo la zona dolente, ma anche la pelle sana intorno alla zona colpita da micosi. Il corso dura 4-8 settimane a seconda del tipo di malattia. Come risultato, a volte si può verificare prurito, irritazione del tegumento, bruciore, alopecia.

Livarol è un altro analogo. Viene prodotto sotto forma di supposte per l'inserimento nella vagina. Lo strumento è identico nella composizione. Il dosaggio del principio attivo è invariato. Livarol forma la composizione lipidica delle membrane degli agenti negativi, inoltre inibisce la sintesi dell'ergosterolo. Il farmaco è destinato al trattamento della candidosi acuta e cronica. È usato nella prevenzione della micosi della vagina.

Questo strumento è proibito da utilizzare nel periodo di trasporto di un bambino, l'allattamento al seno, con la comparsa di una reazione negativa ai componenti nella sua composizione. Il corso del trattamento non può superare i 10 giorni. I termini esatti sono determinati dal medico e dipendono dallo stato del corpo del paziente.