Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).
Bifosfonati - un gruppo di farmaci che hanno la capacità di rallentare la distruzione del tessuto osseo. La principale direzione d'uso di questi farmaci è il trattamento di malattie accompagnate da maggiore fragilità e fragilità delle ossa, come l'osteoporosi.
FOSAMAX è il primo farmaco per l'osteoporosi approvato dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti 10 anni fa. Questo bifosfonato ripristina rapidamente il tessuto osseo con effetti collaterali minimi.
I bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi di qualsiasi forma (primaria e secondaria) sono prescritti come i principali farmaci usati in primo luogo (farmaci di prima linea). Sono indispensabili nella terapia e la loro efficacia è elevata e clinicamente dimostrata - l'assunzione di bisfosfonati riduce il rischio di fratture ossee del 30-50%.
Consideriamo più in dettaglio quali sono i bifosfonati, come agiscono, quali sono le caratteristiche del loro uso e i possibili effetti negativi del trattamento.
I bifosfonati hanno ottenuto il loro nome a causa della struttura della molecola, che comprende due fosfonati - composti organici contenenti fosforo.
Rappresentazione schematica della molecola di bifosfonato
Dopo aver assunto il farmaco, le molecole del principio attivo si legano con il calcio e penetrano nel tessuto osseo, accumulandosi e persistendo a lungo. Lì i bifosfonati interrompono il lavoro di cellule specifiche - gli osteoclasti.
Gli osteoclasti sono normalmente coinvolti nei processi fisiologici di riassorbimento e distruzione (riassorbimento) del vecchio tessuto osseo e lavorano simultaneamente con gli osteoblasti che formano il nuovo tessuto osseo. Ma nell'osteoporosi, questa interazione è interrotta: gli osteoblasti "non hanno tempo" per creare un nuovo tessuto e gli osteoclasti distruggono rapidamente quello vecchio, così le ossa diventano più sottili e diventano fragili.
Se i bifosfonati sono incorporati nel tessuto osseo, riducono l'attività degli osteoclasti, interferiscono con la loro crescita, stimolano il processo di autodistruzione degli osteoclasti e sopprimono i segnali che attivano la loro azione distruttiva. Così è il trattamento dell'osteoporosi: le ossa non si assottigliano e hanno il tempo di riprendersi.
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I bifosfonati sono divisi per la loro composizione in quelli contenenti azoto e senza azoto.
Questi sono medicinali tidronat, tiludronat, clodronat.
Questi sono medicinali pamidronato, alendronato, ibandronato. Questi fondi sono più efficaci, il migliore tra questi è il moderno farmaco zoledronato, che contiene due atomi di azoto.
Zoledronato e ibandronato sono facili da usare - lo zolendronato deve essere preso solo una volta all'anno e l'ibandronato - una volta al mese (o è possibile inserire endovenosamente ibandronato - una volta al trimestre).
Producono anche preparati bicomponenti contenenti alendronato e calcio, o alendronato e vitamina D.
Numerosi studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati contribuisce ad aumentare la densità ossea e ridurre la probabilità di fratture. Sono relativamente sicuri, ben tollerati e hanno pochi effetti collaterali negativi.
Ma ci sono ancora degli svantaggi per i bifosfonati.
Tali regole per i pazienti sono difficili e li stancano rapidamente. Secondo i pazienti, molti di loro hanno rifiutato il trattamento permanente con bifosfonati o hanno violato il regime di ricezione (e la violazione del regime ha portato ad un aumento della frequenza degli effetti collaterali).
L'effetto collaterale principale è un effetto negativo sul tratto gastrointestinale.
Il farmaco può causare:
Il trattamento dell'osteoporosi può causare mal di testa, dolore ai muscoli e alle ossa.
L'eruzione cutanea e lo sviluppo di reazioni allergiche sono possibili.
Il trattamento a lungo termine dell'osteoporosi con questi farmaci può portare all'ipocalcemia (diminuzione dei livelli di calcio nel sangue), quindi i bisfosfonati devono essere combinati con calcio o vitamina D (ma in diversi momenti della giornata, condividendo i bisfosfonati e calcio o vitamina D almeno 2 ore).
I bifosfonati sono farmaci efficaci per il trattamento dell'osteoporosi.
Ricorda che queste sono sostanze medicinali gravi che hanno un effetto multiforme e interferiscono con i complessi processi del corpo umano. Sono indispensabili per il trattamento, ma in nessun caso devono essere presi in modo indipendente e incontrollabile. Prescrivere e selezionare il farmaco ottimale, la durata del corso e il dosaggio dovrebbe essere solo il medico (questo può essere un reumatologo, endocrinologo, traumatologo).
Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).
I bifosfonati sono utilizzati nel trattamento dell'osteoporosi e in oncologia (sia nel carcinoma primario che nelle metastasi). Senza questi farmaci, un trattamento efficace del riassorbimento osseo (distruzione) è impossibile.
L'efficacia del trattamento con bifosfonati dipende anche da quale gruppo di farmaci il paziente utilizza. Il fatto è che i bifosfonati sono divisi in tre generazioni, che si differenziano per costo, numero di effetti collaterali e efficacia della terapia.
Dettagli sotto.
La struttura chimica del gruppo dei bifosfonati assomiglia alle sostanze minerali naturali coinvolte nel metabolismo del tessuto osseo nella struttura chimica. Nel lavoro, rallentano questo metabolismo, riducendo il riassorbimento osseo (la sua distruzione).
Allo stesso tempo, il metabolismo osseo ha anche un processo di riassorbimento inverso - formazione del tessuto (rigenerazione). Bifosfonati a lento riassorbimento, migliorano il processo di rigenerazione, ripristinando in tal modo il tessuto osseo alla sua dimensione originale (posta geneticamente).
I bifosfonati più efficaci
Questi rimedi sono adatti solo per il trattamento, non per la profilassi. Il loro uso è giustificato per le ossa colpite da malattie metaboliche (metaboliche) di qualsiasi eziologia. I migliori farmaci di questo gruppo (il più efficace e sicuro da prendere) dalla terza generazione.
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I bifosfonati sono utilizzati principalmente nell'osteopenia e nelle neoplasie maligne secondarie. Tuttavia, oltre a questo, vengono utilizzati per altre malattie.
Un elenco completo di indicazioni per la ricezione di bifosfonati:
Le controindicazioni ai bifosfonati dipendono dal particolare farmaco usato. La maggior parte delle controindicazioni sono bifosfonati di prima linea, hanno anche il maggior numero di potenziali effetti collaterali.
Nomina di bifosfonati alle donne
Controindicazioni generali ai bisfosfonati:
I bifosfonati hanno una lista piuttosto impressionante di effetti collaterali che si verificano spesso se un paziente assume farmaci per un lungo periodo di tempo.
Possibili effetti collaterali e complicanze:
I bifosfonati sono classificati e divisi in due gruppi principali: si tratta di farmaci e farmaci contenenti azoto in cui non vi è azoto. Cosa riguarda i bifosfonati di entrambi i gruppi?
Forme di bifosfonato di Bondronate
Le differenze sono nella composizione dei farmaci in ciascun gruppo. Il gruppo contenente azoto ha i seguenti componenti:
I bifosfonati semplici (privi di azoto) sono composti dai seguenti componenti:
Non esistono regole specifiche specifiche per l'uso di bifosfonati. Ci sono solo alcune prescrizioni che non è consigliabile ignorare. Innanzitutto, a causa di ciò, l'efficacia del trattamento diminuisce. In secondo luogo, i rischi di effetti collaterali aumenteranno in modo significativo.
I bisfosfonati più comunemente prescritti sono le compresse.
La regola di base per l'assunzione di bifosfonati è di assumerli esclusivamente a stomaco vuoto, circa 30 minuti prima di un pasto. I farmaci danneggiano la membrana mucosa del tratto gastrointestinale, quindi dopo averli prelevati è consigliabile non essere in posizione orizzontale, in modo da non contribuire allo sviluppo di bruciore di stomaco / reflusso.
È necessario lavare giù targhe solo con acqua, e è desiderabile in grandi quantità. Non sono richieste istruzioni per l'iniezione di bifosfonati al paziente, poiché tale procedura deve essere eseguita esclusivamente da un medico o da un'infermiera / infermiera.
Istruzioni più dettagliate sull'uso dei bifosfonati possono essere ricavate dagli inserti informativi forniti nel pacchetto. Puoi anche chiedere al tuo medico o, in casi estremi, un farmacista che vende i prodotti, sulle varie sfumature del trattamento.
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Quali bifosfonati esistono? Ci sono più di una dozzina di questi farmaci e sono divisi in tre gruppi (generazioni). Il terzo gruppo è il più efficace, ma ha un inconveniente significativo: un costo relativamente alto.
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Elenco dei nomi dei bisfosfonati non azotati:
Elenco dei preparati contenenti azoto:
È possibile acquistare bifosfonati in qualsiasi farmacia. Nella maggior parte dei casi, è richiesta una prescrizione da un medico, soprattutto per le forme iniettabili del farmaco (come soluzione).
I bifosfonati sono farmaci che regolano il metabolismo osseo e aumentano la forza ossea. Sono anche chiamati difosfonati, poiché questi farmaci contengono due acidi fosfonici (composti organici contenenti fosforo). L'indicazione principale per la nomina dei bifosfonati è l'osteoporosi, una malattia ossea causata da alterazioni dei processi metabolici e una carenza di calcio e manifestata dall'aumentata fragilità ossea. Di seguito è riportato un elenco di farmaci appartenenti al gruppo dei bifosfonati, le loro proprietà farmacologiche, i nomi commerciali e le caratteristiche applicative.
Bifosfonati (a volte erroneamente chiamati biofosfati) per il trattamento di patologie dell'apparato muscolo-scheletrico sono usati di recente. Studi su larga scala delle proprietà farmacologiche di questo gruppo di farmaci furono condotti solo verso la metà del ventesimo secolo e il primo farmaco contenente difosfonati e capace di fermare la distruzione delle ossa fu rilasciato nel 1990 (il farmaco Fosamax).
Il principale meccanismo d'azione dei bifosfonati è il cosiddetto "congelamento metabolico". Il tessuto osseo nel corpo umano è formato da osteociti - cellule che si presentano nel processo di sviluppo osseo a causa del rilascio di sostanza intercellulare. Questa sostanza è chiamata la matrice. La matrice è sintetizzata dagli osteoblasti - le cosiddette cellule ossee "giovani", che vengono successivamente sigillate nella sostanza intercellulare, formando osteociti maturi.
Il metabolismo osseo viene effettuato non solo dagli osteoblasti, ma anche dagli osteoclasti. Si tratta di cellule giganti contenenti circa 20 nuclei ravvicinati, la cui funzione principale è la dissoluzione dei minerali e la distruzione del collagene. Il risultato di una maggiore attività degli osteoclasti è la riduzione e il diradamento del tessuto osseo, che è il principale fattore patogenetico nello sviluppo dell'osteoporosi.
Lo stato sano delle ossa dipende direttamente dai processi metabolici che si verificano in esse. Il tessuto osseo viene costantemente aggiornato con l'aiuto delle cellule-builder degli osteoblasti e dei loro antagonisti - gli osteoclasti, che agiscono da utilizzatori. In un organismo sano, il numero di quelle e di altre cellule è approssimativamente allo stesso livello. La violazione di questo equilibrio porta a serie conseguenze: l'osteoporosi.
L'uso dei bifosfonati può essere giustificato nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale nei casi in cui la terapia con estrogeni convenzionali è controindicata. Nonostante il fatto che la struttura degli ormoni sessuali femminili e dei bifosfonati sia molto diversa, essi hanno un effetto simile sul tessuto osseo: rallentano il processo di decalcificazione (lisciviazione del calcio).
I bifosfonati possono anche essere usati in oncologia. Nel 70% dei casi, i farmaci di questo gruppo sono inclusi nel regime di trattamento dei pazienti con mieloma multiplo risultanti da disturbi nel funzionamento delle cellule plasmatiche del midollo osseo (carcinoma plasmacellulare). In alcuni casi, l'uso di questi farmaci per le metastasi ossee è giustificato, ma quando si seleziona un dosaggio efficace, è necessario tener conto che tali pazienti hanno un aumentato rischio di osteonecrosi della mascella.
I trattamenti con bifosfonati sono ancora oggetto di ricerca, controversie e vari studi.
Nonostante questo, i farmaci hanno anche molti svantaggi. Il più pronunciato di questi è l'efficienza media (solo un terzo dei pazienti può ottenere dinamiche positive), dal momento che questi farmaci hanno una bassa biodisponibilità - non più del 25%. Con l'uso prolungato, aumenta la probabilità di effetti collaterali, quindi dopo 3-5 anni di trattamento è necessario cercare un'alternativa.
Un altro importante inconveniente dei bisfosfonati è l'inconveniente di utilizzo. Per evitare di danneggiare l'esofago superiore, il paziente non deve assumere una posizione obliqua e orizzontale per 40 minuti dopo l'assunzione delle pillole. Lo stesso non può mangiare nulla e bere. I bifosfonati devono essere assunti rigorosamente a stomaco vuoto al mattino.
Le statistiche mostrano che sono proprio questi requisiti per l'ammissione che fanno sì che molte persone violino il regime di trattamento prescritto o smettano di bere il farmaco. I pazienti che richiedono un trattamento con bifosfonati devono essere consapevoli del fatto che il mancato rispetto delle istruzioni aumenta più volte la possibilità di effetti indesiderati.
Quando si scelgono i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi, è necessario conoscere non solo i loro nomi, ma anche alcune caratteristiche che possono influenzare l'efficacia del trattamento.
I preparati di acido clodronico (disodio clodronato) della prima generazione appartengono ai correttori della cartilagine e del metabolismo osseo e sono analoghi al pirofosfato naturale. Inibire l'attività degli osteoclasti, ridurre la concentrazione di calcio nel siero e l'escrezione di calcio nelle urine. Il costo della soluzione è di circa 5.000 rubli. Il prezzo di compresse e capsule, che includono acido clodronico, varia da 9.000 a 11.000 rubli.
I farmaci più popolari ed economici per il trattamento dell'osteoporosi postmenopausale e non specificata. Il costo di un pacchetto di 4 compresse da 70 mg è di circa 500 rubli.
Il farmaco proviene dal gruppo di inibitori del riassorbimento osseo. Appartiene a bifosfonati altamente efficaci che agiscono sul tessuto osseo. I preparati a base di acido zoledronico non influenzano negativamente il processo di mineralizzazione e le proprietà meccaniche delle ossa. Il costo del liofilizzato per preparare la soluzione per infusione è da 5800 a 9100 rubli.
Si riferisce ai bisfosfonati di terza generazione. I preparati di acido ibandronico (sodio ibandronato) sono efficaci per l'osteoporosi, che si sviluppa sullo sfondo di malattie maligne. Il costo varia da 4.200 a 14.000 rubli.
Quando si sceglie un farmaco dal gruppo dei bifosfonati, è necessario considerare non solo la diagnosi primaria, ma anche le malattie associate, poiché ciò influisce sulla valutazione del rischio degli effetti collaterali. Nella maggior parte dei casi, questi farmaci sono ben tollerati, ma in alcuni pazienti sono stati rilevati dolore addominale, eruzioni cutanee, dolori muscolari e articolari.
È anche necessario ricordare che i bifosfonati aumentano il rischio di infiammazione e danni erosivi allo stomaco e all'esofago, quindi questi farmaci possono essere assunti solo sotto controllo medico.
L'osteoporosi è una malattia delle ossa di una persona che alla fine si sviluppa in uno stadio cronico. Quando il metabolismo del tessuto osseo nel corpo umano viene disturbato, la struttura ossea diventa fragile, la sua densità viene significativamente ridotta, la microarchitettura viene disturbata e aumenta la probabilità di fratture.
Questa malattia sembra un tessuto osseo poroso, i cui pori crescono nel tempo. Ciò porta al più difficile e non tipico per le fratture di una persona comune in luoghi difficili da raggiungere (ad esempio, il collo dell'anca, le vertebre o le ossa radiali).
Il trattamento dell'osteoporosi è prescritto da un endocrinologo e viene eseguito in modo completo. Uno dei componenti delle terapie volte ad aumentare la massa ossea di una persona malata è il trattamento con bifosfonati. Bifosfonati - un medicinale che non consente alla massa ossea di scomparire e contribuisce al suo accumulo. Questi farmaci sono anche chiamati difosfonati. I bifosfonati hanno ottenuto il loro nome dalla presenza di PO3 nella composizione di due molecole di fosfonato.
Esiste un'inibizione attiva del processo di distruzione del tessuto osseo da parte di cellule nocive. Alcuni di questi farmaci prevengono la formazione di nuove cellule - gli osteoclasti o li distruggono prima che inizino a mostrare un effetto dannoso sulle ossa umane. I bifosfonati hanno effetti analgesici e antitumorali.
classificazione:
I farmaci semplici hanno un effetto distruttivo e inibitorio sulle cellule: gli osteoclasti. Le medicine sono prese nella forma di soluzioni per iniezione, una soluzione per amministrare il farmaco endovenosamente e oralmente (la soluzione e le targhe). I farmaci vengono assorbiti meglio se usati insieme a calcio e vitamina D3. Nell'osteoporosi, il trattamento è prescritto sia per le donne che per gli uomini con Etidronato e Clondronato.
Gli aminobifosfonati contenenti azoto sono usati con successo per il trattamento dell'osteoporosi femminile. Tali farmaci prevengono la comparsa di fratture dovute alla fragilità del tessuto osseo. Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile, soluzione per somministrazione orale, soluzione per somministrazione endovenosa e compresse.
L'uso regolare di bifosfonati aumenta significativamente la densità ossea del paziente e ne riduce la fragilità, che impedisce la comparsa di fratture ossee.
Un prerequisito per l'uso di qualsiasi farmaco - consultazione di persona con uno specialista. Il medico deve condurre un esame, eseguire tutti i test necessari e assegnare procedure diagnostiche. Solo dopo che questo specialista prescrive i farmaci necessari per il trattamento. Disegna anche un piano di terapia - quando che tipo di medicina e in che quantità dovrebbe essere presa.
Istruzioni per l'assunzione di bifosfonati dall'osteoporosi:
Molto spesso, si verificano complicazioni durante l'assunzione di una forma di pillola del farmaco. Ciò è dovuto a farmaci che si prescrivono da sé.
Principali effetti collaterali dei bifosfonati:
I bifosfonati combattono efficacemente l'osteoporosi e rimuovono rapidamente i suoi effetti. Un gran numero di effetti collaterali suggerisce che non dovresti prescrivere questi farmaci da solo. Lo specialista deve condurre una diagnosi approfondita, prescrivere un trattamento passo-passo e monitorare costantemente lo stato di salute e le condizioni generali del paziente. Inoltre, il paziente è sotto costante controllo di laboratorio (test).
Abbiamo descritto per voi tutte le cause dello sviluppo della cifosi del rachide cervicale.
I bifosfonati sono analoghi stabilizzati chimicamente dei pirofosfati, che sono usati in medicina per inibire la distruzione delle strutture ossee durante il trattamento dell'osteoporosi e di altre malattie del sistema muscolo-scheletrico [1]. Queste sostanze furono scoperte nel 19 ° secolo, anche se furono utilizzate attivamente per scopi medici solo negli anni '90 [2]. Ma nonostante si tratti di farmaci relativamente nuovi, sono farmaci di primo soccorso per malattie come l'osteoporosi, la malattia di Paget, il mieloma multiplo e l'ipercalcemia e sono anche utilizzati nella formazione di metastasi ossee maligne [3]. I bifosfonati hanno un'affinità con i minerali nel tessuto osseo, che consente loro di essere facilmente depositati su tutta l'area dello scheletro.
Oggi esistono già parecchie generazioni di bifosfonati, che si differenziano per la catena laterale contenente azoto presente nella seconda e terza generazione di bifosfonati [2]. I bifosfonati di prima generazione includono: etidronato, clodronato disodico e tiludronato. I bifosfonati di seconda e terza generazione includono alendronato, risedronato, ibandronato, pamidronato e zoledronato. La presenza o l'assenza di una catena laterale contenente azoto determina il meccanismo dell'effetto di una sostanza sull'apoptosi degli osteoblasti [4], [5], [6]. Ma non dipendendo dal meccanismo d'azione, tutti impediscono il riassorbimento osseo [1], [7], [8]. Il risultato può essere raggiunto in 3 mesi di trattamento con bifosfonati, ma nonostante il loro tempo di dimezzamento possa raggiungere 10 anni [9], non è consigliabile interrompere immediatamente la terapia [10], [11], quindi di solito dura più a lungo, che i farmaci iniettabili vengono eliminati più velocemente [3].
Tuttavia, in connessione con l'inconveniente di assumere bifosfonati, vengono spesso utilizzati preparati per iniezione [12]. È necessario assumere la forma orale di bifosfonati 2 ore dopo aver mangiato e almeno 30 minuti prima, mentre, dopo averli assunti, è necessario rimanere in posizione eretta per almeno 30 minuti. A questo proposito, i farmaci che dovevano essere assunti ogni giorno causavano difficoltà, ma l'emergere di farmaci che possono essere assunti una volta alla settimana o addirittura un mese, ha permesso di unire la terapia con bifosfonati a un numero molto più ampio di persone bisognose [13], [14]. E proprio per la loro ampia disponibilità, è necessario capire chi possono aiutare e cosa deve essere fatto per renderlo efficace e sicuro.
Preparativi: gli studi dimostrano che l'assunzione di bifosfonati è la più efficace e sicura su base continuativa per un lungo periodo [15], [16], pertanto è necessario selezionare tali preparati che non causeranno disagio al paziente. Il tempo ottimale per assumere i bifosfonati viene esteso di anni. Ad esempio, è stato condotto uno studio in cui i pazienti hanno assunto alendronato per 5 anni, poi altri 5 hanno assunto alendronato e l'altra parte ha assunto il placebo e il gruppo che ha assunto alendronato ha ottenuto risultati migliori [17], [18]. Eppure, i benefici fatti in casa dall'uso dei bifosfonati superano di gran lunga i rischi di effetti collaterali, dopo 3-5 anni di assunzione, la necessità di un'ulteriore terapia dovrebbe essere riconsiderata [19].
Uno dei bifosfonati più popolari ed economici è l'alendronato [3]. Lui e il risedronato hanno mostrato alcuni dei risultati più alti tra i bifosfonati assunti per via orale, in termini di prevenzione delle lesioni spinali [20], [21] e articolazioni dell'anca [22]. Inoltre, questi farmaci erano efficaci nel prevenire la perdita di crescita nelle donne in postmenopausa e nella progressione delle deformità vertebrali [23]. Le dosi sicure di alendronato sono 10 mg al giorno per 10 anni [17]. Tuttavia, prima di usarli, dovresti consultare il tuo medico e, se una persona non si sottopone a cure in una clinica privata d'élite, preferibilmente non una. Ma, in ogni caso, l'efficacia della terapia dipende non solo dai bifosfonati!
Sinergizzanti: possono differire a seconda del tipo di malattia e di chi guarisce, ma in tutti i casi è necessario assumere una quantità sufficiente di vitamina D e calcio [3]. Il livello normale di vitamina D nel sangue è di 75-374 ng / ml [24], allo stesso tempo, tenere presente che un eccesso di vitamina D non ha meno effetti collaterali che con la sua mancanza. Si consiglia di assumere il calcio al giorno da uomini e donne con meno di 50 anni per 1000 mg e oltre 50 per 1500 mg, mentre le donne che assumono la terapia ormonale si raccomandano di usare 1000 mg a qualsiasi età [25]. Tutti gli altri farmaci aggiuntivi dipendono dal tipo di bifosfonato assunto e dalla malattia che stanno cercando di eliminare.
L'osteoporosi è una malattia che più spesso causa bifosfonati [3]. Ciò è dovuto al fatto che l'osteoporosi interrompe l'equilibrio dell'attività degli osteoblasti e degli osteoclasti, a seguito del quale le strutture ossee vengono distrutte ei bisfosfonati inibiscono l'attività degli osteoclasti, rallentando il riassorbimento osseo. Le cause dell'osteoporosi possono essere diverse e le principali sono: ormonale, iatrogena, fisica e genetica. Sebbene siano stati condotti principalmente studi sugli effetti dei bifosfonati sull '"osteoporosi ormonale" sulle donne in postmenopausa, i risultati degli studi sugli uomini hanno fornito risultati simili [26], [27]. I sinergizzanti durante la terapia possono essere l'ormone umano paratiroideo o il suo frammento teriparatide [28], [29], e le donne possono combinare i bisfosfonati con la terapia ormonale sostitutiva con estrogeni [30], [31].
La terapia a lungo termine con ormoni glucocorticoidi può anche causare l'osteoporosi [32] e numerosi studi dimostrano che i bisfosfonati possono interferire con questo [3]. Ad esempio, la somministrazione giornaliera di alendronato in dosi di 7,5 mg [33], come pure di pamidronato o inbandronato [34], [35], si è dimostrata molto efficace. Anche il riposo a letto o uno stile di vita sedentario possono essere la causa della perdita ossea, e anche l'alendronato [36] o il pamidronato [37] possono essere efficaci in questo caso. Un'altra causa fisica della perdita ossea può essere la protesi, in conseguenza della quale la perdita di massa ossea localizzata non è generalizzata, ma i bisfosfonati sono efficaci anche in questo caso [38], [39].
La malattia di Paget è una malattia cronica caratterizzata da una rottura localizzata della struttura di una o più ossa, in cui il riassorbimento del tessuto viene accelerato a causa dell'attività degli osteoclasti [40]. E l'uso di bifosfonati per il trattamento della malattia di Paget è approvato dalla Food and Drug Administration statunitense, sia sotto forma di alendronato [41] o pamidronato [42], sia in forme iniettabili di pamidronato [43] o acido zoledronico [44].
Malattie oncologiche: lo scheletro è il sito più comune di metastasi, che spesso porta a ipercalcemia, grave dolore alle ossa, distruzione scheletrica e fratture patologiche [3]. E l'uso di bisfosfonati può rallentare la distruzione ossea nel cancro al seno [45], [46], [47], [48], cancro alla prostata [49], [50], [51], [52], così come il mieloma multiplo [53], [54]. Ma va notato che l'uso dei bifosfonati durante le malattie oncologiche ha senso solo in caso di danno al tessuto osseo, o, in ogni caso, non siamo riusciti a trovare prove cliniche in cui sarebbe stato dimostrato il contrario.
Uno degli effetti collaterali più comuni dei bisfosfonati è la necrosi della mascella [3], la cui probabilità può essere ridotta assumendo la forma orale dei farmaci [55], ed è questo effetto collaterale che sta alla base del divieto di estrazione del dente o di altri interventi chirurgici nella cavità orale durante la terapia con bifosfonati. Un altro effetto collaterale comune è l'ipocalcemia [56], [57], quindi è importante ottimizzare l'assunzione di vitamina D e calcio. Circa il 10-30% dei pazienti che assumono bifosfonati può inizialmente soffrire di reazioni infiammatorie acute, compresa l'infiammazione degli occhi, ma, fortunatamente, passano con il tempo [3]. Ci sono altri effetti collaterali rari, come dolore muscolare, irritazione del tratto gastrointestinale, alterazione della funzionalità renale e così via, quindi dovresti consultare il medico prima di prendere i bifosfonati.
Conclusione: i bifosfonati sono un mezzo efficace e sicuro per combattere la distruzione delle strutture ossee. Il farmaco può avere effetti collaterali, ma i vantaggi del suo uso superano i possibili rischi. In ogni caso, se non ci sono controindicazioni individuali, allora non ci sono mezzi più affidabili al momento [58], [59].
Le ossa sono costituite da tessuto vivente e sono costantemente aggiornate. Diversi tipi di cellule lavorano per garantire la ricostruzione. Gli osteoblasti creano nuovo osso, gli osteoclasti si rompono e rimuovono i vecchi. Questo processo è chiamato rimodellamento ed è ben controllato. C'è un equilibrio tra il tasso di decadimento del tessuto osseo e la sua crescita, in modo che le ossa rimangano forti e sane.
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Questi farmaci interrompono il processo di distruzione ossea. Contribuiscono al loro rafforzamento. Questi medicinali sono anche usati per proteggere le ossa dagli effetti di certi tipi di cancro e dal trattamento di altre malattie. Alcuni metodi - la terapia ormonale e la chemioterapia - possono anche indebolire questo organo.
I tipi più comuni di oncologia che interessano le ossa sono:
Poiché i bifosfonati rallentano la distruzione ossea, possono essere utilizzati:
In alcuni casi questo trattamento può arrestare la diffusione di alcuni tipi di oncologia nell'osso. Secondo i risultati della ricerca, i bifosfonati a volte con mieloma, carcinoma mammario secondario e aumento della prostata sopravvivono.
Questi farmaci vengono solitamente utilizzati insieme ad altri metodi di trattamento dell'oncologia.
Il mieloma multiplo e alcuni tipi secondari di tumori maligni, come il cancro al seno o alla prostata, possono penetrare nelle ossa, dare metastasi. Le cellule tumorali che colpiscono l'osso sintetizzano le proteine che interferiscono con il processo di rimodellamento. Si chiamano citochine o fattori di crescita.
Le proteine stimolano le cellule - gli osteoclasti che distruggono le ossa, trasformandole in iperattive. Pertanto, l'osso viene distrutto più rapidamente di quanto non sia stato ripristinato. Di conseguenza, diventeranno più sottili e più deboli, provocando i seguenti sintomi:
Entrambe le metastasi e il mieloma multiplo possono causare dolore alle ossa. I bifosfonati rallentano la disgregazione del tessuto, riducendo il sintomo. Vengono spesso prescritti insieme ad altri farmaci - farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).
I bifosfonati mirano a zone in cui il tasso di rimodellamento è aumentato. Gli osteoclasti assorbono il farmaco, che rallenta la loro attività e riduce il rischio di fratture.
Quando il cancro si diffonde fino all'osso o lo fa collassare, il calcio si sposta nel flusso sanguigno. Questo aumenta il suo contenuto nel sangue. Questa condizione è chiamata ipercalcemia, i suoi sintomi:
I bifosfonati trattano l'ipercalcemia rallentando la scomposizione del tessuto osseo.
La perdita ossea (o densità) è chiamata osteoporosi, che causa debolezza dell'organo e causa un aumentato rischio di frattura. Ci sono molti fattori che possono sviluppare questa malattia, compresi alcuni metodi di trattamento dell'oncologia, ad esempio l'uso a lungo termine di corticosteroidi, terapia ormonale e alcuni farmaci citotossici. L'osteoporosi può anche essere causata dall'età e da altri fattori non correlati all'oncologia.
I bifosfonati sono usati per prevenire e curare l'osteoporosi.
Diversi tipi di questi farmaci sono usati nel trattamento delle metastasi ossee e ognuno ha le sue caratteristiche nel lavoro. I medici stanno studiando il meccanismo d'azione dei bisfosfonati. È noto che:
I ricercatori hanno scoperto che i bifosfonati sono in grado di prevenire o rallentare lo sviluppo del tumore maligno e del mieloma secondario in alcune persone. Le cellule tumorali sembrano attrarre aree in cui le ossa sono rotte. Gli scienziati sperano che l'interruzione di questo processo possa rallentare la progressione della malattia e aiutare le persone a vivere più a lungo e anche a ridurre il danno alle ossa.
La scelta dei farmaci a causa del tipo di tumore. Usato da:
I medici in Israele prescrivono ad Aredia di curare il cancro che distrugge le cellule ossee o di trattare le metastasi ossee:
Inoltre, il farmaco viene utilizzato per l'ipercalcemia causata da un tumore.
Il pamidronato viene somministrato per via endovenosa usando una cannula, un catetere venoso centrale, un portacath o il sistema di linee PICC. La procedura dura da una a diverse ore, la durata è dovuta alla dose.
Per ridurre il livello di calcio nel sangue, il trattamento viene effettuato ogni 3-4 settimane per prevenire o ridurre i danni alle ossa.
Durante la terapia, vengono regolarmente effettuati esami del sangue per controllare la quantità di calcio nel sangue, e i test delle urine vengono anche utilizzati per testare il cuore e i reni.
Comuni effetti collaterali possibili:
Effetti indesiderati potenziali più rari:
È usato per prevenire problemi alle ossa quando la loro condizione è alleviata dal cancro. L'indicazione più comune è il carcinoma mammario secondario, anch'esso prescritto per l'ipercalcemia.
Il farmaco entra nel corpo in forma di pillola e per via endovenosa. L'ibandronato viene assunto con un bicchiere pieno d'acqua a stomaco vuoto 6 ore dopo un pasto. È molto importante seguire attentamente le istruzioni.
Inoltre, l'acido ibandronico può essere iniettato per via endovenosa usando una cannula, un catetere, un sistema portuale o un sistema di linee PICC. Se l'indicazione è una diminuzione del livello di calcio, la procedura dura da 1 ora a 2. Quando l'obiettivo è prevenire o ridurre i danni alle ossa: 15 minuti ogni tre o quattro settimane.
Quando si trattano questi farmaci nel corpo dovrebbero essere normali livelli di vitamina D e calcio. Se c'è una carenza, vengono prescritti integratori.
Prima di iniziare la terapia e nel suo processo, vengono regolarmente eseguite analisi del sangue, determinando la quantità di calcio nel sangue, studiando il lavoro del fegato e dei reni.
Tra i possibili effetti collaterali comuni rilevati:
Tra le rare potenziali conseguenze indesiderate, si distinguono:
I medici israeliani lo usano per trattare i sintomi del cancro che colpiscono le ossa, più spesso nel mieloma e nel tumore al seno secondario. Il farmaco ha lo scopo di eliminare:
È preso in compresse o capsule.
I comuni effetti avversi potenziali della terapia includono:
Tra i rari potenziali effetti collaterali ci sono:
L'acido zoledronico riduce il rischio di fratture nel mieloma, nel cancro della mammella e della prostata e elimina l'ipercalcemia.
Il farmaco si attacca alle cellule ossee e rallenta la velocità di cambiamento nel tessuto osseo.
L'acido zoledronico viene somministrato per via endovenosa. Se il compito principale - per prevenire danni alle ossa, il farmaco viene somministrato ogni 3-4 giorni. Il calcio e la vitamina D possono essere richiesti Quando il trattamento è finalizzato all'eliminazione dell'ipercalcemia, il farmaco viene prescritto come unico metodo di trattamento.
Durante la terapia, gli esami del sangue vengono eseguiti regolarmente per verificare il numero di cellule del sangue e di altre sostanze nel sangue al fine di studiare il funzionamento del fegato e dei reni.
Tra le possibili conseguenze indesiderabili sono:
Altri effetti collaterali potenziali più rari includono:
Medicinali usati per prevenire e curare l'osteoporosi:
I bifosfonati entrano nel corpo in due modi. Possono essere assunti per via orale o somministrati per via endovenosa.
La ricezione viene effettuata una o due volte al giorno, a stomaco vuoto. È necessario attendere almeno 30 minuti prima di consumare cibo, bevande o altri farmaci, comprese vitamine e integratori minerali. I bifosfonati e le capsule sono scarsamente assorbiti se presi con cibo o latte, per esempio.
Quanto dovrebbe essere trattato con i bifosfonati?
Il trattamento endovenoso è di solito effettuato ogni 3-4 settimane. La procedura dura da 15 minuti a 4 ore, a seconda del tipo di bisfosfonato. Può essere eseguito in ospedale oa casa con l'aiuto di un'infermiera.
Nel caso in cui i farmaci prescritti per alleviare il dolore osseo causato da metastasi, il medico valuta quanto è diminuito e se è sotto controllo. I bifosfonati possono influenzare i reni, quindi le loro prestazioni vengono controllate regolarmente.
Se i farmaci vengono usati per trattare l'ipercalcemia, il medico imposta il livello di calcio nel sangue per scoprire se è diminuito, inoltre determina in che modo il paziente risponde al trattamento. Uno studio sui reni.
Quando si usano bifosfonati per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi, viene eseguito un test per determinare la densità minerale ossea al fine di verificare la risposta del corpo ai farmaci. Il medico valuta il livello di dolore e debolezza ossea. Il funzionamento dei reni è in fase di studio.
Le conseguenze indesiderate sono tipiche per qualsiasi tipo di trattamento, ma non si verificano in ogni paziente e, inoltre, l'esperienza è individuale. I pazienti reagiscono in modo diverso ai farmaci, quindi potrebbero esserci uno o più sintomi descritti di seguito.
Di norma, i bifosfonati non causano un gran numero di effetti negativi della terapia. Se si verificano, sono abbastanza moderati.
Gli effetti collaterali dei bifosfonati sono principalmente dovuti a:
È importante informare i medici sull'aspetto di qualsiasi sintomo. Se questi effetti sono gravi, il dosaggio è aggiustato.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati più comuni. I pazienti possono provare tutti questi effetti, alcuni o nessuno.
Aumento del dolore osseo
A volte il dolore temporaneo aumenta all'inizio dell'assunzione di bifosfonati. Al paziente vengono prescritti analgesici più forti.
La debolezza può verificarsi quando si assumono determinati tipi di bifosfonati, ma di solito in una forma lieve.
Problemi digestivi
Disturbi nel tratto gastrointestinale si verificano più spesso quando somministrati per via orale:
Questi effetti collaterali sono spesso piuttosto miti, controllati dai farmaci. È importante bere molti liquidi (da 6 a 8 bicchieri al giorno). I bifosfonati sono prescritti in due dosi - al mattino e alla sera. Si raccomanda inoltre di non mentire entro 1-2 ore dopo il loro ricevimento. In rari casi, i medici riducono la dose di farmaci per alleviare i problemi digestivi.
I bifosfonati possono interagire con altri farmaci, compresi alcuni analgesici - farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) e antibiotici. È importante consultare un medico prima di assumere altri medicinali.
Sintomi simil-influenzali possono verificarsi poco dopo la somministrazione del farmaco:
Questi effetti indesiderati sono rari. Di regola, si verificano nelle prime 24-48 ore dopo la somministrazione endovenosa di bifosfonati. Il medico può prescrivere Tylenol per alleviare questi sintomi.
Calcio basso (ipocalcemia)
I bifosfonati sono in grado di livelli di calcio nel sangue inferiori al normale. Questo è un effetto collaterale molto raro, per lo più temporaneo. I medici prescrivono test che ne controllano il livello durante questo trattamento, così come altri minerali - potassio e magnesio.
Cambiamenti nei reni
I bifosfonati possono influenzare il funzionamento di questo organo. Ciò si verifica in rari casi e spesso in una forma lieve. Nella maggior parte dei casi, questa condizione non causa alcun sintomo. I medici prescrivono esami del sangue per verificare le condizioni del corpo durante la terapia.
È importante bere molti liquidi, poiché questo aiuta a proteggere i reni. Il medico consiglierà quale quantità usare quotidianamente.
Accade che alcuni bifosfonati causino eruzioni cutanee. Deve informare il medico di questo sintomo, soprattutto se si osserva mancanza di respiro.
Bifosfonati nell'osteonecrosi della mascella
L'osteonecrosi significa la morte delle ossa causata da un insufficiente apporto di sangue in un'area specifica. L'osteonecrosi della mascella è un effetto collaterale di alcuni bifosfonati. Si verifica in un numero molto piccolo di persone che sono state trattate con acido zoledronico (Zometa) o pamidronato (Aredia) per via endovenosa. Questa complicanza si verifica raramente in coloro che assumono farmaci orali.
L'osteonecrosi può causare:
Ci sono molti fattori che aumentano il rischio di osteonecrosi. Ora sono necessarie ulteriori ricerche per scoprire come i bifosfonati introducono questo effetto collaterale e come può essere prevenuto. L'osteonecrosi si sviluppa più spesso quando l'acido zoledronico o il pamidronato vengono usati per molti mesi, più di un anno.
Se il paziente ha bisogno di assumere i bifosfonati per un lungo periodo di tempo, è necessario incontrare il dentista prima di iniziare la terapia. Poi visita regolarmente questo dottore, ogni 3 mesi, ad esempio, per verificare questi problemi.
È importante assumere i bifosfonati esattamente come prescritto dal medico. Questi farmaci possono danneggiare un bambino in via di sviluppo. Pertanto, durante questo periodo è necessario prevenire la gravidanza. La contraccezione deve essere discussa con un medico prima di iniziare il trattamento, se necessario.
Quali domande posso chiedere al medico in una clinica israeliana?